Inibição da liberação das gonadotropinas hipofisárias e fixação aos receptores progestínicos nos casos de endometriose pélvica, acompanhada ou não de esterilidade.
Gestrinona é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.
Também é contra-indicado em pacientes que apresentam insuficiência renal, hepática ou cardíaca severa.
Pacientes que apresentam alterações metabólicas e/ou história de tromboflebite durante terapias prévias com estrógeno e/ou progesterona.
Gestrinona também é contra-indicado para grávidas e lactantes.
Gestrinona deve ser ingerida com um pouco d’água.
O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1º dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.
Foram relatados casos de pequenos sangramentos vaginais (“spots”) no início do tratamento, especialmente se a administração não foi iniciada no 1º dia do ciclo menstrual.
Não se conhecem até o momento casos de intoxicação pela Gestrinona. No caso de ingestão maciça, está indicada uma lavagem gástrica.
A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da Gestrinona.
Como a resposta à droga pode variar de uma paciente à outra, recomenda-se o emprego de contraceptivos de barreira durante a duração do tratamento, para prevenir uma possível gravidez. Se a paciente esquecer de tomar uma dose, a cápsula deve ser tomada no dia seguinte, e o tratamento original deve ser mantido. Porém, se a paciente esquecer de tomar mais de uma dose, o tratamento deve ser interrompido e reiniciado no 1º dia do próximo ciclo menstrual, após um teste de gravidez negativo e de acordo com o esquema usual de tratamento.
Métodos contraceptivos de barreira deverão ser empregados até que o sangramento menstrual ocorra em torno de três semanas, quando então o tratamento pode recomeçar. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação.
Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus, hiperlipidemia, devido à retenção de fluidos.
Não existem experiências adequadas do uso de Gestrinona em humanos, portanto Gestrinona está contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
A possibilidade da gravidez deve ser excluída antes de se iniciar o tratamento com Gestrinona.
Estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico.
Estudos de reprodução mostraram efeitos hormonais nos embriões de algumas espécies.
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosas.
Gestrinona é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.
A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.
A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.
Gestrinona possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.
Gestrinona é metabolizada principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado.
Gestrinona é eliminada cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica responsável: Rafaela Sarturi Sitiniki (CRF-PR 37364). Consulte a bula original. Última atualização: 19 de Maio de 2021