Bula do Aspirina Efervescente

Aspirina^® Efervescente é indicada para:

• O alívio de dores de intensidade leve a moderada, como dor de cabeça, dor de dente, dor de garganta, dor menstrual, dor muscular, dor nas articulações, dor nas costas, dor da artrite;
• O alívio sintomático da dor e da febre nos resfriados ou gripes.

Aspirina^® Efervescente contém a substância ativa ácido acetilsalicílico, do grupo de substâncias antiinflamatórias não-esteróides, eficazes no alívio de dor, febre e inflamação.

O ácido acetilsalicílico inibe a formação excessiva de substâncias mensageiras da dor, as prostaglandinas, reduzindo sensibilidade à dor.

Não tome Aspirina^® Efervescente se:

• For alérgico ao ácido acetilsalicílico ou a salicilatos ou a qualquer dos ingredientes do medicamento. Se não tiver certeza de ser alérgico ao ácido acetilsalicílico, consulte o seu médico;
• Tiver tendência para sangramentos;
• Tiver úlceras do estômago ou do intestino;
• Já tiver tido crise de asma induzida pela administração de salicilatos ou outras substâncias semelhantes;
• Estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou superiores a 15 mg por semana;
• Estiver no último trimestre de gravidez.

Dissolva um ou dois comprimidos de Aspirina^® Efervescente em um copo de água e, se possível, tome após a ingestão de alimentos. Não tome Aspirina^® Efervescente com o estômago vazio.

Dosagem

Adultos

Recomendam-se 1 a 2 comprimidos, se necessário repetidos a cada 4 a 8 horas. Não se deve tomar mais de 8 comprimidos por dia.

Crianças a partir de 12 anos

1 comprimido, se necessário repetido a cada 4 a 8 horas. Não se deve administrar mais de 3 comprimidos por dia.

Em pacientes com mau funcionamento do fígado ou dos rins, deve-se diminuir as doses ou aumentar o intervalo entre elas.

Duração do tratamento

Aspirina^® Efervescente é indicada para o alívio de sintomas ocasionais.

Não trate dor ou febre com Aspirina^® Efervescente por mais de 3 a 5 dias, sem consultar seu médico ou dentista.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Pacientes que sofrem de asma, de rinite alérgica sazonal, de pólipos nasais ou de doenças crônicas do trato respiratório, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alérgica sazonal, ou pacientes que sejam alérgicos a qualquer tipo de analgésico, antiinflamatório ou antireumático, correm risco de sofrer crises de asma (asma por intolerância a analgésicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a outras substâncias como reações de pele, coceira e urticária.

Aspirina^® Efervescente não deve ser usada por muito tempo ou em doses altas sem aconselhamento de um médico ou dentista. Analgésicos usados por longos períodos e em doses altas não recomendadas podem provocar dor de cabeça, que não deve ser tratada aumentando-se a dose do medicamento. Em geral, o uso habitual de analgésicos, particularmente a combinação de vários ingredientes ativos analgésicos, pode causar dano permanente nos rins, com risco de causar insuficiência renal (nefropatia provocada por analgésicos).

Condução de veículos e uso de máquinas

Aspirina^® Efervescente não afeta a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Advertências do Aspirina Efervescente

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Nos casos seguintes, Aspirina^® Efervescente só deve ser usada em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um médico se alguma das situações abaixo for seu caso ou já se aplicou no passado.

O uso de Aspirina^® Efervescente requer cuidados especiais, por exemplo, doses mais baixas ou intervalo maior entre as doses e controle médico nas seguintes situações:

• Alérgico a outros analgésicos, antiinflamatórios e anti-reumáticos ou presença de outras alergias;
• Uso de medicamentos anticoagulantes; como heparina e derivados da cumarina;
• Asma brônquica;
• Distúrbios gástricos ou duodenais crônicos ou recorrentes e úlceras gastrintestinais;
• Mau funcionamento do fígado ou dos rins.

Gravidez e amamentação

Você deve informar a seu médico se engravidar durante tratamento prolongado com Aspirina^® Efervescente.

Nos dois primeiros trimestres da gravidez, você só deve usar Aspirina^® Efervescente por recomendação médica em casos de absoluta necessidade. Você não deve tomar Aspirina^® Efervescente nos últimos três meses de gravidez por risco de complicações para a mãe e o bebê durante o parto.

Pequenas quantidades do ácido acetilsalicílico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como até o momento não se relatou nenhum efeito prejudicial para os bebês, você não precisa parar de amamentar se usar Aspirina^® Efervescente para tratar a dor ou a febre nas doses recomendadas e por períodos curtos. Se, em casos excepcionais, houver necessidade de tratamento prolongado ou de doses maiores (mais de 6 comprimidos por dia), você deve considerar a possibilidade de suspender a amamentação.

Crianças

Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas gripais antes que um médico seja consultado sobre a síndrome de reye, uma doença rara, mas grave, associada a este medicamento.

