Bula do Neosaldina

Neosaldina^® é um medicamento com atividade analgésica (diminui a dor) e antiespasmódica (diminui contração involuntária) indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça, incluindo enxaquecas ou para o tratamento de cólicas.

Neosaldina^® funciona pela ação da dipirona, do isometepteno e da cafeína. A dipirona atua na redução da sensibilidade para a dor. O isometepteno atua tanto na redução da dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais (diminui o calibre dos vasos sanguíneos da cabeça) contribuindo para a redução da dor, quanto na potencialização do efeito analgésico e antiespasmódico. A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central (atua na cabeça) e apresenta uma ação vasoconstritora (diminui o calibre dos vasos sanguíneos) sobre as artérias cranianas (artérias na cabeça), sendo útil no tratamento das dores de cabeça, especialmente das enxaquecas.

O seu início de ação ocorre entre 15 a 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.

Você não deve tomar Neosaldina^® se tiver alergia ou intolerância a qualquer componente da fórmula.

Você também não deve tomar Neosaldina^® nas crises de hipertensão arterial (pressão alta), na presença de alteração nas qualidades do sangue ou na proporção de seus elementos constituintes ou de determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou a deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (doenças no sangue).

Você só deve usar Neosaldina^® em doses mais altas e por período prolongado se o médico recomendar.

Exclusivo Comprimido revestido: Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Exclusivo Gotas: Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano.

Comprimido revestido

Neosaldina^® é de uso exclusivo pela via oral (por boca).

Dosagem

1 a 2 comprimidos revestidos (em dose única) a cada 6 horas ou 4 vezes ao dia. Não tome mais de 8 comprimidos revestidos ao dia (4 x 2 comprimidos revestidos).

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Gotas

Neosaldina^® é de uso exclusivo pela via oral (por boca).

Se necessário, as gotas podem ser misturadas com um pouco de água.

1. Romper o lacre da tampa.
   
2. Virar o frasco.
   
3. Manter o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.
   

Não administre o medicamento diretamente na boca das crianças, utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Dosagem

*1 mL é equivalente a 30 gotas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Como este medicamento é tomado quando necessário (quando você sentir dor de cabeça ou cólica), pode não haver um esquema posológico a ser seguido. Caso você esteja tomando Neosaldina^® regularmente, tome a dose esquecida tão logo seja lembrada. Tome a dose seguinte com o intervalo de 6 horas e continue com o esquema posológico regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida e não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Se você é extremamente sensível à cafeína, não tome Neosaldina^® à noite para não prejudicar o sono.

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos (palpitação), diminua a dose diária de Neosaldina^®. Com isso deverá ocorrer o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.

Se você tiver asma brônquica (bronquite) ou infecções respiratórias crônicas (doenças nos pulmões) ou for alérgico a analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) tome este medicamento com cautela. Se você tiver amigdalite (infecção na garganta) ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta somente tome Neosaldina^® com especial cuidado e sob orientação médica.

Consulte seu médico se a dor continuar ou piorar, se surgirem novos sintomas, pois podem ser sinais de doenças graves.

Pode ocorrer alteração na coloração da urina (avermelhada), sem que haja dano a saúde.

Este medicamento pode causar doping.

Gravidez e amamentação

Você não deve tomar Neosaldina^® se estiver amamentando. Se necessário, a amamentação deve ser interrompida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Idosos e/ou debilitados

Idosos e/ou debilitados devem tomar doses menores de Neosaldina^® a fim de evitar problemas com o sono. Além disso, você não deve usar o medicamento à noite.

Se você tiver problemas nos rins ou no fígado não deve usar Neosaldina^® em doses altas ou por muito tempo, apesar de não existir experiência com o uso do medicamento nestas condições.

Exclusivo Drágeas: Atenção diabéticos: este medicamento contém açúcar.

Neosaldina^® pode causar as seguintes reações adversas:

• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações na pele (alergia).
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação alérgica grave acompanhada de queda da pressão sanguínea, alterações das células do sangue, aumento de batimentos do coração e irritabilidade. Apesar de serem ocorrências raras, a reação alérgica grave e as alterações nas células do sangue são condições clínicas graves, que podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso.
  As alterações nas células do sangue podem ocasionar pequenas hemorragias (sangramento) na pele e mucosas (boca, nariz, olhos, genitais e ânus). Podem também causar febre alta, dificuldade de engolir, lesões inflamatórias (feridas) na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal. Imediata interrupção da medicação é a indicação nestes casos.
• Reações de frequência desconhecida: queda da temperatura do corpo, alterações na pele (vermelhidão, coceira ou urticária), na boca ou na garganta. Também podem ocorrer náusea, vermelhidão, suor e dor de cabeça que em geral desaparecem com a redução de dose.

Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida)

• Em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de doença nos rins, ou em casos de superdose, pode ocorrer diminuição temporária das funções dos rins e inflamação dos rins. Crises de asma podem ser observadas em pacientes propensos.
• Quadros de insuficiência hepática, ou seja, de diminuição da função do fígado, também podem ser observados, com sintomas iniciais de cansaço, fraqueza, enjoos e falta de apetite, podendo evoluir de acordo com a progressão da doença para quadros de icterícia, inchaços pelo corpo, sangramentos gastrointestinais e até mesmo lesões cerebrais em casos mais avançados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido revestido 300mg+30mg+30mg

Embalagens contendo 20, 30, 100, 200 ou 240.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Gotas 300mg/mL+50mg/mL+30mg /mL

Embalagem contendo 01 frasco gotejador com 15mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 1 ano.

Cada comprimido revestido contém:

Excipientes: amido, carbonato de cálcio, carmelose sódica, celulose microcristalina, cera branca de abelha, cera de carnaúba, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, lactose, metilparabeno, povidona, propilparabeno, sacarose, talco, dióxido de titânio, laca vermelha e pigmento marrom.

Cada mL da solução contém:

Cada mL da solução é equivalente a 30 gotas.

Cada gota contém 10mg de dipirona, 1,66mg de cloridrato de isometepteno e 1mg de cafeína anidra.

Excipientes: água, aroma idêntico ao natural de hortelã, benzoato de sódio, metabissulfito de sódio, sacarina sódica e sorbitol.

No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas acidentalmente, procure imediatamente assistência médica de emergência ou um centro de intoxicação para que sejam tomadas as providências médicas adequadas. A orientação médica imediata é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Você não deve tomar Neosaldina^® junto com bebidas alcoólicas, nem com medicamentos que contenham clorpromazina (usada no tratamento de doenças psiquiátricas) ou ciclosporina (usada em pacientes transplantados) A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos/benzodiazepínicos(medicamentos usados para dormir ou tratar ansiedade). Podem ocorrer reações hipertensivas (aumento da pressão arterial) com o uso juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) (Alguns remédios usados para tratar depressão).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

O uso combinado de analgésicos e adjuvantes, como a cafeína e o isometepteno que também possuem atividades antinociceptivas próprias, vem sendo cada vez mais considerado na terapia da dor, principalmente porque alguns tipos de dor não são fáceis de aliviar com os analgésicos convencionais.¹

A atividade analgésica da dipirona está incontestavelmente comprovada através de vários estudos clínicos e das evidências proporcionadas pelo intenso uso em várias décadas, e uma revisão do seu uso em cefaléias primárias agudas permitiu a conclusão que a dipirona é efetiva no tratamento das crises de cefaléia tensionais e de enxaquecas, sem que se observe uma incidência importante de eventos adversos sérios nem de agranulocitose.² O sinergismo da cafeína sobre os efeitos antinociceptivos da dipirona foram confirmados em um estudo com animais1 e em humanos3 tendo sido observado um início de ação mais rápido com a associação do que com a dipirona isolada³ . A associação do isometepteno com analgésicos foi considerada melhor alternativa à ergotamina no tratamento de cefaléias vasculares.⁴

A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína (Isometepteno + Dipirona + Cafeína – 2 drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek⁵ em comparação com a combinação tartarato de ergotamina e cafeína (TEGK) e com placebo (doses únicas) em dois estudos clínicos duplo-cegos em 172 crises de enxaqueca. A intensidade da dor (ID), avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte; 0=ausente), apresentou redução no período de avaliação de duas horas com o uso das medicações ativas (Isometepteno + Dipirona + Cafeína – ID₀=1,86→ID₁₂₀=0,78; TEGK - ID₀=1,93→ID₁₂₀=0,87; NS). A ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo o período de avaliação com a Isometepteno + Dipirona + Cafeína do que com o comparador ou com o placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em mais 40 pacientes confirmando um efeito analgésico da associação maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.⁶

Um estudo randomizado comparou a eficácia da Isometepteno + Dipirona + Cafeína com a da combinação di-hidroergotamina, cafeína, butalbital e aminofenazona e a do placebo em pacientes com enxaquecas e cefaléias. Os resultados mostraram eficácia similar com o uso das medicações ativas e superioridade significante em relação ao placebo.⁷

A eficácia, a tolerabilidade e a consistência da Isometepteno + Dipirona + Cafeína na terapia de crises de cefaléia primária leve a moderada foram comparadas com as do paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e duplocruzado.⁸ Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da dor em 72,5% com a Isometepteno + Dipirona + Cafeína (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol (1000 mg) e 49,2% com o placebo. A redução média da intensidade da dor foi maior com a Isometepteno + Dipirona + Cafeína do que com o placebo e com o paracetamol (P<0,001; aos 90min/120 min). Menos pacientes necessitaram medicação de resgate com o uso da Isometepteno + Dipirona + Cafeína (18,4%) do que com o paracetamol (37,7%; P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007). Não ocorreram eventos adversos graves.

