Bula do Sulfato de Salbutamol EMS

O sulfato de salbutamol é indicado no alívio do espasmo brônquico associado às crises de asma, bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento em pacientes com asma severa ou instável.

Asma severa requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma severa têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, com capacidade física limitada, e valores de PEF abaixo de 60%. Estes pacientes irão necessitar de altas doses, por exemplo: >1mg/dia de dipropionato de beclometasona ou corticoterapia oral.

Uma piora repentina dos sintomas pode requerer aumento na dosagem de corticosteroides, que devem ser administrados sob supervisão médica.

O sulfato de salbutamol solução oral é indicado para alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, de bronquite crônica e enfisema.

Seu uso é mais adequado para crianças ou para aqueles adultos que preferem medicamentos sob a forma líquida.

O uso deste medicamento é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

Não deve ser usado conjuntamente com substância de ação beta-bloqueadora, uma vez que o salbutamol é um estimulante beta-adrenérgico.

Não deve ser usado em ameaça de aborto, durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

 

O aumento do uso de agonista de receptores ß2 pode significar um agravamento da asma. Sob estas condições, deve-se fazer uma reavaliação do plano de terapia do paciente e a terapia concomitante com glicocorticoides deve ser considerada.

O salbutamol tem um tempo de duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Como podem ocorrer efeitos adversos associados com doses excessivas, a dose ou frequência da administração somente deve ser aumentada sob supervisão médica.

Para alívio do broncoespasmo

Adultos

A dose eficaz, na maioria das vezes, é 4 mg de salbutamol (10 ml da solução oral) três ou quatro vezes ao dia. Caso não seja obtida broncodilatação adequada, a dose por vez pode ser gradualmente aumentada até 8 mg. Contudo, tem-se observado que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg três ou quatro vezes ao dia. Nos pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos é aconselhável iniciar o tratamento com 2 mg três ou quatro vezes ao dia.

Crianças

As seguintes doses devem ser administradas três ou quatro vezes ao dia:

2-6 anos

2,5 ml a 5 ml da solução oral (1 a 2 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia.

6-12 anos

5 ml da solução oral (2 mg de salbutamol), três a quatro vezes ao dia.

Acima de 12 anos

5 ml a 10 ml da solução oral (2 a 4 mg de salbutamol). O medicamento é muito bem tolerado pelas crianças, de modo que, se necessário, estas doses podem ser aumentadas a critério do médico.

Pacientes idosos

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 ml da solução oral (2 mg de salbutamol) três ou quatro vezes ao dia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O tratamento da asma deve ser acompanhado por um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por exames da função pulmonar.

O aumento do uso de agonistas de receptores ß2 na forma de inaladores de curta ação promoveu um agravamento da asma. Sob estas condições, o plano de terapia dos pacientes deve ser reavaliado. O agravamento repentino e progressivo do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida e considerações devem ser feitas para se iniciar ou aumentar a terapia com corticosteroides.

Em pacientes considerados em risco, deve ser instituído o monitoramento diário do pico de fluxo.

Os pacientes devem ser alertados para não aumentarem a dose ou a frequência de administração do sulfato de salbutamol solução oral, mesmo que o alívio usual ou a duração de ação diminuam. Caso isso ocorra, procurar orientação médica.

O salbutamol deve ser administrado cautelosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

Terapias com agonistas dos receptores ß2 podem resultar em hipocalemia potencialmente séria, principalmente com administração parenteral ou por nebulização.

Precauções especiais devem ser utilizadas em casos de asma grave aguda, pois o efeito do salbutamol pode ser potencializado no tratamento concomitante com derivados da xantina, esteroides, diúreticos e pela hipóxia. Recomenda-se que os níveis de potássio no soro sejam monitorados em qualquer um destes casos.

Do mesmo modo que outros agonistas ß2 adrenérgicos, este medicamento pode induzir alterações metabólicas reversíveis como o aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar isto e tem sido relatado o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar este efeito.

Uso na gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado pela mãe for maior do que qualquer risco ao feto. Raramente foram relatadas anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Algumas das mães estavam tomando medicações múltiplas durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão dos defeitos e à razão para anormalidade congênita ser 2-3%, uma relação com o uso de salbutamol não pode ser estabelecida.

