Bula do Lacton

Lacton^® é indicado nos casos de constipação intestinal. Nos procedimentos diagnósticos, no pré e pós-operatório e em condições que exigem uma evacuação facilitada.

Como o Lacton funciona?

---

Lacton^® é uma laxante de contato com tempo de ação previsível, permitindo ao paciente programar suas atividades.

Após a ingestão dos comprimidos revestidos de Lacton^®, o inicio da ação ocorre de 6 a 12 horas, sendo determinado pelo tempo de formação do composto ativo no cólon.

Lacton^® proporciona alívio da constipação intestinal (prisão de ventre) e limpeza intestinal para procedimentos diagnósticos.

Lacton^® é contraindicado nos casos de ileo, obstrução intestinal, quadros abdominais cirúrgicos agudos, como apendicite aguda, doenças inflamató rias agudas do intestino e em casos de intensa desidratação.

Lacton^® é contraindicado também em pacientes com alergia ao bisacodil e a outros componentes da fórmula.

Categoria de risco na gravidez C: Este medi camento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 4 anos.

Uso oral.

Recomenda-se a ingestão do(s) comprimido(s) à noite, para que se obtenha evacuação pela manhã.

Lacton^® possui um revestimento especial, portanto, não deve ser mastigado nem ingerido com leite ou antiácidos; deve ser ingerido inteiro, sem mastigar, com água suficiente para engolir.

Salvo prescrição médica contrária, recomenda-se a seguinte posologia:

Tratamento da Constipação

Adultos e crianças acima de 10 anos:

1 a 2 comprimidos revestidos (5 a 10 mg).

Crianças de 4 a 10 anos:

1 comprimido revestido (5 mg).

Procedimentos diagnósticos e pré-operatório

Quando Lacton^® é administrado em pacientes no preparo para exames radiológicos do abdômen ou no pré-operatório, os comprimidos revestidos devem ser associados aos supositórios para uma completa evacuação intestinal. A dose recomendada nestes casos, para adultos, é de 2 a 4 com primidos revestidos (10 a 20 mg) na noite anterior ao exame e de um supositório pela manhã.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O uso em gestantes só deve ser feito sob restrita orientação médica, principalmente nos primeiros três meses de gravidez.

Como ocorre com todos os laxantes, o uso de Lacton^® por um longo período é desaconselhado, pois o paciente pode acostumar-se a utilizar tais produtos sem necessidade, deixando de lado as boas práticas alimentares e demais medidas adequadas ao bom funcionamento intestinal. Portanto, o uso contínuo do produto por um longo período de tempo só deve ser feito com acompanhamento médico.

Categoria de risco na gravidez C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante o tratamento com Lacton^® podem ocorrer episódios de desconforto ab dominal, incluindo cólicas e dor abdominal. Diarreia tem sido observada. Há relatos de reações alérgicas em associação com a administração de Lacton^®, incluindo casos isolados de angiodema e reações anafilactóides.

Em casos de eventos adver sos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não use este medicamento em caso de doenças intestinais graves.

Cada comprimido revestido contém:

Bisacodil	5 mg
Excipientes q.s.p.	1 comprimido revestido

Excipientes: Celulose Microcristalina MC 250, Lactose, Dióxido de Silício Coloidal, Estearato de Magnésio, Opadry II (dióxido de titânio, polietile noglicol, talco, álcool polivinílico), Acryl-eze Yellow (ácido metacrílico copolimerizado, ácido cítrico, bicarbonato de sódio, óxido de ferro amarelo e lauril sulfato de sódio) e água purificada].

Apresentação do Lacton

---

Comercial

Cartucho com um blister de 20 comprimidos e com 25 blisteres de 4 comprimidos.

Hospitalar

Caixa com 25 blisteres de 20 comprimidos e com 50 blisteres de 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e criança acima de 4 anos.

Após um curto período de tempo após a ingestão dos comprimidos revestidos, os efeitos podem ser minimizados ou até nulos, através de indução de vômito ou la vagem gástrica. Pode haver necessidade de reposição de líquidos e de correção do desequilibrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes idosos e em pacientes mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.

Em caso de intoxicação ligue 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso simultâneo com diuréticos ou adrenocorticosteróides pode aumentar o risco de desequilibrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de Lacton^®.

Tal desequilibrio eletrolítico pode aumentar a sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não deve ser administrado em crianças com menos de 04 (quatro)anos de idade.