Referências bibliográficas:

1. Diaz-Reval MI et al. Cir Ciruj 2008; 76:241-6.
2. Ramacciotti AS, Soares BG, Atallah AN. Cochrane Database Syst Rev 2007;18(2):CD004842.
3. Carvalho DS, Rabello GD, Figueiró JAB. RBM – Rev Bras Med 2007;64(6):273-8.
4. Johnson DE. Clin Med 1970;77:33-36.
5. Klapetek J. Med Welt 1973;24(18):745-7.
6. Klapetek J. Acta Universitatis Palackiananae Olomucensis 1974;74:249-57.
7. Forti F, Tannous P. Folha Med 1981;82(1):61-2.
8. Carvalho DS. Migrâneas e cefaléias 2009;12(2):78; T055

Características Farmacológicas

Isometepteno + Dipirona + Cafeína contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide, é uma pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica intensamente investigada. É amplamente utilizado na clínica, tanto em uso isolado como combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora, que apresenta ação analgésica própria e potencializadora de analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui discreta ação sobre o sistema nervoso central e apresenta efeito vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo sanguíneo e a tensão do oxigênio no cérebro, podendo contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaléias, especialmente das enxaquecas, além de aumentar a potência dos analgésicos.

Propriedades Farmacodinâmicas

A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-aminoantipirina). Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E₁ e E₂ e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento da informação dolorosa. O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da ativação da adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas. Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre.

O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os adrenoceptores αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores α1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central.

A cafeína possui discreta ação sobre o sistema nervoso central estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas.

Postula-se que possui, ainda, atividade analgésica pelo bloqueio das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da via central de noradenosina e estimulação do sistema nervoso central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A cafeína ativa, também, os neurônios noradrenérgicos e parece afetar a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaléia e estados dolorosos a cafeína produz efeito analgésico. A cafeína aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos antiinflamatórios não-esteroides por mecanismos farmacodinâmicos.

Propriedades Farmacocinéticas

A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma. Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4-AA, de 4-5 horas. Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8 horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no leite materno.

O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes adrenérgicos. É bem absorvida depois da administração oral, sendo completamente metabolizada preferentemente por oxidação do grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são excretados totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte excretada em menos de 24 horas. Um metabólito secundário pode ser convertido em haptaminol.

A cafeína, uma metilxantina estruturalmente relacionada à teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade total de ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e ligação proteica limitada, rapidamente atravessa a barreira hematoencefálica distribuindo-se no fluido cerebrospinal de forma semelhante ao plasma. Em adultos, o volume de distribuição é de 35 a 40 l (0,53 a 0,56 l/kg); em pacientes com cirrose em média 0,38 l/kg (0,19 a 0,49 l/kg). O metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção no leite materno é considerada segura, sendo compatível com o aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são eliminados na urina. Em adultos, aproximadamente 1% da dose de cafeína é excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Exclusivo Gotas: A solução oral tende a sofrer alteração de cor com o tempo, tornando-se escura, o que não indica diminuição da potência.

Características do medicamento

Comprimido revestido

Neosaldina^® apresenta-se como comprimido revestido de cor marrom e face biconvexa lisa.

Gotas

Neosaldina^® apresenta-se como solução amarela límpida, com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. nº 1.7817.0899

Farm. Resp.:
Luciana Lopes da Costa
CRF-GO nº 2.757

Registrado por:
Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Rua Bonnard (Green Valley I) nº 980 - Bloco 12 - Nível 3 - Sala A
Alphaville Empresarial - Barueri - SP
CEP 06465-134
C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07
Indústria Brasileira

Fabricado e embalado (emb. primária e secundária) por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, km 133,5, Ed. CQ - Jaguariúna - SP

Ou

Fabricado e embalado (emb. primária) por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, km 133,5, Ed. CQ - Jaguariúna - SP

Embalado (emb. secundária) por:
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - Daia - Anápolis - GO

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.