Bula do Androxon Testocaps

Androxon Testocaps é uma preparação contendo testosterona.

Preparações contendo testosterona são usadas para reposição de testosterona em pacientes do sexo masculino para o tratamento de diversos problemas de saúde relacionados à falta de testosterona (hipogonadismo masculino).

O seu médico irá confirmar esta condição através de medições de testosterona no sangue e também por sintomas clínicos.

Como o Androxon Testocaps funciona?

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A substância ativa, undecilato de testosterona é transformada em testosterona pelo seu organismo. A testosterona é o hormônio masculino natural conhecido como androgênio.

Em homens, a testosterona é produzida pelos testículos. Ela é necessária para o crescimento normal, para o desenvolvimento e funcionamento dos órgãos sexuais masculinos e desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias.

Ela é necessária para o crescimento de pelos no corpo, para o desenvolvimento dos ossos e músculos e para estimular a produção dos glóbulos vermelhos do sangue. Ela também torna a voz masculina mais grave.

Este medicamento é contraindicado para uso por pessoas que:

• Apresentam ou tiveram câncer de próstata ou da mama, ou suspeitem que tenham um desses tumores;
• Apresentam alergia (hipersensibilidade) à substância ativa ou a quaisquer dos componentes da fórmula do produto.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas e/ou que estejam amamentando.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres.

Sempre tome este medicamento conforme as orientações do seu médico ou farmacêutico. Verifique com seu médico ou farmacêutico se não estiver certo da dosagem ou modo de administração.

Você deve tomar este medicamento junto com as refeições.

Tome as cápsulas inteiras, sem mastigar, com auxílio de algum líquido.

Recomenda-se que metade da dose diária seja tomada pela manhã e a outra metade após o jantar.

Posologia do Androxon Testocaps

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A dose recomendada é de 3 a 4 cápsulas ao dia, durante as primeiras 2 a 3 semanas, seguida por diminuição gradativa da dose para 1 a 3 cápsulas ao dia.

Se você tiver a impressão de que o efeito deste medicamento está muito forte ou muito fraco, informe ao seu médico ou farmacêutico imediatamente.

Crianças e adolescentes

A segurança e eficácia deste medicamento não foram determinadas adequadamente em crianças e adolescentes. Seu médico deverá monitorar crianças pré-púberes que utilizam este medicamento.

Pacientes idosos

A dose de Androxon Testocaps recomendada para idosos é a mesma que a de adultos mais jovens.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Androxon Testocaps?

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Se você esquecer de tomar sua dose de Androxon Testocaps, não tome uma dose dobrada para compensar a dose esquecida.

Apenas ignore a dose esquecida e tome a próxima dose no horário habitual.

Efeitos que podem ocorrer quando o tratamento com Androxon Testocaps é interrompido:

Quando o tratamento com este medicamento é interrompido, as queixas como aquelas que você apresentava antes do tratamento podem ocorrer novamente dentro de poucas semanas.

Se você tiver dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com seu médico ou farmacêutico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O tratamento com hormônios masculinos como a testosterona pode aumentar o tamanho da próstata, especialmente em homens idosos. Portanto seu médico irá examinar sua próstata em intervalos regulares por exame de toque retal (ETR) e testes sanguíneos para o antígeno prostático específico (PSA).

Além disso, periodicamente, deverão ser feitos exames de sangue para avaliar a substância que transporta oxigênio nos seus glóbulos vermelhos (hemoglobina). Em casos muito raros, o número de glóbulos vermelhos pode aumentar muito causando complicações.

Em algumas outras condições, poderá também ser necessário o acompanhamento médico periódico.

Antes de começar a usar esse medicamento, você deve informar ao seu médico ou farmacêutico se você tem, teve ou suspeita que tenha:

• Câncer de mama que tenha espalhado para os ossos;
• Câncer renal ou pulmonar;
• Doença do coração;
• Doença dos rins;
• Doença do fígado;
• Pressão sanguínea elevada;
• Diabetes mellitus;
• Epilepsia;
• Enxaqueca, dores de cabeça;
• Sintomas prostáticos, tais como problemas para urinar.

Se você sofre de apneia do sono (para de respirar temporariamente durante o sono), esta pode piorar se você estiver sendo tratado com medicamentos contendo testosterona. Converse com o seu médico se estiver preocupado a esse respeito.

Pode ser necessária supervisão extra de ser médico caso esteja acima do peso ou sofra de doenças crônicas do pulmão.

Pacientes pediátricos

A segurança e eficácia deste medicamento não foram adequadamente determinadas em crianças e adolescentes.

