Bula do NiQuitin Pastilha

NiQuitin^® é indicado para fumantes que desejam parar de fumar, auxiliando na interrupção do tabagismo.

NiQuitin^® repõe temporariamente a nicotina, reduzindo os sintomas de abstinência (falta) associados à interrupção do tabagismo, tais como o desejo intenso de fumar.

Este medicamento não deve ser usado em caso de hipersensibilidade (alergia) à nicotina ou a qualquer outro componente da pastilha. Este medicamento contém óleo de soja, sendo contraindicado para pessoas alérgicas a soja ou amendoim.

Mover a pastilha, de um lado para o outro da boca, repetidamente, até dissolver, o que leva em torno de 20 a 30 minutos. A pastilha não deve ser partida, mastigada ou engolida inteira. Não coma ou beba enquanto estiver com a pastilha na boca.

Conforme seu hábito de fumar, você deve seguir uma das opções abaixo:

• Se você fuma depois dos primeiros 30 minutos após acordar, você deve usar NiQuitin^® 2mg até o final do tratamento.
• Se você fuma nos primeiros 30 minutos após acordar, você deve usar NiQuitin^® 4mg até o final do tratamento.

NiQuitin^® pode ser usado em caso de:

Interrupção imediata do hábito de fumar

NiQuitin® 2mg e 4mg
1ª a 6ª semanas	1 pastilha de 1 em 1 hora ou de 2 em 2 horas
7ª a 9ª semanas	1 pastilha de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas
10ª a 12ª semanas	1 pastilha de 4 em 4 horas ou de 8 em 8 horas

Você não deve usar mais do que 20 pastilhas por dia. Na fase inicial do tratamento (1ª a 6ª semanas) você deve usar pelo menos 9 pastilhas por dia. Após a 12ª semana, 1 ou 2 pastilhas por dia podem ser usadas apenas quando a vontade de fumar for muito forte. Este medicamento não deve ser usado por mais de 24 semanas (6 meses).

Interrupção gradual do hábito de fumar

Usar 1 pastilha sempre que houver uma vontade intensa de fumar, com o objetivo de diminuir o número de cigarros fumados tanto quanto possível bem como abster-se do cigarro o maior tempo possível. O número de pastilhas utilizado por dia é variável e depende da necessidade do paciente. Entretanto, não deve exceder 20 pastilhas por dia. Se não houver redução do número de cigarros em 6 semanas de tratamento, o médico deverá ser consultado.

Abstinência temporária ao hábito de fumar (em situações que não for permitido fumar)

Usar 1 pastilha de 1 em 1 hora ou de 2 em 2 horas para controlar os sintomas relacionados à abstinência.

Não usar mais do que 20 pastilhas por dia. Você deve tentar parar de fumar completamente o mais breve possível. Se você ainda sentir necessidade de usar as pastilhas regularmente após 6 meses do início do tratamento de abstinência temporária e não conseguir parar de fumar completamente, você deve procurar o médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião- dentista.

Você pode usar NiQuitin^® assim que sentir necessidade, respeitando o número máximo diário de pastilhas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Fumantes com idade entre 12 e 17 anos não devem ultrapassar o período de 10 semanas de tratamento, e devem consultar o médico.

Este medicamento não é recomendado para menores de 12 anos.

Se você for diabético, ao parar de fumar (com ou sem o uso da pastilha), pode apresentar variação no nível de glicose sanguínea e deve manter este nível monitorado, enquanto estiver usando este medicamento.

Se você tem doença nos rins ou no fígado, consulte o médico antes de usar este medicamento.

Mulheres que estão amamentando podem utilizar este medicamento. Mulheres grávidas e pacientes hospitalizados devido a problemas no coração, como infarto e arritmias graves, ou a derrame cerebral devem tentar parar de fumar sem utilizar nenhum tratamento medicamentoso; caso não consigam, poderão utilizar este medicamento apenas sob orientação médica.

A interrupção do hábito de fumar pode exigir ajuste de dose para alguns medicamentos, consulte seu médico. A ingestão de nicotina pode aumentar os sintomas em pessoas que sofrem de inflamação na boca, da garganta ou do estômago, e de úlcera estomacal.

Cada pastilha contém 17mg de sódio, o que deve ser considerado por pessoas com dieta controlada de sódio.

