Bula do Terconazol Creme Vaginal EMS

Este medicamento é destinado ao tratamento de infecções na vagina e vulva causadas pelo fungo Cândida albicans (candidíase vulvovaginal).

Este medicamento é um agente antifúngico de amplo espectro que é ativo contra o fungo Candida albicans.

Este medicamento atua inibindo a formação da membrana do fungo.

Estudos demonstraram que 42,4% das pacientes apresentaram alívio nos sintomas após três dias de tratamento com terconazol. Como este foi o primeiro dia em que se analisou o alívio dos sintomas, não é possível saber, com base nos dados disponíveis, se o alívio dos sintomas ocorre anteriormente.

Este medicamento é contraindicado se você apresentar alergia ao terconazol, a outros derivados imidazólicos ou a qualquer um dos componentes da formulação.

1. Retire a tampa da bisnaga.
2. Perfure o lacre da bisnaga introduzindo o pino perfurante da tampa.
   
3. Adapte o aplicador ao bocal da bisnaga, garantido que o aplicador alcance o final da rosca do bocal.
   
4. Em posição horizontal, aperte a base da bisnaga com os dedos, de maneira a forçar a entrada do creme no aplicador até travar o êmbolo. Tenha cuidado para que o creme não extravase a posição em que o êmbolo travou.
   
   A parte sombreada da figura do aplicador indica a quantidade máxima de creme a ser administrada.
   
5. Retire o aplicador e feche novamente a bisnaga.
   
6. Introduza delicadamente o aplicador na vagina, o mais profundamente possível, e empurre o êmbolo para dentro, até esvaziar o aplicador.
7. A aplicação faz-se com maior facilidade estando a paciente deitada de costas, com as pernas dobradas.
8. Quando utilizado seguindo as instruções, o aplicador cheio contém a dose adequada (5 g de creme), considerando-se ainda o resíduo que permanece no aplicador.

O terconazol é um medicamento de uso intravaginal.

A dose recomendada de terconazol é um aplicador completamente preenchido com aproximadamente 5g de creme, conforme indicado na figura a seguir, inserido profundamente na vagina uma vez ao dia, ao deitar-se, durante cinco dias consecutivos.

Leia atentamente as instruções do modo de uso presentes no final da bula.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esquecer de usar este medicamento, aplique a próxima dose normalmente e continue com sua medicação como recomendado pelo médico. Não aplique uma dose dupla.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O terconazol é indicado apenas para uso tópico na vulva ou intravaginal, não sendo indicado para uso oral ou oftálmico.

Você deve interromper o uso deste medicamento se ocorrer sensibilidade, irritação, febre, calafrios ou sintomas semelhantes aos da gripe durante o uso.

Anafilaxia (reação alérgica grave) e necrólise epidérmica tóxica (doença cutânea em que a camada superficial da pele se solta em lâminas) foram relatadas durante o tratamento com terconazol. Caso essas reações ocorram, o tratamento deve ser descontinuado.

O terconazol contém um ingrediente de base oleosa que pode danificar diafragmas contraceptivos de borracha ou preservativo de látex e diminuir sua eficácia. Portanto, produtos com base oleosa, tais como o terconazol, óleo mineral, óleos vegetais ou vaselina não devem ser usados concomitantemente ao diafragma ou preservativo de látex.

Gravidez

Devido à absorção intravaginal, o terconazol não deve ser usado no primeiro trimestre de gravidez, a menos que o médico considere essencial para o bem-estar da paciente. O terconazol pode ser usado durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez se o potencial benefício superar os possíveis riscos ao feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

A decisão do uso de terconazol durante a amamentação deve ficar a critério médico, considerando a importância desta terapia na sua situação atual.

Menstruação

O terconazol pode ser usado durante a menstruação.

Comprometimento da fertilidade

Não ocorreu comprometimento da fertilidade quando terconazol até 40 mg/kg/dia foi administrado por via oral a ratas fêmeas por um período de três meses.

Uso pediátrico

A eficácia e a segurança desse medicamento não foram estabelecidas em crianças.