Como o salbutamol é secretado no leite materno, o uso em lactantes não é recomendado.

Não é conhecido qualquer efeito danoso que o salbutamol secretado no leite materno possa trazer ao neonato.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Pacientes Idosos

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 ml da solução oral (2 mg de salbutamol) três ou quatro vezes ao dia.

O sulfato de salbutamol solução oral pode causar um discreto tremor na musculatura esquelética, sendo as mãos, geralmente, claramente afetadas. Este efeito está relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes ß-adrenérgicos. Alguns pacientes podem sentir uma tensão devido aos efeitos na musculatura esquelética, e não devido à uma estimulação direta no SNC.

Ocasionalmente, cefaleia foi relatada. Pode ocorrer, em alguns pacientes, uma vasodilatação periférica e um pequeno aumento compensatório da frequência cardíaca.

Muito raramente, foram relatadas reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, exantema, urticária, broncoespasmo, edema de faringe, hipotensão, colapso e cãibras musculares.

Terapias com agonistas dos receptores ß2 podem resultar em hipocalemia potencialmente séria.

Casos de hiperatividade foram, raramente, descritos em crianças, semelhante ao que ocorre em outros tratamentos com agonistas de receptores ß2.

Pode ocorrer taquicardia em alguns pacientes.

Arritmias cardíacas (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístoles) têm sido relatadas usualmente em pacientes susceptíveis.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como, tremores, dor de cabeça, cãibra muscular, taquicardia.

Cada 5 ml da solução oral contém:

Sulfato de salbutamol*	2,4 mg
Veículo q.s.p.	5 mL

*Equivalente a 2 mg de salbutamol base.

Veículo: hietelose, sacarina sódica, propilparabeno, metilparabeno, hidróxido de sódio, essência de framboesa, corante vermelho ponceaux, ciclamato sódico, álcool etílico, ácido cítrico, água purificada.

Apresentação do Sulfato de Salbutamol EMS

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Solução oral

Frasco contendo 120 mL + copo medida.

Uso adulto e pediátrico.

Uso oral.

O antídoto de escolha para a superdosagem com sulfato de salbutamol é um agente ß-bloqueador cardiosseletivo, entretanto, as drogas ß-bloqueadoras devem ser usadas com cuidado em pacientes com história de broncoespasmo.

Como pode haver efeitos adversos associados com doses excessivas, a dose ou frequência da administração somente deverá ser aumentada sob prescrição médica.

Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem com salbutamol e neste caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.

O salbutamol e os ß-bloqueadores não seletivos, como o propranolol, não devem ser administrados concomitantemente, pois os ß-bloqueadores podem inibir os efeitos terapêuticos do sulfato de salbutamol e vice-versa.

O salbutamol não está contraindicado em pacientes recebendo tratamentos com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Mas deve ser administrado com extremo cuidado em pacientes em tratamento com estes medicamentos ou antidepressivos tricíclicos, uma vez que pode aumentar sua ação no sistema vascular.

O uso concomitante de sulfato de salbutamol com outros agentes simpaticomiméticos orais pode aumentar os efeitos cardiovasculares de ambos

Pode reduzir os efeitos antianginosos dos nitratos; dos antidiabéticos orais ou da insulina; dos anti-hipertensivos.

Glicosídeos digitálicos ou levodopa podem aumentar o risco de arritmias cardíacas. Xantinas podem acarretar efeitos aditivos tóxicos.

Interações alimentares

Até o momento não foram constatadas interações alimentares com o uso deste medicamento.

Alteração de exames laboratoriais

Não existem na literatura, dados sobre a alteração em exames laboratoriais mediante o uso de sulfato de salbutamol solução oral.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.

Resultados de Eficácia

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Comprimido / Xarope

Um estudo de Wolfe JD et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi de no mínimo 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.¹

Rachelefsky GS et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimido ou xarope) 4 vezes ao dia; e duplo-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimido a xarope e placebo. Na Fase 1, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram maior eficácia. Na fase 2, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg do xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.²

Referêcias

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253(14): 2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69(4): 397-403.

