Bula do Cloridrato de Azelastina EMS

O cloridrato de azelastina é um medicamento indicado para o tratamento de rinite alérgica.

O cloridrato de azelastina age como um antialérgico e inicia a sua ação 30 minutos após a sua aplicação no nariz.

Você não deve usar o cloridrato de azelastina caso tenha alergia a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 5 anos.

O cloridrato de azelastina deve ser utilizado da seguinte maneira:

1. Remova a tampa protetora.
   
2. Antes da primeira aplicação, pressione a válvula várias vezes até que haja um spray uniforme e agite o frasco.
   
3. Antes da aplicação de cloridrato de azelastina, faça a higiene do nariz. Limpe a mucosidade (dentro do nariz) fazendo o ar sair com força pelas narinas. Aplique o produto em cada narina após fazer a higiene nasal. Mantenha a cabeça reta, para evitar sabor desagradável.
   
4. Após a aplicação, não aspire o produto para garantir que o mesmo permaneça mais tempo no local de ação.
   
5. Limpe o bico e recoloque a tampa protetora.
   

A dose máxima diária não deverá ultrapassar 3 aplicações.

Dose normal

Uma aplicação (0,14 mL = 0,14 mg cloridrato de azelastina) em cada narina (dentro do nariz) duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 0,56 mg de cloridrato de azelastina) em adultos e crianças de 5 anos ou mais.

Dose aumentada

De acordo com o caso, a partir de 12 anos de idade, podem ser indicadas duas aplicações (0,28 mL = 0,28 mg de cloridrato de azelastina) em cada narina duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 1,12 mg de cloridrato de azelastina).

O cloridrato de azelastina é adequado para uso prolongado e pode ser utilizado até o desaparecimento dos sintomas, sem pausas no tratamento. Seu uso não deve ultrapassar 6 meses.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Retomar o tratamento até o alívio dos sinais e sintomas da doença.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Podem ocorrer em poucos casos ao utilizar este medicamento:

Fadiga, cansaço, exaustão, tontura ou fraqueza. Esses sintomas também podem ser causados pela própria doença. Nesses casos, a habilidade de dirigir e de operar máquinas pode estar prejudicada. O álcool pode aumentar esse efeito.

Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Os riscos de uso por via de administração não-recomendada são:

A não obtenção do efeito desejado e a ocorrência de efeitos indesejáveis.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos respiratórios

• Reação muito comum (> 1/10): Tosse.
• Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10): Asma e faringite.

Efeitos oftálmico

• Reação comum (> 1/100 e ≤1/10): Conjuntivite.

Efeitos Neurológicos

• Reação muito comum (> 1/10): Dor de cabeça.
• Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10): Tontura e sonolência.

Efeitos gastrointestinais

• Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10): Vômito, náuseas, desconforto abdominal e alteração no apetite.

Efeitos dermatológicos

• Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10): Coceira e vermelhidão na pele.

Efeitos metabólicos

• Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10): Ganho de peso.

Efeitos cardiovasculares

• Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1.000): Arritmia cardíaca e palpitação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução Spray

1 frasco spray de plástico âmbar com 10 mL.

Uso nasal.

Uso adulto e pediátrico acima de 5 anos.

Medicamento genérico Lei nº 9.787 de 1999.

Cada mL de Solução Spray contém:

*Equivalente a 0,9 mg de azelastina.
**Hipromelose, fosfato de sódio dibásico, edetato dissódico di-hidratado, cloreto de sódio, cloreto de benzalcônio, ácido cítrico, água purificada.

Em caso de uso exagerado e/ou ingestão acidental, cuidados devem ser tomados, tais como:

Entrar imediatamente em contato com seu médico ou procurar um pronto-socorro informando a quantidade que usou, horário do uso e os sintomas.

Com a via de administração nasal, reações de superdosagem não são previstas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Você não deve usar o cloridrato de azelastina em associação com:

Interação medicamento-medicamento

Gravidade moderada

Efeito da interação

Aumento do risco de ocorrência de eventos adversos relacionados à azelastina (aumento de sonolência, dor de cabeça, sabor amargo na boca).

Mecanismo de ação provável

Desconhecido.

Medicamento

Cimetidina.

Não existem evidências na literatura que sugiram a ocorrência de interação da azelastina tópico nasal clinicamente relevantes com outros medicamentos, doenças, exames laboratoriais e não laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de eficácia

Em 2007 foi realizada uma revisão sistemática da eficácia da azelastina nasal para o tratamento da rinite alérgica. E na conclusão observou-se que a azelastina nasal foi mais eficaz que o placebo no tratamento da rinite alérgica. E quando azelastina foi comparado com anti-histamínicos orais como monoterapia, a tendência favorecia a azelastina. Como a azelastina parece ser tão eficaz como anti-histamínicos orais, a escolha do tratamento para a rinite alérgica sazonal deve depender da preferência do paciente em relação à via de administração.

