Bula do Nitrato de Isoconazol

Nitrato de Isoconazol é indicado para o tratamento de infecções fúngicas da vagina.

Nitrato de Isoconazol é contraindicado no caso de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do produto.

Uso vaginal.

Creme Vaginal

Instruções de uso

Os aplicadores descartáveis que acompanham o produto são usados para introduzir, profundamente, o creme na vagina. Recomenda-se que a paciente esteja deitada. A aplicação deve ser realizada preferencialmente à noite, antes de dormir. O tratamento não deve ser realizado durante o período menstrual. A paciente deve ser informada que o aplicador deve ser utilizado com cautela no caso de gestação.

Uso do aplicador descartável

1. Remova a tampa da bisnaga e encaixe o aplicador na bisnaga.
2. Puxe o êmbolo do aplicador.
3. Aperte suavemente a bisnaga para encher o aplicador com o creme.
4. Remova o aplicador da bisnaga e tampe-a.
5. Introduza o aplicador profundamente na vagina e esvazie-o pressionando o êmbolo.

Tratamento de 7 dias

Introduzir uma dose diária de Nitrato de Isoconazol durante 7 dias consecutivos, profundamente na vagina, com auxílio do aplicador.

Óvulo

Instruções de uso

Recomenda-se que a paciente esteja deitada. A aplicação deve ser realizada preferencialmente à noite, antes de dormir. As dedeiras que acompanham o produto devem ser usadas para ajudar na aplicação. O tratamento não deve ser realizado durante o período menstrual.

Tratamento de 1 dia

O tratamento é de dose única. Nitrato de Isoconazol óvulo deve ser introduzido profundamente na vagina, com auxílio das dedeiras que acompanham o produto.

Resumo do perfil de segurança

As reações adversas observadas, mais frequentemente, nos estudos clínicos, com as formulações de Nitrato de Isoconazol incluiram: irritação, ardor e prurido no local da aplicação.

Lista tabulada de reações adversas

A frequência das reações adversas observadas nos estudos clínicos e citadas na tabela a seguir são definidas de acordo com a convenção de frequência MedDRA:

• Comum (≥ 1/100 a < 1/10);
• Incomum (≥ 1/1.000 a < 1/100);
• Raro (≥ 1/10.000 a <1/1.000);
• Frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

As reações adversas identificadas apenas durante a pós-comercialização, e para as quais a frequência não pode ser estimada, estão descritas na lista abaixo como “frequência desconhecida”.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Não foram conduzidos estudos de interação medicamentosa.

O tratamento concomitante com Nitrato de Isoconazol intravaginal e anticoagulantes do tipo cumarina (por exemplo, varfarina) pode levar a níveis plasmáticos aumentados do anticoagulante.

Para o tratamento da região genital externa ou para tratamento profilático simultâneo do parceiro, recomenda-se o uso de Nitrato de Isoconazol creme.

O uso de ducha vaginal deve ser evitado durante o tratamento e na semana subsequente ao seu término.

Para evitar reinfecção, é aconselhável usar roupas íntimas de algodão, as quais devem ser trocadas e fervidas diariamente, assim como as toalhas de banho e demais roupas que entrem em contato com a região genital.

Alguns excipientes de Nitrato de Isoconazol podem reduzir a eficácia de produtos com látex, como, por exemplo, preservativo e diafragma.

Gravidez

Experiência com o uso de produtos contendo isoconazol durante a gravidez não indicou risco de teratogenicidade em humanos.

Categoria B - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Exclusivo Creme Vaginal

Em caso de gravidez, a paciente deverá ser informada que para administração de Nitrato de Isoconazol creme, o aplicador deve ser usado cuidado.

Lactação

Não se sabe se o nitarato de isoconazol é excretado no leite materno. O risco de exposição para o lactente não pode ser excluído.

Fertilidade

Dados pré-clínicos não indicam risco para a fertilidade.

Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas

Nitrato de Isoconazol não interfere na habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Resultados de Eficácia

Diversos estudos investigaram a eficácia do isoconazol no tratamento de infecções vaginais fúngicas. A taxa média de cura micológica (avaliação micológica) com isoconazol 600 mg dose única (1 dia de tratamento: 2 comprimidos vaginais de 300 mg) foi de 75 a 90% e com Nitrato de Isoconazol creme vaginal 1% (7 dias de tratamento consecutivos com aplicação uma vez ao dia) foi mais de 90%.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Nitrato de Isoconazol é um antimicótico com efeito sobre dermatófitos, leveduras, fungos levuliformes e bolores.

Farmacocinética

O tratamento de micoses vaginais com Nitrato de Isoconazol é uma terapia local e, por isso, não depende de níveis eficazes de isoconazol no plasma.