Injetável

Um estudo de Rohr et al. comparou as 3 vias de administração parenteral de salbutamol com placebo em adultos com asma. O pico de eficácia sobre o VEF1 (média de 61%) foi semelhante com 250 mcg de salbutamol IV, 500 mcg de salbutamol IM e 500 mcg de salbutamol subcutâneo.¹

Rferências

1. Rohr AS et al. Efficacy of parenteral albuterol in the treatment of asthma. Comparison of its metabolic side effects with subcutaneous epinephrine. Chest 1986; 89(3):348-51.

Spray Aerossol

Observam-se melhoras significativas da função pulmonar logo após a inalação de salbutamol^1-3, e a broncodilatação máxima ocorre no período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas^1,4-7.

O salbutamol é eficaz no tratamento de crianças asmáticas⁸.

Referências

1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. Salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.

Solução para Nebulização

Observa-se melhora significativa da função pulmonar logo após a inalação de salbutamol^1-3, e a broncodilatação máxima ocorre n o período de 5 a 15 minutos, perdurando por até 6 horas^1,4-7.

O salbutamol é eficaz no tratamento de crianças asmáticas⁸.

Referências

1. Mahajan VK et al. Comparative study of acute effects of albuterol and isoproterenol sulphate aerosols in bronchial asthma. Ann Allergy. 39(5): 319-324, 1977.
2. Tattersfield AE et al. Salbutamol and isoproterenol. A double-blind trial to compare bronchodilator and cardiovascular activity. N Engl J Med. 281(24): 1323-1326, 1969.
3. Riding WD et al. The bronchodilator and cardiac effects of five pressure-packed aerosols in asthma. Br J Dis Chest. 64(1): 37-45, 1970.
4. Choo-Kang YFJ et al. Controlled comparison of the bronchodilator effects of three beta adrenergic stimulant drugs administered by inhalation to patients with asthma. Br Med J. 2(652): 287-289, 1969.
5. Kamburoff PL et al. Oral and inhaled salbutamol as a bronchodilator. Br J Dis Chest. 64(1):46-54, 1970.
6. Snider GL et al. Albuterol and isoproterenol aerosols. A controlled study of duration of effect in asthmatic patients. JAMA. 221(7): 682-685, 1972.
7. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA. 253(14): 2068-2072, 1985.
8. Kemp JP et al. Albuterol treatment for children with asthma: a comparison of inhaled powder and aerosol. J Allergy Clin Immunol. 83(3): 697-702, 1989.

Características Farmacológicas

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Comprimido / Xarope

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta₂-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores β₂-adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol é de 30 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando um composto chamado de sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

Injetável

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta₂-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta₂-adrenérgicos da musculatura brônquica promovendo broncodilatação de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema. Em doses terapêuticas, também atua nos adrenoreceptores beta-₂ no útero, com pouca ou nenhuma ação nos adrenoreceptores beta₁ cardíacos.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol injetável é de 5 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, tranformando-se no composto inativo 4’-O sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%.

Spray Aerossol / Solução para Nebulização

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos beta₂-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta₂-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação nos receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

Exclusivo Spray Aerossol: O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol spray é até 5 minutos (geralmente ocorre em 3 minutos ou menos).

Exclusivo Solução para Nebulização: O tempo estimado de início de ação do Sulfato de Salbutamol solução para nebulização é de 5 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’ O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol, administrada por via intravenosa, oral ou inalatória, é excretada em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose atinge as vias aéreas inferiores. O restante fica retido no dispositivo de liberação ou se deposita na orofaringe, por onde é deglutido. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação, não sendo metabolizada pelos pulmões. Ao alcançar a circulação sistêmica, o fármaco se torna vulnerável ao metabolismo hepático e é excretado, principalmente na urina, como droga inalterada e como sulfato fenólico. A porção da dose inalada que é deglutida em seguida é ab sorvida pelo trato gastrointestinal e s ofre metabolização considerável de primeira passagem a sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina.

Manter à temperatura ambiente (15˚C a 30˚C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

O número de lote e as datas de fabricação e validade estão impressos no cartucho do medicamento.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS: nº 1.0235.0438

Farm. Resp.:
Drª Erika Santos Martins
CRF-SP nº 37.386

Registrado por:
EMS S/A.
Rua Com. Carlo Mário Gardano, 450
S. B. do Campo/SP
CEP 09720-470
CNPJ: 57.507.378/0001-01
Indústria brasileira 

Fabricado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP

Lote, fabricação e validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.