Bula do Cefalexina Ranbaxy

A cefalexina é indicada para o tratamento das seguintes infecções causadas por bactérias sensíveis à cefalexina:

Sinusites (inflamação dos seios da face), infecções do trato respiratório, otite média (inflamação do ouvido médio), infecções da pele e tecidos moles, infecções ósseas, infecções do trato geniturinário e infecções dentárias.

Nota: De acordo com a história do paciente e aspectos clínicos, o médico poderá indicar a realização de testes de sensibilidade à cefalexina e culturas apropriadas do microrganismo causador.

A cefalexina é um antibiótico pertencente ao grupo das cefalosporinas. Apresenta ação bactericida, destruindo as bactérias causadoras do processo infeccioso.

Tempo médio para o início da ação farmacológica

Após a administração de cefalexina em indivíduos normais, via oral, em jejum, a sua absorção é rápida e os níveis sanguíneos máximos são geralmente atingidos em 1 hora, apesar de o tempo necessário para atingir níveis máximos poderem variar consideravelmente. Após doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, níveis sanguíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18 e 32 mcg/ml, respectivamente, foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes por 6 horas após a administração.

A cefalexina é contraindicada em pacientes alérgicos às cefalosporinas.

A cefalexina é apresentada na forma de comprimidos revestidos. Deve ser administrado por via oral e independente das refeições.

Posologia do Cefalexina Ranbaxy

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Adulto

As doses para adultos variam de 1 a 4 g diárias, em doses divididas. A dose usual para adultos é de 250 mg a cada 6 horas.

Para tratar faringites estreptocócicas, infecções da pele e estruturas da pele e cistites (inflamação da mucosa da bexiga) não complicadas em pacientes acima de 15 anos de idade, uma dose de 500 mg ou 1 g pode ser administrada a cada 12 horas. O tratamento de cistites deve ser de 7 a 14 dias.

Para infecções do trato respiratório, causadas por S. pneumoniae e S. pyogenes, é necessário usar uma dose de 500 mg a cada 6 horas. Infecções mais graves ou causadas por microrganismos menos sensíveis requerem doses mais elevadas. Se houver necessidade de doses diárias de cefalexina acima de 4 g, o médico deve considerar o uso de uma cefalosporina injetável, em doses adequadas.

Não há estudo de cefalexina administrada por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso o paciente deixe de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que possível. Não use mais que a quantidade total de cefalexina recomendada pelo médico em um período de 24 horas.

Em caso de dúvidas procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Antes de iniciar o tratamento com cefalexina,verifique cuidadosamente se você já apresentou reações anteriores de hipersensibilidade (alergia) às cefalosporinas e às penicilinas. Pacientes alérgicos à penicilina devem usar cefalexina com cuidado. Informe ao seu médico se você já teve alguma reação alérgica a antibióticos do tipo das penicilinas ou cefalosporinas. Há evidências clínicas e laboratoriais que apontam que os pacientes que já são alérgicos às penicilinas e a outras drogas apresentem grande possibilidade de desencadear reação alérgica também as cefalosporinas como a cefalexina. Houve relatos de pacientes que apresentaram reações graves, incluindo anafilaxia (reação violenta a uma segunda dose de algum antígeno) a ambas as drogas.

Houve relatos sobre graves danos ao tecido do cólon intestinal (colite pseudomembranosa) com pacientes em tratamento com antibióticos de amplo espectro (ampla ação) incluindo as cefalosporinas como a cefalexina e outros antibióticos como os macrolídeos, penicilinas semissintéticas. É importante considerar este diagnóstico para pacientes que apresentem diarreia associada ao uso de antibióticos. Essas colites (inflamações do intestino grosso) podem variar de leve a intensa (com risco de vida). Informe ao seu médico sobre a ocorrência de diarreia durante o uso do medicamento.

O uso prolongado ou inadequado da cefalexina, assim como os antibióticos em geral, poderá resultar na proliferação de bactérias resistentes. A observação cuidadosa do paciente é essencial. Se uma superinfecção ocorrer durante a terapia, seu médico deverá tomar as medidas apropriadas.

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes e manter a eficácia da cefalexina, este medicamento deverá ser usado somente para o tratamento ou prevenção de infecções causadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por microorganismos sensíveis à cefalexina.