Você não deve tomar este medicamento se tiver intolerância a galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose.

Se você tiver intolerância a algum açúcar, deverá consultar seu médico antes de tomar este medicamento.

Contém aspartamo, fonte de fenilalanina, que pode ser prejudicial para pessoas com fenilcetonúria.

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento pode causar reações adversas semelhantes às da nicotina presente no cigarro.

Os sintomas a seguir foram identificados em estudo clínico:

• Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náusea.
• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): feridas ou desconforto na boca ou língua, inflamação na garganta, vômito, desconforto digestivo, dor abdominal, diarreia, boca seca, prisão de ventre, soluço, gases, dor de cabeça*, tontura*, insônia*, tosse* e palpitação.
• Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): asma súbita, sensação de aperto no peito, erupções cutâneas e sensação de desmaio.

Os sintomas a seguir foram identificados em relatos de pós-comercialização para medicamentos de uso oral contendo nicotina:

• Palpitações, aumento dos batimentos cardíacos, dificuldade de engolir, arrotos, salivação excessiva, fraqueza muscular*, fadiga*, mal-estar*, sintomas semelhantes ao da gripe*, alergia, inchaço, urticária, tremor, nervosismo*, desconforto para respirar e raramente choque anafilático.

As reações marcadas com * podem estar relacionadas aos sintomas de abstinência associados à interrupção do tabagismo.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Não use este medicamento se você é fumante com problemas cardíacos.

Pastilha 2 mg e 4 mg

Embalagens com 4 e 36 pastilhas de nicotina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Cada pastilha de 2 mg contém:

2 mg de nicotina.

Excipientes: manitol, alginato de sódio, policarbofila cálcica, carbonato de sódio, goma xantana, estearato de magnésio, aspartamo, bicarbonato de potássio e aroma menta.

Cada pastilha de 4 mg contém:

4 mg de nicotina.

Excipientes: manitol, alginato de sódio, policarbofila cálcica, carbonato de sódio, goma xantana, estearato de magnésio, aspartamo, bicarbonato de potássio e aroma menta.

Os sinais e sintomas esperados para uma superdosagem de NiQuitin^®, assim como de qualquer outro medicamento a base de nicotina, são os mesmos de um envenenamento agudo com nicotina, incluindo palidez, suor frio, salivação, vômitos, dor abdominal, diarreia, dor de cabeça, tontura, distúrbios de audição e visão, tremores, confusão mental e fraqueza. Prostração, pressão baixa, insuficiência respiratória e convulsões podem ocorrer no caso de alta superdosagem. Caso ocorra ingestão excessiva de pastilhas, o uso do medicamento deve ser interrompido e o médico deve ser consultado imediatamente, para tratamento dos sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

---

Em um estudo randomizado e placebo-controlado, 172 fumantes de cigarro foram divididos em 3 grupos, o primeiro (n = 62) recebeu 2 mg de nicotina em goma, o segundo (n = 54) recebeu 4 mg de nicotina em goma e o terceiro, grupo controle (n = 56), recebeu “apenas conselho” sobre parar de fumar. O objetivo do estudo foi examinar qualquer efeito dose-resposta de nicotina em goma de 2 mg e 4 mg (Nicotina), bem como o efeito do tratamento em relação ao grupo controle. Após 4 semanas a goma de 4 mg foi substituída por uma de 2 mg. A taxa de sucesso foi significantemente maior no grupo em tratamento comparado ao grupo controle. A taxa de sucesso para o grupo de goma foi de 45,6% versus 7,1% no grupo controle após três meses, 33,3% versus 3,7% após 12 meses, e 27,2% versus 5,7% após 22 meses, respectivamente (p < 0,001). Não foi possível demonstrar um efeito significativo de resposta com relação à dose de 2 mg e 4 mg de nicotina. Um pequeno número de fumantes dependentes tiveram melhor resultado. O subgrupo de indivíduos que mencionaram ter bronquite crônica tiveram uma taxa de sucesso significativamente menor do que sua contraparte saudável (p > 0,002). Após uma semana, os níveis plasmáticos de nicotina provenientes da goma foram de apenas 37,1% para 2 mg e 64,3% para 4 mg em relação aos níveis de nicotina de fumantes. A compensação de nicotina foi melhor para fumantes altamente dependentes.¹

