Bula do Cetoconazol Sobral

Cetoconazol creme é indicado para micoses de pele, frieira e pano branco.

Cetoconazol creme é um medicamento que você deve usar para o tratamento de infecções na pele causadas por fungos ou leveduras. O princípio ativo cetoconazol, possui potente atividade antimicótica (que combate a micose), agindo rapidamente no prurido proveniente de tais infecções. O controle dos sintomas é observado progressivamente com o decorrer do tratamento. Sinais claros de melhora aparecem, geralmente, após 4 semanas de uso.

Você não deve usar cetoconazol creme em caso de maior sensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação. Coceira e vermelhidão da pele após aplicação são os sintomas de maior sensibilidade.

• Você deve abrir o tubo desrosqueando a tampa.
• Fure o tubo com a ponta que está na própria tampa.
• Após lavar e secar bem a pele infectada, você deve passar cetoconazol creme delicadamente na pele com a ponta do dedo.
• Aplique na área infectada e ao redor dela.
• Lave as suas mãos com cuidado após aplicar o creme, pois isto evitará a transferência da doença para outras partes do seu corpo ou para outras pessoas.

Mantenha roupas e toalhas de uso pessoal separadas, evitando contaminar seus familiares. Troque regularmente a roupa que está em contato com a pele infectada para evitar reinfecção.

Dosagem

Você deve aplicar cetoconazol creme nas áreas infectadas uma vez ao dia. O tratamento deve ser feito por períodos adequados, estendendo-se por mais alguns dias após desaparecerem os sintomas e as lesões. Você observa resultados favoráveis após 4 semanas de tratamento, dependendo do tipo de micose, extensão e intensidade das lesões. Você deve ter higiene, para auxiliar no controle de fatores de contaminação ou reinfecção.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Você não deve aplicar cetoconazol creme nos olhos, porque este medicamento não é indicado para infecções no solhos.

Advertências do Cetoconazol Sobral

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Gravidez e amamentação

Apesar de cetoconazol creme não ser absorvido, informe ao seu médico caso ocorra gravidez ou esteja amamentando durante o tratamento.

Cetoconazol creme é em geral bem tolerado. Raramente pode ocorrer irritação ou sensação de ardor ou queimação na área da pele onde é aplicado.

Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Creme dermatológico 

• Cartucho com Bisnaga de alumínio 30g.
• Caixa com 100 Bisnagas de alumínio 30 g*

*Embalagem Hospitalar.

Uso adulto e pediátrico.

Uso tópico.

Cada grama contém:

20 mg de cetoconazol.

Excipientes: cera emulsificante aniônica, propilenoglicol, oleato de decila, metilparabeno, propilparabeno, metabissulfito de sódio, fosfato de sódio dibásico anidro, edta, BHT e água deionizada.

Se você aplicar cetoconazol creme mais vezes do que o recomendado pelo seu médico, pode ocorrer sensação de ardência, vermelhidão ou inchaço. Neste caso interrompa o uso de cetoconazol creme. A ingestão acidental de Cetoconazol creme não é prejudicial à saúde mas, se isso ocorrer, procure o seu médico.

Se você utiliza corticosteróide creme, loção ou pomada, pode-se iniciar o tratamento com cetoconazol creme junto com este medicamento. A retirada do corticosteróide deve ser feita aos poucos, porque a pele pode apresentar reação de vermelhidão ou prurido. Para você continuar o tratamento com corticosteróide você deve usar o corticosteróide pela manhã e cetoconazol creme à noite por uma semana. Após esse procedimento, você deve aplicar o corticosteróide pela manhã a cada 2 ou 3 dias e cetoconazol creme todas as noites por 1 a 2 semanas. Então, pare de usar o corticosteróide e, se for necessário, use somente cetoconazol creme. Consulte o seu médico em caso de dúvidas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou ao seu cirugião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

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Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400 mg/dia) e uma dose alta (800 mg/dia) de Cetoconazol oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%.¹

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200 mg diários de Cetoconazol (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do Cetoconazol do que no grupo placebo.²

Referências

1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.

Características Farmacológicas

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Propriedades Farmacodinâmicas

Cetoconazol é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana.

Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de Cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de Cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de testosterona.

As concentrações de testosterona retornam às concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a administração de Cetoconazol. Durante a terapia prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona geralmente não são significativamente diferentes dos controles.

Em voluntários que receberam doses diárias de 400 mg ou mais, Cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL. A biodisponibilidade oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma refeição.

A absorção de comprimidos de Cetoconazol é reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do receptor-H2, inibidores da bomba de próton) ou pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de Cetoconazol sob condições de jejum nesses pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol são administrados com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com omeprazol, um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de uma dose única de 200 mg de Cetoconazol sob condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de Cetoconazol administrado isolado. Quando Cetoconazol foi administrado com refrigerante de cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de Cetoconazol isolado.

Distribuição

In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O Cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.

Metabolismo

Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre Odesalquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação

A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após.

Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.

Populações especiais

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.

Pacientes pediátricos

Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso de comprimidos de Cetoconazol na população pediátrica.

Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou diárias de 3 a 10 mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13 mg/kg) quando o medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou comprimido triturado. Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de 200-400 mg.

Cetoconazol creme deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e proteger da umidade.

Aspecto físico

Cetoconazol é um creme homogênio com coloração branca, livre de material estranho.

Características organolépticas

Cetoconazol creme apresenta odor característico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registros M.S.: 1.0963.0057/001-5 / 1.0963.0057/002-3

Farm. Resp.:
Dr. Marcos Antonio Mendes de Carvalho
CRF/PI-342

Theodoro F. Sobral & Cia Ltda.
Laboratório Industrial Farmacêutico Sobral
CNPJ: 06.597.801/0001-62
Rua Bento Leão, 25 Centro - Floriano - PI
Indústria Brasileira

SAC
0800-9795040