Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra EMS 35mg/mL + 300mg/mL + 50mg/mL, caixa com 1 frasco gotejador com 20mL de solução de uso oral

1. Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.

2. Vire o frasco com o gotejador para o lado de baixo e aperte levemente para iniciar o gotejamento.

Cada 1 mL = 35 gotas.

Posologia do Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra - EMS

30 a 60 gotas, 3 a 4 vezes ao dia. Não ultrapassar estes limites.

Não há estudos dos efeitos do citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra - EMS?

Baseando-se nos sintomas, reintroduzir a medicação respeitando sempre os horários e intervalos recomendados. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião-dentista.

Em tratamentos prolongados, seu médico deve controlar o perfil das características do sangue, com hemogramas frequentes, e também a função do fígado e rins.

O citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) não deve ser utilizado concomitantemente com álcool, propoxifeno ou fenotiazínicos.

O citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) não deve ser utilizado para tratamento de rigidez muscular associada ao uso de antipsicóticos.

Relacionados à dipirona

Agranulocitose induzida por dipirona é uma ocorrência, durável por pelo menos 1 semana. Interrompa o uso da medicação e consulte seu médico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou sintomas ocorrerem: febre, calafrios, dor de garganta, lesão na boca.

Pancitopenia [diminuição global das células do sangue (glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas)]

Interrompa o tratamento e procure o seu médico se ocorrerem alguns dos seguintes sinais ou sintomas:

Mal estar geral, infecção, febre persistente, nódoas negras, sangramento, palidez.

Choque anafilático (reação alérgica grave) pode ocorrer principalmente em pacientes sensíveis.

Reações cutâneas graves

Reações cutâneas com risco de vida, como Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (quadro grave, onde uma grande extensão de pele começa a apresentar (bolhas e evolui com áreas avermelhadas semelhantes a uma grande queimadura) têm sido relatadas com o uso de dipirona. Se desenvolver sinais ou sintomas tais como erupções cutâneas muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser retomado.

Em particular, caso você esteja em alguma das situações abaixo, converse com seu médico, pois estas situações apresentam risco especial para reações anafiláticas graves possivelmente relacionadas à dipirona:

• Asma analgésica (crise provocada pelo uso de analgésicos) ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema (quadro de erupção na pele com inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica);
• Asma brônquica, particularmente àqueles com rinossinusite poliposa (inflamação crônica da mucosa nasossinusal com pólipos) concomitante;
• Urticária crônica (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira);
• Intolerância ao álcool;
• Intolerância a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos).

Informe seu médico se você tem alguma alergia.

A administração de dipirona pode causar reações isoladas de queda da pressão sanguínea.

Caso você tenha insuficiência dos rins ou do fígado, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes casos. Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária redução da dose.

Em pacientes sob condições gerais de saúde comprometidas, possível insuficiência na função renal e hepática deve ser levada em consideração.

Outros grupos de risco

Devido à orfenadrina, o citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes distúrbios do coração:

Taquicardia, arritmias cardíacas, insuficiência coronária ou descompensação cardíaca.

Caso você apresente deficiência de protrombina (elemento da coagulação do sangue), a dipirona pode agravar a tendência à hemorragia.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A orfenadrina pode prejudicar a capacidade do paciente para o desempenho de atividades como operar máquinas ou conduzir veículos.

As reações adversas de orfenadrina são normalmente associadas a doses altas. Secura da boca é o primeiro efeito adverso a aparecer.

Quando a dose diária é aumentada, podem ocorrer efeitos adversos como:

Redução ou aumento do ritmo cardíaco, arritmias cardíacas, palpitações, sede, diminuição da sudorese, retenção ou hesitação urinária (atraso na passagem da urina), visão borrada, dilatação da pupila, aumento da pressão intraocular, fraqueza, enjoos, vômitos, dor de cabeça, tonturas, prisão de ventre, sonolência, reações alérgicas, coceira, alucinações, agitação, tremor, irritação gástrica e raramente urticária e outras dermatoses (lesões na pele). Não frequentemente, pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental.

Estas reações adversas podem ser normalmente eliminadas pela redução da dose.

