Bula do Nifelat

Nifelat está indicado para o tratamento da hipertensão arterial, da doença arterial coronária e na angina crônica estável.

O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio).

A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações em intervalos de até 12 horas. O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e consequentemente a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão. O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).

O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores ß1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores ß2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos. Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade estabilizadora de membrana. Estudos em animais indicam que apenas quantidades desprezíveis de atenolol cruzam a barreira hematoencefálica. É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contratilidade cardíaca faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina.

A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da frequência cardíaca provocado pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.

Nifelat não deve ser utilizado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao nifedipino ou atenolol, em pacientes com infarto agudo do miocárdio, problemas valvulares cardíacos (estenose aórtica grave), angina progressiva e angina pós-infarto, queda significativa da pressão e durante a gravidez e lactação; em pacientes portadores de asma, bronquite ou com qualquer alteração grave que reduza a frequência cardíaca (a menos que sejam portadores de marcapasso artificial); no choque cardiogênico e portadores de insuficiência cardíaca descompensada.

Recomenda-se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso anti-hipertensivo anterior, o emprego de uma dose inicial de Nifelat 10 + 25 mg uma vez ao dia.

O mesmo recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou hepáticas. Para pacientes nãoidosos ou já em uso de outras formas de nifedipino ou atenolol, a posologia inicial de Nifelat é de 20 + 50 mg uma vez ao dia.

A dosagem de Nifelat deve ser sempre titulada de acordo com a resposta do paciente. Assim, recomendase após 7 a 15 dias da dose inicial, e de acordo com a resposta terapêutica obtida, reajustar a dose do paciente se necessário.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A interrupção do tratamento com Nifelat deve ser gradativa. Pacientes com doença arterial coronária devem ser advertidos sobre a interrupção abrupta da medicação.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

No início do tratamento ou durante a mudança de doses pode ocorrer redução da capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Nifelat não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez, ou se estiver amamentando durante o tratamento ou após o seu término.

Uso em idosos

Recomenda-se, para pacientes idosos, o emprego de uma dose inicial de Nifelat 10 + 25 mg uma vez ao dia.

Esta dose pode ser titulada de acordo com a resposta do paciente.

Embora ocasionais, podem ocorrer no início do tratamento:

Cefaleia, rubor facial, sensações de pressão na cabeça e/ou calor no rosto, “inchaço” nas pernas ou pés, náuseas, vertigens, mal-estar gástrico, frio nas extremidades, fadiga muscular e olhos secos, que geralmente desaparecem com o transcorrer do tratamento ou com a interrupção deste.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Cápsulas 10 mg + 25 mg e 20 mg + 50 mg

Caixas com 28 unidades.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada cápsula de 10 mg + 25 mg contém:

Nifedipino (microcomprimido na forma retard)	10 mg
Atenolol	25 mg

Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose, estearato de magnésio, polimetacrilato, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

Cada cápsula de 20 mg + 50 mg contém:

Nifedipino (microcomprimido na forma retard)	20 mg
Atenolol	50 mg

Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose, estearato de magnésio, polimetacrilato, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, hipromelose e macrogol.

Não existem relatos sobre intoxicação com a associação de nifedipino e atenolol no homem. Caso ocorra superdose, pode-se tentar o esvaziamento gástrico e devem ser tomadas medidas de suporte.

Ocorrendo bradicardia ou hipotensão severa, usar atropina (1 a 2 mg IV) - glucagon 10 mg (repetir), se necessário, usar isoprenalina ou oxiprenalina e gluconato de cálcio em perfusão intravenosa.

Informe seu médico caso esteja tomando alguma outra medicação. Nenhum outro medicamento deve ser tomado sem o consentimento de seu médico.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Resultados de Eficácia

O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio).

A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas.

O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação arterial periférica e conseqüentemente a redução na resistência vascular periférica, cujo aumento é a causa fundamental da hipertensão.

O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio (vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).

O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores β1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores β2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos quando comparado aos beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos.

Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é observada. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca, nem atividade estabilizadora de membrana.

Estudos em animais indicam que apenas quantidades desprezíveis de atenolol cruzam a barreira hematoencefálica. É provável que a ação do atenolol na redução da freqüência e contratilidade cardíacas faça com que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina.

A associação de nifedipino e atenolol produz efeitos antianginosos e hipotensores superiores aos verificados com cada agente isolado. O aumento reflexo da freqüência cardíaca provocado pelo nifedipino é contrabalanceado pelo atenolol e ocorre idêntico efeito quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso simpático.

Características Farmacológicas

No homem, a absorção de uma dose oral de atenolol é rápida e consistente, porém incompleta. Aproximadamente 50% da dose oral é absorvida pelo trato gastrintestinal e o restante é excretado inalterado pelas fezes. Os picos plasmáticos ocorrem após 2 a 4 horas da administração. Sua longa meia-vida plasmática permite a terapêutica em dose única diária na maioria dos pacientes.

Em virtude de sua alta cardiosseletividade, o atenolol pode ser usado com sucesso em pacientes com alterações respiratórias que não toleram beta-bloqueadores não-seletivos. Sua meiavida plasmática (aproximadamente 6 horas) pode se elevar na presença de comprometimento renal grave, uma vez que os rins são sua principal via de eliminação. Sua ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).

O nifedipino é rápida e completamente absorvido após administração oral. A concentração plasmática máxima é alcançada 1,5 a 4,2 h após a ingestão, com a formulação de liberação lenta (retard). A ingestão concomitante de alimentos retarda, mas não reduz a absorção. É metabolizado no fígado em metabólitos inativos solúveis em água, dos quais aproximadamente 80% são eliminados pela via renal.

Apenas traços (menos de 0,1% da dose) podem ser detectados na urina, na forma inalterada (não metabolizada). Uma vez que a biotransformação hepática está diretamente envolvida no processo, a farmacocinética do nifedipino pode estar alterada em pacientes com insuficiência hepática crônica.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade.

Prazo de validade

Desde que observados os cuidados de conservação, Nifelat apresenta prazo de validade de 24 meses. Não use o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, pois pode trazer prejuízos à saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS - 1.1213.0047

Farm. Resp.:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12449

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22428
São Paulo - SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.