Bula do Vascer Injetável

O Vascer é indicado em doenças oclusivas arteriais periféricas e distúrbios artério-venosos de natureza aterosclerótica ou diabética (ex. claudicação intermitente, dor em repouso) e distúrbios tróficos (úlceras nas pernas e gangrena); alterações circulatórias cerebrais (sequelas de arteriosclerose cerebral, como dificuldade na concentração, vertigem e comprometimento da memória), estados isquêmicos e pósapopléticos e distúrbios circulatórios do olho ou ouvido interno, associados a processos vasculares degenerativos e a comprometimento da visão ou audição.

Vascer age como redutor da viscosidade sanguínea, melhorando o fluxo do sangue através dos vasos.

A pentoxifilina não deve ser utilizada em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outras metilxantinas. O Vascer é contraindicado em hemorragias maciças (risco de aumento de hemorragia), hemorragia retiniana extensa (risco de aumento de hemorragia) e durante a gravidez.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres durante a lactação.

A posologia e a via de administração são determinadas de acordo com o tipo e a gravidade do distúrbio circulatório e com a tolerância individual do paciente ao medicamento. A posologia é, geralmente, baseada nas seguintes orientações e é determinada pelo médico de acordo com as necessidades individuais.

O Vascer (pentoxifilina) solução injetável deve ser administrado por infusão endovenosa diluída em adequada solução para infusão. Solução salina fisiológica ou por exemplo solução de Ringer lactato. Caso seja selecionado outro líquido de infusão, a compatibilidade com a solução a ser utilizada deve ser testada em cada caso antes da administração; apenas soluções claras devem ser usadas.

O tempo de infusão deve ser pelo menos de 60 minutos por 100 mg de pentoxifilina.

Dependendo das doenças concomitantes (ex. insuficiência cardíaca congestiva), pode ser necessário manter um pequeno volume de infusão. Em tais circunstâncias, em particular uma bomba de infusão com controle de volume, pode ser útil.

Posologia para situações especiais

Em pacientes com comprometimento importante da função renal (clearance de creatinina abaixo de 30 mL/min), pode ser necessário reduzir a dose diária em 30% a 50%. A redução precisa a ser implementada irá variar de acordo com a tolerância do paciente ao medicamento.

Em pacientes com comprometimento severo da função hepática, é necessária uma redução da dose, de acordo com a tolerância individual.

O tratamento deve ser iniciado com baixas doses em pacientes com baixa pressão sanguínea ou em pacientes cuja circulação é instável, assim como em pacientes que apresentam risco especial decorrente de uma redução da pressão arterial (por ex. pacientes com doença coronariana grave ou estenose relevante dos vasos sanguíneos que nutrem o cérebro); em tais casos, a dose deve ser aumentada somente de forma gradual.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Vascer (pentoxifilina) solução injetável administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por infusão endovenosa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso esqueça de aplicar uma dose, aplique-a assim que possível, no entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca administre duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

É necessária uma cuidadosa monitorização médica em pacientes com:

Arritmia cardíaca severa; infarto agudo do miocárdio; pressão sanguínea baixa (hipotensão); comprometimento da função renal (clearance de creatinina abaixo de 30mL/min); comprometimento severo da função hepática e tendência aumentada a hemorragias devido, por exemplo, ao uso de medicamento anticoagulantes ou distúrbios na coagulação.

Gravidez

Embora não tenha sido constatada teratogenicidade em animais que receberam o medicamento, não existem dados clínicos suficientes para garantir a segurança do uso do produto durante a gravidez. Portanto, Vascer não deve ser utilizado por gestantes.

Amamentação

A pentoxifilina é excretada no leite materno. O uso durante a amamentação somente deve ser feito a critério médico, após avaliação da relação risco/benefício. Informe ao médico caso esteja amamentando.

Pediatria

A segurança e a eficácia do uso de pentoxifilina em crianças ainda não foram estabelecidas.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Especialmente quando Vascer (pentoxifilina) é administrado em altas doses, ou rapidamente infundido, podem frequentemente ocorrer as seguintes reações:

• "Flush" (rubor facial com sensação de calor) e distúrbios gastrintestinais como sensação de pressão gástrica, plenitude, náusea, vômito ou diarreia.

Podem ocorrer, ocasionalmente, arritmia cardíaca (ex. taquicardia), vertigem, dores de cabeça, agitação e distúrbios do sono. Ocasionalmente, podem ocorrer também prurido, eritema e urticária.