Supervisão médica extra é necessária no tratamento de crianças e adolescentes, uma vez que a administração de testosterona, em geral, pode causar desenvolvimento sexual precoce e limitar o crescimento.

Pacientes Idosos

Há experiências limitadas sobre a segurança e eficácia do uso de Androxon Testocaps em pacientes acima de 65 anos de idade.

Gravidez, lactação e fertilidade

Androxon Testocaps não deve ser utilizado por mulheres, assim este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam estar grávidas, ou por mulheres que estejam amamentando.

Em homens, o tratamento com Androxon Testocaps pode levar a problemas de fertilidade por repressão da formação de esperma.

Caso esteja planejando ter um bebê, peça aconselhamento de seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas

Até onde se sabe, este medicamento não apresenta efeito sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informação importante sobre alguns dos componentes de Androxon Testocaps

Este medicamento contém o corante amarelo crepúsculo, o qual pode causar reações alérgicas.

Uso impróprio

Se você é um paciente que participa de competições regidas pela Agência Mundial Antidoping (WADA), então você deve consultar o código WADA antes de usar este medicamento, uma vez que Androxon Testocaps pode interferir nos testes antidoping.

O mau uso deste medicamento para aumentar a capacidade nos esportes traz sérios riscos à saúde e deve ser desencorajado.

Este medicamento pode causar doping.

Abuso de drogas e dependência

Sempre tome este medicamento exatamente como seu médico ou farmacêutico orientou.

O abuso de testosterona, especialmente se você toma muito deste medicamente sozinho ou com algum outro esteroide androgênico anabólico, pode causar sérios problemas de saúde para seu coração ou vasos sanguíneos (que podem levar à morte), saúde mental e/ou hepática.

Indivíduos que abusam da testosterona podem se tornar dependentes e podem apresentar sintomas de abstinência quando a dose é reduzida ou quando o medicamento é suspenso.

Você não deve abusar deste medicamento sozinho ou com outro esteroide androgênico anabólico porque ele acarreta sérios riscos de saúde.

Assim como todos os medicamentos, Androxon Testocaps pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

As reações que são relatadas com o tratamento com testosterona, em geral, incluem:

• Coceira (prurido);
• Acne;
• Náusea;
• Alteração nos testes de função do fígado;
• Alterações nos níveis de colesterol (alterações no metabolismo de lipídeos);
• Depressão, nervosismo, alterações do humor;
• Dor muscular (mialgia);
• Retenção de líquido nos tecidos, geralmente caracterizado por inchaço nos tornozelos ou nos pés;
• Aumento da pressão arterial (hipertensão);
• Aumento no número de glóbulos vermelhos (as células que transportam o oxigênio no seu sangue);
• Alterações do desejo sexual;
• Ereção prolongada anormal e dolorosa do pênis;
• Formação de esperma alterada;
• Feminilização (ginecomastia);
• Crescimento prostático para um tamanho representativo para o grupo etário em questão;
• Níveis aumentados de um marcador no sangue que é associado com o câncer de próstata (PSA aumentado);
• Aumento do crescimento de um câncer de próstata pequeno que ainda não havia sido detectado (progressão de um câncer de próstata subclínico);
• Em alguns pacientes foram relatadas diarreia e dor ou desconforto no estômago durante o uso deste medicamento.

Abuso de drogas e dependência

O abuso deste medicamento pode causar graves problemas de saúde, especialmente se você tomar muita testosterona sozinha ou com outro esteroide androgênico anabólico.

Alguns destes problemas de saúde incluem significantes efeitos colaterais no coração e nos vasos sanguíneos (que podem levar à morte), saúde mental e/ou fígado.

Crianças e adolescentes

As seguintes reações adversas foram reportadas em crianças pré-púberes que utilizam androgênios:

• Desenvolvimento sexual prematuro;
• Aumento do pênis;
• Frequência aumentada de ereções;
• Limitação do crescimento (estatura limitada).

Se você notar qualquer reação adversa, incluindo qualquer efeito adverso não mencionado nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

A frequência de todas as reações adversas mencionadas acima é desconhecida (não pôde ser determinada com os dados disponíveis até o momento).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentação

Androxon Testocaps cápsulas de:

40 mg em embalagem com 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula contém:

40 mg de Undecilato de testosterona.

Excipientes: laurato de propilenoglicol, óleo de rícino, glicerol, gelatina e corante amarelo crepúsculo.