Resultados de Eficácia

---

Em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e multicêntrico para avaliar eficácia e segurança de bisacodil em portadores de constipação idiopática, 55 pacientes divididos em dois grupos foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10 mg ou placebo. A frequência de evacuações foi maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao grupo tratado com placebo (p=0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo bisacodil versus o grupo placebo (p<0,0001).

Referência:

1- Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479-1488.

Características Farmacológicas

---

Farmacodinâmica

O bisacodil é um laxante de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato que também apresenta efeitos hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.

Como laxante que atua no cólon, o bisacodil particularmente estimula o processo natural de evacuação na região inferior do trato gastrointestinal. Portanto, bisacodil mostra-se ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.

Farmacocinética

Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo bis- (p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal.

A administração do comprimido revestido resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4-10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6-12 horas após a administração. O efeito laxativo do bisacodil não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e não há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil comprimido revestido é formulado para ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado, resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação desejado.

Após administração oral e retal, apenas pequenas quantidades do fármaco são absorvidas e são quase completamente conjugadas na parede intestinal e no fígado para formar o glicuronídeo inativo de BHPM. A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas. Após a administração de bisacodil comprimido revestido, em média 51,8% da dose foi recuperada nas fezes como BHPM livre e em média 10,5% da dose foi recuperada na urina como glicuronídeo de BHPM.

Toxicologia

A toxicidade oral aguda do bisacodil é baixa em roedores e não roedores, e excedeu 2 g/kg.

Cães toleraram níveis da dose de até 15 g/kg. Os principais sinais clínicos de toxicidade aguda foram diarreia, diminuição da atividade motora e pilo-ereção.

Estudos de toxicidade de dose repetida de até 26 semanas foram realizados em ratos, porcos de pequeno porte e macacos rhesus. Como esperado, o fármaco causou diarreia severa dose-dependente em todas as espécies, com exceção aos porcos de pequeno porte. Não houve alterações histopatológicas distintas e, em particular, nenhuma nefrotoxicidade foi relacionada ao fármaco. O bisacodil induziu lesões proliferativas observadas na bexiga de ratos tratados durante 32 semanas. Essas proliferações não são atribuíveis ao bisacodil por si; elas são consideradas secundárias à formação de microcálculos devido às alterações nos eletrólitos urinários e, portanto, não possuem relevância biológica para o homem.

Os dados de uma bateria abrangente de estudos de mutagenicidade bacteriana e de mamífero não mostraram potencial genotóxico do bisacodil. Além disso, o bisacodil não causou aumento significativo na transformação morfológica das células do embrião de Hamster-Sírio (SHE). Em contraste com o laxante genotóxico e carcinogênico da fenolftaleína, o bisacodil não apresentou potencial mutagênico em testes apropriados.

Não estão disponíveis estudos convencionais de carcinogenicidade (durante a vida) para o bisacodil. Devido à semelhança terapêutica com a fenolftaleína, o bisacodil foi investigado em modelo de rato transgênico p53 durante 26 semanas.

Nenhuma neoplasia relacionada ao tratamento foi observada em doses orais de 8.000 mg/kg/dia.

Não foram encontrados efeitos teratogênicos em ratos e coelhos (Categoria B de Risco de gravidez no FDA) em doses de até 1.000 mg/kg/dia que excedem a dose diária máxima recomendada (MRHDDMaximum Recommended Human Daily Dose - Dose Máxima Diária Recomendada em Humanos) (com base em mg/m²) em pelo menos 800 vezes. Em rato, observou-se materno e embriotoxicidade em doses 80 vezes superiores às do MRHDD.

Lacton^® comprimido revestido deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C) e protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico e características organolépticas

Lacton^® comprimido revestido possui cor amarela e formato arredondado sem vinco no comprimido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S - Nº: 1.0963.0058 

Fabricado por:
Blanver Farmoquímica Ltda Rua Lúcia, 123
CEP: 06.708.170 
PQ São George - Cotia - SP
Farm. Resp.: Ricardo Luís Valentim - CRF/SP- 13.226

Distribuído por: 
Theodoro F. Sobral & Cia Ltda.
Rua Bento Leão, 25 Centro - Floriano - PI
CNPJ: 06.597.801/0001-62 
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Marcos Antonio Mendes de Carvalho - CRF/P1-342