Em caso de doença febril, a ocorrência de vômito prolongado pode ser sinal de síndrome de Reye, uma doença que pode ser fatal, exigindo assistência médica imediata.

Este medicamento é indicado somente para crianças acima de 12 anos.

Como qualquer medicamento, Aspirina^® Efervescente pode provocar os seguintes efeitos indesejáveis:

• Dor no estômago, indisposição estomacal e inflamação da mucosa gástrica;
• Náuseas (enjôos), vômitos e diarréia;
• Sangramento gastrintestinal, que em casos isolados pode levar a anemia por deficiência de ferro (fezes pretas ou vômitos com sangue podem significar séria hemorragia no estômago. Neste caso, você deve procurar um médico imediatamente);
• Úlceras gastrintestinais, que em casos isolados podem chegar a perfurar o estômago e os intestinos;
• Reações alérgicas (com dificuldade para respirar, reações de pele com possibilidade de queda de pressão arterial), especialmente em asmáticos;
• Valores aumentados da função do fígado;
• Alto risco de sangramento.

O uso prolongado deste medicamento pode causar distúrbios do sistema nervoso central, como dores de cabeça, tonturas, zumbidos, alterações da visão, sonolência ou anemia devida à deficiência de ferro.

Se ocorrer qualquer uma dessas reações indesejáveis, ou ao primeiro sinal de alergia, você deve parar de tomar Aspirina^® Efervescente. Informe o médico, que decidirá quais medidas devem ser adotadas.

Não use este medicamento em caso de gravidez, gastrite ou úlcera do estômago e suspeita de dengue ou catapora.

Aspirina^® Efervescente é apresentada na forma de comprimidos efervescentes com 500 mg de ácido acetilsalicílico em embalagens de 10, 20, 50 ou 100 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico (acima de 12 anos).

Cada comprimido efervescente contém:

500 mg de ácido acetilsalicílico.

Componentes inertes: bicarbonato de sódio, ácido cítrico e aroma.

Se alguém tomar uma dose muito grande, poderão ocorrer efeitos indesejáveis como tontura e zumbido, sobretudo em crianças e idosos. Esses sintomas podem indicar envenenamento grave.

No caso de superdose, contate seu médico, que decidirá sobre as medidas necessárias de acordo com a gravidade da intoxicação. Se possível, leve a embalagem com os comprimidos.

Algumas substâncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com Aspirina^® Efervescente ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos também podem ser relacionados com medicamentos tomados recentemente.

Aspirina^® Efervescente aumenta:

• O efeito de medicamentos anticoagulantes, como derivados de cumarina e heparina;
• O risco de hemorragia gastrintestinal se for tomada com álcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados;
• O efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de açúcar no sangue (sulfoniluréias);
• Os efeitos desejados e indesejados do metotrexato;
• Os níveis sangüíneos de digoxina, barbitúricos e lítio;
• Os efeitos desejados e indesejados de um grupo particular de medicamentos analgésicos/antiinflamatórios e anti-reumáticos (não-esteróides);
• O efeito de sulfonamidas e suas associações;
• O efeito do ácido valpróico, um medicamento usado no tratamento da epilepsia.

Aspirina^® Efervescente diminui a ação de:

• Certos medicamentos que aumentam a excreção de urina (antagonistas de aldosterona e diuréticos de alça);
• Medicamentos para baixar a pressão arterial;
• Medicamentos para o tratamento da gota, que aumentam a excreção de ácido úrico (por ex. probenecida, sulfimpirazona).

Portanto, Aspirina^® Efervescente não deverá ser usada sem orientação médica com uma das substâncias citadas acima.

Você deve evitar tomar bebidas alcoólicas durante o uso de Aspirina^® Efervescente.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis, se você está fazendo uso de algum outro medicamento ou se estiver tomando Aspirina^® Efervescente antes de qualquer cirurgia.

Resultados de Eficácia

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Comprimido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico e antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Comprimido revestido

O ácido acetilsalicílico é um analgésico antipirético utilizado para alívio sintomático de dores leves a moderadas. Tem sido empregado como padrão para comparação e avaliação de novas substâncias da mesma classe.

Foram incluídos 1014 pacientes em dois estudos independentes utilizando o modelo de dor pós-cirurgia dentária com o objetivo de avaliar o Ácido Acetilsalicílico. Os estudos clínicos foram realizados a fim de confirmar os resultados dos estudos de dissolução pré-clínicos e de farmacocinética humana, que indicaram um início de ação analgésica mais rápido sem comprometer a duração do efeito e a segurança. Estudos duplo-cegos com grupos paralelos compararam o Ácido Acetilsalicílico com o Ácido Acetilsalicílico comprimido e com placebo.

A velocidade de início de ação analgésica foi medida levando em conta dois parâmetros, a saber:

• Tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor; e
• Tempo para alcançar o alívio significativo da dor.

Em ambos os estudos o Ácido Acetilsalicílico foi significativamente mais rápida (p<0,038% - 0,001) que o Ácido Acetilsalicílico comprimido e que o placebo em ambas as medidas de tempo para início de ação (primeiro alívio percebido da dor e alívio significativo da dor).