Cuidados na higiene

Deve-se ter uma higiene pessoal rigorosa, com as seguintes medidas:

Lavar sempre e cuidadosamente as mãos; após cada micção, enxugar a vulva sem friccionar o papel higiênico; evitar contaminação fecal com o órgão genital externo; trocar diariamente as roupas íntimas, lavando-as com agentes detergentes.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não são conhecidos os efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

As seguintes reações adversas foram relatadas por pacientes tratadas com terconazol em 30 estudos clínicos:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% das pacientes que utilizam este medicamento)

• Distúrbios do Sistema Nervoso: dor de cabeça.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% das pacientes que utilizam este medicamento)

• Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das Mamas: sensação de queimação genital, dismenorreia (cólica menstrual), prurido (coceira) genital, desconforto genital, dor genital.
• Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração: dor.

As seguintes reações adversas foram relatadas por < 1% das pacientes tratadas com terconazol em 30 estudos clínicos:

• Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração: calafrios e pirexia (febre).

Dados de pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o período de pós-comercialização com terconazol:

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% das pacientes que utilizam este medicamento)

• Distúrbios do Sistema Imunológico: anafilaxia (reação alérgica grave), edema de face, hipersensibilidade (alergia).
• Distúrbios do Sistema Nervoso: tontura.
• Distúrbios Respiratórios, Toráxicos e Mediastinais: broncoespasmo.
• Distúrbios Gastrintestinais: dor abdominal.
• Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo: necrólise epidérmica tóxica (doença cutânea em que a camada superficial da pele se solta em lâminas), erupção cutânea, urticária.
• Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração: sintomas de gripe^a , astenia (fraqueza física).

^a : Sintomas de gripe englobam outros eventos, incluindo náusea, vômitos, mialgia (dor muscular), artralgia (dor nas articulações) e mal-estar, assim como febre e calafrios.

Seu médico deve ser informado da ocorrência destes sintomas, quando se mostrarem muito incômodos, bem como de quaisquer outras reações que ocorreram.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Creme a 0,8% de terconazol

Bisnaga com 30 g de creme, acompanhada de 5 aplicadores ginecológicos para 5 gramas de creme.

Uso intravaginal.

Uso adulto.

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Cada g do terconazol contém:

Terconazol	8 mg
Excipiente q.s.p	1 g

Excipiente: álcool cetoestearílico, petrolato líquido, álcool cetoestearílico etoxilado, metilparabeno, propilparabeno, butil-hidroxitolueno, simeticona, propilenoglicol, oleato de decila e água purificada.

No caso de ingestão oral do creme, devem ser tomadas medidas de suporte e sintomáticas.

Se o creme for acidentalmente aplicado nos olhos, lave com água limpa ou salina e procure orientação médica se persistirem os sintomas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O efeito de terconazol não é afetado pelo uso de anticoncepcionais orais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

---

Em seis estudos envolvendo 236 mulheres que usaram creme vaginal de Terconazol 0,8% por 5 dias, as taxas de cura micológicas foram de 89% e 92% após uma e quatro semanas, respectivamente. Noventa e dois por cento das participantes apresentaram ausência de sinais de eritema vaginal ou vulvar ou edema em uma semana, e 94% apresentaram ausência destes sinais em quatro semanas.

Referência Bibliográfica

J. Kell Williams, M.D. Clinical Evaluation of Terconazole: Efficacv and Safety. The Journal of Clinical Practice in Sexuality (Special Issue), p. 24-31, 1991.

Características Farmacológicas

---

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Terconazol é um agente antifúngico sintético triazólico. Em concentrações fungistáticas, Terconazol inibe a transformação das células leveduriformes em micélio e inibe a síntese de ergosterol dependente do citrocromo P-450, que é um componente vital da membrana celular do fungo.

Microbiologia

O Terconazol é ativo “in vitro” contra várias cepas de Candida albicans.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A maior parte da dose de Terconazol aplicada por via intravaginal (média > 60%) permanece na área vaginal. A absorção pela circulação sistêmica é lenta e limitada (< 20%). A concentração plasmática máxima de Terconazol ocorre de 5 a 10 horas após a aplicação do creme. A exposição sistêmica ao medicamento é aproximadamente proporcional à dose aplicada. A taxa e a extensão da absorção de Terconazol é similar em pacientes com candidíase vulvovaginal (grávidas ou não-grávidas) e em pacientes saudáveis.

