Bula do Mestinon

Mestinon^® é indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico. Portanto não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o indique a outras pessoas.

O campo de indicações do Mestinon^® compreende afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural.

É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.

Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia.

Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o medicamento pelo período que o médico recomendou.

Durante o tratamento com Mestinon^®, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

O Mestinon^® está contraindicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrointestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

O Mestinon^® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.

O Mestinon^® não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e ainda por pessoas que sejam sensíveis a este medicamento. Informe ao seu médico caso você tenha doenças renais. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever o Mestinon^®.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de Mestinon^® e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.

Atonia intestinal, constipação atônica

• 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica

• 1 a 3 comprimidos 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada.

Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido à diminuição da atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite 

• 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia

• 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.

Recomenda-se administrar o Mestinon^® de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo ao levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina em lugar de piridostigmina (Mestinon^®).

Nos casos de alterações da função renal, devido à idade ou patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espassado ou, caso necessário, reduzir as doses subsequentes.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o medicamento e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Mestinon^® é principalmente excretado inalterado pelo rim. Doses menores podem ser necessárias para pacientes com patologias renais e o tratamento deve ser feito com base na titulação da dosagem e seu efeito.

Usar com cautela na epilepsia, hipertiroidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária, arritmias cardíacas.

Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este medicamento.

Advertências do Mestinon

Crise miastênica/Crise colinérgica

A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento.

O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 mL de atropina IV).

Uso na gravidez

A segurança do uso de Mestinon^® durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente seguras para o feto, podem afetar o neonato

• Fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.

As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e mesmo assim utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Uso na lactação

Não está determinado se essas drogas são excretadas no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latcente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.

Mestinon^® não deve ser tomado por mulheres que estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Mestinon^®, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose (diminuição do diâmetro da pupila).

Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:

• Lacrimejamento, miose, diplopia (visão dupla), hiperemia conjuntival (olhos vermelhos), espasmo de acomodação;
• Convulsões, disartria (incapacidade de articular palavras), disfonia (alteração na produção da voz, rouquidão), tontura, cefaleia, vertigem;
• Aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo espasmos;
  • Na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca;
• Fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
• Aumento da frequência urinária;
• Alopecia.

Como os produtos que contêm bromo, Mestinon^® em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon^® ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contraindicado.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos 60 mg

Embalagem contendo um frasco de vidro com 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

60 mg de brometo de piridostigmina.

Excipientes: dióxido de silício, amido, estearato de magnésio, lactose monoidratada, talco.

Quadro clínico

Quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.

Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. Manifestam-se por: 

• Cólicas abdominais, diarreia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.

Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico, podem completar o quadro.

A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon^® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. De acordo com a frequência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Antes de tomar o Mestinon^®, informe seu médico sobre outros medicamentos que esteja fazendo uso (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).

Mestinon^® é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados conjuntamente.

• O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.
• A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção.
• Antibióticos aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.
• Corticosteroides - reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.
• Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.
• Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas - somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.
• Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Mestinon^® deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.

A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon^® pode eventualmente estar relacionada a uma superdosagem.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Um estudo de um ano com um novo análogo da prostigmina, o Brometo de Piridostigmina, mostrou em 7 dos 11 pacientes do estudo ser mais eficaz devido à sua superior capacidade de controlar os fenômenos miastênicos e à ausência de efeitos adversos após uso prolongado.

Referências Bibliográficas

Canad M A J 75:98- 100,1956. MESTINON (PYRIDOSTIGMINE BROMIDE) IN MYASTHENIA GRAVIS. SCHWARZ H.

Características Farmacológicas

Propriedades e efeitos

O Brometo de Piridostigmina, princípio ativo do Brometo de Piridostigmina, é um inibidor eficaz da colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.

Farmacocinética

O Brometo de Piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1 1/2 a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de Brometo de Piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. O Brometo de Piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1 1/2 hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. A clearance plasmática média em indivíduos sadios, varia entre 0,36 a 0,65 L/h/kg.

Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo do Brometo de Piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Brometo de Piridostigmina deve ser sempre adaptada a cada caso em particular.

O Brometo de Piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal. Uma pequena fração (18 - 21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/mL.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética do Brometo de Piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido a idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e a Clearance plasmática pode reduzir-se à quinta parte de seu valor normal.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC), mantendo os comprimidos no frasco original bem fechado.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 60 dias.

Características do medicamento

Mestinon^® é um comprimido cilíndrico, plano, de coloração branca a quase branca, nenhum odor a fraco, liso em uma das faces e sulcos na forma de cruz na outra.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS nº 1.0440.0192

Farm. Resp.:
Dra. Simoni Macedo Buranello
CRF-SP nº 13.603

Registrado e fabricado por:
Cellera Farmacêutica S.A
Alameda Capovilla, 129 – Indaiatuba - SP
CNPJ 33.173.097/0002-74
Indústria Brasileira

^® Marca Registrada.

Venda sob prescrição médica.