Bula do Ampicilina para Cães e Gatos

Pó para solução oral

Ampicilina Veterinária Oral é um antibiótico betalactâmico pertencente ao grupo das aminopenicilinas.

É indicado para cães e gatos no tratamento de infecções respiratórias, geniturinárias e gastrintestinais, além de outras localizadas ou sistêmicas causadas por:

• Cães: Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Clostridium tetani, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Streptococcus zooepidemicu.
• Gatos: Pasteurella multocida, Streptococcus canis, Proteus mirabilis, Clostridium tetani, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus zooepidemicus e Leptospira interrogans.

Pó para solução de uso injetável

Ampicilina Veterinária Injetável 2 g é indicada para cães e gatos no tratamento de infecções respiratórias, geniturinárias e gastrintestinais, além de outras localizadas ou sistêmicas causadas por:

Cães

• Administração intravenosa:  Streptococcus canis, Streptococcus zooepidemicus;
• Administração intramuscular: Proteus mirabilis, Clostridium tetani, Streptococcus zooepidemicus, Streptococcus canis.

Gatos

• Administração intravenosa: Pasteurella multocida, Streptococcus canis, Proteus mirabilis, Clostridium tetani, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus zooepidemicus;
• Administração intramuscular: Clostridium tetani, Streptococcus canis, Streptococcus zooepidemicus.

Pó para solução oral

Ampicilina é um antibiótico bactericida, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-amino-penicilânico. A ampicilina exerce seu efeito bactericida impedindo a síntese da parede celular bacteriana e rompendo a sua integridade.

 A ampicilina anidra é bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Após a absorção, o volume de distribuição da ampicilina é de aproximadamente 0,27 L/kg em cães e 0,12 L/kg em gatos; a meia-vida biológica é de aproximadamente 48 minutos em cães e 12 minutos em gatos. 

A ampicilina é geralmente bem distribuída pelos órgãos. A excreção da ampicilina é renal e, após 6 a 8 horas, cerca de 30% da dose administrada pode ser detectada na urina. Não sofre grandes alterações metabólicas e o produto de excreção é o próprio antibiótico. Podemos ter concentrações consideráveis na bile, representando também uma via de eliminação importante.

Pó para solução de uso injetável

Ampicilina é um composto semi-sintético, derivado do ácido 6-aminopenicilânico que se caracteriza por seu extenso espectro de atividade antimicrobiana. Os antibióticos ß-lactâmicos exercem seus efeitos bactericidas impedindo a síntese da parede celular bacteriana e rompendo a sua integridade. Geralmente resulta na morte celular pela lise, que pode ser mediada por autolisinas bacterianas. A maioria das penicilinas em solução aquosa é rapidamente absorvida dos locais de aplicação parenteral.

A Ampicilina se distribui para o fígado, a bile, o músculo, o rim e a gordura após absorção pelo sistema gastrointestinal ou a partir do local da injeção. A excreção é renal e, após 6 a 8 horas, cerca de 30% da dose administrada pode ser detectada na urina.

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Pó para solução oral

Para ser usado por via oral.

Preparo da suspensão

Adicionar água potável ao frasco até aproximadamente metade da altura do rótulo e agitar vigorosamente, até obter-se uma suspensão homogênea. Em seguida, completar o volume até a marca indicada no rótulo (60 mL), agitando novamente.

Cães e gatos

Administrar 25 mg/kg de peso corporal, ou seja, 1 mL do produto reconstituído para cada kg de peso corporal, 3 (três) vezes ao dia, durante 7 dias.

Pó para solução injetável

Diluir o conteúdo do frasco-ampola em 10 mL de água para injeção e aplicar por via intramuscular ou intravenosa.

Cães e gatos

Administrar 10 mg/kg de peso corporal, 2 (duas) vezes ao dia, durante 7 dias, ou seja, 0,05 mL do produto reconstituído para cada kg de peso corporal, 2 (duas) vezes ao dia, durante 7 dias. Após a reconstituição, quando houver sobra do produto, descartar o restante.

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções de maior gravidade (endocardites, sepses, meningoencefalites, entre outras) ou ainda, para pacientes inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais frequente como consequência da terapêutica injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas.

Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de se iniciar terapêutica com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos.

Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da Ampicilina. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada.

ugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário.

Uso durante a gravidez

Categoria B de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação

Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, não são conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade

A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.

Exames laboratoriais

Assim como para qualquer fármaco potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Uso em portadores de insuficiência hepática e/ou renal

Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal (clearance de creatinina menor que 30 mL/minuto).

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

Ampicilina cápsulas contém Lactose.

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno ou urticária.

Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:

Reações comuns (>1/100 e <1/10)

• Sistema Nervoso Central: cefaleia;
• Sistema digestivo: estomatite por Candida, náusea, vômito, diarreia;
• Sistema geniturinário: vulvovaginite por Candida.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100)

• Sistema cardiovascular: hipotensão arterial;
• Pele: erupção cutânea generalizada, prurido, urticária, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à doença do soro;
• Equilíbrio hidroeletrolítico: edema por retenção hídrica;
• Sistema respiratório: dispneia;
• Sistema digestivo: dor epigástrica.

Reações raras (>1/10000 e < 1/1000)

• Sistema circulatório: trombose venosa, tromboflebite;
• Sistema digestivo: doença hepática, colite pseudomembranosa;
• Sistema geniturinário: nefrite intersticial, insuficiência renal aguda, cristalúria;
• Pele: necrose epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-johnson;
• Sistema nervoso central: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre;
• Equilíbrio hidroeletrolítico: hipopotassemia;
• Hematológica: anemia hemolítica, hipoplasia medular, distúrbio da coagulação, trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopênica;
• Imunológicas: anafilaxia;
• Osteomuscular: exacerbação de miastenia gravis;
• Local de injeção: sintomas no local de aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Pó para solução oral

Frasco contendo 50 g de pó para reconstituição.

Uso oral.

Uso veterinário.

Pó para solução de uso injetável

Embalagem contendo frasco-ampola com 2 g de Ampicilina Sódica e ampola com 10 mL de água destilada.

Uso injetável.

Uso veterinário.

Cada frasco do Pó para solução oral contém:

Ampicilina anidra	1,5 g
Excipientes q.s.p	50,0 g

Cada frasco-ampola do Pó para solução de uso injetável contém:

• 2,0 g de ampicilina sódica.

As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima ao homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Não havendo antídoto específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte.

A ampicilina pode ser removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Devido ao sódio presente na Ampicilina injetável, aconselha-se a monitorização de eletrólitos sanguíneos nos pacientes, principalmente naqueles com tendência a hipernatremia. Cada grama de Ampicilina injetável contém 61,9 mg (2,7 mEq) de sódio.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Interação com testes de laboratório

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Resultados de Eficácia

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Ampicilina injetável

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com ampicilina ou carbenicilina.

Não se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a ampicilina (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com ampicilina (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a ampicilina é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação. ¹

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou ampicilina (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a ampicilina se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a ampicilina quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a ampicilina teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp. ²

Ampicilina oral

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da ampicilina com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A ampicilina resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com ampicilina em comparação com a ciclacilina. ³

A ampicilina oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou ampicilina (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a ampicilina (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a ampicilina (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando ampicilina. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.4 Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a ampicilina foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com ampicilina. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.^5​​​​​​​

Referências Bibliográficas

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and ampicilina for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101- 8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.​​​​​​​

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

Ampicilina ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semisintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico.

Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:

• Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp; Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos;
• Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difundese rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

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