Pacientes com insuficiência renal grave devem usar a cefalexina com cuidado. Essa condição requer observação clínica e exames laboratoriais frequentes, pois a dose segura poderá ser menor do que a usualmente recomendada.

Não há recomendações e advertências quanto ao uso de cefalexina por idosos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. A cefalexina está classificada na categoria B de risco na gravidez.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.

A reação adversa mais frequente tem sido a diarreia, sendo raramente grave o bastante para determinar a interrupção do tratamento. Houve, também, relatos de dispepsia (indigestão), dor abdominal e gastrite. Sintomas de colite (inflamação do intestino grosso) pseudomembranosa podem aparecer durante ou após o tratamento com antibiótico.

Enjoos e vômitos foram relatados raramente. Como acontece com algumas penicilinas ou cefalosporinas, há relatos raros de hepatite (inflamação do fígado) transitória e icterícia (coloração amarela dos tecidos e secreções por presença anormal de pigmentos biliares) colestática.

Foram observadas reações alérgicas na forma de erupções cutâneas, erupções cutâneas com urticária (coceira), angioedema e raramente eritema (vermelhidão da pele) multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise tóxica epidérmica (morte das células da pele). Essas reações geralmente desaparecem com a suspensão da droga. Pode ser preciso terapia de suporte em alguns casos. Houve também relatos de anafilaxia (reação violenta à segunda dose de algum antígeno).

Também ocorreram outras reações como prurido (coceira) anal e genital, monilíase (candidíase) genital, vaginite (inflamação da vagina), corrimento vaginal, tonturas, fadiga (cansaço), dor de cabeça, agitação, confusão, alucinações, artralgia (dor nas articulações), artrite (inflamação nas articulações) e doenças articulares. Houve relatos raros de nefrite intersticial reversível (inflamação dos rins). Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica e elevações moderadas da transaminase glutâmico oxalacética (TGO) e transaminase glutâmico-pirúvica no soro (TGP) têm sido referidas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento genérico – Lei nº 9.787 de 1999.

Cefalexina 500 mg

Embalagens com 8, 10, 20 ou 200 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido de cefalexina de 500 mg contém:

Cefalexina monoidratada	525,91 mg (equivalente a 500 mg de cefalexina anidra)
Excipientes q.s.p.	1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício, estearato de magnésio e componentes de revestimento (hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, talco, corante eritrosina e água purificada).

Os sintomas de uma dose oral muito elevada podem incluir enjoos, vômito, dor epigástrica (na região superior e mediana do abdome), diarreia e hematúria (presença de sangue na urina). Se o paciente apresentar esses sintomas ou se houver certeza de que ele tenha usado uma dose muito elevada, certifique-se de que o paciente pode respirar bem, não provoque vômito, e procure imediatamente atendimento médico. Informe o médico sobre o medicamento usado e a quantidade ingerida para que ele tome as medidas necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamento - medicamento

A eliminação da cefalexina pelos rins é inibida pela probenecida.A cefalexina e metformina, em doses únicas de 500 mg, apresentaram interação medicamentosa em indivíduos saudáveis.

Interações medicamento - exame laboratorial

Poderá ocorrer uma reação falso-positiva para glicose na urina com as soluções de Benedict ou Fehling ou com os comprimidos de sulfato de cobre para teste.

Interações medicamento - alimento

A cefalexina pode ser usada independente das refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A Cefalexina pode ser usada independente das refeições.

Resultados de Eficácia

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Infecções do trato respiratório superior

Nos estudos clínicos, mais de 400 pacientes foram tratados com Cefalexina para tonsilite, faringite ou escarlatina causadas pelo estreptococo beta-hemolítico grupo A. A dose habitual variou de 20 a 30mg/kg/dia por 10 dias. Uma resposta satisfatória, indicada como uma remissão clínica dos sintomas e culturas negativas no período de acompanhamento atingiu 94% dos pacientes.