Em casos isolados podem ocorrer colestase intra-hepática, elevação das transaminases, meningite asséptica e reação anafilática/anafilactoide acompanhada, por exemplo, de edema angioneurótico, broncospasmo e, às vezes, até mesmo insuficiência circulatória (choque). Aos primeiros sinais de reação anafilática/anafilactoide, o uso de Vascer (pentoxifilina) deve ser descontinuado imediatamente e um médico deve ser informado.

Raramente podem ocorrer angina pectoris, queda da pressão sanguínea e, principalmente em pacientes com tendência à hemorragia, sangramentos (por exemplo: na pele e/ou mucosa, no estômago e/ou intestino) e, em casos isolados, trombocitopenia.

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável

Embalagem contendo 50 ampolas de 5 mL.

Uso endovenoso (EV).

Uso adulto.

Cada mL de solução injetável contém:

20 mg de pentoxifilina.

Excipientes: cloreto de sódio e água para injetáveis.

Os sintomas iniciais de superdose com pentoxifilina podem ser náusea, vertigem, taquicardia ou queda da pressão sangüínea. Além disso, podem ser observados sinais como febre, agitação, rubor, perda de consciência, arreflexia, convulsões tônico-clônicas e, como sinal de hemorragia gastrintestinal pode ocorrer vômito tipo “borra de café”.

Tratamento

Ainda não existe antídoto específico para superdose com pentoxifilina.

O tratamento da superdose aguda e a prevenção de complicações podem necessitar monitoração intensiva geral e específica e medidas terapêuticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Alimentos

Não há dados relevantes relatados de interação com alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Não há dados relevantes relatados de interação com alimentos.

Resultados de Eficácia

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A eficácia da pentoxifilina foi estabelecida na indicação registrada para doenças vasculares periféricas em estudos controlados com placebo utilizando dose diária de 1200 mg/dia tanto para doença arterial periférica [“Pentoxifylline efficacy in the treatment of intermitente claudication: multicenter controlled double-blind trial with objective assessment of chronic occlusive arterial disease patients.” (Porter, J.M. 1982)] quanto para doença venosa e ulceração das pernas [“Oxpentifylline treatment of venous ulcers of the leg.” (Colgan, M.P. 1990)]. Estudos clínicos realizados utilizando pentoxifilina em ampla faixa de indicações foram resumidos e revisados [“Pentoxifylline: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic efficacy.” (Ward, A 1987)]. Não há dúvida que a pentoxifilina administrada oralmente na dose total de 1200 mg/dia seja efetiva no tratamento médico de uma ampla faixa de distúrbios vasculares.

Os estudos a seguir também demonstraram a eficácia da pentoxifilina: “A controlled study on the effect of pentoxifylline and an ergot alkaloid derivative on regional cerebral blood flow in patients with chronic cerebrovascular disease.” (HARTMANN, A. 1988); “Treatment of chronic cerebrovascular disease in elderly patients with pentoxifylline.” (BLUME, J. 1992); “Efficacy and safety of pentoxifylline in geriatric patients with intermittent claudication.” (CROWDER, J. E. 1989); “Intravenous treatment of chronic peripheral occlusive arterial disease: a double-blind, placebocontrolled, randomized, multicenter trial of pentoxifylline.” (RUDOFSKY, G. 1989) “Pentoxifylline in cerebrovascular dementia.” (BLACK, R. S. 1992); “Ensaio clínico comparando a ação da pentoxifilina e da cinarizina no tratamento das labirintopatias.” (GANANÇA, M. M. 1989).

Referência bibliográfica

J. M. PORTER, et al.Pentoxifylline efficacy in the treatment of intermittent claudication: multicenter controlled double-blind trial with objective assessment of chronic occlusive arterial disease patients. Am. Heart J., 1982104(1):66-72.
M.P. Colgan, Dorrnandy JA, Jones PW, Schraibman IG, Shanik DG, Young RAL. Oxpentifylline treatment of venous ulcers of the leg. Br Med J 1990; 300:972-5.
A.WARD, CLISSOLD, S. P. Pentoxifylline: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic efficacy. Drugs, 1987, 34(1)50-97.
A. HARTMANN, et al. A controlled study on the effect of pentoxifylline and an ergot alkaloid derivative on regional cerebral blood flow in patients with chronic cerebrovascular disease. Angiology,, 1988 39(5):449-57.
J. BLUME, et al. Treatment of chronic cerebrovascular disease in elderly patients with pentoxifylline. J. Med., 1992, 23(6):417-32.
J. E. CROWDER, et al. Efficacy and safety of pentoxifylline in geriatric patients with intermittent claudication.Angiology, 1989 40(9):795-802.
G. RUDOFSKY, et al. Intravenous treatment of chronic peripheral occlusive arterial disease: a double-blind, placebo-controlled, randomized, multicenter trial of pentoxifylline. Angiology,, 198940(7):639-49.
R. S. BLACK, et al.Pentoxifylline in cerebrovascular dementia.J. Am. Geriatr. Soc., 1992, 40(3):237-44.
M. M. GANANÇA, et al. Ensaio clínico comparando a ação da pentoxifilina e da cinarizina no tratamento das labirintopatias. Rev. Bras. Clin. Ter.,,1986. 15(10):337-9.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

