Bula do Stablon

Stablon^® (tianeptina sódica) é um medicamento utilizado para o tratamento dos diferentes tipos de depressão.

A depressão é uma doença que pode afetar qualquer pessoa. Trata-se de um distúrbio crônico do humor que interfere com a vida diária. Os sintomas da depressão variam de uma pessoa a outra, mas frequentemente incluem tristeza, sentimento de inutilidade, perda de interesse nas atividades preferidas, distúrbios do sono, sentimento de lentidão, ansiedade e alterações no peso.

Stablon^® (tianeptina sódica) age nas células do cérebro, aumentando a velocidade de recaptação de serotonina. A serotonina é uma molécula envolvida na comunicação das células do cérebro (os neurônios). Esta comunicação é fundamental para a percepção e avaliação do meio que rodeia o ser humano, e para a capacidade de resposta aos estímulos ambientais. Normalmente a serotonina está em níveis abaixo do normal nos indivíduos deprimidos. Com o aumento da recaptação de serotonina, os sintomas da depressão vão desaparecendo gradativamente.

Stablon^® (tianeptina sódica) não deve ser utilizado nas seguintes condições:

• Em crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade,
• Se você é alérgico a tianeptina sódica ou qualquer um dos excipientes que fazem parte da composição do produto.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Os comprimidos revestidos de Stablon^® (tianeptina sódica) devem ser ingeridas com um copo de água, três vezes ao dia, no início das principais refeições (1 comprimido revestido de manhã, 1 comprimido revestido ao meio dia e 1 comprimido revestido à noite).

Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal, os comprimidos revestidos devem ser ingeridos, no máximo, duas vezes ao dia (1 comprimido revestido de manhã e 1 comprimido revestido à noite).

Não interrompa o uso deste medicamento sem o conhecimento do seu médico mesmo que você esteja se sentindo melhor.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso você esqueça de tomar Stablon^® (tianeptina sódica) no horário receitado pelo seu médico, tome-o assim que se lembrar. Porém, se já estiver próximo ao horário de tomar a dose seguinte, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses receitado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar a dose esquecida. O esquecimento da dose pode, entretanto, comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar Stablon^® (tianeptina sódica).

O uso prolongado em altas doses pode levar à dependência.

Não exceda a dose recomendada.

Se estiver utilizando um antidepressivo da classe dos IMAO (Inibidor da Monoaminoxidase) e precisa mudar para tianeptina, você deve parar de tomar o medicamento durante duas semanas (14 dias) antes de iniciar o tratamento com Stablon^® (tianeptina sódica). Se você precisar substituir o tratamento com Stablon^® (tianeptina sódica) por algum IMAO, um intervalo de 24 horas é suficiente.

Pensamentos suicidas ou agravamento da sua depressão

Se você está deprimido, você pode, por vezes ter pensamentos de autoagressão ou de suicídio. Às vezes, esses sinais podem aumentar quando iniciado o primeiro tratamento com antidepressivo, uma vez que estes medicamentos necessitam de um tempo para ter efeito, normalmente cerca de duas semanas, porém este tempo pode ser maior.

Você pode estar mais propenso a pensar desta maneira se:

• Se você teve anteriormente pensamentos suicidas ou de autoagressão,
• Se você é um jovem adulto. Informações provenientes de estudos clínicos revelaram um maior risco de comportamento suicida em adultos, com idade inferior a 25 anos, que tinham problemas psiquiátricos e estavam em tratamento com antidepressivos.

Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicidas, a qualquer momento, contate seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

Você pode achar útil contar a um parente ou amigo próximo que está deprimido e pedir para que eles leiam esta bula. Você pode pedir-lhes para lhe dizerem se acham que a sua depressão está piorando ou se estão preocupados com mudanças no seu comportamento.

Não interrompa o tratamento de repente, reduza gradualmente a dosagem ao longo de um período de 7 a 14 dias. Depois de interromper o tratamento com Stablon^® (tianeptina sódica), você precisa saber que pode ter certos efeitos colaterais.

• Estes efeitos incluem: ansiedade, dor muscular, dor abdominal, insônia e dor nas articulações.

Se você precisar de anestesia geral, informe ao anestesista que está tomando Stablon^® (tianeptina sódica). Interrompa o tratamento de 24 a 48h antes da operação.

Avise seu médico em caso de insuficiência renal.

Uso em Crianças e Adolescentes

Stablon^® (tianeptina sódica) é contraindicado para crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade e não é recomendado em adolescentes de 15 a 18 anos de idade. Também é importante saber que os pacientes com menos de 18 anos de idade tem um maior risco de efeitos colaterais, tais como, tentativa de suicídio, pensamentos suicidas e comportamento hostil (principalmente agressividade, comportamento de oposição e raiva) quando tratados com medicamentos antidepressivos.