McLinn¹³ avaliou a segurança e eficácia da Cefalexina administrada duas a quatro vezes ao dia no tratamento de pacientes com faringite estreptocócica. A idade dos pacientes variou de menos de 1 ano até 20 anos. Uma resposta sintomática satisfatória ao tratamento (melhora significante ou desaparecimento dos sinais e sintomas com nenhuma recidiva durante os 7 dias após o período de pós-tratamento) foi observada em 92 dos 97 pacientes tratados duas vezes ao dia (95%) e em 85 dos 89 pacientes tratados quatro vezes ao dia (96%). O autor concluiu que no tratamento da faringite estreptocócica, a Cefalexina administrada duas vezes ao dia pareceu ser tão eficaz quanto à administrada quatro vezes ao dia, desde que as doses totais diárias fossem equivalentes e o tratamento continuado por 10 dias.

Browning¹ comparou a eficácia da Cefalexina, 500mg administrada duas vezes ao dia com 1g administrada duas vezes ao dia, em pacientes com infecções do trato respiratório superior, principalmente tonsilite, faringite, sinusite e otite média; do trato respiratório inferior, primeiramente com bronquite aguda e exacerbações agudas da bronquite crônica. Oito por cento de todos os pacientes ou mais foram tratados “com êxito” ou apresentaram “melhora considerável” após 6 dias de tratamento com a Cefalexina. Não houve diferença de eficácia entre as duas escalas de dose.

Marks e Garrett¹¹ relataram uma taxa de sucesso de 88% em otite média. Disney³ revisou a literatura da Cefalexina no tratamento da otite média. As doses eficazes foram de 50 a 100mg/kg/dia, exceto para o Haemophilus influenzae, na qual houve uma taxa de falhas de 50%.

McLinn et al¹² estudaram a Cefalexina no tratamento de otite média em 97 crianças. A Cefalexina foi administrada a uma dose de 100mg/kg/dia dividida em quatro vezes ao dia por 10 a 12 dias. Foi notado um êxito do resultado clínico e bacteriológico em 90/97 (93%) das crianças no primeiro período de acompanhamento (48 horas).

Infecções do trato respiratório inferior

Durante os estudos clínicos, 785 pacientes avaliáveis foram tratados com Cefalexina para infecções do trato respiratório inferior. Trezentos e vinte e um desses pacientes foram diagnosticados com bronquite aguda ou com exacerbações agudas da bronquite crônica. As doses mais frequentemente usadas foram de 25 a 50mg/kg/dia para crianças e de 1 a 2 gramas diários para adultos. O período habitual de tratamento foi de 1 semana.

O Streptococcus pneumoniae foi o patógeno mais comum, seguido pelo Haemophilus influenzae como o segundo mais comum. Foi relatada uma resposta clínica satisfatória em 716 dos 785 pacientes (91%). Foi registrada uma resposta clínica satisfatória em 89% do subgrupo de bronquite.

Fass et al⁵ revisaram o experimento com Cefalexina no tratamento da pneumonia nos pacientes adultos. Os resultados nos casos de pneumonia em crianças foram relatados por Rosenthal¹⁵ et al.

Dois estudos adicionais publicados relataram o uso de Cefalexina em pacientes com exacerbações purulentas de bronquite crônica. A dose habitual foi de 2 g/dia por 10 dias e, em alguns casos, de 4g/dia por 5 dias.

Infecções da pele e tecidos moles

A Cefalexina foi eficaz no tratamento de infecções da pele e de tecidos moles, assim como nas infecções traumáticas e do pós-operatório. Nos estudos clínicos, a cura bacteriológica foi notada em 93% dos pacientes tratados com infecções da pele e de estruturas da pele causadas por Staphylococcus aureus. As condições tratadas incluíram infecções de feridas, furúnculos, impetigo, pioderma, úlcera da pele, abscesso subcutâneo, celulite e linfadenite.

DiMattia et al² relataram resultados de um estudo multicêntrico, comparando a eficácia da Cefalexina em regimes de dose de duas vezes ao dia vs. quatro vezes ao dia no tratamento de 154 pacientes com infecções dermatológicas. A idade da população variou de 1 mês a 70 anos. A dose total para o adulto foi de 1g/dia e a dose pediátrica foi de 20 a 30mg/kg/dia. Ambas as escalas de dose exibiram uma eficácia maior que 97%.

