Lactato de Biperideno é indicado ao tratamento da síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; discinesias precoces (movimentos musculares), acatisia (inquietação) e estados de parkinsonismo induzidos por neurolépticos e outros fármacos similares. Traumatismos crânio-encefálicos, neuralgia do trigêmeo, intoxicação por nicotina em fumantes, espamos brônquios. A forma de uso parenteral é também usada nos casos de intoxicação por pesticidas organofosforados e na intoxicação nicotínica.
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao Lactato de Biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes portadores de glaucoma agudo (não tratado).
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes com obstrução mecânica do trato gastrointestinal.
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes com megacólon.
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes portadores de adenoma de próstata.
Lactato de Biperideno é contraindicado para uso por pacientes com enfermidades que possam induzir à taquicardia grave.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Nos casos graves e fase aguda a dose média recomendada é de 10 a 20 mg por via intramuscular ou intravenosa lenta, que deve ser distribuída ao longo do dia de modo uniforme.
Para evolução rápida dos sintomas administra-se uma dose por via intramuscular ou intravenosa lenta de 2,5 a 5 mg. Em caso de necessidade pode-se repetir a mesma dose após 30 minutos. A dose máxima é de 10 a 20 mg.
Em crianças menores de 1 ano não se pode injetar mais de 1 mg. Em crianças até 6 anos, injetar no máximo 2 mg; e em crianças até 10 anos injetar no máximo 3 mg. Em caso de necessidade a dose pode ser repetida após 30 minutos.
Para reações extra-piramidais em crianças, 0,04 mg/kg/dose, via IM, pode ser utilizada. A dose pode ser repetida a cada 30 minutos se necessário até o máximo de 4 doses ao dia.
Fonte: Micromedex.
A reversão rápida da postura distônica medicamento-induzida em crianças pode ser alcançada pela injeção intravenosa lenta de 1 a 2 mg de Lactato de Biperideno.
Fonte: Micromedex.
Nos casos de intoxicação aguda por nicotina, recomenda-se, al.m das medidas habituais, a administração de 5 a 10 mg por via intramuscular e em casos graves, 5 mg por via intravenosa lenta entre 1 e entre 6 e 10 anos.
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Evento Adverso |
Detalhes |
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Comum | |
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Obstipação |
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Xerostomia |
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Neurológico |
Sonolência |
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| Oftálmico |
Visão borrada |
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| Renal |
Retenção urinária |
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Sério/Grave | |
| Neurológico |
Reações adversas anticolinérgicas - Efeito de classe |
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Confusão |
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| Psiquiátrico |
Comportamento anormal |
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Alucinações - Ilusões |
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A forma parenteral pode provocar, em certas ocasiões, diminuição da pressão arterial.
O padrão dos efeitos adversos observados com drogas antimuscarínicas, pode na maioria das vezes estar relacionado a suas ações farmacológicas.
Os efeitos periféricos são consequência do efeito inibidor dos receptores muscarínicos.
Alguns são característicos de drogas anticolinérgicas de ação central: desorientação, confusão, perda de memória, alucinações, psicoses, agitação, nervosismo, delírios, paranoia, euforia, excitação, tonturas, vertigens, depressão, sonolência, fraqueza, tontura, parestesia, sensação de peso nos membros.
Taquicardia, palpitações, hipotensão, hipotensão ortostática.
Erupções cutâneas, urticária, outras dermatoses.
Visão turva, midríase, diplopia, aumento da tensão intra-ocular, glaucoma de ângulo fechado.
Boca seca, constipação, dilatação do cólon, íleo paralítico, parotidite supurativa aguda, náuseas, vômitos, dor epigástrica.
Retenção urinária, hesitação urinária, disúria, dificuldade em atingir ou manter uma ereção.
Rubor, diminuição da sudorese, temperatura elevada, fraqueza muscular, cãibras musculares.
Pode ocorrer hipersensibilidade à antimuscarínicos, que apesar de incomum, pode manifestar-se como rash ou conjuntivite.
Em pacientes idosos, pacientes com tolerância limitada, pacientes portadores de esclerose cerebral, podem aparecer fenômenos de superdosagem mesmo com a administração de doses terapêuticas.
Tais fenômenos se referem à inquietação, agitação psicomotora, confusão mental e estados psicóticos. O mesmo pode ocorrer quando se administra Lactato de Biperideno associado com neurolépticos e antidepressivos.
Ocasionalmente, em especial, em pacientes com adenoma prostático, podem ocorrer transtornos da micção (deve-se reduzir a dose), ou mesmo, retenção urinária (antídoto: carbacol).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, dispon.vel em http://www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigil.ncia Sanit.ria Estadual ou Municipal.
A administração simultânea de Lactato de Biperideno com outras drogas de efeito anticolinérgico, como psicofármacos, antihistamínicos e espasmolíticos pode potencializar os transtornos a nível de SNC e periférico. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico (especialmente a condução AV). A levodopa pode potencializar as discinesias, quando administrada juntamente com Lactato de Biperideno. A discinesia tardia induzida pelos neurolépticos pode aumentar ocasionalmente após a administração de Lactato de Biperideno. Não obstante, os sintomas parkinsonianos são tão graves em alguns pacientes com discinesias tardia que obrigam a manter o tratamento anticolinérgico.