A pentoxifilina 400 mg é um agente hemorreológico que aumenta a deformabilidade eritrocitária prejudicada, reduz a agregação eritrocitária e plaquetária, reduz os níveis de fibrinogênio, reduz a adesividade dos leucócitos ao endotélio, reduz a ativação dos leucócitos e o consequente dano endotelial resultante e reduz a viscosidade sanguínea.

Consequentemente, a pentoxifilina 400 mg promove a perfusão da microcirculação pela melhora da fluidez sanguínea e pelo desenvolvimento dos efeitos antitrombóticos.

A resistência periférica pode ser levemente reduzida se a pentoxifilina for administrada em altas doses ou por infusão rápida. A pentoxifilina exerce um leve efeito inotrópico positivo no coração.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral, a absorção de pentoxifilina é rápida e praticamente completa.

Após a absorção quase completa, a pentoxifilina sofre metabolismo de primeira passagem.

A biodisponibilidade absoluta do produto original é 19 ± 13%. A concentração plasmática do principal metabólito ativo 1-(-5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabólito I) é o dobro da concentração plasmática da substância original, com o qual está em equilíbrio bioquímico de oxidação - redução reversível. Por esta razão, a pentoxifilina e o metabólito I devem ser considerados como uma unidade ativa, sendo que a disponibilidade da substância ativa é significativamente maior.

A meia-vida de eliminação da pentoxifilina após administração oral ou intravenosa é de aproximadamente 1,6 horas.

A pentoxifilina é completamente metabolizada e mais de 90% é eliminada por via urinária sob a forma de metabólitos polares hidrossolúveis nãoconjugados. A excreção dos metabólitos é retardada em pacientes com função renal severamente prejudicada.

Em pacientes com função hepática prejudicada, a meia-vida de eliminação da pentoxifilina é prolongada e a biodisponibilidade absoluta encontra-se aumentada.

Dados de segurança pré-clínica

Toxicidade aguda

Estudos de toxicidade aguda mostraram que os valores de DL50 em camundongos são: 195 mg/Kg de peso corpóreo após administração intravenosa e 1385 mg/Kg de peso corpóreo após administração oral, respectivamente, e em ratos são: 230 mg/Kg de peso corpóreo após administração intravenosa e 1770 mg/Kg de peso corpóreo após administração oral, respectivamente. Isto significa que a toxicidade da pentoxifilina é baixa.

Toxicidade crônica

Os estudos de toxicidade crônica não mostraram nenhuma lesão de órgão relacionada à toxicidade da pentoxifilina após administração durante 1 ano a ratos em doses de 1000 mg/Kg de peso corpóreo e a cães em doses diárias de 100 mg/Kg de peso corpóreo. Em um estudo, após doses de 320 mg/Kg de peso corpóreo ou maiores, administradas a cães durante 1 ano, vários animais mostraram perda de coordenação, insuficiência circulatória, hemorragias, edema pulmonar ou células gigantes nos testes.

Mutagenicidade

O teste de mutagenicidade (teste de Ames, teste do micronúcleo, teste UDS) não revelou nenhuma evidência de efeito mutagênico.

Carcinogenicidade

Em camundongos nos quais foram administrados doses orais de pentoxifilina de 450 mg/Kg de peso corpóreo diariamente durante 18 meses, não foram reveladas indicações de efeitos carcinogênicos. Em ratas recebendo doses orais de pentoxifilina de 450 mg/Kg de peso corpóreo diariamente durante 18 meses, foi observado um aumento do número de fibroadenomas mamários benignos. Entretanto, fibroadenomas mamários benignos ocorrem com frequência espontaneamente em ratas mais velhas.

Toxicologia na reprodução

Foi observado um aumento do número de óbitos intra-uterinos em ratas tratadas com doses extremamente altas. Todavia, estudos de reprodução em camundongos, ratos, coelhos e cães, em geral, não evidenciaram teratogenicidade, embriotoxicidade ou qualquer prejuízo da fertilidade ou no desenvolvimento perinatal.

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Solução límpida, incolor, isenta de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.0497.1167

União Química Farmacêutica Nacional S/A 
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP
CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
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Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4550
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