Se você tomou mais cápsulas do que devia de uma vez, não há com que se preocupar. Porém, você deve consultar seu médico. A substância oleosa na cápsula pode causar diarreia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tomou recentemente qualquer outro medicamento, mesmo aqueles que não precisam de receita médica. Outros medicamentos podem interferir nos efeitos de Androxon Testocaps, ou este pode influenciar nos efeitos de outros medicamentos.

Assim, você deve informar ao seu médico ou farmacêutico se estiver usando ou estiver prestes a utilizar:

• Insulina e/ ou outros medicamentos para controle de níveis de açúcar no sangue; 
• Medicamentos que reduzem a coagulação sanguínea (anticoagulantes).

O uso de androgênios como Androxon Testocaps pode levar à redução da dose desses medicamentos.

Informe também ao seu médico ou farmacêutico se estiver utilizando ou a ponto de usar o hormônio ACTH ou corticosteroides (utilizados para tratar várias doenças como reumatismo, artrite, alergias e asma).

O uso de androgênios como Androxon Testocaps pode aumentar o risco de retenção de água, especialmente se o seu coração e fígado não estão funcionando corretamente. Androgênios também podem afetar os resultados de alguns testes laboratoriais (por exemplo, glândula tireoide). Portanto, você deve informar ao seu médico ou ao profissional do laboratório que realiza os testes que você está usando este medicamento.

Tomando Androxon Testocaps com alimentos e bebidas

Os alimentos permitem que o undecilato de testosterona, a substância ativa deste medicamento, seja aproveitado pelo seu organismo. Portanto Androxon Testocaps deve ser tomado com uma refeição.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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A eficácia de Undecilato de Testosterona, como com qualquer outro tratamento com testosterona para hipogonadismo masculino, foi testada dosando-se os níveis séricos de testosterona durante o tratamento. Em um estudo clínico, de 97 pacientes que receberam a quarta injeção utilizando o intervalo fixo de administração de 12 semanas, 94% apresentaram concentração média de testosterona total sérica (Cavg) dentro da faixa de normalidade, mensurada durante o período de injeção de 12 semanas após a quarta injeção. Com um programa de manutenção individualizado, com injeções administradas a cada 10 a 14 semanas, esta porcentagem pode ser aumentada.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

O undecilato de testosterona é um éster do androgênio testosterona que ocorre naturalmente. A forma ativa, testosterona, é formada pela quebra da cadeia lateral.

A testosterona é o androgênio mais importante no sexo masculino, sintetizado principalmente nos testículos e, em menor proporção, no córtex adrenal.

A testosterona é responsável pela expressão das características masculinas durante o desenvolvimento fetal, início da infância e puberdade e, posteriormente, para manutenção do fenótipo masculino e funções androgênio-dependentes (por exemplo, espermatogênese, glândulas sexuais secundárias).

A secreção insuficiente de testosterona resulta em hipogonadismo masculino caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sinais e sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem, mas não se limitam a, disfunção erétil e diminuição da libido, fadiga, depressão, assim como ausência das características sexuais secundárias, seu desenvolvimento incompleto, ou sua regressão, aumento do risco de osteoporose, aumento de gordura visceral e diminuição da massa corporal magra e força muscular. Androgênios exógenos são administrados para melhorar os níveis deficientes de testosterona endógena e os sinais e sintomas relacionados.

Dependendo do órgão-alvo, o espectro de atividade da testosterona é principalmente androgênico (por exemplo, próstata, vesículas seminais, epidídimo) ou anabólico (proteínas) nos músculos, ossos, rins, fígado e na hematopoiese.

Os efeitos da testosterona em alguns órgãos manifestam-se após conversão periférica da testosterona a estradiol, que então se liga aos receptores de estrogênio no núcleo de células-alvo, como por exemplo, da hipófise, do tecido adiposo, do cérebro, dos ossos e das células testiculares de Leydig.

Em homens com hipogonadismo, os androgênios diminuem a massa de gordura corporal, aumentam a massa corporal magra e força muscular e previnem a perda óssea. Os androgênios podem melhorar a função sexual e também exercer efeitos psicotrópicos positivos devido à melhora do humor.

Farmacocinética

Absorção

Undecilato de Testosterona é uma solução de depósito, administrada por via intramuscular e, desta forma, evita o metabolismo de primeira passagem. Após a administração intramuscular do undecilato de testosterona, na forma de solução oleosa, a substância ativa é gradualmente liberada a partir do depósito e é quase que completamente metabolizada por estearases séricas, formando testosterona e ácido undecanoico. No dia subsequente à administração, já se pode verificar o aumento dos níveis séricos de testosterona, acima dos valores basais anteriores ao tratamento.