Browning¹ comparou doses de 1g com 2 g de Cefalexina administradas como 500mg ou 1g duas vezes ao dia no tratamento de infecções da pele e de estruturas da pele. Uma resposta satisfatória foi vista em 99%.

Infecções do trato urinário

Cento e oitenta e quatro pacientes foram admitidos em um estudo multi-institucional, paralelo, duplo-cego comparando Cefalexina 250mg administrada quatro vezes ao dia com Cefalexina 500mg administrada duas vezes ao dia em pacientes com infecções agudas do trato urinário inferior. Uma resposta sintomática satisfatória, definida como o desaparecimento ou melhora dos sinais e sintomas da infecção com nenhuma reincidência em 5 a 9 dias após o tratamento, foi vista em 92% dos pacientes na escala de administração duas vezes ao dia e em 90% dos pacientes na escala de administração quatro vezes ao dia. A cura bacteriológica foi atingida em 93% dos pacientes da escala de administração duas vezes ao dia e em 91% dos pacientes da escala de administração quatro vezes ao dia.

Fennell et al⁶ avaliaram a eficácia da Cefalexina no tratamento de bacteriúria em 93 crianças. A Cefalexina foi administrada como uma dose oral de 12,5mg/kg quatro vezes ao dia por 2 semanas, seguida da mesma dose administrada duas vezes ao dia por 4 semanas. O tratamento com Cefalexina erradicou os organismos sensíveis em 97% dos casos sem relação de reincidência, anomalia estrutural ou estado da função renal.

Weinstein¹⁹ revisou vários estudos da Cefalexina no tratamento de infecções do trato urinário. Mais de 90% dos indivíduos com cistite, pielonefrite aguda (não sendo necessária a hospitalização) e infecções agudas do trato urinário não diferenciadas responderam satisfatoriamente ao tratamento com Cefalexina. O autor notou que concentrações significantes na urina são obtidas sempre após a administração de doses relativamente baixas. Aproximadamente 800mcg de Cefalexina por mL de urina estão presentes 2 horas após a administração de uma dose de 250mg, e 50mcg/mL estão presentes após 8 horas. Com uma dose de 500mg, a urina contém quase 2200mcg/mL em 2 horas e, após 8 horas, as concentrações são de 400 a 500mcg/mL. Ele notou que a eficácia da Cefalexina contra os patógenos comuns do trato urinário foi bem estabelecida. O atributo de concentração na urina da Cefalexina permite a obtenção de concentrações urinárias além de um excesso daqueles que necessitam inibir os microrganismos que poderiam ser considerados resistentes se eles fossem responsáveis por infecções em outros locais.

Levinson et al¹⁰ observaram 23 pacientes que receberam uma dose de 500mg de Cefalexina administrada quatro vezes ao dia por períodos de 2 a 3 semanas. A maioria dos pacientes teve evidências de anomalias estruturais ou infecções crônicas do trato urinário. Todos os 23 pacientes tornaram-se abacteriúricos dentro de 72 horas após o início do tratamento e 10 pacientes (43%) permaneceram abacteriúricos por 2 ou mais meses após a descontinuação do tratamento. Fairley relatou êxito no tratamento de 82% das infecções recorrentes do trato urinário em mulheres. A dose foi de 2 g/dia de Cefalexina administrada por 1 a 2 semanas.

Infecções ósseas

Os resultados de um ensaio quantitativo de Cefalexina presente no osso alveolar mandibular foram relatados por Shuford¹⁶. Dezesseis pacientes receberam doses múltiplas de Cefalexina (500mg a cada 6 horas por no mínimo 48 horas) e amostras foram obtidas para o ensaio aproximadamente 1 hora após a última dose. Concentrações mensuráveis no osso alveolar variaram de 0,77 a 9,3mcg/g, com uma média de 2,8mcg/g.

Cinquenta espécimes de fluido articular foram obtidos de 16 crianças com artrite séptica. Após a administração de uma dose de 25mg/kg de Cefalexina, amostras simultâneas do soro e do fluido articular foram obtidas com concentrações médias de 17,1/11,3mcg/mL em 2 horas, 3,1/6,2mcg/mL em 4 horas e 0,7/1,8mcg/mL em 6 horas.

