Bula do Ilosone Solução Tópica

Ilosone^® Solução tópica é indicado para o tratamento tópico da acne vulgar.

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. A ação antibacteriana da eritromicina é tanto inibitória como bactericida para organismos sensíveis. As preparações tópicas de eritromicina penetram no conduto pilossebáceo e causam inibição da síntese de proteínas bacterianas. A inibição da síntese protéica ocorre por ação no ribossomo, onde a eritromicina compete pelos sítios ribossômicos de combinação, bloqueando a reação de translocação dos aminoácidos.

Ilosone^® Solução tópica é contraindicado a pacientes hipersensíveis à eritromicina ou a qualquer componente da formulação. Não utilizar nos olhos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria B).

Ilosone^® Solução tópica deve ser aplicado na área afetada duas vezes ao dia, ou seja a cada 12 horas. Antes da aplicação, lavar a área afetada com água morna e sabão neutro e secar. Friccionar a área afetada com um chumaço de gaze umedecido com a solução. As lesões de acne na face, pescoço, ombro, tórax e costas podem ser tratadas do mesmo modo.

A critério do médico e dependendo das necessidades do paciente, a posologia pode ser modificada.

A duração do tratamento deve ser determinada a critério médico dependendo da indicação e da resposta individual ao tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esquecer de aplicar o medicamento, aplique-o assim que puder. Se for quase hora da próxima aplicação, espere até lá para aplicar o produto e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O uso de agentes antimicrobianos pode estar associado com a proliferação de microrganismos resistentes a antibióticos. Nesses casos a administração de antibióticos deve ser interrompida e devem ser tomadas medidas adequadas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria B).

Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico, mutagênico ou sobre a fertilidade da eritromicina. Desta forma, o médico deve avaliar o risco-benefício do uso de Ilosone^® Solução tópica durante a gravidez e lactação.

Não existem indicações especiais de uso para pacientes idosos.

As reações adversas que podem ocorrer durante o uso de Ilosone^® Solução tópica são:

• Ressecamento da pele, flacidez, prurido, descamação, eritema, oleosidade, ardor e irritação dos olhos. Foi relatado um caso de urticária generalizada, possivelmente relacionada com a droga, que requereu o uso de tratamento comcorticosteróide sistêmico. De um total de 90 pacientes expostos a eritromicina tópica durante estudos clínicos, 17 apresentaram algum tipo de reação adversa incluindo pele seca, pele escamosa, prurido, irritação dos olhos e ardor. Reações cutâneas desde pequenas erupções até eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram raramente reportadas durante o uso de antibióticos macrolídeos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através de seu serviço de atendimento.

Solução Tópica 20 mg/mL

Embalagem com 1 frasco de vidro âmbar de 120 mL.

Uso tópico.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL contém:

20 mg de eritromicina base.

Excipiente: álcool etílico, ácido cítrico e propilenoglicol.
Gradução alcoólica: 70%.

Não existem relatos de sobredosagem tópica com a aplicação de Ilosone^® Solução tópica.

Os sintomas de superdosagem oral com a eritromicina podem incluir náusea, vômito, dor abdominal e diarreia. A gravidade da dor abdominal e da diarreia está relacionada com a dose. Foi relatada a ocorrência de inflamação do pâncreas, aguda, leve e reversível, especialmente em pacientes com mal funcionamento dos rins ou fígado.

Para tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e cinética inusitada da droga no paciente. A não ser que seja ingerida 5 vezes a dose única normal de eritromicina, a descontaminação gastrointestinal não deve ser necessária.

Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão.

Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases do sangue, eletrólitos do soro, etc. A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser diminuída administrando carvão ativado que na maioria dos casos é mais eficaz do que a indução de vômito ou lavagem gástrica; considerar o carvão ativado ao invés de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas por períodos longos podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado. Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos para casos de superdosagem com eritromicina.

Existe relato de 1 caso de pancreatite aguda após ingestão de 5 g de eritromicina base.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. E notifique a empresa através do seu SAC.

Não existem relatos de interações medicamentosas entre a eritromicina e outros medicamentos quando utilizada topicamente. Contudo, o uso concomitante de qualquer outro tratamento tópico para acne deve ser utilizado com cuidado pois, pode ocorrer reação irritante cumulativa, especialmente em se tratando de peeling, descamação ou drogas abrasivas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Injetável 1000 mg

Os resultados de eficácia podem ser encontrados nas literaturas abaixo:

Laura E. Welsh, Charlotte A. Gaydos, and Thomas C. Quinn – Antimicrobial Agentes and Chemotherapy, Feb. 1992, p. 291-294
A di Sciacca, Durante F, Cucchiara G, A Ingrassia, Mira G, Mannone F, Piazza di RM, Frontini, A, barbagalho Sangiorgi G. Instituto de Medicina Interna e Geriatria da Universidade de Palermo, Itália. – J Int Med Res. 1987 julho-agosto; 15 (4): 245-50.
F. Lemaire, D. Matamis, C-J. Soussy, F. Lhoste, J Duval and M. Rapin – Current Medical Research and Opinion 1980, Vol. 6 No. s8, Pages 42-4
Adnan Dajani MD, Kathryn Taubert PhD, Patricia Ferrieri MD, Georges Peter MD, Stanford Shulman MD – Pediatrics Vol. 96 No. 4 October 1995, pp. 758-764.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Solução Tópica 20 mg/mL / Drágeas 500 mg

Eficaz contra microrganismos sensiveis uma vez estabelecida a sensibilidade de acordo com culturas e testes de sensibilidade que devem ser realizados.

Gel 20 mg/g

Uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel foi comparada com seu veículo em um estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego envolvendo 187 pacientes com acne vulgar leve a moderada. Os pacientes foram tratados duas vezes ao dia por oito semanas, sendo que a eritromicina 2mg/g comprovou ser significativamente mais efetiva do que o veículo na redução de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Após oito semanas, 60% dos pacientes no grupo da eritromicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.¹

Outro estudo randomizado, investigador-cego, comparou uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel com fosfato de clindamicina 1% em solução. O estudo foi realizado em 102 pacientes com acne vulgar leve a moderada durante doze semanas. Os pacientes utilizaram os produtos duas vezes ao dia e foram avaliados na visita inicial e após 4, 8 e 12 semanas de tratamento. Ambos os medicamentos reduziram significativamente o número de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Ao final de doze semanas, 48% dos pacientes no grupo da eritromicina e 47% no grupo de clindamicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.²

Referências:

1) Pochi PE, Bagatell FK, et al. Erythromycin 2 percent gel in the treatment of acne vulgaris. Cutis 1988 Feb; 41(2):132-6.
2) Leyden JJ, Shalita AR, et al. Erythromycin 2% gel in comparison with clindamycin phosphate 1% solution in acne vulgaris. J Am Acad Dermatol 1987; 16:822-7.

Características Farmacológicas

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Injetável 1000 mg

Sua fórmula estrutural é:

A meia-vida sérica da base livre de eritromicina é de 1,5 a 3 horas para todos os derivados da eritromicina. É prolongado em pacientes com dano hepático severo (por até 5-8 horas).

A ligação às proteínas plasmáticas depende da concentração e a faixa terapêutica é de 54-74% (90% no caso do estolato de eritromicina).

A eritromicina é metabolizada a aproximadamente 20% (50%). Medicamentos que podem funcionar como indutores enzimáticos no fígado diminuem o tempo de repouso da eritromicina no sangue.

A eritromicina acumula no fígado e é excretada na bile. Uma pequena quantidade também é excretada através dos rins.

Os níveis séricos da eritromicina não são significativamente alterados por hemodiálise ou diálise peritoneal. Por conta disso, não é necessário administrar uma dose adicional em pacientes submetidos ao processo de diálise.

Toxicologia

A toxicologia aguda da eritromicina é leve. Pacientes que receberam altas doses de eritromicina (mais que 4g por dia por via intravenosa)sofreram diversas câimbras estomacais e ototoxicidade reversível. Estudos de longa duração em várias espécies animais falharam em revelar evidência relevante que a eritromicina possui propriedades mutagênicas.

Nenhuma informação é disponível sobre o potencial mutagênico da eritromicina.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Drágeas 500 mg

Descrição

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. É básica e forma rapidamente sais com ácidos. A base, o estearato e os ésteres são muito pouco solúveis em água e são adequados para administração oral. Quimicamente, o estolato de eritromicina é o sulfato de dodecil 2'-propionato de eritromicina. A fórmula molecular é C40H71NO14. C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O estolato de eritromicina é o laurilsulfato de éster propionílico de eritromicina. É um pó cristalino branco, quase inodoro. A substância é essencialmente insípida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspensão aquosa contendo 10 mg/mL.

Farmacologia Clínica

As eritromicinas são absorvidas no trato gastrintestinal e a biodisponibilidade das substâncias é variável, dependendo de uma série de fatores, tais como: dosagem e formulação da eritromicina, estabilidade ácida do derivado, presença de alimento e tempo de esvaziamento gástrico. O estolato de eritromicina administrado por via oral é rápido e confiavelmente absorvido. Devido à estabilidade ácida, os níveis séricos são comparáveis, seja tomado em jejum ou após a alimentação. Após uma dose única de 250 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 0,29, 1,2 e 1,2 mcg/mL após 2, 4 e 6 horas, respectivamente. Após uma dose de 500 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL após 2, 6 e 12 horas, respectivamente. Após a administração oral, os níveis séricos do antibiótico consistem em eritromicina base e éster propionílico de eritromicina. O éster propionílico continua a hidrolisar-se em eritromicina base, mantendo um equilíbrio de aproximadamente 20% da base e 80% do éster no soro.