No entanto, o seu médico pode prescrever este medicamento para pacientes com menos de 18 anos de idade, se ele acredita que o medicamento tem vantagens para o paciente. Por favor, contate seu médico se ele prescreveu este medicamento para um paciente com menos de 18 anos de idade e você gostaria de discutir sobre isto.

Você deve informar ao seu médico se um dos sintomas listados acima aparecer ou piorar em um paciente com menos de 18 anos de idade tratado com Stablon^® (tianeptina sódica).

Você também deve saber que a segurança a longo prazo deste medicamento em crianças e adolescentes sobre os efeitos no crescimento, maturação sexual e desenvolvimento cognitivo e comportamental ainda não foi estabelecida para este grupo etário.

Stablon^® (tianeptina sódica) contém sacarose, se o seu médico lhe informou que você possui intolerância a alguns açúcares, como a frutose, síndrome da má absorção da glicose e galactose ou deficiência na enzima sacarase-isomaltase (doenças raras hereditárias), você não deve tomar este medicamento. Entre em contato com seu médico antes de tomar este medicamento.

Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Stablon^® (tianeptina sódica) contém menos de 23 mg de sódio por comprimido revestido.

Gravidez e lactação

Se você está grávida ou amamentando, se você acha que pode estar grávida ou planejando engravidar, pergunte ao seu médico, só ele pode decidir se o tratamento deve ser continuado ou modificado.

Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Stablon^® (tianeptina sódica) não deve ser usado durante gravidez e lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Alguns pacientes podem apresentar redução do estado de alerta. A atenção dos motoristas e operadores de máquinas está relacionada à possibilidade da ocorrência de sonolência durante o uso de Stablon^® (tianeptina sódica).

Como todos os medicamentos, Stablon^® (tianeptina sódica) pode causar efeitos colaterais, entretanto nem todas as pessoas apresentam esses efeitos.

Os efeitos colaterais reportados com Stablon^® (tianeptina sódica) foram de intensidade moderada. Eles consistiram predominantemente em náusea, constipação, dor abdominal, sonolência, dores de cabeça, boca seca e tontura.

As seguintes reações adversas foram reportadas com uso de Stablon^® (tianeptina sódica) e estão listadas abaixo com as respectivas frequências:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Pesadelo, dificuldade em dormir, sonolência, fadiga;
• Tonturas, dor de cabeça, mal-estar, tremores, ondas de calor;
• Palpitações, batimentos cardíacos acelerados, dores na região em frente ao coração;
• Dificuldade de respirar, sensação de “bolo na garganta”;
• Dor de estômago, dor abdominal, boca seca, perda de apetite, enjoos, vômitos, constipação, flatulência;
• Dor muscular, dor lombar.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Erupção cutânea, coceira, urticária, dependência.

Reações de frequência desconhecidas (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)

• Pensamentos ou comportamento suicidas;
• Sensação de confusão, ver, sentir e ouvir coisas que não estão lá (alucinações);
• Acne, bolhas e inflamação da pele (dermatite bolhosa) em casos excepcionais;
• Aumento das enzimas do fígado, inflamação do fígado (hepatite), que pode, em casos excepcionais, ser grave;
• Baixa nos níveis de sódio no sangue (hiponatremia);
• Rigidez muscular, redução dos movimentos (sintomas extrapiramidais), movimentos involuntários.

Se você apresentar qualquer efeito colateral, fale com seu médico ou farmacêutico. Isto inclui os eventuais efeitos colaterais que não estão mencionados nesta bula.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Comprimidos revestidos de 12,5mg

Embalagem contendo 30 ou 60 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido revestido de Stablon^® (tianeptina sódica) contém:

Tianeptina sódica	12,5 mg (equivalente a 11,9mg de tianeptina base)
Excipientes q.s.p.	1 comprimido revestido

Excipientes: manitol, amido, talco, estearato de magnésio, etilcelulose, oleato de glicerol, povidona, carmelose, dióxido de silício, sacarose, polisorbato 80, dióxido de titânio, bicarbonato de sódio, cera branca de abelha.

Se você tomar uma quantidade de Stablon^® (tianeptina sódica) maior do que deveria:

Os sintomas de superdose com Stablon^® (tianeptina sódica) podem incluir distúrbio do estado de alerta que pode conduzir a coma, especialmente em caso de intoxicação múltipla.

Se você tomou uma dose maior do que deveria, consulte o seu médico ou farmacêutico imediatamente.

Neste caso, o tratamento com o produto deve ser imediatamente descontinuado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Outros medicamentos e Stablon^® (tianeptina sódica)

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando, tiver tomado recentemente ou pode ter tomado qualquer outro medicamento.

A administração deste medicamento em combinação com certos medicamentos da classe dos IMAOs (indicados em casos de depressão) pode ter consequências muito sérias, tais como:

Pressão alta, temperatura corporal extremamente elevada, convulsões e morte.

