Bula do Miflasona

Tratamento de prevenção das crises de asma brônquica. Miflasona^® apresenta vantagens no tratamento aos pacientes não controlados adequadamente pelo uso ocasional de broncodilatadores e/ou de cromoglicato de sódio e aos pacientes com asma grave dependentes de corticosteroides sistêmicos ou de hormônio adrenocorticotrófico (ACTH).

Como o Miflasona funciona?

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Miflasona^® contém uma substância ativa chamada dipropionato de beclometasona, que pertence a um grupo de medicamentos chamados corticosteroides.

É fornecido como um pó seco contido em cápsulas. O pó seco é inalado para o pulmão através do dispositivo inalador fornecido.

Miflasona^® é utilizada no tratamento da asma. A asma é causada pela inflamação (inchaço e irritação) das pequenas vias aéreas nos pulmões.

Miflasona^® reduz o inchaço e irritação nas paredes das pequenas passagens de ar nos pulmões e assim alivia os problemas respiratórios. Demora alguns dias para fazer efeito e é mais eficaz se você usar cuidadosamente a dose e o número de doses prescritas pelo seu médico.

Você não deve interromper ou modificar o tratamento sem consultar o seu médico.

Se você tem alguma dúvida sobre como Miflasona^® funciona ou porque este medicamento foi prescrito para você, pergunte ao seu médico.

Miflasona^® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) à beclometasona ou a qualquer componente da formulação e a pacientes com tuberculose (ativa ou latente). Se isto se aplica a você, informe ao seu médico antes de utilizar Miflasona^®.

Siga as orientações do seu médico cuidadosamente. Não exceda a dose recomendada.

As cápsulas de Miflasona^® não devem ser engolidas. O pó das cápsulas é apenas para inalação oral e deve ser utilizado somente com o inalador fornecido na embalagem.

O conteúdo das cápsulas deve ser inalado utilizando o inalador apropriado. A eficácia deste medicamento depende, em parte, do uso correto do inalador.

Se necessário, converse com seu médico ou farmacêutico para explicações detalhadas.

Siga as instruções ilustradas para aprender como usar as cápsulas de Miflasona^® com o inalador.

O inalador é composto pelas seguintes partes:

1. Ama capa para proteger o bocal do inalador.
2. A base que permite uma liberação adequada do medicamento da cápsula.

A base consiste em:

3. Bocal.
4. Compartimento para a cápsula.
5. Botões com “asas” laterais projetadas e pinos em cada lado.
6. Um canal de passagem do ar.

Para usar o inalador, proceda do seguinte modo:

1. Retire a tampa do inalador.

2. Abra o compartimento da cápsula, segurando firmemente a base do inalador e girando o bocal na direção indicada pela seta.

3. Assegure-se que seus dedos estejam completamente secos. Retire uma cápsula do blíster e coloque-a horizontalmente no compartimento para cápsula na base do inalador. É importante que a cápsula somente seja retirada do blíster imediatamente antes do uso.

Atenção: Não coloque a cápsula dentro do bocal!

4. Feche o compartimento da cápsula, voltando o bocal até escutar um “click”.

5. Para liberar o pó da cápsula, segure o inalador na posição vertical com o bocal para cima; Pressione firme e simultaneamente os botões, para romper a cápsula. Em seguida, solte os botões. Faça isso apenas uma vez.

Obs: Neste passo, a cápsula pode partir-se em pequenos fragmentos de gelatina que podem chegar até sua boca ou garganta. No entanto, a gelatina é comestível e, portanto, não é prejudicial.

6. Expire o máximo possível (solte todo o ar dos seus pulmões o máximo que conseguir).

7. Coloque o bocal do inalador na boca e feche firmemente os lábios ao redor dele. Incline levemente sua cabeça para trás e inspire pela boca de maneira rápida e o mais profundamente possível.

