Bula do Dicloridrato de Cetirizina Comprimido Medley

O dicloridrato de cetirizina é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene, e dos sintomas de urticária (tipo de alergia de pele que se apresenta, principalmente, como manchas vermelhas e coceira).

O dicloridrato de cetirizina é uma substância classificada como anti-histamínica. Os anti-histamínicos bloqueiam a ação de uma substância química chamada histamina, que o corpo produz em resposta à presença de um alérgeno (substância capaz de provocar reação alérgica). As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais (entupimento do nariz), além de maior produção de muco, coceira na pele ou nos olhos, inchaço e outras reações alérgicas. Ao impedir a ação dessas substâncias, os anti-histamínicos diminuem os sintomas de alergia. O alívio dos sintomas costuma ocorrer nas primeiras horas após a ingestão de dicloridrato de cetirizina.

O uso deste medicamento é contraindicado se você tiver alergia conhecida à cetirizina ou a qualquer componente do medicamento, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

O uso de dicloridrato de cetirizina também é contraindicado se você tiver comprometimento grave da função dos rins.

Quando o tratamento com dicloridrato de cetirizina é interrompido, pode ser que você apresente sintomas como coceira e/ou vermelhidão, ainda que os sintomas não estejam presentes antes do início do tratamento. Em alguns casos, os sintomas podem ser intensos e pode ser necessário reiniciar o tratamento com dicloridrato de cetirizina. Os sintomas devem desaparecer com a retomada do tratamento.

Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação não permite o ajuste adequado da dose. Para crianças menores de 12 anos é recomendada a utilização de dicloridrato de cetirizina solução oral.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com diminuição insuficiência grave dos rins.

Uso exclusivamente oral. Os comprimidos devem ser engolidos com um pouco de líquido.

Posologia do Dicloridrato de Cetirizina Comprimido Medley

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos

Um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral. A duração do tratamento será determinada pelo seu médico, após a avaliação clínica.

Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose deverá ser ajustada individualmente, levando-se em consideração o clearance renal do paciente e o seu peso corporal.

Pacientes com insuficiência hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

Idosos

Até o momento, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos com função renal normal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Se você esquecer uma dose de dicloridrato de cetirizina, tome-a assim que lembrar. Entretanto, se estiver próximo do horário da sua próxima dose, não tome a dose esquecida. Não tome comprimidos extras para compensar o esquecimento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Nas doses terapêuticas não foram demonstradas interações clinicamente significativas com o álcool (para uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g/L). No entanto, recomenda-se cuidado se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas com dicloridrato de cetirizina. Recomenda-se cautela ao usar dicloridrato de cetirizina com bebidas alcoólicas ou com medicamentos depressores do sistema nervoso central, pois pode haver diminuição do estado de alerta, comprometendo o desempenho.

Deve-se ter precaução em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula espinhal, e hiperplasia prostática) considerando que dicloridrato de cetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.

Este medicamento contém lactose.

Os comprimidos revestidos não devem ser utilizados por crianças menores de 12 anos de idade. Recomenda-se utilizar a formulação pediátrica de dicloridrato de cetirizina.

Os testes de alergia cutâneos (de pele) são inibidos por anti-histamínicos. É recomendada a interrupção desta medicação 3 dias antes do procedimento.

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Se você tem problemas nos rins avise seu médico antes de usar este medicamento, pois ele deverá ajustar sua dose.

No caso de idosos com a função renal normal até o momento não há dados que indicam a necessidade de reduzir a dose de dicloridrato de cetirizina.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não exceda a dose recomendada pelo médico, principalmente se você tiver que dirigir ou operar máquinas. Essas atividades exigem atenção cuidadosa. Caso você tenha tido sonolência, não dirija, execute atividades perigosas ou opere máquinas.

Fertilidade

Não foram identificados quaisquer problemas de segurança. Os dados de estudos em animais não apontaram questões de segurança para a reprodução humana.

Gravidez e lactação

O dicloridrato de cetirizina não é recomendado para uso durante a gravidez, nem por mulheres que estejam amamentando. Se você está grávida ou pretende engravidar ou amamentando, converse com o seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Dados de ensaios clínicos

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sonolência;
• Dor de cabeça;
• Tontura; Cansaço;
• Boca seca;
• Inflamação e dor na garganta;
• Inflamação e irritação na mucosa do nariz;
• Enjoos;
• Desconforto gastrintestinal;
• Diarreia.

Dados pós-comercialização

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sensações de formigamento e picada na pele;
• Coceira;
• Reações alérgicas na pele;
• Fraqueza muscular;
• Mal-estar;
• Agitação;
• Diarreia.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Ganho de peso;
• Aumento dos batimentos do coração;
• Convulsões;
• Urticária (alergia da pele caracterizada por manchas vermelhas e coceira);
• Inchaço;
• Hipersensibilidade;
• Alterações na função do fígado;
• Agressividade;
• Confusão mental,
• Depressão;
• Alucinação;
• Insônia.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Diminuição das células do sangue responsáveis pela coagulação;
• Alteração ou diminuição do paladar;
• Movimentos involuntários do corpo,contrações musculares involuntárias;
• Desmaio;
• Tremor;
• Distúrbios de visão, visão turva, movimentos rotatórios dos olhos;
• Dificuldade para urinar, micção inadequada e descontrolada;
• Angioedema (inchaço devido à reação alérgica);
• Reações alérgicas medicamentosas fixas, reações alérgicas graves e potencialmente fatais;
• Tiques nervosos.

