Bula do Florate

Florate^® suspensão oftálmica é indicado para o tratamento de condições alérgicas e inflamatórias da conjuntiva palpebral e bulbar, córnea e segmento anterior do olho que respondem aos esteroides.

Florate^® suspensão oftálmica atua bloqueando certas substâncias naturais do corpo que causam coceira, dor, vermelhidão e inchaço dos olhos.

Este medicamento é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade (alergia) ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes. Também é contraindicado nos casos de infecções bacterianas agudas dos olhos não tratadas, ceratite (inflamação da córnea) por herpes simples, vaccinia, varicela e outras infecções virais do olho; doenças micóticas (por fungos) das estruturas oculares; infecções oculares por micobactéria.

Agitar bem antes de usar.

Um espaço entre o frasco e a tampa é normal para o frasco não aberto.

1. Para abrir o frasco, desenrosque a tampa girando-a.
2. Incline sua cabeça para trás e puxe levemente sua pálpebra inferior para formar uma bolsa entre a sua pálpebra e o seu olho.
3. Inverta o frasco e pressione levemente com o dedão ou com o dedo indicador até que uma única gota seja dispensada no olho, conforme prescrição médica. Não toque a ponta do frasco nos olhos ou pálpebras.
4. Repita os passos 2 e 3 no outro olho, se o seu médico assim o instruiu.
5. Recoloque a tampa, rosqueando até que esteja tocando firmemente o frasco.
6. A ponta gotejadora foi desenhada para fornecer uma gota pré-medida, portanto não aumente o furo da ponta gotejadora.

Você deve usar este medicamento exclusivamente nos olhos.

O medicamento já vem pronto para uso. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar a contaminação do frasco e do colírio.

Você deve aplicar o número de gotas da dose recomendada pelo seu médico em um ou ambos os olhos. Se uma gota cair fora do olho, tente novamente.

Feche a pálpebra após a administração e pressione um dedo no canto dos olhos próximo ao nariz por 1 minuto. Isto ajuda a impedir que o medicamento atinja outras partes do corpo e aumenta o efeito nos olhos. Se estiver usando outros medicamentos oculares, aguarde pelo menos 5 minutos entre eles. Pomadas oftálmicas devem ser administradas por último.

A dose usual é de 1 a 2 gotas aplicadas no(s) olho(s) afetado(s), 4 vezes ao dia. Durante as primeiras 48 horas a dose pode ser aumentada para 2 gotas a cada 2 horas. Se não ocorrer melhora após duas semanas, consultar o médico. Deve-se tomar cuidado para não interromper o tratamento prematuramente.

Feche bem o frasco depois de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se esquecer uma dose, aplique o medicamento assim que lembrar e administre a próxima dose como planejado. No entanto, se estiver perto do horário da próxima dose, ignore a dose esquecida e volte ao esquema regular. Não use uma dose duplicada para compensar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso prolongado de corticosteroide tópico oftálmico pode resultar em hipertensão (aumento da pressão) ocular e/ou glaucoma, com lesão no nervo óptico, redução na acuidade visual e defeitos no campo visual, e formação de catarata subcapsular posterior. Se você estiver sob tratamento prolongado com corticosteroide oftálmico, sua pressão intraocular deve ser verificada rotineiramente e com frequência. Peça conselho ao seu médico. Isto é especialmente importante em pacientes pediátricos, uma vez que o risco de hipertensão ocular induzida por corticosteroide pode ser maior em crianças e pode ocorrer mais cedo do que em adultos.

Florate^® suspensão oftálmica não está aprovado para uso em pacientes pediátricos.

O risco de pressão intraocular aumentada e/ou formação de cataratas induzidas por corticosteroide, é aumentada em pacientes predispostos (por exemplo, com diabetes).

Os efeitos colaterais de corticosteroides (como o inchaço ao redor do tronco e na área do rosto com ganho de peso) podem ocorrer quando os corticosteroides, como Florate^®, são absorvidos pelo sangue. Isso pode ocorrer após um tratamento contínuo intensivo ou prolongado com um corticosteroide oftálmico, como Florate^®, em pacientes predispostos, incluindo pacientes tratados com medicamentos contendo ritonavir ou cobicistat. Converse com seu médico se você tiver inchaço ao redor do tronco e na área do rosto com ganho de peso.

Os corticosteroides podem reduzir a resistência e ajudar no estabelecimento de bactérias, fungos ou infecções virais e mascarar os sinais clínicos da infecção.

Deve-se suspeitar de infecção fúngica em pacientes com úlcera de córnea persistente que receberam ou estão recebendo estes medicamentos, e o tratamento com corticosteroides deve ser interrompido se ocorrer infecção fúngica.

Corticosteroides oftálmicos tópicos podem retardar a cicatrização de feridas da córnea. Os AINEs tópicos também são conhecidos por retardar ou atrasar a cura. O uso concomitante de AINEs e esteroides tópicos pode aumentar o potencial de problemas de cicatrização.

