Bula do Gestrinona
Princípio Ativo: Gestrinona
Gestrinona, para o que é indicado e para o que serve?
Inibição da liberação das gonadotropinas hipofisárias e fixação aos receptores progestínicos nos casos de endometriose pélvica, acompanhada ou não de esterilidade.
Quais as contraindicações do Gestrinona?
Gestrinona é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.
Também é contra-indicado em pacientes que apresentam insuficiência renal, hepática ou cardíaca severa.
Pacientes que apresentam alterações metabólicas e/ou história de tromboflebite durante terapias prévias com estrógeno e/ou progesterona.
Gestrinona também é contra-indicado para grávidas e lactantes.
Como usar o Gestrinona?
Gestrinona deve ser ingerida com um pouco d’água.
O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1º dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.
- Habitualmente uma cápsula duas vezes por semana, sempre nos mesmos dias, ou eventualmente uma cápsula três vezes por semana, durante algumas semanas (quando é desejável um bloqueio rápido da hipófise), em tratamento contínuo de no mínimo seis meses. A administração do medicamento não deve ser interrompida durante a menstruação.
Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Gestrinona?
Foram relatados casos de pequenos sangramentos vaginais (“spots”) no início do tratamento, especialmente se a administração não foi iniciada no 1º dia do ciclo menstrual.
Foram relatadas reações tais como:
- Acne, seborréia, retenção de fluidos, ganho de peso, hirsutismo, alopecia, edema, diminuição do volume das mamas, mudança de voz e outros efeitos do tipo androgênico.
Outros efeitos também foram relatados:
- Alterações da libido, rubor, cefaléias, irritabilidade, alterações gastrintestinais, aumento nas transaminases hepáticas, câimbras, artralgias e casos isolados de hipertensão intracranial benigna.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Gestrinona maior do que a recomendada?
Não se conhecem até o momento casos de intoxicação pela Gestrinona. No caso de ingestão maciça, está indicada uma lavagem gástrica.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Gestrinona com outros remédios?
A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da Gestrinona.
Quais cuidados devo ter ao usar o Gestrinona?
Como a resposta à droga pode variar de uma paciente à outra, recomenda-se o emprego de contraceptivos de barreira durante a duração do tratamento, para prevenir uma possível gravidez. Se a paciente esquecer de tomar uma dose, a cápsula deve ser tomada no dia seguinte, e o tratamento original deve ser mantido. Porém, se a paciente esquecer de tomar mais de uma dose, o tratamento deve ser interrompido e reiniciado no 1º dia do próximo ciclo menstrual, após um teste de gravidez negativo e de acordo com o esquema usual de tratamento.
Métodos contraceptivos de barreira deverão ser empregados até que o sangramento menstrual ocorra em torno de três semanas, quando então o tratamento pode recomeçar. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação.
Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus, hiperlipidemia, devido à retenção de fluidos.
Uso na gravidez e lactação
Não existem experiências adequadas do uso de Gestrinona em humanos, portanto Gestrinona está contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.
A possibilidade da gravidez deve ser excluída antes de se iniciar o tratamento com Gestrinona.
Estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico.
Estudos de reprodução mostraram efeitos hormonais nos embriões de algumas espécies.
Pacientes idosos
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosas.
Qual a ação da substância do Gestrinona?
Ação esperada do medicamento
- Gestrinona é um esteróide utilizado no tratamento da endometriose.
Gestrinona é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.
A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.
A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.
Gestrinona possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.
Gestrinona é metabolizada principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado.
Gestrinona é eliminada cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.
Fontes consultadas
- Bula do Medicamento Dimetrose.
Doenças relacionadas
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica do(a) farmacêutica responsável: Karime Halmenschlager Sleiman (CRF-PR 39421). Última atualização: 4 de Agosto de 2022.