8. Retire o inalador da sua boca e segure sua respiração pelo maior tempo que você conseguir. Depois respire normalmente. Abra o inalador para verificar se ainda há resíduo de pó na cápsula. Se ainda restar pó na cápsula, repita os passos de 6 a 8.
9. Após o uso de todo pó, remova a cápsula vazia, retorne o bocal para a posição original e recoloque a capa do bocal.

Limpeza

Limpe o bocal e o compartimento para cápsulas com um pano seco para remover qualquer resíduo de pó.

Obs: Não utilize água para limpar o inalador.

Enxágue sua boca após inalar o produto.

Quanto usar de Miflasona^®

Miflasona^® está disponível em duas concentrações diferentes. O seu médico irá decidir qual a concentração que você precisa.

A dose é determinada estritamente com base individual e será ajustada pelo seu médico com base na gravidade da sua asma.

Miflasona^® deve ser administrado regularmente todos os dias para manter o controle da asma. Para reduzir o risco de infecção por Candida sp recomenda-se enxaguar bem a boca com água após cada dose.

Adultos

A dose usual para adultos é de 200 a 400 mcg, 2 vezes ao dia. Para asma grave, a dose pode ser aumentada para até 2.000 mcg por dia.

Crianças

A dose usual de Miflasona^® para crianças é de 100-200 mcg, 2 vezes ao dia. Para asma grave, a dose pode ser aumentada para até 800 mcg por dia. Miflasona^® deve ser utilizado em crianças sob a supervisão de um adulto. O uso do inalador deve depender da habilidade da criança de utilizá-lo corretamente.

Recomenda-se o uso de Miflasona^® a partir dos 5 anos de idade, visto que crianças abaixo dessa faixa etária podem não apresentar a coordenação e o fluxo inspiratório necessários para a correta inalação do produto.

Idosos, pacientes com insuficiência renal ou hepática

Não é necessário realizar ajuste de dose em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou hepática.

A administração de Miflasona^® é feita através do inalador. Os pacientes devem ser instruídos quanto ao uso apropriado do inalador para garantir que o medicamento atinja as áreas adequadas do pulmão.

Quando usar Miflasona^®

Usando Miflasona^® no mesmo horário todos os dias, irá ajudar você a lembrar quando usar o seu medicamento. Deve-se manter um intervalo regular entre as sessões de inalação.

Durante quanto tempo usar Miflasona^®

O tratamento da asma requer esforço diário da sua parte. Este medicamento deve ser utilizado com muita regularidade e durante o tempo que o seu médico aconselhou.

Ele não deve ser interrompido antes de conversar com o seu médico, mesmo se os sintomas tenham melhorado bastante, uma vez que ele pode ajudar a prevenir que ocorram ataques de asma.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve usar Miflasona^®, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Se parar de usar Miflasona^®

Interromper o tratamento com Miflasona^® pode aumentar as chances de agravamento da sua asma. Não pare de usar Miflasona^® de repente a menos que seu médico peça para você fazê-lo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Miflasona?

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Se você esquecer de inalar uma dose, inale a próxima dose no horário habitual. Não inalar uma dose em dobro para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais contidas nesta bula.

Se alguns destes itens se aplicar a você, fale com seu médico ou farmacêutico antes de tomar Miflasona^®:

• Se você está tomando outro medicamento corticosteroide;
• Se você sofre de uma infecção no peito, tem excesso de muco nas vias aéreas ou infecções nas vias respiratórias.

Fale com seu médico ou farmacêutico imediatamente se você sentir algum desses sintomas durante o tratamento com Miflasona^®:

• Se a sua asma parece estar piorando. Talvez você esteja com mais chiado e mais falta de ar do que o habitual, seu inalador de alívio parece ser menos efetivo, se você está utilizando mais doses do seu medicamento de resgate do que o habitual ou se você sente que não está melhorando;
• Se você sentir dificuldade de respirar com chiado ou tosse logo após a inalação de Miflasona^®;
• Se você está mudando sua terapia de comprimidos de corticosteroides ou injeções para corticosteroides inalados, você pode perceber suas alergias (erupção cutânea, eczema, corrimento nasal, rinite) que estavam suprimidas anteriormente pelos comprimidos ou injeções de corticosteroides, aparecerem novamente.

