Bula do Qutenza

Este medicamento está indicado no tratamento da dor associada à neuralgia pós-herpética, à neuropatia diabética periférica dolorosa, à artrose, à artrite reumatoide e a outras condições neurogênicas.

Capsaicina é contraindicado em tecidos irritados ou com lesões abertas ou em casos de alergia aos componentes da fórmula.

Exclusivo Creme: Capsaicina creme é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

Exclusivo Loção: Capsaicina loção é contraindicado para crianças menores de 12 anos.

Creme

O produto Capsaicina é apresentado na forma de creme nas concentrações de 0,075% e 0,025%.

O produto é de uso tópico.

Aplicar uma fina camada do Capsaicina creme, na área afetada, de 3 a 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou, no máximo, de 6 em 6 horas.

Capsaicina creme deve ser massageado na pele até desaparecerem os resíduos do produto.

Pode ocorrer uma sensação passageira de queimação no local, após a aplicação, que em geral desaparece após alguns dias. O efeito analgésico pode não ocorrer satisfatoriamente se o produto for aplicado menos do que 3 ou 4 vezes ao dia. Deve-se orientar o paciente a lavar bem as mãos após a aplicação, a não ser que esteja tratando as próprias mãos e, nesses casos, lavá-las após 30 minutos.

Caso não ocorra qualquer melhora após 7 dias de tratamento, o médico deverá ser consultado.

Loção

O produto Capsaicina é apresentado na forma de loção na concentração de 0,025%.

O produto é de uso tópico.

Aplicar uma fina camada do Capsaicina, na área afetada, de 3 a 4 vezes ao dia, de 8 em 8 horas ou, no máximo, de 6 em 6 horas.

Pode ocorrer uma sensação passageira de queimação no local, após a aplicação, que em geral desaparece após alguns dias. O efeito analgésico pode não ocorrer satisfatoriamente se o produto for aplicado menos do que 3 ou 4 vezes ao dia. Deve-se orientar o paciente a lavar bem as mãos após a aplicação, a não ser que esteja tratando as próprias mãos e, nesses casos, lavá-las após 30 minutos.

Caso não ocorra qualquer melhora após 7 dias de tratamento, o médico deverá ser consultado.

Capsaicina deve ser aplicado externamente. Deve-se evitar o contato do creme com os olhos, com lentes de contato e com a pele irritada ou com lesões abertas.

Ao ser utilizado na neuralgia pós-herpética, aplicar somente depois da ferida estar cicatrizada.

Deve-se lavar as mãos com sabão após a aplicação do creme de capsaicina. Se Capsaicina for usado para artrose ou artrite das mãos, deve-se deixar agir por cerca de 30 minutos e então lavar as mãos. O creme não deve ser usado em camadas densas ou em bandagens.

A inalação dos resíduos de creme seco ou da loção pode provocar tosse, espirros e irritação respiratória.

A capsaicina está classificada na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Embora a capsaicina quase não seja absorvida para a circulação sistêmica, não se sabe se ela é excretada no leite, por isso, seu uso não é recomendado durante a amamentação.

Geriatria

Deve-se empregar com cuidado a capsaicina em pacientes idosos que apresentem estado de caquexia ou doenças que alterem o trofismo normal da pele.

Exlcusivo Creme: Recomenda-se não usar Capsaicina creme em crianças menores de 2 anos de idade, a não ser por exclusiva indicação médica.

Exclusivo Loção: Recomenda-se não usar a loção em crianças menores de 12 anos de idade, a não ser por indicação médica.

As reações adversas são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência:

• Reações muito comuns (> 1/10): eritema, dor e queimação no local da aplicação, principalmente durante os primeiros dias de tratamento. Estes efeitos estão relacionados com a ação farmacológica da capsaicina;
• Reações comuns (>1/100 e < 1/10): prurido, pápulas, edema ou pele seca no local da aplicação; hipertensão; nasofaringite, bronquite, sinusite; náusea;
• Reações incomuns (>1/1000 e <1/100): urticária, parestesia, dermatite de contato, hiperestesia, escoriação, anestesia, inflamação ou exfoliação no local da aplicação; bloqueio átrio-ventricular de primeiro grau, taquicardia; tosse e irritação na garganta; dor nas extremidades; espasmos musculares.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

No caso de ingestão acidental, procure a assistência médica em centro especializado em intoxicações.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não aplicar outros medicamentos na área em tratamento com Capsaicina.

O uso concomitante de capsaicina com agentes antiagregantes plaquetários podem aumentar o risco de sangramento. Até que a interação potencial seja melhor entendida, deve-se ter cautela no uso concomitante destas drogas.

O uso concomitante de capsaicina com inibidores da ECA pode aumentar o risco de tosse. Os pacientes devem ser orientados a descontinuar o uso de capsaicina caso desenvolvam esta reação.

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento, não existem estudos que comprovem a interferência do produto Capsaicina em exames laboratorias.

Resultados de Eficácia

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A capsaicina faz parte do arsenal terapêutico recomendado no tratamento da dor na osteoartrite (artrose), segundo o Consenso elaborado pela Sociedade Brasileira de Reumatologia, de acordo com o Projeto Diretrizes da Associação Médica Brasileira e do Conselho Federal de Medicina.