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, foi estudado o efeito da goma de mascar de 2 mg de nicotina como adjuvante na terapia de grupo para deixar de fumar. Depois de um ano, 29% dos 106 pacientes tratados com a goma de nicotina tinham permanecido em abstinência ao longo do ano em comparação com 16% dos 99 pacientes tratados com placebo. Os resultados foram confirmados através da medição dos níveis de CO expirados. Um número maior de pacientes no grupo de nicotina (70/94 versus 45/93) relatou que a goma reduziu o desejo de fumar. No grupo de nicotina, 3% ainda estavam usando a goma de nicotina após dois anos. Nenhum indivíduo no grupo placebo utilizou a goma de mascar por mais de seis meses. A goma de mascar de nicotina é eficaz na melhora das taxas de sucesso na cessação tabágica com base na terapia de grupo.²

Em uma clínica de tratamento de dependentes de nicotina, os resultados obtidos com o uso de goma de mascar de nicotina foram comparados com os resultados de tratamento psicológico. Em um ano de tratamento, 26 (38%) das 69 pessoas que receberam a goma de nicotina estavam abstêmias em comparação com sete (14%) dos 49 que receberam o tratamento psicológico (p < 0,01). A abstinência foi confirmada pela medição das concentrações de carboxihemoglobina ou de monóxido de carbono expirado. As concentrações de nicotina no sangue de pacientes que utilizaram a goma foram, em média, a metade dos valores encontrados em fumantes e os efeitos colaterais foram poucos. Assim, a goma de nicotina é útil para deixar de fumar.³

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, cruzado foi estudado o efeito de goma de mascar de nicotina de 2 mg em 43 tabagistas quando estavam tendenciosos ou tentando parar de fumar. Apesar de 70% dos fumantes deixarem de fumar durante o tratamento, apenas 23% ainda estavam abstêmios após um ano. O efeito da nicotina, embora significativo, foi pequeno quando comparado com a redução global do tabagismo. Quando as gomas foram usadas por pacientes fumantes tendenciosos a deixar de consumir o cigarro houve uma redução média de 37% com a goma de nicotina em comparação com 31% com goma de placebo, enquanto os níveis médios de carboxihemoglobina (COHb) reduziram em 26% e 15% nos que usaram o ativo e o placebo, respectivamente. Quando os indivíduos tentaram parar de fumar, houve uma redução considerável no consumo de cigarros, mas não houve qualquer diferença entre as duas gomas. No entanto, os níveis de COHb médio foram ainda menores com a goma de nicotina. Os níveis plasmáticos de nicotina com a goma de nicotina foram em média apenas 10,7 ng/ml em comparação com 27,4 ng/ml depois de fumar. Os melhores resultados podem ser esperados com as gomas de 4 mg de nicotina.⁴

Referências Bibliográficas:

1. Tønnesen P, Fryd V, Hansen M, Helsted J, Gunnersen AB, Forchammer H, Stockner M. Two and four mg nicotine chewing gum and group counselling in smoking cessation: an open, randomized, controlled trial with a 22 month follow-up. Addict Behav.13(1):17-27, 1988.
2. Hjalmarson AI. Effect of nicotine chewing gum in smoking cessation. A randomized, placebo-controlled, double-blind study. JAMA. Nov 23-30;252(20):2835-8, 1984.
3. Raw M, Jarvis MJ, Feyerabend C, Russell MA. Comparison of nicotine chewing-gum and psychological treatments for dependent smokers. Br Med J. Aug 16;281(6238):481-2, 1980.
4. Russell MA, Wilson C, Feyerabend C, Cole PV. Effect of nicotine chewing gum on smoking behaviour and as an aid to cigarette withdrawal. Br Med J. Aug 14;2(6032):391-3, 1976.

Características Farmacológicas

---

Propriedades Farmacodinâmicas

Nicotina goma contêm nicotina-(S)-3-(1-metil-2-pirrolidinil)-piridina (complexo resinado a 20%). Quando Nicotina é mascado, ocorre à liberação da nicotina que é diretamente absorvida pela mucosa oral, promovendo o alívio dos sintomas relacionados à ausência de nicotina.