No caso de substituição de um tratamento com um inibidor da MAO, deve aguardar 14 dias após interrupção do tratamento para iniciar o tratamento com Stablon^® (tianeptina sódica).

Interações com alimentos e bebidas

Você deve evitar álcool e medicamentos que contenham álcool em sua composição durante o tratamento com Stablon^® (tianeptina sódica).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Os benefícios clínicos da tianeptina no tratamento dos estados depressivos foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

Em estudo multicêntrico comparativo contra imipramina e placebo para avaliação de eficácia e segurança de Tianeptina. Análise estatística dos dados comprovou a eficácia tanto de Tianeptina quanto de imipramina, contra placebo, sem diferença estatística entre imipramina e Tianeptina. Os resultados confirmaram a eficácia de Tianeptina no tratamento de depressão maior e distúrbio bipolar contra placebo. Não foram observadas diferenças estatísticas em efeitos adversos entre Tianeptina e placebo. A avaliação hematológica, renal, metabólica e hepática confirmou a segurança de Tianeptina.

Referência Bibliográfica:

Cassano, G.B. et al: A Double-bind comparison of tianeptine, imipramine and placebo in the treatment of major depressive disorders. Eur. Psychiatric, 1996; 11:254-259.

Características Farmacológicas

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Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Tianeptina é um antidepressivo.

Código ATC: N06AX14.

Tianeptina sódica apresenta as seguintes características em animais:

• Aumenta a atividade espontânea das células piramidais do hipocampo e acelera a sua recuperação após uma inibição funcional;
• Aumenta a taxa de recaptação da serotonina pelos neurônios do córtex e do hipocampo.

In vitro, a tianeptina não possui afinidade pelos receptores monoaminérgicos e não inibe a recaptação de serotonina, noradrenalina ou dopamina. A tianeptina pode modular a neurotransmissão sináptica glutamatérgica.

A contribuição específica de cada efeito para a atividade antidepressiva é desconhecida.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A absorção digestiva é rápida e completa.

Distribuição

A distribuição é rápida, associada a uma fixação proteica importante, próxima de 94%, principalmente à albumina.

Biotransformação

A tianeptina é extensamente metabolizada pelo fígado, principalmente por beta-oxidação, e sem envolvimento do citocromo P450. O principal metabólito, o ácido pentanoico (MC5), é ativo e menos potente que a tianeptina.

Eliminação

A eliminação da tianeptina sódica é caracterizada por uma meia-vida terminal curta de 3 horas, e a maioria dos metabólitos são excretados na urina.

Pacientes idosos, muito idosos e frágeis

Em pacientes idosos, as concentrações plasmáticas de tianeptina aumentaram em 30% e as do metabólito MC5 foram quase o dobro após a administração única ou repetida, comparando com pacientes mais jovens. Em pacientes muito idosos (87 ± 5 anos) ou frágeis (45 ± 9kg), observou-se um aumento significativo da concentração máxima (C_max) e da exposição (área sob a curva, AUC) à tianeptina e ao MC5 após uma única administração.

Pacientes com insuficiência renal grave (Clearance da creatinina ˂ 19 mL/min)

A farmacocinética da tianeptina permanece inalterada, mas a exposição ao MC5 é quase duplicada após administração única e repetida.

Pacientes com cirrose hepática grave (Classe C, Pontuação de Child-Pugh)

A exposição à tianeptina e ao MC5, após a administração de uma dose de 12,5 mg, aumenta em comparação com pacientes adultos depressivos.

No caso de cirrose leve, como os alcoólatras crônicos, os efeitos sobre os parâmetros farmacocinéticos são insignificantes.

Dados de segurança pré-clínica

Dados não clínicos de estudos convencionais de genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram nenhum risco específico para humanos.

No estudo de fertilidade, observou-se um aumento nas perdas pré-implantação na dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

Tianeptina não é teratogênica em ratos e coelhos.

Em um estudo peri e pós-natal, observou-se uma disfunção da secreção láctea e um aumento das perdas pós-implantação e pós-natal em ratos com a dose materna tóxica de 45 mg/kg/dia (isto é, 12 vezes a dose humana determinada em relação à superfície do corpo).

Stablon^® (tianeptina sódica) deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 36 (trinta e seis) meses, a partir da data de fabricação.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Stablon^® (tianeptina sódica) é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor branca e forma oval.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.1278.0052

Farm. Responsável:
Patrícia Kasesky de Avellar
CRF-RJ n.º 6350

Fabricado por:
Les Laboratoires Servier Industrie
45520 Gidy - França.

Registrado e importado por:
Laboratórios Servier do Brasil Ltda
Estrada dos Bandeirantes, n.º 4211 - Jacarepaguá - 22775-113
Rio de Janeiro - RJ
Indústria Brasileira
C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76

SAC
0800 - 7033431

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.