Jalava et al⁷ administraram Cefalexina 1g por via oral a cada 6 horas em 13 pacientes com artrite reumatoide e efusões crônicas do joelho sem artrite bacteriana. As concentrações encontradas no líquido sinovial (3,8 a 15,5mcg/mL), sinóvia (1,6 a 5,6mcg/g), cartilagem (3,0 a 5,3mcg/g) e osso (1,3 a 3,1mcg/g), após uma dose oral, foram altas o bastante para ter um efeito terapêutico na artrite bacteriana devido aos organismos sensíveis à Cefalexina.

Não é possível a correlação direta dos níveis ósseos e dos resultados clínicos. Entretanto, os estudos clínicos demonstraram a eficácia da Cefalexina no tratamento da osteomielite quando causada por organismos sensíveis.

Tetzlaff et al¹⁸ avaliaram o uso da Cefalexina após 5 a 9 dias do tratamento com antibiótico parenteral em pacientes pediátricos com osteomielite e artrite supurativa. A Cefalexina foi eficaz e bem tolerada por pacientes que receberam a droga em doses de 100 a 150mg/kg/dia por 3 semanas a 14 meses.

Hughes et al⁹ relataram a eficácia da Cefalexina no tratamento da osteomielite crônica em 14 pacientes. Muitos dos pacientes no estudo apresentavam-se com infecções que estavam presentes por, no mínimo, 1 ano; um paciente apresentava uma infecção por 15 anos. A dose de Cefalexina foi de 1g administrada quatro vezes ao dia, seguida por 500mg administrada quatro vezes ao dia por um total de 6 semanas. O período de acompanhamento variou de 2 a 5 anos com uma média de 3,75 anos.

Infecções dentárias

Testes qualitativos in vitro indicam que a Cefalexina tem atividade contra vários organismos isolados da cavidade oral, incluindo Peptostreptococcus, Bacteroides, Veillonella, Fusobacterium, Actinomyces e estreptococo alfa.

Johnson e Foord⁸ relataram a respeito de 19 pacientes com infecções dentárias que receberam Cefalexina, 1 ou 2 g por 7 dias. As respostas satisfatórias foram relatadas em 89% dos pacientes.

Stratford¹⁷ relatou a respeito de pacientes tratados de várias infecções, incluindo três com abscessos apicais da raiz. Os organismos infectantes foram Streptococcus mitis, Staphylococcus aureus e estreptococo beta-hemolítico (grupo C ou G). A dose de Cefalexina foi de 4g/dia por 5 dias. As infecções melhoraram em cada instância.

Os resultados de um ensaio quantitativo da Cefalexina presente no osso alveolar mandibular e no sangue foram relatados por Shuford¹⁶. O estudo consistiu de 16 pacientes submetidos a extrações selecionadas e a alveoloplastia para o tratamento das condições dentárias. Todos os pacientes receberam Cefalexina, 500mg a cada 6 horas por no mínimo 48 horas antes da obtenção das amostras para o teste. Os níveis médios no sangue e no osso foram de 4,67mcg/mL (variação de 1,1 a 12,6mcg/mL) e 2,8mcg/g (variação de 0,77 a 9,3mcg/g), respectivamente. O autor notou que a média das concentrações de Cefalexina no sangue e no osso excedeu aos valores de concentração mínima inibitória para os organismos comumente encontrados nas infecções dentárias e bacteremias.

Nord¹⁴ demonstrou a presença de Cefalexina sob os dentes no osso da mandíbula após a administração oral. Seis pacientes sem infecção na maxila receberam 500mg de Cefalexina após 12 horas de jejum. O pico dos níveis ósseos foi obtido após cerca de 2 horas e variou de 2,5 a 3,5mcg/mL.