Outras advertências especiais

• Não engula as cápsulas – elas devem apenas ser utilizadas com o inalador;
• Você não deve utilizar um inalador diferente para tentar inalar o pó das cápsulas;
• Não utilize Miflasona^® para tratar um ataque repentino de falta de ar. Você precisará de um medicamento separado para isso;
• Não pare repentinamente a terapia com anti-inflamatórios orais. Se você estiver sendo mantido em uma terapia com anti-inflamatórios orais durante um período prolongado, seu médico poderá reduzir esta dose gradualmente enquanto a Miflasona^® é introduzida. Seu médico também poderá pedir que você leve um cartão de aviso, pois em caso de acidente, cirurgia ou infecção séria, sua condição poderá requerer administração suplementar de terapia anti-inflamatória;
• Você deve ter disponível um broncodilatador inalatório de curta duração (como fenoterol ou salbutamol), se for necessário aliviar os sintomas da asma aguda;
• Enxágue bem a boca com água depois de utilizar o medicamento. Cuspa a água de enxágue. Fazer isso reduzirá a probabilidade de desenvolver uma infecção por fungos (sapinho) na boca.

Crianças

Se uma criança estiver utilizando Miflasona^® em doses elevadas por um período prolongado, o médico irá monitorar a altura da criança como parte do check-up (acompanhamento) regular.

Gravidez e lactação

Miflasona^® deve ser evitada durante a gravidez, exceto se claramente necessário.

Converse com seu médico antes de usar Miflasona^®, se você está grávida, planeja engravidar ou se estiver amamentando. Seu médico irá decidir se os benefícios superam os possíveis riscos.

Se você estiver recebendo Miflasona^® durante/por toda a gravidez, o peso e a liberação de urina do bebê recém-nascido deverão ser monitorados.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como todos os medicamentos, os pacientes usando Miflasona^® podem ter reações adversas, embora nem todos pacientes as tenham.

Efeitos na boca e garganta

• Infecções fúngicas.
• Rouquidão na voz.
• Desconforto.

Efeitos no osso

• Enfraquecimento dos ossos. Quanto mais densos seus ossos forem, menos eles serão suscetíveis a quebrar.

Efeitos sobre as glândulas suprarrenais

• Diminuição do funcionamento da glândula adrenal (cansaço, fraqueza muscular, perda de apetite e perda de peso).

Efeitos nos pulmões

• Broncoespasmo.

Se alguma das reações adversas se agravarem ou se você detectar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, por favor, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Outras reações adversas têm sido relatadas em pacientes que utilizam medicamentos similares (corticosteroides inalatórios)

• Afinamento da pele.
• Reações adversas comportamentais:
  • Ansiedade.
  • Depressão.
  • Distúrbios do sono.
  • Comportamento anormal (hiperexcitado e irritado), especialmente em crianças.
• Retardo no crescimento em crianças.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada cápsula de Miflasona^® contém:

200 ou 400 mcg de dipropionato de beclometasona.

Excipientes: lactose monoidratada e gelatina (componente das cápsulas).

Apresentação do Miflasona

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Miflasona^® 200 ou 400 mcg – embalagens contendo 60 cápsulas com pó para inalação, com um inalador.

Via inalatória.

Uso adulto e uso pediátrico.

