Bula do Reparil

Reparil^® Gel está indicado para o alívio de inchaço (edema), vermelhidão (rubor) e dor localizados, causados por trauma e inflamação em situações como:

• Traumatismos leves oriundos da prática esportiva ou de atividades cotidianas, contusões, luxações e hematomas (manchas roxas);
• Artrites (inflamação das articulações), tendinites (inflamação dos tendões), flebites superficiais (inflamação das veias superficiais);
• Dores musculares, dores nas costas (lombalgia), torcicolo.

O trauma (por exemplo, contusões ou entorses) e as inflamações (por exemplo nas juntas ou nos músculos) provocam dor, vermelhidão, inchaço e aumento do calor no local acometido. Estes sintomas são decorrentes do extravasamento de líquidos, células de defesa e substâncias que colaboram com a inflamação no local acometido (articulação, músculo ou pele), e são uma forma de o corpo se defender da agressão que sofreu.

A escina, um dos componentes de Reparil^® Gel, é uma substância de origem natural, extraída do Aesculus hippocastanum (castanheira-da-índia), que tem ação sobre a inflamação (anti-inflamatória) e sobre o inchaço (antiedematosa).

Esta ação se deve à capacidade da escina de penetrar no tecido lesado através da pele e normalizar a permeabilidade dos vasos sanguíneos, diminuindo o extravasamento de líquidos, células e substâncias da inflamação.

O salicilato de dietilamônio, outro componente de Reparil^® Gel, penetra no tecido lesado e complementa a ação anti-inflamatória, reduzindo a dor e exercendo efeito analgésico local. Reparil^® Gel estimula a circulação local, impedindo a formação de coágulos.

Reparil^® Gel tem tripla ação, promovendo rápido alívio do inchaço, da dor e da inflamação.

Reparil^® Gel não deve ser usado por pessoas alérgicas aos componentes de sua fórmula.

Reparil^® Gel não deve ser aplicado na pele rachada, nas mucosas, como dos olhos, da boca ou do nariz, nem em áreas de pele que tenham sido expostas a radioterapia.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Uso tópico local.

Aplicar pequena quantidade sobre a região afetada, duas ou três vezes ao dia. Não aplique mais que 20g de Reparil^® Gel por dia.

Após aplicar Reparil^® Gel sobre a pele você deverá aguardar até que ele esteja totalmente seco, para que você possa fazer um curativo. É recomendado que esse curativo permita a transpiração da pele, ou seja, que o curativo não impeça totalmente a passagem de ar.

O prazo de validade está impresso na embalagem do produto.

Informações para abertura do lacre

1. Perfurar o lacre da bisnaga com o lado externo da tampa.
   

Em caso de ingestão acidental do produto, procure imediatamente um médico. Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico. Informe ao médico o medicamento utilizado, a dose e os sintomas que você está apresentando.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Caso você tenha se esquecido de aplicar uma dose, faça assim que possível.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

De um modo geral, Reparil^® Gel é muito bem tolerado; entretanto, se você tiver úlceras varicosas (feridas causadas pelas varizes) nas pernas e eczemas (lesão na pele com descamação), não aplique Reparil^® Gel diretamente na ferida e sim apenas ao redor.

Reparil^® Gel é de aplicação tópica e seu uso deve ser apenas externo.

Não há relatos de inconveniência de uso de Reparil^® Gel em relação a doenças associadas. Reparil^® Gel pode ser usado mesmo se você tiver outras doenças.

Pacientes hipersensíveis aos salicilatos tem maior risco de desenvolverem reações alérgicas, ataques de asma, inchaço local de pele e mucosa (edema de Quincke) ou urticária com o uso de Reparil^® Gel. Nestes pacientes, salicilato de dietilamônio/ escina deve ser utilizado com cuidado e sob monitoramento médico.

O contato com os olhos deve ser evitado.

Reparil^® Gel contém fragrâncias como:

Óleos de lavanda e de flor de laranja amarga, essas substâncias podem causar reações alérgicas.

Gravidez e lactação

Mesmo tendo mínima absorção sistêmica, Reparil^® Gel não deve ser usado em lactantes e lactentes.

O tratamento prolongado cobrindo grandes áreas deve ser evitado e o gel não deve ser aplicado na área dos seios durante a lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Podem ocorrer manifestações alérgicas de pele (pele seca, vermelhidão, coceira, descamação, manchas vermelhas).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Gel com 10 mg/g (escina) + 50 mg/g (salicilato de dietilamônio)

Bisnagas com 30 g ou 100 g.

Uso tópico.

Uso adulto e pediátrico.

