Bula do Cisticid

Cisticid^® é utilizado no tratamento da neurocisticercose, infecção do sistema nervoso central causada pela larva da Taenia solium, verme conhecido popularmente como “solitária”.

Cisticid^® também atua nas formas adultas de Taenia solium e Taenia saginata, bem como em outros vermes.

O praziquantel, princípio ativo do Cisticid^®, é um medicamento antiparasitário que paralisa e mata determinados vermes, eliminando-os do organismo.

Você não deve tomar Cisticid^® nas seguintes situações:

• Hipersensibilidade (alergia) ao praziquantel ou a qualquer outro componente da fórmula;
• Cisticercose intraocular;
• Em associação com rifampicina.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, durante as refeições, com um pouco de líquido. Se necessário, podem ser dissolvidos e administrados por sonda nasogástrica. A quantidade de comprimidos deve ser estabelecida em função do peso corporal do paciente.

Neurocisticercose

Recomenda-se dose diária de 50 mg por quilo de peso. O nº de comprimidos de Cisticid^® correspondente a esta dose deve ser dividido em três tomadas individuais. O tratamento deve ser realizado durante 15 dias, podendo ser necessário repeti-lo após três meses. O tratamento deve ser realizado somente com o paciente hospitalizado e acompanhado por médicos com experiência em neurologia e/ou neurocirurgia.

Cisticercose subcutânea e/ou muscular

30 mg por quilo de peso ao dia, em três tomadas diárias, com intervalos de 4-6 horas, durante sete dias consecutivos.

Uso em crianças

O uso do Cisticid^® em crianças com menos de quatro anos só deve ser feito com controle médico rigoroso.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não tome uma dose dobrada para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O tratamento da neurocisticercose deve ser realizado unicamente em hospital, sob acompanhamento médico.

Casos de cisticercose subcutânea ou muscular, não associados à neurocisticercose, poderão, a critério médico, ser tratados fora do hospital.

O uso de Cisticid^® requer cautela em presença de insuficiência hepática descompensada ou esquistossomose hepatoesplênica. Caso seja portador de uma dessas condições, o tratamento com Cisticid^® deve ser realizado em hospital.

Pacientes com batimentos cardíacos irregulares ou com insuficiência cardíaca sob tratamento com digitálicos devem ter acompanhamento médico durante o uso do Cisticid^®.

Gravidez e amamentação

Estudos adequados referentes ao uso do Cisticid^® em mulheres grávidas não estão disponíveis até o momento. Estudos em animais até agora não revelaram riscos para o feto.

Se estiver grávida ou planejando engravidar, informe seu médico. Ele decidirá se pode tomar Cisticid^® durante a gravidez, principalmente durante o primeiro trimestre. Como o praziquantel passa para o leite materno, seu uso durante a amamentação somente deve acontecer sob recomendação médica. Caso Cisticid^® seja utilizado, por precaução, não se deve amamentar no dia do tratamento com o produto e nem nas 24 horas seguintes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Direção de veículos e operação de máquinas

É recomendável, no dia do tratamento com Cisticid^® e também no dia seguinte, não dirigir veículos ou operar máquinas, pois o praziquantel pode alterar a consciência. Essa recomendação também vale para trabalhar sem um apoio firme e, particularmente, em relação com bebidas alcoólicas.

Como todos os medicamentos, Cisticid^® pode causar algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento.

As reações secundárias são informadas a seguir de acordo com a frequência com que podem ocorrer:

• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): falta de apetite, dor de cabeça, tonturas, obnubilação, dor abdominal, náusea, vômito, urticária, fraqueza, cansaço, aumento da temperatura corporal;
• Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): meningismo, confusão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Embalagens contendo 50 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima dos 4 anos de idade.

Cada comprimido contém:

Praziquantel 500 mg.

Excipientes: amido (de milho), celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio e povidona.

Não são conhecidos casos de intoxicação aguda com Cisticid^®.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cisticid^® pode ser tomado junto com alimentos. Entretanto, se for tomado junto com suco de grapefruit (toranja), a quantidade de praziquantel no sangue pode ser aumentada.

Bebidas alcoólicas não devem ser consumidas junto com Cisticid^® nem no dia seguinte ao uso do medicamento.

A quantidade de praziquantel no sangue pode ser diminuída se Cisticid^® for tomado junto com determinados medicamentos que estimulam o funcionamento do fígado (como carbamazepina, fenitoína, dexametasona, cloroquina).

O uso conjunto com a rifampicina é contraindicado. A quantidade de praziquantel no sangue pode ser aumentada se Cisticid^® for tomado junto com medicamentos que inibem o funcionamento do fígado, como cimetidina ou cetoconazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Praziquantel pode ser administrado junto com alimentos.

Resultados de Eficácia

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Nas infecções intestinais por tênia, o Praziquantel é eficaz em dose única. Tratamento de longa duração (15–20 mg/kg três vezes ao dia, durante 15 dias) mostra-se eficaz na neurocisticercose.

Referências Bibliográficas

Liu, LX; Weller, PF. Antiparasitic drugs. N. Engl. J. Med.; 334(18): 1178-84, 1996.