Se você usou muito Miflasona^®, ou alguém acidentalmente usou as suas cápsulas, entre em contato com um médico ou hospital para consulta imediata. Mostre a embalagem. Tratamento médico pode ser necessário.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não houve nenhum relato ou efeitos da Miflasona^® sobre os efeitos de outros medicamentos ou vice-versa.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Aerossol

Com objetivo de comparar a eficácia de Dipropionato de Beclometasona (administrado em doses de 200 mcg, duas vezes ao dia) usando HFA-134a como propelente versus o mesmo medicamento usando CFC como propelente, realizou-se um estudo com 172 pacientes adultos (86 em cada grupo), e com asma persistente e de média gravidade, porém estável. Os pacientes foram randomizados para receberem um tratamento de 6 semanas (estudo paralelo, duplo cego e duplo dummy). Um total de 164 pacientes completou o estudo. Para avaliar a eficácia comparativa dos tratamentos alguns dados foram coletados diariamente: picos de fluxo expiratório (PFE) matinal e noturno,uso de medicação de resgate (salbutamol), quantidades de crises de asma (dispneia) durante o período do dia ou da noite, número de vezes que o paciente acordou durante a noite e ainda sintomas clínicos. Testes da função pulmonar foram feitos após o período inicial de uma semana do estudo e ainda após 3 e 6 semanas de tratamento.

As duas formulações tiveram semelhantes resultados nos testes realizados, apresentando boa eficácia clínica sobre a melhora dos sintomas e dos parâmetros da função pulmonar. Quanto aos efeitos adversos, o grupo que usou HFA como propelente relatou 22 e o grupo que usou CFC como propelente relatou 19 efeitos. A maioria destes foi ocasionada por efeitos sazonais ou locais, e não relacionados à corticoterapia inalatória em si. Pode-se concluir que a nova formulação com Dipropionato de Beclometasona, usando HFA-134a como propelente, parece ter um controle similar dos efeitos da asma, comparando-se com a mesma terapia (dose e administrações por dia) que usa CFC como propelente.¹

Outro estudo teve por objetivo demonstrar que a nova formulação de Dipropionato de Beclometasona inalatória, contendo propelente HFA, é tão efetiva e com igual tolerabilidade que a formulação contendo o gás CFC como propelente. O estudo foi desenhado de modo multicêntrico, randomizado, duplo cego e feito em grupos paralelos. Separaram-se os pacientes em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. Na primeira semana de estudo (run-in period), os pacientes continuaram com seu tratamento habitual para asma, e nas 6 semanas seguintes os pacientes foram separados em dois grupos: 293 usando HFA e 150 usando CFC. A dose de Dipropionato de Beclometasona que esses pacientes usariam seria equivalente às doses de suas terapias anteriores (200 mcg de budesonida e 250 mcg de flunisolida foram consideradas equivalentes à dose de 250 mcg de Dipropionato de Beclometasona). Após 6 semanas seguindo esse esquema, todos pacientes migraram para o tratamento com Dipropionato de Beclometasona usando HFA como propelente e assim permaneceram por mais 8 semanas.

A conclusão do estudo foi que em pacientes com asma persistente (leve a severa), as formulações de Dipropionato de Beclometasona, usando gás propelente CFC ou HFA, têm efeitos clínicos equivalentes. Tal fato foi mensurado comparando-se o fluxo expiratório pulmonar matinal e espirométrico secundário e ainda parâmetros de eficácia clínicos. O perfil de tolerabilidade de ambas as formulações também foram considerados similares. Pacientes podem, portanto, mudar a terapia de uma formulação com CFC para outra com HFA sem precisarem mudar a dosagem.²

Referências Bibliográficas:

1. Woodcock A, Williams A, Batty L, Masterson C, Rossetti A, Cantini L. Effects on lung function, symptoms, and bronchial hyper reactivity of low-dose inhaled beclomethasone dipropionate given with HFA-134a or CFC propellant. In: Journal of aerosol medicine. Volume 15, Number 4, Pages 407-414; 2002.
2. Rocca-Serra JP, Vicaut E, Lefrancois G, Umile A. Efficacy and Tolerability of a new nonextrafine formulation of beclomethasone HFA-134a in patients with asthma – comparison with beclomethasone CFC. In: Clinical Drug Investigation. Volume 22, Number 10, Pages 653-665; 2002.