Distribuição

O Terconazol é altamente ligado às proteínas (94,9%), e o grau de ligação é independente da concentração do medicamento.

Metabolismo

O Terconazol é absorvido sistemicamente e é extensivamente metabolizado (> 95%).

Eliminação

Através de vários estudos, a média da meia-vida de eliminação do plasma de Terconazol não metabolizado variou de 6,4 a 8,5 horas. A excreção a partir da circulação sistêmica após a aplicação de uma dose intravaginal radioativa ocorre tanto por via renal (3 a 10%) quanto fecal (2 a 6%).

Administração de doses múltiplas

Não há um aumento significativo na concentração plasmática máxima ou na exposição global [área sob a curva (AUC)] após aplicações múltiplas diárias de creme.

Dados de estudos pré-clínicos

Teratogenicidade

Não houve evidências de teratogenicidade quando Terconazol foi administrado por via oral até 40 mg/kg/dia (25 x a dose humana intravaginal recomendada da formulação do supositório, 50 x a dose humana intravaginal recomendada da formulação de creme vaginal a 0,8%, e 100 x a dose humana intravaginal da formulação de creme vaginal a 0,4%) em ratos, ou 20 mg/kg/dia em coelhos, ou em ratos por via subcutânea até 20 mg/kg/dia.

Dosagens iguais ou inferiores a 10 mg/kg/dia não produziram embriotoxicidade; entretanto, houve um atraso na ossificação fetal com doses de 10 mg/kg/dia em ratos. Houve certa evidência de embriotoxicidade em coelhos e ratos com doses de 20-40 mg/kg. Em ratos, isto refletiu como uma redução no tamanho da ninhada e no número de jovens viáveis e redução do peso fetal. Houve também um atraso na ossificação e uma incidência aumentada de variantes esqueléticas.

A dose sem efeito de 10 mg/kg/dia resultou em um nível médio de pico plasmático de Terconazol em ratas grávidas de 0,176 mcg/mL, que excede em 44 e 30 vezes, respectivamente, o nível médio de pico plasmático encontrado em indivíduos normais após administração intravaginal do creme vaginal de Terconazol a 0,4% (0,004 mcg/mL) e a 0,8% (0,006 mcg/mL), e em 17 vezes o nível médio do pico plasmático (0,010 mcg/mL) encontrado em indivíduos normais após administração intravaginal de supositório vaginal de 80 mg de Terconazol.

Essa avaliação de segurança não leva em conta uma possível exposição do feto através da transferência direta de Terconazol de uma vagina irritada por difusão através das membranas amnióticas.

Carcinogênese

Não foram realizados estudos para determinação do potencial carcinogênico de Terconazol.

Mutagênese

O Terconazol não se mostrou mutagênico quando testado “in vitro” para indução de mutações microbianas pontuais (teste de Ames) ou para indução de transformação celular, ou “in vivo” por quebras cromossômicas (teste do micronúcleo) ou mutações dominantes letais em células germinativas de camundongo.

Comprometimento da fertilidade

Não ocorreu comprometimento da fertilidade quando foram administradas doses orais de até 40 mg/kg/dia de Terconazol em ratas fêmeas por um período de 3 meses.

Tempo para início da ação terapêutica

Estudos demonstraram que 42,4% das pacientes apresentaram alívio nos sintomas após três dias de tratamento com Terconazol. Como este foi o primeiro dia em que se analisou o alívio dos sintomas, não é possível saber, com base nos dados disponíveis, se o alívio dos sintomas ocorre anteriormente.

Você deve conservar o terconazol em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O terconazol é um creme homogêneo, na cor branca, isento de grumos e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº. 1.0235.0941

Farm. Resp.
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº. 19.710

EMS S/A
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay
CEP 13186-901, Hortolândia – SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.