Nas doenças que causam o afinamento da córnea ou esclera, são conhecidos casos de perfuração com o uso de corticosteroides tópicos. Consulte o seu médico ou farmacêutico se você tiver estas doenças antes de usar este medicamento.

Se os seus sintomas piorarem ou voltarem repentinamente, consulte o seu médico. Você pode tornar-se mais suscetível a infecções oculares com o uso deste produto.

Florate^® suspensão oftálmica contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação no olho e sabe-se que altera a coloração das lentes de contato gelatinosas. As lentes de contato devem ser removidas antes da aplicação do Florate^® suspensão oftálmica e esperar por pelo menos 15 minutos antes da reinserção.

Fertilidade, gravidez e lactação

Fertilidade

Não existem dados sobre os efeitos de Florate^® suspensão oftálmica sobre a fertilidade masculina ou feminina.

Gravidez

Não existem, ou existem em quantidade limitada, dados sobre o uso de Florate^® suspensão oftálmica em mulheres grávidas. Estudos em animais com corticosteroides demonstraram toxicidade reprodutiva. Florate^® não é recomendado durante a gravidez. Se você estiver grávida, suspeita estar grávida ou planeja engravidar, converse com seu médico antes de usar Florate^®.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Desconhece-se se a fluormetolona/metabólitos são excretados no leite humano após administração tópica ocular. Os corticosteroides sistêmicos são excretados no leite humano. Um risco para a criança amamentada não pode ser excluído. Se você está amamentando, converse com seu médico antes de usar Florate^®.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Visão turva temporária ou outros distúrbios visuais podem afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas. Se a visão ficar turva após a instilação, você deve esperar que a visão normalize antes de dirigir ou operar máquinas.

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. As seguintes reações adversas foram identificadas no período pós-comercialização após a administração de Florate^® suspensão oftálmica. As frequências não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis. Dentro de cada classificação de sistema de órgãos, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento. 

Uso em idosos

Idosos de 65 anos ou mais podem usar a mesma dose que adultos mais jovens.

Suspensão oftálmica estéril 1,0 mg/mL

Frasco plástico conta-gotas contendo 5 mL.

Via tópica ocular.

Uso adulto.

Cada mL (30 gotas) contém:

1,0 mg de acetato de fluormetolona, ou seja, 0,03 mg de acetato de fluormetolona por gota.

Veículo constituído de: cloreto de sódio, fosfato de sódio monobásico monoidratado, edetato dissódico di-hidratado, hietelose, tiloxapol, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio, cloreto de benzalcônio e água purificada.

Se você usar mais Florate^® suspensão oftálmica do que deveria, lave com água morna. Não coloque mais gotas até a hora da próxima dose regular.

Uma superdose ocular com Florate^® suspensão oftálmica não é provável estar associada à toxicidade.

Uma ingestão acidental também não é provável estar associada à toxicidade.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se tiver utilizado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem prescrição médica. Especialmente informe ao seu médico se você está utilizando AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais) tópicos. O uso concomitante de esteroides tópicos e AINEs tópicos pode aumentar o potencial de problemas de cicatrização da córnea.

Informe ao seu médico se você estiver usando medicamentos contendo ritonavir ou cobicistate, pois isso pode aumentar a quantidade de fluormetolona no sangue.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados da Eficácia

Os autores Figus e Fogagnolo publicaram artigo em Setembro de 2010 no European Journal of Ophtalmology¹ em que foi comparado a eficácia de vários colírios antialérgicos no alívio dos sinais e sintomas de pacientes com conjuntivite alérgica.

Neste estudo multicêntrico, randomizado, comparativo e simples mascarado, 240 pacientes com sinais e sintomas de conjuntivite alérgica foram divididos em oito grupos que receberam respectivamente os seguintes colírios:

• Maleato de clorfeniramina/cromoglicato de sódio, diclofenaco, epinastina, acetato de fluormetolona, cetotifeno, levocabastina, nafazolina/antazolina e olopatadina.

Sinais e sintomas de conjuntivite alérgica foram avaliados por um pesquisador mascarado utilizando uma escala de sintomas de 10 pontos no momento da inclusão dos pacientes no estudo, após 1, 2 e 4 semanas de tratamento. O tratamento foi considerado bom quando houve uma redução de 75% na escala dos sintomas. Ao final do estudo o tratamento foi considerado bom em 70% dos pacientes do grupo epinastina, cetotifeno e olapatina e em 75% no grupo fluormetalona. Todos os tratamentos foram bem tolerados, mas o grupo cetotifeno e nafazolina/antazolina produziram mais desconforto ocular após instilação do que os demais tratamentos.

Referências Bibliográficas

1. Figus M et al. Treatment of allergic conjunctivitis: results of a 1-month, single-masked randomized study. Eur J Ophthalmol2010.20(5):811-8.

Características Farmacológicas

A Fluormetolona é um corticosteroide sintético (glicocorticoide), um derivado da desoxiprednisolona. É um membro do grupo de esteroides universalmente conhecidos usados para o tratamento da inflamação ocular.

