Bula do Toperma

Toperma (lidocaína 5%) é indicado para o tratamento da dor neuropática associada à infecção anterior por herpes zoster (neuralgia pós-herpética, NPH) e para o tratamento da dor neuropática localizada (DNL).

O emplastro medicamentoso de lidocaína 5% tem um modo duplo de ação: o componente farmacológico e o componente de proteção mecânica.

O componente farmacológico corresponde à contribuição da lidocaína. O mecanismo pelo qual a lidocaína exerce sua atividade anestésica local é bem elucidado. O componente bloqueia a geração e a condução dos impulsos nervosos.

Em estudos clínicos, uma redução da intensidade da dor e alívio da dor foram observados 30 minutos após a aplicação de Toperma.

O outro componente do modo de ação consiste na proteção mecânica das áreas sensíveis da pele pelo próprio emplastro, causando um primeiro alívio das queixas durante o primeiro dia de uso do emplastro. No entanto, pode-se levar até de 2 a 4 semanas até que o efeito completo de alívio da dor seja observado.

No caso de você ter apresentado alguma reação alérgica a lidocaína, ou qualquer outro componente da fórmula.

O emplastro também é contraindicado a pacientes que apresentam reação alérgica conhecida a anestésicos locais do tipo amida (ex.: bupivacaína, etidocaína, mepivacaína e prilocaína).

O emplastro não deve ser aplicado na pele inflamada ou lesionada, como com lesões herpes zoster ativas, dermatites atópicas ou feridas.

Colagem do emplastro

Passo 1: Abra o envelope e remova um ou mais emplastros

• Corte o envelope ao longo da linha pontilhada;
• Caso utilize uma tesoura, seja cuidadoso no corte para não danificar os emplastros;
• Retire da embalagem um ou mais emplastros, dependendo do tamanho da região afetada da pele.

Passo 2: Feche o envelope

• Feche fortemente o envelope após a utilização;
• Os emplastros contêm água, e se o envelope não for fechado corretamente, podem secar.

Passo 3: Corte o emplastro, se necessário

• Caso necessário, o emplastro pode ser cortado para adaptar-se ao tamanho adequado da região afetada da pele, antes de remover a película protetora.

Passo 4: Remoção da película protetora

• Remova a película transparente do emplastro;
• Tente não tocar na parte colante do emplastro.

Passo 5: Aplique o emplastro e pressione firmemente contra a pele

• Aplique até três (3) emplastros na área afetada da pele;
• Pressione o emplastro contra a pele;
• Pressione por pelo menos 10 segundos para assegurar que o emplastro está bem colado;
• Garanta que o emplastro esteja completamente colado à pele, inclusive os cantos.

Deixar o emplastro na pele apenas durante 12 horas.

Contato com a água

Se possível, o contato com a água deve ser evitado durante a utilização de Toperma. Tomar banho ou nadar podem ser realizados durante o período em que você não estiver utilizando o emplastro. Caso você tenha acabado de tomar banho ou nadar, deve esperar que o corpo esfrie e seque para então aplicar o emplastro.

Caso o emplastro se solte

• Muito raramente o emplastro pode se soltar, descolar ou cair. Caso isto ocorra, você deve tentar recolar na mesma área. Caso não seja possível, remova-o e cole um novo emplastro na mesma área.

Como remover Toperma

• Para substituição, remover o emplastro da pele vagarosamente. Caso não se descole com facilidade, pode-se molhar com água morna durante alguns minutos antes de removê-lo.

Caso você tenha se esquecido de remover o emplastro após 12 horas de utilização

• Assim que se lembrar, você deve remover o emplastro. Um novo emplastro somente deve ser aplicado após 12 horas.

Caso você utilize mais emplastros do que deveria

• Caso você utilize mais emplastros do que deveria, ou utilize-os durante muito tempo, pode-se aumentar o risco de reações adversas.

A área dolorida deve ser coberta com o emplastro uma vez por dia por até 12 horas dentro de um período de 24 horas. Apenas o número de emplastros necessários para o tratamento eficaz deve ser usado. Quando necessário, os emplastros podem ser cortados em pedaços menores com tesoura antes da remoção da película protetora. No total, não mais que 3 emplastros devem ser usados ao mesmo tempo.

O emplastro deve ser aplicado à pele intacta, seca e não irritada (por ex., mas não limitado à: após a cicatrização das lesões no caso de neuralgia pósherpética; após a cicatrização da incisão decorrente de uma cirurgia; ou seja, sempre na pele sem nenhuma lesão).

Cada emplastro deve ser usado por no máximo 12 horas. O intervalo subsequente sem emplastro deve ser de pelo menos 12 horas. O emplastro pode ser aplicado a qualquer momento durante o dia ou à noite.