Cada grama do gel contém:

Excipientes: edetato de sódio, carbômer 980, macrogol, trometamol, álcool isopropílico, óleos de lavanda e de flor de laranja amarga, água purificada.

Não temos relatos de casos de superdose com o uso de Reparil^® Gel.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

Não existem relatos de que Reparil^® Gel interfira com a ação de outros medicamentos. Porém, você deve consultar seu médico sobre a utilização de Reparil^® Gel junto com outros medicamentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego, controlado, randomizado, Escina + Salicilato de Dietilamônio foi comparado com os seus componentes isolados. Um total de 305 pacientes com lesões contusas em práticas esportivas foi tratado com 5 g de cada um dos produtos sob forma de gel em 0, 4 e 8 horas após medição da dor no período basal. As medições da sensibilidade dolorosa à pressão foram realizadas em intervalos de 0, 1, 2, 3, 4, 6 e 24 horas. A área abaixo da curva da sensibilidade dolorosa foi escolhida como variável primária. Escina + Salicilato de Dietilamônio foi significativamente superior relativamente às duas substâncias isoladas no que respeita à diminuição da sensibilidade dolorosa. A escina isolada mostrou a mesma eficácia que o salicilato. Também a intensidade da dor, determinada por meio de uma escala visual analógica, decresceu mais rapidamente no grupo Escina + Salicilato de Dietilamônio do que nos grupos controle. Uma vez mais, não foram observadas diferenças significativas entre escina e salicilato de dietilamônio.

Referências bibliográficas:

Bulitta M. A double-blind controlled clinical trial of Aescin 1% and diethylammonium salicylate 5% (Reparil^® Gel) versus aescin 1% gel and versus diethylammonium salicylate 5% gel in the acute treatment of sports impact injuries (sprains, strains, contusions).
Hess, H., Groher, W., Lenhart, P., Thiel A., Bulitta M., Ley, F. Efficacy and safety of an aescin plus diethylamine salicylate combination gel in patients with sports impact injuries. A controlled, double-blind study.
Pabst H, Segesser B, Bulitta M, Wetzel D, Bertram S. Efficacy and tolerability of escin/diethylamine salicylate combination gels in patients with blunt injuries of the extremities. Int J Sports Med 2001; 22:430-6.

Características Farmacológicas

O local de ação da escina é a parede vascular. Quando do aumento de permeabilidade resultante do processo inflamatório, a escina inibe a exsudação, reduzindo o extravasamento de líquido nos espaços tissulares e acelera a reabsorção do edema existente. O mecanismo de ação é baseado na alteração da permeabilidade dos capilares envolvidos. Além disso, a escina promove resistência capilar, inibe processos inflamatórios e melhora a microcirculação.

O salicilato de dietilamônio (DEAS) tem um pronunciado efeito analgésico. Ele penetra livremente através da pele e exerce sua ação analgésica profundamente na área afetada. A ação antiflogística adicional do DEAS melhora o efeito anti-inflamatório da escina e assim combate os fatores etiológicos da doença.

Em três estudos de farmacologia humana randomizados duplo-cegos e controlados por placebo, com adoção do modelo de hematoma induzido experimentalmente (hematoma por injeção), foi possível demonstrar o efeito de Escina + Salicilato de Dietilamônio com avaliação da sensibilidade e absorção do hematoma.

Durante as primeiras 24 horas de tratamento e também em um período de 19 dias, observou-se uma diminuição significativa da intensidade da sensibilidade em comparação com placebo e também com as substâncias isoladas: escina e DEAS. O efeito de cada uma das duas substâncias isoladas foi, por sua vez, significativamente melhor que o de placebo. A comparação entre Escina + Salicilato de Dietilamônio e diclofenaco revelou uma tendência para superioridade.

Propriedades farmacocinéticas

Para pesquisar sua absorção percutânea, aplicou-se 3 H-escina na pele dorsal ou ventral de camundongos, ratos, porquinhos-daíndia e porcos. Foi aplicada uma bandagem oclusiva para cobrir o lugar de aplicação.

A concentração de atividade total, atividade não volátil e atividade da escina (após cromatografia de camada delgada), foi determinada em diversos tecidos e órgãos em diferentes horários após a aplicação. As excreções biliar e urinária foram medidas durante todo o teste.

A taxa de absorção (estimada via excreção em um a dois dias) foi baixa em todas as espécies, tendo sido responsável por <2% da dose aplicada. No entanto, encontraram-se concentrações de escina relativamente altas abaixo do lugar de aplicação e mesmo nas camadas mais profundas do tecido muscular.