Estudos clínicos demonstram que Nicotina contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, ajudando a branquear os dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar.

A nicotina age de duas maneiras distintas: tem um efeito estimulante e, após algumas tragadas profundas, tem efeito tranquilizante, bloqueando o estresse. Considera-se que as propriedades de estímulo da nicotina sejam decorrentes da sua ligação aos receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChR), seguida de ativação do sistema dopaminérgico do mesocórtex límbico e de modificações adaptativas do funcionamento neural que formam a base da dependência à droga.

A interrupção abrupta do consumo de produtos à base de tabaco após um longo período de uso diário, leva a uma síndrome de abstinência característica que inclui pelo menos quatro dos seguintes sintomas: disforia ou humor depressivo; insônia; irritabilidade; frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação ou impaciência; diminuição da frequência cardíaca; e aumento do apetite ou ganho de peso. O desejo de fumar, reconhecido como um sintoma clinicamente relevante, é também um importante componente da abstinência de nicotina.

Os estudos clínicos demonstraram que os substitutos de nicotina podem ajudar os fumantes a se absterem de fumar ou podem reduzir o hábito do tabagismo aliviando esses sintomas de abstinência.

Propriedades Farmacocinéticas

A quantidade de nicotina extraída da goma de Nicotina depende da intensidade da mastigação e a quantidade absorvida depende da quantidade extraída e das perdas que ocorrem na cavidade bucal devido à deglutição ou expectoração.

A maior parte da nicotina obtida é absorvida através da mucosa oral. A biodisponibilidade da nicotina deglutida é menor devido ao intenso efeito de primeira passagem. Por essa razão, a rápida elevação da concentração de nicotina observada em fumantes logo após terem fumado raramente é produzida pelo tratamento com Nicotina.

O volume de distribuição a partir da administração intravenosa de nicotina é de aproximadamente 2 a 3 L/kg e a meia-vida varia entre 1-2 horas.

O fígado é o órgão onde ocorre maior eliminação e o clearance plasmático médio é de aproximadamente 1,2 L/min. A nicotina também é metabolizada no rim e pulmão. Mais de 20 metabólitos foram identificados e acredita-se que todos sejam menos ativos do que o fármaco inalterado.

A cotinina é o principal metabólito da nicotina no plasma, tem meia-vida de 15 a 20 horas e concentrações que excedem em 10 vezes a da nicotina.

A ligação da nicotina às proteínas plasmáticas é menor do que 5%. Consequentemente, não se espera que mudanças na ligação protéica devido ao uso concomitante de medicamentos ou estados patológicos que alteram as proteínas plasmáticas tenham um efeito significativo na cinética da nicotina.

Os principais metabólitos urinários são a cotinina (15% da dose) e a trans-3-hidroxicotinina (45% da dose).

Normalmente, cerca de 10% da nicotina é excretada inalterada na urina. Até 30% pode ser excretada na urina acidificada (pH abaixo de 5) e com altas taxas de fluxo urinário.

Apenas casos graves de diminuição da função renal poderiam afetar o clearance de nicotina ou de seus metabólitos na circulação. Em pacientes fumantes e em hemodiálise foram observados níveis elevados de nicotina.

Você deve conservar NiQuitin^® em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

NiQuitin^® é apresentado na forma de pastilhas brancas, redondas, com superfícies convexas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.3480.0108

Farm. Resp.:
Larissa Cavicchioli Regis
CRF-SP Nº 99.413

Registrado e Importado por:
Mappel Indústria de Embalagens S.A
R. Líbero Badaró, 1.115 – sala 2, S.B. Campo/SP
CNPJ 01.233.103/0001-64
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Avara Aiken Pharmaceutical Services 65
Windham Boulevard, Aiken, Carolina do Sul EUA.

Embalado por:
Cellera Farmacêutica S.A.
Alameda Capovilla, 129,
Distrito Industrial Domingos Giomi, Indaiatuba/SP
CNPJ: 33.173.097/0002-74.

Distribuído por:
Quifa Farmacêutica do Brasil Ltda.
R. Edgar Marchiori, nº255 - Vinhedo/SP
CNPJ 22.094.233/0002-14

SAC
0800 006 5775
sacbrasil@perrigo.com

NiQuitin é marca registrada das empresas do Grupo Perrigo.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.