Bula do Etabonato de Loteprednol

Etabonato de Loteprednol é indicado para o alívio temporário dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica sazonal.

Etabonato de Loteprednol (susbtância ativa), assim como outros corticosteroides oftálmicos, está contraindicado na maioria das enfermidades virais da córnea e conjuntiva, incluindo ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia e varicela, e também em infecções oculares por micobactérias e doenças micóticas das estruturas oculares. Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica e do cirurgião-dentista.

Agitar antes de usar.

Salvo prescrição contrária, aplicar 1 (uma) gota de Etabonato de Loteprednol (substância ativa) no saco conjuntival, 4 (quatro) vezes ao dia, a cada 6 (seis) horas.

As reações relacionadas ao uso de esteroides oftálmicos incluem a elevação da pressão intraocular, associada ou não com lesão do nervo óptico, diminuição ou perda da acuidade e do campo visual, formação de catarata subcapsular posterior, infecção ocular secundária por patógenos, incluindo herpes simples, e perfuração do globo ocular quando há afilamento da córnea e/ou esclera.

Reações adversas oculares ocorrem em 5 a 15% dos pacientes tratados com suspensão oftálmica de Etabonato de Loteprednol (0,2% e 0,5%) em estudos clínicos incluindo embaçamento e visão anormal, queimação na instilação, quemoses, secreção, olho seco, epífora, sensação de corpo estranho, prurido, injeção e fotofobia.

Outras reações adversas oculares ocorreram em 5% dos pacientes e incluíram conjuntivite, anormalidades corneanas, eritema das pálpebras, ceratoconjuntivite, irritação/dor/desconforto ocular, papilar e uveíte.

Reações adversas não oculares ocorreram em menos de 15% dos pacientes, e incluíram cefaleia, rinite e faringite.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Tratamento em associação com inibidores da CYP3A, incluindo produtos contendo cobicistato, é esperado um aumento do risco de efeitos secundários sistêmicos. A combinação deve ser evitada a menos que o benefício ultrapasse o aumento do risco de efeitos colaterais sistêmicos causados por corticosteroides, nesses casos os pacientes devem ser monitorados.

Alguns medicamentos podem aumentar os efeitos de Etabonato de Loteprednol, verifique a necessidade de monitorar, caso o paciente esteja tomando estes medicamentos (incluindo alguns medicamentos para o HIV: ritonavir, cobicistato).

Se os sinais e sintomas não melhorarem após 2 dias, o paciente deve ser reavaliado. Se o produto for usado por 10 dias ou mais, a pressão intraocular deverá ser sempre monitorada.

O uso prolongado de corticosteroide tópico ocular pode favorecer o aparecimento de infecções fúngicas corneanas.

O uso prolongado de corticosteroides pode resultar em glaucoma (aumento da pressão intraocular com lesão do nervo óptico), problemas na acuidade visual central e periférica campo visual), e formação de catarata subcapsular posterior. Os esteroides devem ser utilizados com precaução na presença de glaucoma.

O uso prolongado de corticosteroides pode suprimir a resposta imunológica e desta forma aumentar o risco de infecções oculares secundárias. Nas doenças com afilamento da esclera ou da córnea podem ocorrer perfurações com o uso de esteroides tópicos.

Em condições purulentas agudas do olho, os esteroides podem mascarar o quadro ou agravar a infecção pré-existente.

O uso de esteroides oculares pode prolongar o curso e exacerbar a severidade de diversas infecções virais do olho (incluindo herpes simples). A utilização de corticosteroides no tratamento de pacientes com história de herpes simples requer muita cautela.

Etabonato de Loteprednol não deve ser utilizado para tratar irritações relacionadas ao uso de lentes de contato.

Formulações com cloreto de benzalcônio devem ser usadas com cautela por usuários de lente de contato gelatinosas.

Os usuários de lentes de contato devem remover as lentes antes da aplicação do produto, e aguardar 10 minutos antes de recolocá-las.

Crianças

A segurança e eficácia em crianças não foi estabelecida.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco C.

Não existem estudos conclusivos sobre a influência do Etabonato de Loteprednol, suspensão para uso oftálmico, na gravidez.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica e do cirurgião-dentista.

Não é conhecido se a administração de corticosteroide oftálmico tópico pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite humano.

Cuidados devem ser tomados quando Etabonato de Loteprednol for administrado durante a amamentação.

Resultados de Eficácia

Conjuntivite alérgica sazonal

Um estudo clínico controlado com placebo demonstrou que Etabonato de Loteprednol foi efetivo na redução dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica durante os períodos de pico de exposição ao pólen.

Características Farmacológicas

Os corticosteroides inibem a resposta inflamatória induzida por uma variedade de agentes estimuladores que provavelmente inibem ou retardam o processo curativo. Os corticosteroides inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos, a proliferação capilar e de fibroblastos e a deposição de colágeno e a formação de cicatriz associada à inflamação. Não há um consenso geral sobre o mecanismo de ação do corticosteroide ocular. Entretanto, os corticosteroides agem pela indução das proteínas inibitórias da fosfolipase A2, coletivamente chamadas de lipocortinas. Postula-se que essas proteínas controlem a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, tais como as prostaglandinas e os leucotrienos, por meio da inibição da liberação de precursores do ácido araquidônico.

O ácido araquidônico é liberado das membranas fosfolipídicas por ação da fosfolipase A2. Os corticosteroides são capazes de produzir uma elevação da pressão intraocular.

O Etabonato de Loteprednol é estruturalmente similar a outros corticosteroides. Entretanto, o grupo cetona na posição 20 está ausente. É altamente lipossolúvel, o que acentua sua penetração nas células. O Etabonato de Loteprednol é sintetizado por meio de modificações estruturais dos compostos relacionados à prednisolona até a transformação em um metabólito inativo. Baseado em estudos pré-clínicos sobre o metabolismo in vivo e in vitro, o Etabonato de Loteprednol sofre extenso metabolismo aos metabólitos inativos do ácido carboxílico.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento do Alrex.