Em doses tóxicas podem ocorrer, além dos sintomas mencionados, ataxia (falta de coordenação dos movimentos), distúrbio da fala, dificuldade para ingerir alimentos líquidos ou sólidos, pele seca e quente, dor ao urinar, diminuição dos movimentos peristálticos intestinais, delírio e coma. Foram relatados casos muito raros de anemia aplástica (produção de quantidade insuficiente de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas pela medula óssea) associada ao uso de orfenadrina.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

• Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

A dipirona pode causar as seguintes reações adversas:

Distúrbios do sistema imunológico

A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves e com risco de vida, às vezes fatal. Estas reações podem ocorrer mesmo após o citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões sem complicações.

Estas reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente após a administração de dipirona ou horas mais tarde; contudo, a tendência normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após a administração.

Tipicamente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de sintomas na pele ou nas mucosas (como: coceira e/ou ardência, ardor, vermelhidão, urticária, inchaço), falta de ar e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais.

Estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária generalizada, angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave (contração dos brônquios levando a chiado no peito), arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório (colapso circulatório em que existe um fluxo sanguíneo inadequado para os tecidos e células do corpo).

Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de intolerância aparecem tipicamente na forma de ataques asmáticos.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Além das manifestações na pele e nas mucosas de reações anafiláticas/anafilactoides mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos; raramente, exantema (erupções cutâneas); e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e grandes áreas do corpo) ou síndrome de Lyell (doença inflamatória aguda que afeta principalmente pele e mucosas).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Anemia aplástica, agranulocitose e pancitopenia, incluindo casos fatais, leucopenia (redução dos glóbulos brancos no sangue) e trombocitopenia (redução do número de plaquetas). Estas reações podem ocorrer mesmo após o citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões, sem complicações.

Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.: orofaríngea, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo tratamento com antibióticos, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos.

Sinais típicos de redução do número de plaquetas incluem maior tendência para sangramento e aparecimento de manchas vermelhas ou purpúreas na pele e membranas mucosas.

Distúrbios vasculares

Reações de queda na pressão sanguínea isoladas:

Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações de queda na pressão sanguínea transitórias isoladas; em casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

Distúrbios renais e urinários

Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença dos rins, pode ocorrer piora súbita ou recente da função dos rins (insuficiência renal aguda), em alguns casos com diminuição da produção de urina, ausência completa ou quase completa de urina na bexiga ou perda de proteína através da urina. Em casos isolados, pode ocorrer inflamação nos rins.

Coloração avermelhada pode ser observada algumas vezes na urina.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Gravidez e amamentação

Recomenda-se não utilizar o citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso do citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico.

O citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) , entretanto, não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez.

A segurança do citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) durante a amamentação não está estabelecida. A amamentação deve ser evitada até 48 horas após o uso do citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas), devido à eliminação dos metabólitos da dipirona no leite materno.

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental com a administração do produto. Em pacientes idosos, possível insuficiência na função dos rins e fígado deve ser levada em consideração.

Cada mL contém

*Cada 350 mg de dipirona, equivalem a 315,7895 mg de dipirona monoidratada (5%) e 50 mg de cafeína.

Excipientes: edetato dissódico di-hidratado, metabilssulfito de sódio, benzoato de sódio, ácido clorídrico e água purificada.

Cada mL de citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) corresponde a 35 gotas e 1 gota equivale a 1,01 mg de citrato de orfenadrina, 10,06 mg de dipirona monoidratada e 1,46 mg de cafeína.

Apresentação do Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra - EMS

Solução oral (gotas) 35 mg/mL + 300 mg/mL + 50 mg/mL; frascos com 10, 15 ou 20 mL.

Uso oral.

Uso adulto.

A orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdose (ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos, tipicamente anticolinérgicos, podem ocorrer, rapidamente em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte.

Após superdosagem aguda com dipirona sódica, foram registradas reações como:

Náuseas, vômito, dor abdominal, deficiência da função dos rins/insuficiência dos rins aguda (ex.: devido à nefrite intersticial) e, mais raramente, sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias cardíacas (taquicardia). Após a administração de doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.

A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Medicamento-medicamento

Confusão, ansiedade e tremores foram relatados em alguns pacientes que receberam orfenadrina concomitantemente com propoxifeno.

Os fenotiazínicos, como a clorpromazina, podem interferir no controle da temperatura corporal, causando tanto diminuição quanto aumento da temperatura corporal. A dipirona pode potencializar eventual diminuição da temperatura corporal causada por fenotiazínicos.