Suspensão Nasal

Um estudo clínico multicêntrico e aberto de experimentação pós-comercialização foi realizado com uma formulação nasal aquosa contendo 100 mcg de Dipropionato de Beclometasona em dose única diária no tratamento da rinite alérgica. O objetivo desse estudo foi avaliar a aceitabilidade, tolerabilidade e efetividade do Dipropionato de Beclometasona nasal aquoso em dose única diária no tratamento da rinite alérgica.

Foram incluídos 263 pacientes adultos e pediátricos com diagnóstico clínico de rinite alérgica, intermitente ou persistente, que necessitavam de tratamento tópico intranasal com corticosteróides.

Todos os pacientes completaram o período de avaliação dos parâmetros de aceitabilidade, eficácia e tolerabilidade, realizado durante duas semanas de tratamento.

A administração intranasal da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg proporcionou eficácia clínica excelente e boa em 95% dos pacientes avaliados. A aceitabilidade do uso da terapêutica foi considerada excelente e boa em 97% dos casos. As avaliações realizadas 7 e 14 dias após o início do tratamento evidenciaram uma redução significativa no escore global em relação à avaliação realizada antes do início do tratamento com o produto. A tolerabilidade foi considerada boa a excelente na maioria dos pacientes (98.5%). Eventos indesejáveis foram reportados em 18 pacientes (6.8%).

A maioria das reações foi considerada de leve intensidade, não determinando abandono ao tratamento.

Conclui-se que a administração da Dipropionato de Beclometasona 100 mcg em dose única diária proporciona altos índices de eficácia e aceitabilidade e um favorável perfil de tolerabilidade em pacientes com rinite alérgica.¹

Outro estudo teve por objetivo avaliar a eficácia no uso de uma formulação aquosa e em spray de Dipropionato de Beclometasona (DPB) versus uma formulação com placebo. O estudo foi desenhado como duplo-cego, randomizado, de grupos paralelos e controlado com placebo. Foram administradas 2 instilações em cada narina diariamente, tanto no grupo placebo (n = 81) quanto no grupo DPB (n = 80).

A diferença no número de pacientes que relataram estarem livres de sintomas foi estatisticamente maior no grupo que fez uso de Dipropionato de Beclometasona contra o grupo placebo, após 24h. Após os 7 dias de estudo ao Dipropionato de Beclometasona foi significativamente mais efetiva do que o placebo na redução dos sintomas (p < 0,02) e os pacientes do grupo DPB mostraram uma resposta mais favorável do que no tratamento feito com placebo (p < 0,01).²

Referências Bibliográficas:

1. Rosário NA, Brancatelli A. Avaliação da Aceitabilidade, Tolerabilidade e Efetividade do Dipropionato de Beclometasona Nasal Aquoso 100 mcg, Administrado em Dose Única Diária no Tratamento da Rinite Alérgica. Arquivos Internacionais de Otorrinolaringologia. Vol. 8 Num. 2: 2004.
2. Selner JC, Weber RW, Stricker WE, Norton JD. Onset of action of aqueous beclomethasone dipropionate nasal spray in seasonal allergic rhinitis. In: Clinical Therapeutics, 17, no 6, pages 1099-1109; 1995.

Spray Nasal

Em um estudo para avaliar a melhora de sintomas causados pela rinite alérgica, 623 pacientes foram randomizados em diferentes braços de tratamento. As drogas utilizadas foram montelucaste 10mg, loratadina 10mg, montelucaste 10mg + loratadina 10mg, Dipropionato de Beclometasona intranasal 200 mcg duas vezes ao dia e placebo. O grupo tratado com Dipropionato de Beclometasona mostrou eficácia superior a todos os outros grupos em relação à melhora de sintomas referentes a rinite alérgica.