Distribuição

Em dois estudos independentes, a média das concentrações máximas de testosterona de 24 e 45 nmol/L foram obtidas em cerca de 14 e 7 dias, respectivamente, após administração intramuscular única de 1000 mg de undecilato de testosterona em homens com hipogonadismo. Os níveis pós-pico de testosterona diminuíram com meia-vida estimada de cerca de 53 dias.

Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante nos homens encontra-se ligada a SHBG e albumina. Apenas a fração livre da testosterona é considerada como biologicamente ativa. Após infusão intravenosa de testosterona em homens idosos, determinou-se volume aparente de distribuição de aproximadamente 1,0 L/kg.

Metabolismo / Biotransformação

A testosterona, que é gerada pela clivagem do éster undecilato de testosterona, é metabolizada e excretada da mesma forma que a testosterona endógena. O ácido undecanoico é metabolizado por beta-oxidação, da mesma forma que outros ácidos carboxílicos alifáticos.

Eliminação / Excreção

A testosterona passa por extensivo metabolismo hepático e extra-hepático. Após administração de testosterona marcada radioativamente, cerca de 90% da radioatividade aparece na urina como conjugados de ácidos glicurônico e sulfúrico e 6% aparece nas fezes após circulação êntero-hepática. Metabólitos presentes na urina incluem androsterona e etiocolanolona.

Condições no estado de equilíbrio

Após injeções intramusculares repetidas de 1000 mg de undecilato de testosterona administradas em homens portadores de hipogonadismo, usando intervalo de 10 semanas entre duas administrações, obteve-se a condição de estado de equilíbrio entre a terceira e a quinta administração. Valores médios de C_máx e C_mín de testosterona no estado de equilíbrio foram cerca de 42 e 17 nmol/L, respectivamente.

Os níveis séricos pós-pico de testosterona diminuíram com uma meia-vida de cerca de 90 dias, que corresponde à taxa de liberação a partir do depósito.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade Sistêmica

Toxicidade aguda

Como ocorre com hormônios esteroides em geral, a toxicidade aguda da testosterona é muito baixa.

Toxicidade crônica

Durante estudos de toxicidade sistêmica em espécies de roedores ou não roedores, não foi observado nenhum efeito que possa indicar risco inesperado para o homem, após administração repetida de undecilato ou do éster de enantato de testosterona.

Potencial mutagênico e tumorigênico

Investigações in vivo e in vitro de efeitos mutagênicos do undecilato de testosterona bem como de estudos somente com testosterona, não indicaram potencial mutagênico.

Estudos em roedores indicaram um efeito da testosterona ou de seus ésteres em promover o desenvolvimento de tumores hormônio-dependente. Em geral, deve-se considerar que esteroides sexuais podem promover o crescimento de determinados tumores e tecidos hormônio-dependente.

Toxicidade reprodutiva

Estudos de fertilidade em roedores e primatas demonstraram que o tratamento com testosterona pode prejudicar a fertilidade pela supressão da espermatogênese de forma dose-dependente. Além disso, nenhum efeito embrioletal ou teratogênico foi observado na prole de ratos machos tratados com testosterona. A administração de Undecilato de Testosterona pode causar virilização de fetos femininos em determinados estágios de desenvolvimento. No entanto, as investigações em efeitos embriotóxicos, em particular nos teratogênicos, demonstraram a não indicação de prejuízos futuros no desenvolvimento de órgãos.

Tolerância local e potencial de sensibilização por contato

Um estudo de tolerabilidade local em porcos, realizado após administração intramuscular, mostrou que Undecilato de Testosterona não aumenta os efeitos de irritação já causados pelo solvente.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.

Não jogue qualquer medicamento no esgoto ou lixo doméstico. Pergunte a seu farmacêutico como descartar medicamentos em desuso. Essas medidas irão ajudar a proteger o meio ambiente.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Androxon Testocaps é apresentado sob a forma de cápsulas ovais gelatinosas, transparentes, de cor alaranjada, preenchidas com óleo amarelo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.0171.0002.

Farm. Resp.:
Cristina Matushima 
CRF-SP nº 35.496.

Registrado e importado por:
Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua João Alfredo, 353
São Paulo – SP
CNPJ 03.560.974/0001-18
Indústria Brasileira.

Fabricado por:
Catalent France Beinheim S.A.
Beinheim, França.

Embalado por:
N.V. Organon, Oss, Holanda e Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 1.161
Sousas, Campinas/SP.

Central de Relacionamento com o Cliente Schering-Plough
0800-7042590
centralderelacionamento@spcorp.com

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.