Referências Bibliográficas

1. Browning AK. The efficacy of twice daily cephalexin. Pharmatherapeutica 1981;2:559-564.
2. DiMattia AF, Sexton MJ, Smialowicz CR, Knapp WH Jr. Efficacy of two dosage schedules of cephalexin in dermatologic infections. J Fam Pract 1981;12:649-652.
3. Disney FA. Cephalexin in the treatment of upper respiratory tract infections. Postgrad Med J 1983;59(suppl 5):28.
4. Fairley KF. Cephalexin in recurrent urinary tract infection. Postgrad Med J 1970;46 (suppl):24.
5. Fass RJ, Perkins RL, Saslaw S, et al. Cephalexin--A new oral cephalosporin: Clinical evaluation in sixty-three patients. Am J Med Sci 1970;259:187.
6. Fennell RS III, Walker RD, Garin EH, Richard GA. Cephalexin in the management of bacteriuria: results in the treatment of 93 children. Clin Pediatr 1975;14:934-938.
7. Jalava S, Saarimaa H, Elfving R. Cephalexin levels in serum, synovial fluid and joint tissues after oral administration. Scand J Rheumatol 1977;6:250.
8. Johnson SE, Foord RD. Cephalexin dosage in general practice assessed by double-blind trial. Curr Med Res Opin 1972;1:37.
9. Hughes SPF, Nixon J, Dash CV. Cephalexin in chronic osteomyelitis. J R Coll Surg Edinb 1981;26:335-339.
10. Levison ME, Johnson WD, Thornhill TS, Kaye D. Clinical and in vitro evaluation of cephalexin. JAMA 1969;209:1331.
11. Marks JH, Garrett RT. Cephalexin in general practice. Postgrad Med J 1970;46(suppl):113.
12. McLinn SE, Daly JF, Jones JE. Cephalexin monohydrate suspension: Treatment of otitis media. JAMA 1975;234(2)171-173.
13. McLinn SE. Comparison of two dosage schedules in the treatment of streptococcal pharyngitis. J Int Med Res 1983;11:145-148.
14. Nord CE. Distribution of cephalexin in the mandible. Cephalosporins: Dimensions and Future, Excerpta Medica, 1974:85-89.
15. Rosenthal IM, Metzger WA, Laxminarayana MS, et al. Treatment of pneumonia in childhood with cephalexin. Postgrad Med J 1971;47(suppl):51.
16. Shuford GM. Concentrations of cephalexin in mandibular alveolar bone, blood and oral fluids. J Am Dent Assoc 1979;99:47.
17. Stratford BC. Clinical experience with cephalexin. Med J Aust 1970;2:73-77.
18. Tetzlaff TR, McCracken GH Jr, Thomas ML. Oral antibiotic therapy for skeletal infections of children. J Pediatr 1978;92:485.
19. Weinstein AJ. Cephalexin in the therapy of infections of the urinary tract. Postgrad Med J 1983;59:40-42.
20. T.M Speight, R.N Brogden, G.S Avery.Cephalexin: a review of its antibacterial, pharmacological and therapeutic properties. Drugs 3.1972;9:78.

Características Farmacológicas

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A Cefalexina é um antibiótico semissintético do grupo das cefalosporinas para administração oral. É o ácido 7-(D-amino-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxílico monoidratado. Sua fórmula molecular é C16H17N3O4S•H2O e peso molecular de 365,4. Possui o núcleo dos demais antibióticos cefalosporínicos. O composto é um zwitterion, isto é, a molécula contém agrupamentos ácido e básico. O ponto isoelétrico da Cefalexina em água é de aproximadamente 4,5 a 5. A forma cristalina da Cefalexina é de monoidrato. É um pó cristalino branco, com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à temperatura ambiente; 1 ou 2mg/mL podem ser dissolvidos rapidamente; porém, concentrações mais altas são obtidas com dificuldade. As cefalosporinas diferem das penicilinas na estrutura do sistema bicíclico de anéis. A Cefalexina tem um radical D-fenilglicílico como substituinte na posição 7-amino e um radical metil na posição 3.

Propriedades Farmacocinéticas

A Cefalexina é ácido estável, podendo ser administrada sem considerar as refeições. É rapidamente absorvida após administração oral. Após doses de 250mg, 500mg e 1g, níveis sanguíneos máximos médios de aproximadamente 9, 18 e 32mcg/mL, respectivamente, foram obtidos em uma hora. Níveis mensuráveis estavam presentes por 6 horas após a administração. A Cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas na urina durante este período foram de aproximadamente 1.000mcg, 2.200mcg e 5.000mcg/mL, após doses de 250mg, 500mg e 1g, respectivamente.