Efeitos farmacodinâmicos

Os corticosteroides, como a Fluormetolona, inibem a resposta inflamatória a uma variedade de agentes desencadeantes e estão associados a um retardo na cicatrização. Eles inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos, a proliferação capilar, a proliferação de fibroblastos, a deposição de colágeno e a formação de cicatrizes associadas à inflamação.

Mecanismo de ação

Não existe uma explicação geralmente aceita para o mecanismo de ação dos corticosteroides oculares. Acredita-se que atuem pela indução de proteínas inibidoras da fosfolipase A2, coletivamente chamadas de lipocortinas, que controlam a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, como prostaglandinas e leucotrienos, inibindo a liberação de seu precursor comum, o ácido araquidônico. O ácido araquidônico é liberado dos fosfolipídios da membrana pela fosfolipase A2.

Seu alvo principal é o receptor de glicocorticoide citosólico. Depois de se ligar ao receptor, o complexo receptor-ligante recém-formado se transloca para o núcleo da célula, onde se liga a muitos elementos de resposta aos glicocorticóides (GRE) na região promotora dos genes alvo. O receptor ligado ao DNA interage com fatores básicos de transcrição, causando um aumento na expressão de genes-alvo.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica

Um modelo específico de farmacocinética/farmacodinâmica não foi estabelecido para Acetato de Fluormetolona. Os corticosteroides causam um aumento da pressão intraocular em indivíduos suscetíveis. Em um pequeno estudo, Acetato de Fluormetolona suspensão oftálmica demonstrou um tempo médio significativamente mais longo para produzir um aumento na pressão intraocular do que o fosfato de dexametasona; no entanto, a magnitude final do aumento foi equivalente para ambas as drogas e em uma pequena porcentagem de indivíduos um aumento significativo na pressão intraocular ocorreu dentro de 1 semana. A literatura publicada relata que a Fluormetolona tem um efeito hipertensivo ocular dependente da dose, particularmente em respondedores a esteroides e crianças, embora menos pronunciado em comparação com a dexametasona.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O Acetato de Fluormetolona 0,1% é absorvido rapidamente pela córnea do coelho após a administração ocular tópica com uma concentração máxima de 2,95 ng/g no primeiro ponto de tempo da amostra (0,5 hora). O produto da hidrólise, Fluormetolona, foi observado em metade das córneas de coelho em 2 horas. As concentrações de Acetato de Fluormetolona no humor aquoso atingiram um pico semelhante no primeiro ponto de tempo e seu produto de hidrólise, Fluormetolona, atingiu o pico em 1 hora no humor aquoso com concentração semelhante à de Fluormetolona administrada por via ocular tópica.

Biotransformação

O Acetato de Fluormetolona é um éster sujeito a uma rápida hidrólise nos tecidos oculares e também no sangue. O principal metabólito é a Fluormetolona, que provavelmente sofre um metabolismo sistêmico adicional, conforme descrito anteriormente.

Eliminação

A via de eliminação da Fluormetolona administrada por via ocular tópica e seus metabólitos não foi relatada. A maioria dos corticosteroides tópicos é metabolizada no fígado e seus metabólitos excretados na urina e na bile.

Linearidade/não linearidade

Não foram realizados estudos de captação ocular avaliando a proporcionalidade da dose de Fluormetolona ou Acetato de Fluormetolona.

Insuficiência hepática, insuficiência renal e pacientes geriátricos

Não foram realizados estudos que avaliaram a farmacocinética com Acetato de Fluormetolona suspensão oftálmica em pacientes com insuficiência hepática e renal ou em pacientes geriátricos.

Dados de segurança pré-clínica

Nenhum estudo de carcinogênese, mutagênese ou prejuízo de fertilidade foi conduzido em animais ou em humanos com Fluormetolona. Dados pré-clínicos de estudos com Fluormetolona revelam efeitos sistêmicos comumente associados aos corticosteroides e incluem supressão do ganho de peso corporal; uma diminuição na contagem de linfócitos; atrofia das glândulas linfáticas e glândulas adrenais; e para efeitos locais, afinamento da pele.

Estudos pré-clínicos de toxicidade reprodutiva e no desenvolvimento com outros corticosteroides demonstraram farmacologia sistêmica exagerada em exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana máxima, indicando pouca relevância para o uso clínico. Não estão disponíveis estudos de fertilidade, desenvolvimento peri e pós-natal e toxicidade juvenil. Informações sobre o estudo de desenvolvimento embriofetal estão descritas no item "Quais cuidados devo ter ao usar o Acetato de Fluormetolona? - Fertilidade, Gravidez e Lactação".

O medicamento Florate^® suspensão oftálmica deve ser armazenado a temperatura ambiente entre 15 e 30ºC.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 28 dias.

Características do medicamento

O medicamento Florate^® suspensão oftálmica é uma suspensão de coloração branca a quase branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se pode utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.0068.1096

Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP N° 18.150

Fabricado por:
Neolab Soluções Farmacêuticas Estéreis do Brasil Ltda.
São Paulo – SP.

Registrado por:
Novartis Biociências S.A
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira.

^® = Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Suíça.

Venda sob prescrição médica.