Após a absorção, a eritromicina difunde-se rapidamente pela maioria dos líquidos orgânicos. Na ausência de inflamação das meninges são normalmente encontradas baixas concentrações no líquido cefalorraquidiano; porém, a passagem da droga através da barreira hematoencefálica aumenta nas meningites. Na presença de função hepática normal, a eritromicina é concentrada no fígado e excretada na bile; o efeito da disfunção hepática sobre a excreção da eritromicina pelo fígado na bile é desconhecido. Menos de 5% da dose administrada oralmente é recuperada na urina em forma ativa.

A eritromicina atravessa a barreira placentária; porém, os níveis plasmáticos fetais são baixos. A droga é excretada no leite humano.

Microbiologia

A eritromicina inibe a síntese protéica sem afetar a síntese do ácido nucleico. Algumas cepas de Haemophilus influenzae e estafilococos têm demonstrado resistência à eritromicina. Algumas cepas de H.influenzae que são resistentes in vitro à eritromicina são sensíveis à associação de eritromicina e sulfas. Devem ser feitas culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de sensibilidade pelo método de Bauer-Kirby dos discos de papel em placa, um disco de 15 mcg de eritromicina deve produzir um diâmetro de halo de inibição de no mínimo 18 mm, quando testado contra uma bactéria sensível à eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina.

Solução Tópica 20 mg/mL

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. A ação antibacteriana da eritromicina é tanto inibitória como bactericida para organismos sensíveis. As preparações tópicas de eritromicina penetram no conduto pilossebáceo e causam inibição da síntese de proteínas bacterianas. A inibição da síntese protéica ocorre por ação no ribossomo, onde a eritromicina compete pelos sítios ribossômicos de combinação, bloqueando a reação de translocação dos aminoácidos.

Gel 20 mg/g

Podem ser necessárias de seis a oito semanas de tratamento até que se possa observar o efeito terapêutico de Eritromicina.

Mecanismo de ação

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis por meio da ligação reversível a subunidades ribossômicas 50 S, inibindo, assim, a translocação do RNA de transferência da aminoacil e inibindo, assim, a síntese de polipeptídeos. Aplicada por via tópica, a eritromicina suprime a Propionibacterium acnes, bactéria residente nos folículos sebáceos, reduzindo, assim, a hidrólise de triglicerídeos em ácidos graxos mediada pela P. acnes e diminuindo, desse modo, a formação de ácidos graxos. Acredita-se que esse seja um fator responsável pela sua eficácia na redução das contagens de lesões de acne.

Resistência e Resistência Cruzada

O uso contínuo da eritromicina por mais de 8 a 12 semanas pode aumentar o risco de desenvolvimento de P. acnes resistente à eritromicina.

A resistência cruzada pode se desenvolver como resultado de mutações pontuais nos genes que codificam o RNA ribossômico 23 S. Como resultado dessas mutações pontuais, a maior parte das cepas de P. acnes que são resistentes à eritromicina pode apresentar resistência cruzada à clindamicina. Estudos mostram fenótipos de resistência cruzada menos comuns contra macrolídeos, lincosamidas e estreptograminas tipo B.

As frequências de resistência bacteriana podem variar geograficamente. A variação pode ser de 25 a 50%.

O uso concomitante de peróxido de benzoíla com a eritromicina tópica propicia benefícios adicionais de não estar associado com resistência do P. acnes e de redução do aparecimento de cepas de P. acnes resistentes à eritromicina ou resistentes à clindamicina.

Efeitos farmacodinâmicos

O mecanismo exato pelo qual a eritromicina reduz as lesões de acne vulgar não é completamente conhecido; no entanto, o efeito parece ser, em parte, devido à atividade antibacteriana do fármaco.

Farmacocinética

A absorção percutânea da eritromicina a partir de aplicações tópicas é insignificante. Níveis séricos não foram detectados após estudos de 2 meses de uso da eritromicina tópica a 2%.

Conservar em temperatura ambiente (ambiente com temperatura entre 15 e 30ºC), proteger da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ilosone^® é uma solução incolor transparente com forte odor alcoólico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. 1.0575.0068

Resp. Técnica:
Dra. Andreia Marini
CRF-SP nº 46.444

Registrado por:
Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 - Indaiatuba - SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira
Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals International, Inc. – Canadá

Fabricado por:
Instituto Terapêutico Delta Ltda.
Alameda Capovilla, 129
Indaiatuba - SP

SAC Valeant:
0800 16 6116
sac@valeant.com

Venda sob prescrição médica - só pode ser vendido com retenção da receita.