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

O Praziquantel é um agente anti-helmíntico usado para combater cestódeos e trematódeos. Os mecanismos de ação contra tênias adultas e contra suas larvas diferem significativamente em princípio. Com relação ao Cysticercus cellulosae, forma da larva de tênia no tecido, o Praziquantel tem que penetrar na parede do cisto para que possa atuar. Isso resulta em dano ao tegumento do parasita, com um distúrbio de permeabilidade. Os cisticercos são imobilizados, degenerados em uma massa dura e submetidos a um processo de maceração.

Farmacocinética

Após administração oral, o Praziquantel é rápida e completamente absorvido. A concentração plasmática de pico do fármaco inalterado é alcançada em 1 a 2 horas após a administração de 5-50 mg/kg, variando entre 0,05 e 5,0 mcg/mL no sangue periférico. A concentração no sangue venoso mesentérico é 3-4 vezes superior àquela do sangue periférico. O Praziquantel inalterado penetra na barreira hematoencefálica, com 10-20% das concentrações plasmáticas sendo mensuradas no líquido cerebroespinhal de animais. Tanto quanto um pequeno número de casos permite concluir, a concentração de Praziquantel no líquido cerebroespinhal em humanos é de também 10-20% do nível plasmático. Desta forma, a concentração no líquido cerebroespinhal corresponde, quantitativa e aproximadamente, à fração plasmática livre não ligada às proteínas.

Vinte por cento da concentração plasmática do Praziquantel é encontrada no leite humano.

Vinte e quatro horas após dose única de 50 mg/kg e 32 horas após tratamento de um dia com 3 tomadas de 20 mg/kg, a concentração no leite encontra-se abaixo do limite de detecção de 4 mcg/l. O Praziquantel sofre pronunciado efeito de primeira passagem. A meia-vida do fármaco inalterado é de 1-2,5h; a do Praziquantel + metabólitos (mensurados por radioatividade) é de 4h. A ligação às proteínas plasmáticas é de 85%. O Praziquantel é eliminado por via renal exclusivamente sob a forma de metabólitos. Oitenta por cento da dose são excretados acumulativamente em quarto dias; destes 80%, novamente 80 a 90% são excretados dentro das primeiras 24 horas. Os principais metabólitos são derivados hidroxilados do Praziquantel (análogos 4-hidroxiciclohexilcarbonil). Sessenta a oitenta por cento dos metabólitos hidroxilados são eliminados pelos rins, 15-37% com a bile e 6% por secreção para os intestinos.

Biodisponibilidade

As propriedades físico-químicas do Praziquantel não permitem a administração intravenosa em seres humanos, conforme seria necessário para se determinar a biodisponibilidade absoluta. Por este motivo, a determinação da biodisponibilidade relativa também é problemática para o Praziquantel.

Os dados a seguir podem ser encarados como um indicador para a biodisponibilidade do Praziquantel na forma de comprimidos, referindo-se a indivíduos que receberam 50 mg de Praziquantel/kg de peso:

• Valores médios para Cmax na faixa de 1,32-1,36 mcg/mL; e para AUC0-24 na faixa de 3,93-5,25 mcg/mL/h.

Dados de segurança pré-clínica

O Praziquantel apresenta baixa toxicidade aguda em camundongos, ratos e coelhos após administração oral, subcutânea, intraperitoneal e intramuscular. Não foi possível estabelecer com precisão a toxicidade aguda em cães em função do efeito emético de altas doses de Praziquantel.

Os valores de DL50 baseados em um período de observação de 14 dias foram os seguintes:

Oral

• Camundongos 2.454 mg/kg; ratos (com idade de 6 semanas) 2.840 mg/kg; coelhos 1050 mg/kg (valor aproximado); cães > 200 mg/kg.

Subcutânea

• Camundongos 7.172 mg/kg; ratos > 16,000 mg/kg.

Intramuscular

• Camundongos > 2.000 mg/kg, ratos > 1.000 mg/kg.

Intraperitoneal

• Ratos (com idade de 6 semanas) 796 mg/kg; ratos (com idade de 3 semanas) 584 mg/kg.

Em estudos de toxicidade subaguda de 4 semanas com administração oral, ratos toleraram até 1.000 mg/kg/dia e cães beagles até 180 mg/kg/dia, sem que tenham sido observadas quaisquer alterações relacionadas ao fármaco. O mesmo se aplica a beagles que receberam doses orais de até 180 mg/kg/dia durante 13 semanas (toxicidade subcrônica).

Dois estudos investigando toxicidade crônica e carcinogenicidade não revelaram alterações relacionadas ao fármaco nem efeitos carcinogênicos em hamsters dourados (estudo de 80 semanas) ou em ratos (estudo de 2 anos) após administração oral de 100 e 250 mg/kg/semana, respectivamente.

Estudos de toxicologia na reprodução não revelaram influência sobre a fertilidade de ratos machos e fêmeas nem prejuízo do desenvolvimento embrionatal e fetal dos filhotes. Não existiram indicações de propriedades mutagênicas.

Você deve conservar Cisticid^® em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos de Cisticid^® são brancos a levemente rosados, redondos, biconvexos, com a inscrição “Merck” em um dos lados e um sulco em forma de cruz do outro lado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S. 1.0089.0072

Farmacêutico Responsável:
Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ n° 23277

Merck S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571
Indústria Brasileira

SAC:
0800 727-7293

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.