Um estudo multicêntrico e randomizado foi realizado para estabelecer a eficácia da capsaicina tópica 0,075% versus placebo (veículo) no alívio da dor associada à neuropatia periférica diabética. A capsaicina ou o veículo foram aplicados nas áreas dolorosas 4 vezes ao dia por um período de 8 semanas. A intensidade da dor foi registrada a intervalos de 2 semanas pela avaliação global do médico e por uma escala visual análoga. Ao final do estudo, a análise dos resultados de 252 pacientes evidenciou significância estatística em favor da capsaicina: 69,5% versus 53,4% na melhora na avaliação global do médico, 38,1% versus 27,4% na redução na intensidade da dor e 58,4% versus 45,3% na melhora da dor.

Com exceção de queimação transitória, tosse e espirros, a capsaicina foi bem tolerada. Esse estudo sugeriu que o tratamento com capsaicina tópica é seguro e efetivo no tratamento da neuropatia diabética periférica dolorosa (The Capsaicin Study Group Treatment of Painful Diabetic Neuropathy with Topical Capsaicin; Arch Interm Med (1991) 151: 2225-2229).

Uma meta-análise foi realizada para avaliar a eficácia da aplicação tópica da capsaicina no tratamento da neuralgia pós-herpética, neuropatia diabética e artrose. A capsaicina foi melhor que o placebo no tratamento da neuropatia diabética (odds ratio [OR] 2,74) e da artrose (OR 4,36) (Zhang WY, Wan Po The effectiveness of topically applied capsaicin: A meta-analysis; Eur J Clin Pharmacol (1994) 46: 517-522).

Em um estudo randomizado, duplo-cego e placebo controlado, a eficácia da capsaicina 0,025% foi comparada àquela do cloridrato de doxepina 3,3% e à eficácia dos dois medicamentos combinados na analgesia de pacientes com dor neuropática crônica tratados durante 4 semanas. Os três tratamentos se mostraram igualmente eficazes, com a combinação de capsaicina e doxepina promovendo um início de ação mais rápido. A capsaicina reduziu significantemente a dor aguda e a sensibilidade. Os eventos adversos foram de intensidade leve. (McCleane G Topical application of doxepin hydrochloride, capsaicin and a combination of both produces analgesia in chronic human neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo controlled study; Br J Clin Pharmacol (2000) 49: 574-579).

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Capsaicina, contém capsaicina, um neuropeptídeo natural obtido de plantas da família das solanáceas, que produz uma efetiva analgesia seletiva em síndromes de dor localizada, quando usada como droga única ou associada a medicamentos por via oral. Capsaicina 0,075% é mais potente, porque contém uma proporção três vezes maior do princípio ativo. A capsaicina, um agonista do transient receptor potential vanilloid 1 receptor (TRPV1), ativa os canais de cátion ativados por ligante nas fibras nervosas nociceptivas, resultando em despolarização, início do potencial de ação e transmissão do sinal da dor para a medula espinhal. A exposição à capsaicina resulta em subsequente dessensibilização dos axônios sensoriais e inibição do início da transmissão da dor.

A capsaicina também afeta a síntese, o armazenamento, transporte e liberação da Substância P, principal mensageiro químico dos impulsos da dor periférica para o sistema nervoso central (via eferente). A Substância P é liberada nas articulações e o uso da capsaicina torna a pele e as articulações insensíveis à dor devido à depleção e prevenção do acúmulo de Substância P nos neurônios sensoriais periféricos. Com a depleção da Substância P nas terminações nervosas, os impulsos da dor não podem ser transmitidos ao sistema nervoso central.

Capsaicina não é um anestésico local, pois bloqueia apenas a condução do impulso da dor nos neurônios tipo C, enquanto os anestésicos bloqueiam os impulsos de todos os neurônios aferentes, bloqueando todos os sentidos, tato, pressão, temperatura e vibração.

A capacidade de Capsaicina de dessensibilizar os neurônios nociceptivos está relacionada, possivelmente, a dois fenômenos distintos: o primeiro é que a aplicação repetida da capsaicina leva ao declínio gradual da intensidade da resposta à mesma. O segundo é a dessensibilização funcional pela perda ou redução da capacidade de resposta aos estímulos nervosos dos neurônios nociceptivos. Nestas condições, a resposta à capsaicina fica reduzida ou perde sua ação gradualmente em outros tipos de neurônios não ligados ao fenômeno da dor, que assim mantém sua atividade normal. Já a dessensibilização funcional reversível é observada em altas concentrações da capsaicina, sendo a base de sua ação anti-inflamatória e analgésica.

Estas propriedades da capsaicina podem explicar sua utilidade e eficácia em várias condições dolorosas como: enxaqueca em cluster, distrofia reflexa simpática, dor pós-mastectomia, neuralgia pós-herpética, neuralgias e neuropatia diabética, dores lombares, dor da artrite reumatoide, e outras dores localizadas.

Farmacocinética

A capsaicina age localmente, não sendo distribuída e/ou absorvida pelo organismo. Seu tempo de ação é de aproximadamente 4 a 5 horas.

A aplicação tópica de Capsaicina na pele humana resulta (dependendo da concentração), em uma sensação de calor, até de queimação, e uma onda de hiperemia. Nesta área se obtém uma redução térmica e mecânica da hiperalgesia. Além desta área ocorre uma redução complementar da dor. Os efeitos na redução da hiperalgesia aumentam com a repetição da aplicação. A aplicação repetida de Capsaicina por muitos dias resulta na redução ou completa abolição da dor periférica.

Capsaicina é apresentado como creme tópico e como loção tópica não gordurosa, o que permite a utilização nos diferentes casos e características da epiderme, para a obtenção do efeito desejado.