Referências Bibliográficas:

Susan, L. Et al. Clinical Studies of Combination Montelukast and Loratadine in patients with season allergic rhinitis. Journal of Asthma, 46:878-883, 2009.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

Aerossol

O princípio ativo do Dipropionato de Beclometasona é o Dipropionato de Beclometasona, um derivado cortisônico com atividade tópica anti-inflamatória e antialérgica eficaz sobre a mucosa das vias respiratórias. O Dipropionato de Beclometasona exerce especificamente uma ação antireativa nos brônquios, reduzindo o edema e a hipersecreção e inibindo a formação do broncoespasmo.

Administrado por inalação, o Dipropionato de Beclometasona atua exclusivamente sobre as estruturas da árvore respiratória. Em decorrência deste fato, desde que obedecidas às doses indicadas, não ocasiona efeitos sistêmicos e não induz ações inibitórias sobre a atividade do córtex suprarrenal. A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente a instrução de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.

Suspensão Nasal

Dipropionato de Beclometasona contém como princípio ativo o Dipropionato de Beclometasona, uma droga com acentuadas atividades antiinflamatória e antialérgica. O Dipropionato de Beclometasona é um corticosteróide sintético para uso tópico exclusivo, com potente ação antiinflamatória, reduzida atividade mineralocorticóide e, em doses terapêuticas, livre de efeitos sistêmicos.

Em testes de vasoconstrição cutânea o Dipropionato de Beclometasona é 5000 vezes mais potente que a hidrocortisona, 625 vezes mais potente que o álcool do Dipropionato de Beclometasona, 5 vezes mais potente do que o acetonido de fluocinolona e 1,39 vezes mais potente do que o valerato de betametasona.

Possui uma potente e prolongada atividade antiinflamatória sobre o edema induzido por óleo de cróton, carragenina, formaldeído, albúmen e dextrano e sobre a reação granulomatosa induzida por um corpo estranho, com eficácia superior a dos outros corticosteróides. Não possui efeitos timolítico, esplenolítico e mineralocorticóide e, administrado em doses terapêuticas, não inibe o eixo adreno-hipofisário, mesmo após administrações repetidas.

Spray Nsal

Após administração tópica, o 17,21-Dipropionato de Beclometasona (DPB) produz potentes efeitos antiinflamatórios e vasoconstritores. O Dipropionato de Beclometasona é uma pró-droga com ligação de fraca afinidade ao receptor glicocorticoide. O DPB é hidrolisado, via enzimas esterásicas, ao metabólito ativo 17-monopropionato de beclometasona (B-17-MP), que tem alta atividade anti-inflamatória. O Dipropionato de Beclometasona oferece tratamento preventivo contra a febre do feno quando administrado antes da primeira exposição ao alérgeno. Após essa situação e com o uso regular, DPB pode continuar a prevenir o aparecimento de sintomas de alergia, pela redução da sensibilidade das membranas nasais.

Propriedades farmacocinéticas

Aerossol

A absorção sistêmica do Dipropionato de Beclometasona inalterado, administrado por via inalatória (oral), ocorre através dos pulmões. Uma pequena e desprezível absorção pelo trato gastrintestinal de Dipropionato de Beclometasona em sua forma inalterada pode ocorrer.

A biodisponibilidade absoluta depois da inalação é de aproximadamente 2% e 62% da dose nominal de Dipropionato de Beclometasona inalterado e monopropionato-17-beclometasona, respectivamente.

Dipropionato de Beclometasona é rapidamente absorvido com concentração plasmática (t_max) observada depois de 0,3 horas. Monopropionato-17-beclometasona aparece mais lentamente com concentração plasmática (_tmax) de 1 hora. O aumento da dose inalada leva a um aumento linear aproximado da exposição sistêmica. A biodisponibilidade de Dipropionato de Beclometasona por administração oral é desprezível, mas a conversão pré-sistêmica ao monopropionato-17-beclometasona resulta em 41% da dose sendo absorvida como monopropionato-17-beclometasona.