Não houve diferença significativa entre o Ácido Acetilsalicílico comprimido revestido e o Ácido Acetilsalicílico comprimido em relação a intensidade e duração do efeito e ambos os tratamentos foram significativamente melhores que o placebo. Em relação ao tempo para alcançar o primeiro alívio percebido da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 19,8 e 16,3 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 23,7 e 20 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Em relação ao tempo para alcançar o alívio significativo da dor, o início de ação do Ácido Acetilsalicílico foi 48,9 e 49,4 minutos para as doses de 650 mg e 1.000 mg, respectivamente, comparados com 119,2 e 99,2 minutos para o Ácido Acetilsalicílico comprimido. O alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido com o Ácido Acetilsalicílico (49 minutos versus 119 minutos e 49 minutos versus 99 minutos) em comparação com o Ácido Acetilsalicílico comprimido. Os estudos clínicos de eficácia demonstraram que o início de eficácia analgésica foi significativamente melhorado do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. (Cooper, S.A.; Voelker, M. Evaluation of onset of pain relief from microionized aspirin in dental pain model. Imflammopharmacol: 20:233-242, 2012).

Características Farmacológicas

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Comprimido

Propriedades Farmacodinâmica

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.

O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e das articulações.

Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido o Ácido salicílico, seu principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram outras lesões orgânicas.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade.

Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.

Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Comprimido revestido

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível das enzimas ciclooxigenase, envolvidas na síntese das prostaglandinas.

Estudos clínicos do ácido acetilsalicílico em doses orais variando entre 0,3 e 1,0 g demonstraram eficácia no alívio da dor de cabeça do tipo tensional, enxaqueca, dor de dente, dor de garganta, dismenorreia primária, dor muscular e articular e condições febris, como resfriados ou gripe, para a redução da temperatura corporal. Também é usado em distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, como artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano A₂ nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relacionadas ao sistema vascular, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Ácido Acetilsalicílico oferece alívio rápido da dor em condições de dor aguda de leve a moderada. O alívio rápido da dor é atribuído ao início rápido da ação devido ao tempo reduzido para se obter a concentração plasmática máxima. O tamanho reduzido das partículas do princípio ativo ácido acetilsalicílico e um componente efervescente oferecem desintegração rápida do núcleo do comprimido.

Após administração oral, a absorção gastrintestinal do ácido acetilsalicílico nesta formulação é muito rápida e completa. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. A média de níveis plasmáticos máximos é alcançada em aproximadamente 17,5 minutos para o ácido acetilsalicílico e em aproximadamente 45 minutos para o ácido salicílico, conforme estudos de biodisponibilidade realizados. Em comparação aos comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o tempo para a concentração plasmática máxima do ácido acetilsalicílico e do ácido salicílico foi reduzido pelos fatores 2,6 e 4,0, respectivamente, com esta formulação.

Um início de ação subsequente clinicamente mais rápido foi demonstrado em estudos comparativos de eficácia clínica em mais de 1000 pacientes com dor de dente pós-operatória. Nesses estudos, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor, o tempo até o primeiro alívio perceptível da dor confirmado e o tempo até o alívio significativo da dor em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico foram significativamente melhores do ponto de vista estatístico, enquanto a eficácia geral (duração e intensidade do efeito) permaneceu inalterada. Em comparação com comprimidos convencionais de ácido acetilsalicílico, o alívio significativo da dor foi duas vezes mais rápido (49 minutos versus 99 minutos).

Distribuição

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e rapidamente distribuídos por todo o corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta.

Eliminação

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, a glucuronídeo salicilfenólico, o glucoronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética de eliminação do ácido salicílico é dose dependente, já que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação, portanto, varia de 2 a 3 horas após doses baixas a até aproximadamente 15 horas em doses elevadas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.

Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico é bem documentado.

Nos testes com animais, os salicilatos em altas doses provocaram lesão renal, sem nenhuma outra lesão orgânica.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensivamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade. Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica aos estudos de carcinogenicidade.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes (por exemplo, malformações cardíacas e esqueléticas, defeitos da linha média).

Foram descritos problemas de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15-30°C). Os comprimidos devem ser protegidos da umida de, portanto só devem ser retirados do envelope na hora de tomar.

Aspecto físico

Aspirina^® Efervescente é um comprimido redondo grande e branco.

Características organolépticas

Aspirina^® Efervescente é um comprimido com cheiro de limão.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Lote, datas de fabricação e validade: vide cartucho.

Reg. MS - 1.7056.0020

Farm. Resp.:
Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP 16532

Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100
Socorro - 04779-900
São Paulo - SP
CNPJ 18.459.628/0001-15
Indústria Brasileira

Ou

Fabricado por:
Bayer de México S.A. de C.V
Lerma de Villada - Estado de México - México

Importador por:
Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100
Socorro - 04779-900
São Paulo - SP
CNPJ 18.459.628/0001-15

Venda sem prescrição médica