O objetivo do estudo conduzido por Lieberman foi avaliar a eficácia do azelastina nasal, um anti-histamínico de segunda geração tópica, no tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal, rinite mista e rinite vasomotora não alérgica. Dos 7.864 pacientes inscritos no estudo, 4.364 pacientes utilizaram azelastina nasal como a medicação para a rinite apenas durante o período de estudo de 2 semanas. Mais de 85% dos pacientes que relataram dificuldade para dormir ou insuficiência de atividades diárias devido a sintomas de rinite apresentaram melhora nestes parâmetros.

Azelastina nasal foi bem tolerada, a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 2,3%. Azelastina nasal foi adequada para controlar todos os sintomas de rinite, incluindo congestão nasal, independentemente do diagnóstico de rinite durante o período de estudo de 2 semanas.

Dois estudos espanhóis prospectivos de monitorização, avaliaram a eficácia e tolerabilidade da azelastina nasal contendo Cloridrato de Azelastina para rinite alérgica. Ambos os estudos foram conduzidos por profissionais da comunidade, durante duas semanas (Estudo I) ou um mês (Estudo II).

O número de pacientes recrutados foram 3680 (I) e 4002 (II). Destes, 56,1% (I) e 51,7% (II) haviam sido previamente tratados com anti-histamínicos orais, com ou sem outros medicamentos. Os pacientes classificaram a gravidade dos 10 sintomas de rinite alérgica como ausente, leve, moderada ou grave. Azelastina nasal era geralmente administrada em uma dose de um puff spray por narina duas vezes ao dia.

Follow-up foi após 14 dias (I) ou 31 dias (II), quando os sintomas foram avaliados e os pacientes questionados sobre o tratamento. O número de médicos que avaliaram a eficácia como muito bom ou bom foi de 89,4% (I) e 84,6% (II). A tolerância geral foi avaliada como boa ou muito boa por 97,5% (I) e 97,3% (II), e a tolerância local por 93,1% (I) e 91,5% (II) dos médicos, respectivamente. Em geral, azelastina nasal foi altamente eficaz e bem tolerada na prática clínica normal.

Estudos têm demonstrado que a azelastina é mais eficaz que o placebo em termos de redução dos principais sintomas da rinite alérgica. Alguns estudos demonstraram que a azelastina reduz a congestão nasal da rinite alérgica. Esta característica que a distingue dos anti-histamínicos orais é de grande interesse, pois os corticosteróides são conhecidos por serem bastante eficazes para o alívio da congestão nasal, enquanto os anti-histamínicos são eficazes para os espirros, coceira nos olhos, prurido nasal e olhos lacrimejantes, mas não para a congestão. Azelastina nasal parece ser um tratamento eficaz para a rinite alérgica com um rápido início e longa duração da atividade, mas sem os efeitos colaterais dos tradicionais anti-histamínicos sedativos.

Características farmacológicas

A azelastina, um derivado da ftalazinona, é classificada como um potente composto antialérgico com propriedades antagonistas seletivas em receptores H1.

Dados dos estudos in vivo (pré-clínicos) e in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou a liberação de mediadores químicos que são conhecidos por seu envolvimento nos estágios inicial e final de reações alérgicas, por exemplo leucotrienos, histamina, PAF e serotonina.

Depois de repetidas aplicações nasais de uma dose diária de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina (referindo-se a uma pulverização por narina duas vezes por dia), os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio de C_máx eram de aproximadamente 0,27 ng/ml em voluntários saudáveis. Os níveis do metabólito ativo desmetil azelastina foram detectados no limite de quantificação ou abaixo dele (0,12 ng/ml).

Repetidas aplicações nasais em pacientes com rinite alérgica resultam em níveis plasmáticos elevados de azelastina em comparação com pessoas saudáveis, sugerindo uma absorção sistêmica em maior extensão (muito provavelmente devido à melhor penetração pela mucosa nasal inflamada). Após uma dose diária total de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina (por exemplo, uma pulverização por narina duas vezes ao dia), as concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio da azelastina, observada duas horas após a administração, foram cerca de 0,65 ng/ml.

Uma duplicação da dose diária total para 1,12 mg de Cloridrato de Azelastina (por exemplo, duas pulverizações por narina duas vezes ao dia) resulta em concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio de azelastina de 1,09 ng/ml, sugerindo proporcionalidade da dose dentro da faixa de dosagem.

Contudo, apesar da absorção relativamente aumentada nos pacientes, a exposição sistêmica após aplicação nasal é calculada ser cerca de 8 vezes menor comparada ao tratamento oral com doses diárias de 4,4 mg de Cloridrato de Azelastina que representa a dose terapêutica oral para o tratamento de rinite alérgica.

Conservar em temperatura ambiente (15 ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 180 dias.

Características do medicamento

O aspecto do cloridrato de azelastina é um líquido límpido, incolor e com sabor amargo, isento de partículas e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS - 1.0235.0525

Farmacêutico Responsável:
Dra. Telma Elaine Spina
CRF-SP 22.234

EMS S/A
Rod. Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901
Hortolândia/SP
CNPJ 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira.

SAC
0800 191914

Siga corretamente o modo de usar não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.