Vinte e quatro horas após a aplicação percutânea, a concentração da atividade não volátil medida em porcos na subcútis e em tecidos musculares abaixo da área de aplicação foi aproximadamente cinco vezes maior que aquela no sangue. Os níveis de atividade pico na pele e subcutânea foram atingidos em seis horas após a aplicação.

No curso da pesquisa, a atividade na pele e subcutânea diminuiu devido ao aumento da difusão. Nos tecidos musculares, no entanto, ela aumentou. A cromatografia de camada delgada revelou que aproximadamente 50% dessa atividade foi idêntica com escina. Os resultados demonstraram claramente que a escina é absorvida pela pele e também penetra nas camadas inferiores.

As altas concentrações de escina desejáveis são, portanto, localmente obtidas no local da aplicação nos tecidos musculares subjacentes sem qualquer envolvimento sistêmico significativo.

Com base neste comportamento farmacocinético, é seguro assumir que a escina é muito adequada para tratamento percutâneo.

Para determinar a absorção percutânea dos componentes analgésicos de Escina + Salicilato de Dietilamônio, aplicou-se ¹⁴C-salicitato de dietilamônio na pele dorsal de ratos Wistar machos. A taxa de absorção foi estimada com base nas contagens da atividade do ¹⁴C excretada na bile e na urina.

Medições adicionais incluíram as concentrações no plasma e em diversos órgãos e tecidos, junto com um estudo do metabolismo do ¹⁴C-salicilato de dietilamônio. O valor médio absorvido - medido em termos da quantidade excretada durante 48 horas foi de 14%. Registraram-se altos níveis de radioatividade na área da pele que tinha sido tratada, enquanto a contagem de ¹⁴C em órgãos e tecidos em diversos horários após a aplicação foi baixa.

Realizou-se uma pesquisa clínico-farmacológica para determinar a absorção de escina após aplicação tópica. O ensaio foi realizado como estudo aberto. A amostra consistiu de 20 pacientes com afecções proctológicas requerendo cirurgia. Foi aplicado um creme de escina a 2% nas áreas afetadas da pele por 7 dias antes da operação. A determinação da concentração de escina nas amostras de tecido, retiradas da área operada, revelaram, na pele e no subcutâneo, concentrações de escina que diferiram significativamente de zero (p< 0,001). Além disso, foi observada uma diferença significativa nas concentrações das amostras de tecido individual entre pele, subcutâneo e tecido adiposo.

Propriedades toxicológicas

As pesquisas de tolerância local e sistêmica foram realizadas em ratos, coelhos e porcos.

Aplicou-se Escina + Salicilato de Dietilamônio por um período de 4 semanas em doses de 200 e 500 mg na pele dorsal tosquiada de ratos e coelhos. O exame microscópico e histológico não revelou quaisquer lesões locais específicas da pele. Mudanças tais como acantose epidérmica de baixo grau ou infiltração celular inflamatória crônica no cório sub-epidérmico também foram observadas nos controles após aplicação da base gel. A experiência mostrou que todas as descobertas eram totalmente reversíveis.

Para pesquisar a tolerância local da mucosa, uma única dose de 100 mg de Escina + Salicilato de Dietilamônio foi instilada no saco conjuntival dos olhos de coelhos. Ocorreram alterações inflamatórias de baixo a alto grau na conjuntiva que, no entanto, retrocederam completamente dentro de 7 dias. A lavagem dos olhos dentro de 2 minutos após a aplicação levou a uma clara remissão da irritação.

Em um estudo de longo prazo, o gel foi aplicado em uma dose diária de 300, 1500 ou 4000 mg/kg de peso corporal na pele dorsal de porcos com mais de três meses. Em alguns dos animais, o exame macroscópico revelou eritema no grupo de dose alta. O exame histológico não revelou quaisquer reações específicas, além de reações de pele não específicas, tais como dermatite pustular supurativa, hiperplasia epidérmica e hiperceratose. Não se observaram efeitos sistêmicos atribuíveis à substância.

Você deve guardar a bisnaga na embalagem original e à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Reparil^® Gel é um gel transparente, incolor a levemente amarelado, com odor de lavanda.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.8830.0068

Farm. Resp.:
Dra. Marcia Yoshie Hacimoto
CRF-RJ: 13.349

Fabricado por:
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N km 133,5
Jaguariúna - SP
CEP: 13910-001
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira

Registrado por:
Mylan Laboratórios Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Campos dos Goytacazes - RJ
CEP: 28110-000
CNPJ: 11.643.096/0001-22
Indústria Brasileira

SAC
0800 020 0817
sac@mylan.com

Comercializado sob licença de Rottapharm Madaus.

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.