Propriedades Farmacodinâmicas

Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese da parede celular. A Cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas contra a maioria dos seguintes microrganismos, conforme relacionadas no item "Cefalexina, para o que é indicado e para o que serve?".

Aeróbios Gram-positivos

Estreptococos beta-hemolítico; Estafilococos (incluindo cepas coagulase positivas, coagulase negativas e produtoras de penicilinase); Streptococcus pneumoniae (cepas sensíveis à penicilina).

Aeróbios Gram-negativos

Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella spp.; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis.

Nota: os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos são resistentes à Cefalexina. Não é ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. A Cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas spp. ou Acinetobacter calcoaceticus. Os Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes apresentam usualmente resistência cruzada aos antibióticos beta-lactâmicos.

Testes de Sensibilidade

Técnicas de Difusão

Os métodos quantitativos que requerem medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados, que foi recomendado para uso, com discos de papel para testar a sensibilidade dos microrganismos à Cefalexina, utiliza discos com 30mcg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para Cefalexina.

Os relatórios de laboratório, dando resultados do teste de sensibilidade com disco único padrão, com um disco de cefalotina de 30mcg devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

Diâmetro do halo (mm)	Interpretação
≥ 18	(S) Sensível
15 - 17	(I) Intermediário
≤ 14	(R) Resistente

Um resultado "sensível" significa que o patógeno pode ser inibido pelas concentrações da substância antimicrobiana geralmente alcançáveis no sangue.

Um resultado "intermediário" indica que o resultado deve ser considerado equivocado e, se o microrganismo não apresentar sensibilidade a outras drogas clinicamente alternativas, o teste deve ser então repetido. Esta classificação sugere uma possível indicação clínica nos locais do organismo onde a droga se concentra fisiologicamente ou em situações nas quais altas doses da droga podem ser usadas. Esta classificação também abrange uma zona tampão que previne contra fatores técnicos que possam causar discrepâncias maiores na interpretação.

Um resultado "resistente" indica que as concentrações alcançáveis da substância antimicrobiana no sangue são insuficientes para serem inibitórias e que outra terapia deverá ser escolhida.

As medidas de CIM e das concentrações alcançáveis das substâncias antimicrobianas podem ser úteis para orientar a terapia em algumas infecções.

Os métodos padronizados requerem o uso de microrganismos controlados em laboratório.

O disco de cefalotina de 30mcg deve dar os seguintes halos de inibição quando testados com estas cepas de controle para testes de laboratório:

Microrganismo	Diâmetro do halo (mm)
E. coli ATCC 25922	15-21
S. aureus ATCC 25923	29-37

Técnicas de Diluição

Os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas reproduzíveis da sensibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados utiliza a diluição em caldo, ágar, microdiluição ou equivalente com cefalotina.

Os resultados da CIM devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

CIM (mcg/mL)	Interpretação
≤ 8	(S) Sensível
16	(I) Intermediário
≥ 32	(R) Resistente

A interpretação deve ser como a estabelecida anteriormente para resultados usando métodos de difusão.

Como com os métodos-padrão de difusão, os métodos de diluição requerem o uso de microrganismos de controle em laboratório.

A cefalotina padrão em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM: 

Microganismo	Variação do CIM (mcg/mL)
E. coli ATCC 25922	4-16
E. faecalis ATCC 29212	8-32
S. aureus ATCC 29213	0,12-0,5

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC) e protegido da umidade. O prazo de validade do produto é de 36 meses, contados a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Os comprimidos revestidos de cefalexina de 500 mg são redondos, biconvexos, e de coloração rosa.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS.: 1.2352.0063

Farm. Resp.:
Adriana M. C. Cardoso
CRF - RJ N° 6750

Fabricado por:
Ranbaxy Laboratories Limited
Industrial Area-3, Dewas – 455001
Madhya Pradesh, Índia

Importado e Registrado por:
Ranbaxy Farmacêutica LTDA.
Av. Eugênio Borges, 1.060
Arsenal - Rio de Janeiro
CNPJ: 73.663.650/0001-90
Indústria Brasileira

Serviço de Atendimento ao Consumidor (SAC):
0800 704 7222

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.