Agentes anticolinérgicos, como a orfenadrina, não controlam a discinesia tardia (movimentos involuntários) associada ao uso prolongado de antipsicóticos. Seu uso pode mesmo exacerbar os sintomas neurológicos envolvidos na coordenação dos movimentos (de liberação extrapiramidal) associados a estas drogas.

A dipirona pode causar redução dos níveis de ciclosporina no sangue. Deve-se, portanto, realizar monitorização das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona.

A administração concomitante de dipirona com metotrexato pode aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.

Medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e o citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas).

Medicamento-exames laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência do citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) em exames de laboratório.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

A administração com alimentos que inibem o esvaziamento gástrico retarda a absorção do paracetamol.

Resultados de Eficácia

A eficácia e segurança da associação paracetamol, orfenadrina e cafeína foi avaliada em estudo clínico randômico, duplo cego, comparativo, envolvendo 90 pacientes portadores de lombalgia associada à espasticidade muscular.

Os pacientes foram alocados em um dos três grupos de tratamento:

• Paracetamol 450 mg + orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg ou paracetamol 450 mg + cafeína 50 mg ou orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg e receberam 2 comprimidos de 6 em 6 horas (8 comprimidos diários).

Em todos os parâmetros considerados, o grupo paracetamol + orfenadrina + cafeína obteve melhores resultados em relação aos grupos comparadores. Considerando espasmo muscular e controle da dor, o grupo paracetamol 450 mg + orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg apresentou 94% de resposta para cada critério. A análise dos dados obtidos nesse estudo indicou que houve uma melhor ação analgésica e miorrelaxante com a associação paracetamol + orfenadrina + cafeína quando comparada aos fármacos em associações binárias. Os autores concluíram que a associação de Citrato de Orfenadrina + Paracetamol + Cafeína Anidra é capaz de aliviar a dor de maneira mais eficaz do que analgésicos ou miorrelaxantes isolados sem aumento dos efeitos colaterais¹.

Referências Bibliográficas:

1 Pinheiro GC, et al. Estudo duplo-cego comparativo com uma nova associação analgésico-miorrelaxante. Folha Méd 1981, 83 Supl 2:508-10.

Características Farmacológicas

O N-acetilparacetamol-p-aminofenol (acetaminofen, paracetamol ou APAP) é um analgésico não-salicilado capaz de produzir níveis de analgesia comparáveis aos dos salicilados. É bem tolerado e raramente produz as reações adversas comumente causadas pelos salicilados, tais como: irritação gástrica e fenômenos hemorrágicos.

O mecanismo de ação do paracetamol ainda não está completamente esclarecido, mas sabe-se que exerce efeito inibitório sobre as ciclooxigenases (COX) e apresenta ação serotoninérgica ao nível do sistema nervoso central.

A orfenadrina, um derivado metilado da difenidramina, é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da acetilcolina. Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e sensibilização central. Este tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina propriedades relaxantes musculares e analgésicas.

A cafeína é um fármaco do grupo das metilxantinas, com amplo espectro de ações farmacológicas. Apesar do conhecido efeito estimulante central, atualmente são reconhecidas as propriedades da cafeína na ampliação dos efeitos dos analgésicos não-opiáceos, devido ao bloqueio periférico da ação pró-nociceptiva da adenosina. A cafeína isolada tem atividade analgésica pequena ou nula, tendo um papel de fármaco adjuvante na associação com analgésicos.

Propriedades farmacocinéticas

O paracetamol é rapidamente absorvido com uma biodisponibilidade variando entre 60% e 98%, metabolização hepática e excreção predominantemente renal. A meia-vida de eliminação varia entre 1 e 4 horas.

A orfenadrina é bem absorvida no trato gastrintestinal, atingindo concentração sérica máxima entre 2 e 4 horas; sua meia-vida de eliminação situa-se entre 13 e 20 horas, na forma de metabólitos inativos.

A cafeína é muito bem absorvida por via oral, com 100% de biodisponibilidade; o pico de concentração plasmática é usualmente alcançado na primeira hora e a meia-vida de eliminação é de 3 a 5 horas.

O citrato de orfenadrina + dipirona monoidratada + cafeína solução oral (gotas) deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Líquido límpido, incolor a levemente amarelado, com odor e sabor característico, isento de partículas e material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS nº. 1.0235.0733

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº. 19.710

EMS S/A
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08,
Bairro Chácara Assay.
Hortolândia-SP
CEP: 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

SAC:
0800 – 191914

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.