O emplastro deve ser aplicado à pele imediatamente após sua retirada do envelope e remoção da película protetora da superfície do gel. Pelos presentes na área afetada devem ser removidos com tesoura (e não depilados).

Seu médico irá definir e reavaliar o período adequado de tratamento para você. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso tenha passado o período de 12 horas em que se deve ficar sem emplastro e você tenha se esquecido de aplicar um novo emplastro, aplique-o assim que se lembrar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O emplastro não deve ser aplicado às membranas mucosas. Evite o contato do emplastro com a área dos olhos.

O emplastro contém uma substância que pode causar irritação à pele. Ele também pode causar reações alérgicas (após o uso).

O emplastro deve ser usado com precaução caso você tenha problemas graves no coração e/ou nos rins e/ou no fígado.

Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas

Nenhum estudo sobre os efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinas foi realizado. Efeito na habilidade de dirigir ou operar máquinas é improvável porque a absorção sistêmica é mínima.

Gravidez

Se você está grávida ou amamentando, pensa que pode estar grávida ou está planejando engravidar, consulte o seu médico antes de utilizar Toperma. O risco potencial para humanos é desconhecido. Portanto, Toperma não deve ser usado durante a gravidez a menos que seja claramente necessário.

Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não há nenhum estudo específico usando o emplastro em mulheres amamentando. Após a administração sistêmica, a lidocaína é liberada no leite humano. Uma vez que o metabolismo da lidocaína acontece de forma relativamente rápida e quase que completamente no fígado, esperam-se apenas níveis muito pequenos de lidocaína no leite humano.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Em aproximadamente 16% dos pacientes pode-se esperar que ocorram reações adversas. Estas reações são localizadas em decorrência da natureza do medicamento.

Se ocorrer irritação ou sensação de queimação enquanto você estiver usando o emplastro, você deve removê-lo. A área irritada deve ser permanecer sem emplastro até que a irritação passe.

As reações adversas mais comumente notificadas foram:

• Reações no local de administração incluindo eritema, erupção cutânea, coceira no local da aplicação, queimação, dermatites, eritema ou vesícula no local da aplicação, dermatites, irritação na pele e prurido.

Todas as reações adversas foram predominantemente de leve a moderada intensidade. Destas, menos de 5% levaram à descontinuação do tratamento.

Reação muito comum (≥ 1/10)

• Reações no local da administração, que podem incluir vermelhidão, erupção cutânea, coceira, queimação, dermatite e pequenas bolhas.

Reação incomum (> 1/1.000 ≤ 1/100)

• Lesões na pele, ferimentos na pele.

Reação Muito rara (≤ 1/10.000)

• Reação anafilática, hipersensibilidade (alergia), feridas abertas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Embalagens contendo 2 ou 6 Envelopes com 5 emplastros em cada.

Uso tópico.

Uso adulto.

Cada emplastro de 10 cm x 14 cm contém

700 mg (5% p/p) de lidocaína (50 mg de lidocaína por grama de base adesiva).

Excipientes: água purificada, glicerol, sorbitol, ácido poliacrílico, poliacrilato de sódio, carmelose sódica, propilenoglicol, uréia, caulim, ácido tartárico, gelatina, álcool polivinílico, glicinato de alumínio, edetato dissódico, metilparabeno e propilparabeno.

Superdose com emplastro é incomum, mas o uso inapropriado, tais como o uso de um maior número de emplastros ao mesmo tempo, com um período prolongado de aplicação, ou uso na pele ferida, pode resultar em uma alta concentração plasmática.

Alguns sinais e sintomas devem ser observados no caso do uso de uma grande quantidade:

• Tonturas, vômitos, sonolência, convulsões, dilatação da pupila, alteração nas batidas do coração (mais lentas ou fora de ritmo) e choque.

No caso de uma suspeita de superdose o emplastro deve ser removido e medidas de suporte devem ser tomadas. Não há antídoto para lidocaína.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Lidocaína deverá ser usado com cautela em pacientes sob terapia com fármacos antiarrítmicos da classe I (como locainida e mexiletina), uma vez que os efeitos tóxicos são cumulativos e geralmente sinérgicos.

Resultados de Eficácia

Um estudo comparativo não mostrou diferenças de eficácia significativas entre Lidocaína que contém 4% de lidocaína e um creme de uma mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de prilocaína. Como demonstrado no estudo, o Lidocaína apresenta vantagem em relação ao creme de mistura eutética de 2,5% de lidocaína e 2,5% de prilocaína em relação ao tempo de aplicação, que pode ser reduzido de 60 minutos para 30 minutos.