Outras reações (reações observadas, mas a frequência não pode ser estabelecida)

• Perda ou alteração da memória;
• Aumento de apetite;
• Pensamentos suicidas;
• Pesadelos;
• Vertigem;
• Retenção urinária;
• Inflamação no fígado (hepatite);
• Erupções na pele com bolhas contendo pus;
• Dor nas articulações.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos revestidos de 10 mg

Embalagem com 12 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico a partir de 12 anos de idade.

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Cada comprimido revestido contém:

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício, amido, talco, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, citrato de sódio.

Se o paciente tomar uma grande quantidade de dicloridrato de cetirizina, os principais sintomas podem ser:

• Confusão mental, diarreia, tontura, cansaço, dor de cabeça, mal-estar, coceira, dilatação da pupila, inquietação, sedação, sonolência acentuada, aumento dos batimentos do coração, tremor e retenção urinária.

Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que a receitada, procure socorro médico imediatamente. Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina. Caso ocorra superdosagem, seu médico deverá indicar o tratamento sintomático (direcionado para o que você está sentindo) ou considerar a realização de lavagem estomacal. A cetirizina não é eliminada efetivamente por hemodiálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Devido às características da cetirizina, nenhuma interação é esperada.

Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).

Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso de dicloridrato de cetirizina com medicamentos depressores do sistema nervoso central deve ser cauteloso. Como com os demais antihistamínicos, pacientes que estejam em tratamento com dicloridrato de cetirizina devem evitar a ingestão excessiva de álcool.

Em pacientes sensíveis, o uso de dicloridrato de cetirizina com bebidas alcoólicas ou medicamentos depressores do sistema nervoso central, pode causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho, embora o dicloridrato de cetirizina, mesmo quando administrado na dose recomendada, não potencialize o efeito do álcool.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Resultados de Eficácia

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com Dicloridrato de Cetirizina após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de Dicloridrato de Cetirizina subiu para 83,7%.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém Dicloridrato de Cetirizina foi 26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Dicloridrato de Cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.

Referências Bibliográficas

1 - Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T, Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci. 2008 Aug;70(3-4):97-106.
2 - Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, deGuia EC, Kramer B, Warner C. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.

Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores-H1 cerebrais significativamente.

Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades anti-alérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele, mas a correlação com a eficácia não foi estabelecida. O início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração.

Em um estudo de seis semanas controlado por placebo com 186 pacientes com rinite alérgica e asma leve a moderada concomitante, a cetirizina na dose de 10 mg uma vez ao dia melhorou os sintomas de rinite e não alterou a função pulmonar. Este estudo suporta a segurança da administração de cetirizina a pacientes com asma leve a moderada.

Em um estudo controlado por placebo, a cetirizina administrada na maior dose diária, de 60 mg, durante 7 dias, a cetirizina não causou prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT.

Na dose recomendada, a cetirizina demonstrou melhoras na qualidade de vida dos pacientes com rinite perene e sazonal.

Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng / mL e é alcançado em 1,0 ± 0,5 h.

A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (C_máx) e a área sob a curva (ASC), é unimodal.

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.

A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição

O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 ± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e Excreção

A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas e nenhum acúmulo foi observado após doses diárias de 10 mg por 10 dias.

A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.

População especial de pacientes

Crianças

A meia vida da cetirizina foi de cerca de 6 horas em crianças de 6-12 anos e 5 horas em crianças de 2-6 anos.

Idosos

Após uma única dose oral de 10 mg, a meia vida aumentou cerca de 50% e o clearance diminuiu 40% em 16 indivíduos idosos quando comparados a indivíduos mais jovens. A diminuição do clearance de cetirizina nestes indivíduos idosos parece estar relacionada a sua reduzida função renal.

Insuficiência renal

A farmacocinética da droga foi similar em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina maior que 40 m/min) e voluntários saudáveis.

Pacientes em hemodiálise (clearance de creatinina menor que 7 mL/min), após a administração de uma dose oral única de 10 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 3 vezes na meia vida e uma redução de 70% no clearance em comparação com indivíduos saudáveis. A cetirizina foi pouco depurada por hemodiálise. É necessário o ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal moderada a grave.

Insuficiência hepática

Pacientes com doenças crônicas do fígado (cirrose biliar, hepatocelular e colestática), após a administração de dose única de 10 mg ou 20 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 50% na meia vida com uma redução de 40% no clearance em comparação com indivíduos saudáveis.

O ajuste de dose é necessário somente em pacientes com insuficiência hepática se houver insuficiência renal concomitante.

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e da umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Características do medicamento

Este medicamento se apresenta na forma de comprimido revestido branco, circular, biconvexo, gravado “A” em uma das faces e sulcado na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.8326.0231

Farm. Resp.:
Ricardo Jonsson
CRF-SP nº 40.796

Registrado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ: 10.588.595/0010-92

Fabricado por:
Cipla Limited.
MIDC, Patalganga
M S 410 220 – Índia

Importado e embalado por:
Sanofi Medley Farmacêutica Ltda.
Rua Estácio de Sá, 1144
Campinas – SP

Venda sob prescrição médica.