Alguns casos de confusão mental, euforia, agitação e distúrbios do comportamento tem aparecido em alguns pacientes sensíveis. Cuidado especial deve ser tomado em pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito.
Raramente, em especial nos pacientes portadores de adenoma de próstata, o Lactato de Biperideno é capaz de acarretar dificuldades de micção, o que pode ser melhorado com a redução da dose. Mais raramente, ainda pode haver retenção urinária.
Em doenças que possam levar à taquicardia severa, o Lactato de Biperideno deverá ser administrado com cautela, e em pacientes susceptíveis à cãibras, deve ser dosado cuidadosamente.
Dependendo da sensibilidade individual o uso de Lactato de Biperideno pode afetar as reações do paciente no trânsito. Nestes casos, recomenda-se evitar dirigir.
Não se sabe se o Lactato de Biperideno pode causar danos fetais quando administrado a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Recomenda-se cautela especial durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre.
Os preparados anticolinérgicos podem suprimir a lactação. O Lactato de Biperideno é excretado pelo leite materno atingidno uma concentração similar ao do plasma. Não se conhece a natureza e o grau de metabolização no recémnascido, por conseguinte, recomenda-se a descontinuação da amamentação durante o tratamento com Lactato de Biperideno.
Risco na gravidez: categoria C: não há estudo controlado em mulher grávida.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Em estudo de 2000, de Hirose et al, foi estudado efeito terapêutico das vias intravenosa e intramuscular do Lactato de Biperideno em ensaio clínico aberto com vinte e três pacientes (12 do sexo masculino e 11 do sexo feminino) que evoluíram com acatisia aguda induzida por antipsicótico, tal como definido pelos critérios do DSM-IV de pesquisa. Após o desenvolvimento de acatisia, foi injetado 5 mg de Lactato de Biperideno por via intravenosa em dezessete pacientes e por via intramuscular em seis pacientes.
O efeito terapêutico do Lactato de Biperideno na acatisia foi clinicamente avaliada usando a escala de classificação de Barnes. Após administração intravenosa de Lactato de Biperideno, o tempo médio para início e efeito máximo ocorreu 1,6 (DP = 1,9) e 9,2 minutos (DP = 6,0), respectivamente. Além disso, no momento de efeito máximo, a acatisia foi completamente melhorada em todos os pacientes. Os efeitos colaterais relatados foram leves e transitórios.
Após administração por via intramuscular, o tempo médio para início e efeito máximo foi de 30,5 (DP = 5,9) e 50 minutos (DP = 7,4), respectivamente. Assim, o tempo de efeito máximo foi significativamente menor (40 minutos) após administração intravenosa, em comparação com a via intramuscular.
O Lactato de Biperideno mostrou-se uma medicação eficaz e segura para a prevenção e tratamento de efeitos extrapiramidais induzidos por medicação antipsicótica. Foi administrado a 18 pacientes em uso concomitante com suas medicações antipsicóticas nas dosagens de 2 mg e 5 mg. Dois pacientes em uso de fenotiazida oral desenvolveram sintomas extra-piramidais e obtiveram alívio imediato da sintomatologia após injeção intramuscular de 5 mg de Lactato de Biperideno.
Um paciente tornou-se extremamente nervoso e inquieto após a injeção de enantato de flufenazina 2,5 mg. Foi administrado 5 mg de Lactato de Biperideno, por via intramuscular, mas não trouxe alívio, e ainda induziu "grande tontura". Duas semanas depois, quando a outra injeção de enantato de flufenazina 2,5 mg também resultou em sintomas extrapiramidais graves, 5 mg Lactato de Biperideno foi administrado por via intravenosa, com alívio imediato e sem tontura.
Referência Bibliográfica
Kline NS, Mason BT, Winick L. Biperiden (Akineton): effective prophylactic and therapeutic anti-parkinsonian agent. Curr Ther Res Clin Exp. 1974 Aug; 16(8):838-43.
Lactato de Biperideno contém como princípio ativo biperideno, um agente antidiscinético que possui atividade nicotinolítica, antiespasmódica, anticolinérgica e midriática, bem como efeitos antisecretórios. Admite-se que o parkinsonismo seja resultante de um desequilíbrio entre os sistemas excitatório (colinérgico) e inibitório (dopaminérgico) no corpo estríado. Considera-se que o mecanismo de ação das drogas anticolinérgicas de ação central como o Lactato de Biperideno está relacionado ao antagonismo competitivo da acetilcolina nos receptores colinérgicos do corpo estriado, restabelecendo, então, o equilíbrio.
A ação anticolinérgica central do Lactato de Biperideno é bastante acentuada e a sua atividade espamolítica significativamente mais miotrópica do que a altropina. O efeito niconolítico do Lactato de Biperideno é mais intenso do que os demais preparados usados até agora no tratamento do parkinsonismo.
O Lactato de Biperideno é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas sua biodisponibilidade é de apenas 30%, sugerindo intenso metabolismo de primeira passagem. A meia-vida de eliminação é de 20 horas.
Lactato de Biperideno aumenta o efeito do álcool e antagoniza no trato gastrointestinal a ação da metoclopramida e dos compostos análogos.
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Cinetol Injetável.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula original. Última atualização: 11 de Janeiro de 2020