Absorção

Após uma única aplicação vaginal do creme contendo Nitrato de Isoconazol marcado com radioisótopo, verificou-se que o princípio ativo foi absorvido em quantidade inferior a 10% da dose aplicada.

Distribução

Com a administração vaginal de Nitrato de Isoconazol, forma-se um depósito de Nitrato de Isoconazol. Nitrato de Isoconazol reveste a parede vaginal; uma parte do Nitrato de Isoconazol dissolve-se na secreção vaginal e penetra no epitélio vaginal. No epitélio e na secreção, a concentração do antimicótico, visivelmente acima das concentrações mínimas inibitória e biocida determinadas in vitro, é mantida por vários dias.

Metabolismo / Biotransformação

O Nitrato de Isoconazol absorvido é completamente metabolizado pelo organismo humano.

Após administração intravenosa, o ácido 2,4-dicloromandélico e o ácido 2-(2,6- diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acético foram caracterizados como os principais metabólitos, em quantidade, presentes na urina.

Eliminação / Excreção

Após administração intravenosa de Nitrato de Isoconazol marcado com 3H, um terço dos metabólitos com o radioisótopo foi excretado com a urina e os outros dois terços foram excretados com as fezes, sendo que 75% da dose administrada foram excretadas nas primeiras 24 horas.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados não clínicos revelam que não há riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução.

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Não foram conduzidos estudos de carcinogenicidade in vivo. De acordo com o conhecimento disponível até o momento, não há evidencia de potencial carcinogênico do isoconazol a partir dos resultados de testes de mutagenicidade, estudos de toxicidade de doses repetidas, estrutura química e mecanismo de ação.

Tolerância local e potencial de sensibilização de contato

De acordo com os resultados de estudos de tolerância na pele e membranas da mucosa, não são esperadas reações de irritação local significativas nas condições terapêuticas. Os resultados obtidos em olhos de coelho demonstram que deve ser esperada irritação da conjuntiva após contaminação inadvertida dos olhos.

Resultados de Eficácia

Diversos estudos investigaram a eficácia do isoconazol no tratamento de infecções vaginais fúngicas. A taxa média de cura micológica (avaliação micológica) com isoconazol 600 mg dose única (1 dia de tratamento: 2 comprimidos vaginais de 300 mg) foi de 75 a 90% e com Nitrato de Isoconazol creme vaginal 1% (7 dias de tratamento consecutivos com aplicação uma vez ao dia) foi mais de 90%.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Nitrato de Isoconazol é um antimicótico com efeito sobre dermatófitos, leveduras, fungos levuliformes e bolores.

Farmacocinética

O tratamento de micoses vaginais com Nitrato de Isoconazol é uma terapia local e, por isso, não depende de níveis eficazes de isoconazol no plasma.

Absorção

Após uma única aplicação vaginal do creme contendo Nitrato de Isoconazol marcado com radioisótopo, verificou-se que o princípio ativo foi absorvido em quantidade inferior a 10% da dose aplicada.

Distribução

Com a administração vaginal de Nitrato de Isoconazol, forma-se um depósito de Nitrato de Isoconazol. Nitrato de Isoconazol reveste a parede vaginal; uma parte do Nitrato de Isoconazol dissolve-se na secreção vaginal e penetra no epitélio vaginal. No epitélio e na secreção, a concentração do antimicótico, visivelmente acima das concentrações mínimas inibitória e biocida determinadas in vitro, é mantida por vários dias.

Metabolismo / Biotransformação

O Nitrato de Isoconazol absorvido é completamente metabolizado pelo organismo humano.

Após administração intravenosa, o ácido 2,4-dicloromandélico e o ácido 2-(2,6- diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acético foram caracterizados como os principais metabólitos, em quantidade, presentes na urina.

Eliminação / Excreção

Após administração intravenosa de Nitrato de Isoconazol marcado com 3H, um terço dos metabólitos com o radioisótopo foi excretado com a urina e os outros dois terços foram excretados com as fezes, sendo que 75% da dose administrada foram excretadas nas primeiras 24 horas.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados não clínicos revelam que não há riscos especiais para os seres humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para a reprodução.

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Não foram conduzidos estudos de carcinogenicidade in vivo. De acordo com o conhecimento disponível até o momento, não há evidencia de potencial carcinogênico do isoconazol a partir dos resultados de testes de mutagenicidade, estudos de toxicidade de doses repetidas, estrutura química e mecanismo de ação.

Tolerância local e potencial de sensibilização de contato

De acordo com os resultados de estudos de tolerância na pele e membranas da mucosa, não são esperadas reações de irritação local significativas nas condições terapêuticas. Os resultados obtidos em olhos de coelho demonstram que deve ser esperada irritação da conjuntiva após contaminação inadvertida dos olhos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Gyno-Icaden^®.