A distribuição tecidual do Dipropionato de Beclometasona é moderada (20 L), e apresenta-se mais expressiva para o monopropionato-17-beclometasona (424 L). A ligação às proteínas plasmáticas é moderadamente alta (87% para monopropionato-17-beclometasona).

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente convertido em vários metabólitos por enzimas esterases presentes na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o monopropionato-17-beclometasona ativo.

As eliminações de Dipropionato de Beclometasona e monopropionato-17-beclometasona são caracterizadas por um alto clearance plasmático (150 e 120 L/h), com correspondente meia-vida de 0,5 e 2,7 horas, respectivamente. Aproximadamente 60% da dose é excretada dentro de 96 horas após administração oral de Dipropionato de Beclometasona, principalmente como metabólitos livres e conjugados. Aproximadamente 12% da dose é excretada na forma de metabólitos polares livres e conjugados, na urina. O clearance renal do dipropionato de Dipropionato de Beclometasona e de seus metabólicos é desprezível.

Os efeitos terapêuticos desse medicamento não são percebidos na hora do uso, portanto não deve ser usado como medicamento de alívio durante crises de falta de ar.

O efeito de Dipropionato de Beclometasona aparece em um prazo maior (duas a três semanas) depois do início do tratamento, ajudando a prevenir e tratar inflamações das vias respiratórias (tais como asma e bronquite).

Suspensão Nasal

O Dipropionato de Beclometasona, administrado topicamente por aplicação nasal, deposita-se principalmente nas narinas, exercendo atividade tópica local não associada com efeitos sistêmicos significativos.

Após inalação, uma parte da dose administrada é ingerida e eliminada nas fezes.

A fração absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato de Dipropionato de Beclometasona e álcool de Dipropionato de Beclometasona, que são então excretados na forma de metabólitos inativos na bile e urina.

Uma melhora significativa ocorre, geralmente, em poucos dias de uso da medicação, mas pode ser necessário até uma ou duas semanas de tratamento para que sua ação seja observada.

Spray Nasal

Absorção:

Após administração intranasal do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 44%. Após a administração oral do Dipropionato de Beclometasona, a absorção sistêmica foi avaliada medindo-se a concentração plasmática do metabólito ativo B-17-MP, para o qual a biodisponibilidade absoluta é de 41%.

Distribuição:

O Dipropionato de Beclometasona se liga às proteínas plasmáticas numa extensão de 87%. A distribuição tecidual, no estado de equilíbrio, para o DPB é moderada (20 L), porém mais extensa para o seu metabólito ativo, o B-17-MP (424 L).

Metabolismo:

O Dipropionato de Beclometasona é rapidamente removido da circulação, e as concentrações plasmáticas são indetectáveis (< 50 pg/mL) após a administração de doses orais ou intranasais. O metabólito é mediado por enzimas esterásicas encontradas na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito ativo (B-17-MP). Metabólitos inativos de menor importância, como o 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e o Dipropionato de Beclometasona (BOH), também são formados. Porém, contribuem pouco para a exposição sistêmica.

Eliminação:

A eliminação do Dipropionato de Beclometasona e do seu metabólito ativo é caracterizada por elevado clearance plasmático (150 e 120 L/h, respectivamente) com correspondente meia-vida de 0,5 h e 2,7 h.

Após a administração oral de Dipropionato de Beclometasona marcado, aproximadamente 60% da dose são excretados nas fezes, dentro de 96 horas, como metabólitos polares conjugados e livres.

Aproximadamente 12% da dose são excretados na urina. O clearance renal do Dipropionato de Beclometasona e dos seus metabólitos é insignificante.

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto

Cápsulas de gelatina duras, corpo incolor transparente e tampa marrom escura com pó branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS – 1.0068.0098

Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Pharmachemie B.V., Haarlem, Holanda

^® = Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Suíça.

Venda sob prescrição médica.