Características Farmacológicas

Lidocaína é um creme anestésico tópico. A lidocaína é quimicamente denominada como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil), possui proporção de octanol/água de 43 em pH de 7,4; apresenta peso molecular 234,33.

Propriedades Farmacocinéticas

Lidocaína aplicado à pele intacta provoca analgesia dérmica pela liberação da lidocaína do creme para as camadas epidérmica e dérmica da pele, e pelo acúmulo da substância nas vizinhanças terminações nervosas e receptores de dor. A lidocaína é um agente anestésico local do tipo amida que estabiliza as membranas neuronais inibindo os fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos, exercendo assim, uma ação anestésica local. O início, magnitude e duração da analgesia dérmica, fornecidos por Lidocaína dependem principalmente da duração da aplicação.

A aplicação dérmica de Lidocaína pode provocar descolorações locais transitórias, seguidas de vermelhidão ou eritema local transitório.

Propriedades Farmacodinâmicas

A quantidade de lidocaína absorvida sistemicamente de Lidocaína está diretamente relacionada à duração e área de aplicação. Não se sabe se a lidocaína é metabolizada na pele. A substância é metabolizada rapidamente pelo fígado em vários metabólitos, incluindo a monoetilglicinoexilidina (MEGX) e a glicinoexilidina (GX), ambos possuindo atividade farmacológica similar, mas, menos potente que a da lidocaína. O metabólito 2,6-xilidina tem atividade farmacológica desconhecida, mas é carcinogênico em ratos. Após administração intravenosa, as concentrações de MEGX e GX no soro variam de 11% a 36%, e de 5% a 11% das concentrações de lidocaína, respectivamente.

A meia-vida de eliminação da lidocaína do plasma, após administração intravenosa (IV), é de aproximadamente 65 a 150 minutos (média 110+24 DP, n=13). Essa meia vida pode ser aumentada em casos de disfunção cardíaca ou hepática. Mais de 98% de uma dose de lidocaína absorvida pode ser recuperada na urina como metabólitos ou fármaco original. A eliminação (clearance) sistêmica é de 10 a 20 ml/min/kg (média 13 + 3 DP, n=13).

Mutagênese:

O potencial mutagênico do cloridrato de lidocaína foi verificado pelo teste de Ames para microssomos de mamíferos da espécie Salmonella e por análise de aberrações estruturais de cromossomos em linfócitos humanos in vitro e pelo teste de micronúcleos de camundongos in vivo. Não houve indicação de quaisquer efeitos mutagênicos nesses testes.

A mutagenicidade da 2,6-xilidina, um metabólito da lidocaína, foi estudada em vários testes com resultados mistos. O componente demonstrou mutagenicidade insignificante no teste de Ames somente sob condições de ativação metabólica. Além disso, a 2,6-xilidina demonstrou ser mutagênica no locus da timidina cinase, com ou sem ativação, e induziu aberrações cromossômicas e trocas em cromátides irmãs mediante concentrações nas quais o fármaco se precipitou para fora da solução (1,2 mg/ml). Não foi constatada evidência de genotoxicidade nos ensaios in vivo de medição da síntese de DNA não programada em hepatócitos do rato, lesão cromossômica em eritrócitos policromáticos ou assassinato preferencial de bactérias deficientes em reparo de DNA no fígado, pulmões, rins, testículos e em extratos sanguíneos de camundongos. Entretanto, estudos de ligação covalente de DNA do fígado e de turbinatos etmóides em ratos indicam que a 2,6-xilidina pode ser genotóxica sob certas condições in vivo.

Carcinogênese:

Os metabólitos da lidocaína demonstraram propriedades carcinogênicas em animais de laboratórios.

Toperma não deve ser colocado sob refrigeração e nem congelado. Manter em temperatura ambiente (15° C - 30° C). Após aberto pela primeira vez, manter o envelope firmemente fechado.

Após abertura do envelope, o emplastro é válido por 14 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O emplastro Toperma apresenta cor branca a amarelo claro, o material adesivo apresenta um leve odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.8610.0002

Farmacêutico responsável:
Marcelo Mesquita
CRF-SP nº 31.885
SAC: 0800 205 2050

Fabricado por:
Teikoku Seiyaku Co., Ltd
567 Sanbonmatsu, Higashikagawa, Kagawa – Japão

Embalado por:
Grünenthal GmbH
Zieglerstraße 6 - Aachen - Alemanha

Importado por:
Grünenthal do Brasil Farmacêutica Ltda.
Avenida Guido Caloi, 1935, Bl. B e Bl. C – 1º andar – São Paulo - SP
CNPJ: 10.555.143/0001-13

Venda sob prescrição médica.