Bula do AtivB

AtivB, mecobalamina 1.000 mcg, comprimidos sublinguais está indicado para a prevenção e tratamento da deficiência de vitamina B12 que, quando não tratada, poderá causar complicações neurológicas e hematológicas.

A vitamina B12 ou mecobalamina atua como cofator (elemento químico necessário para a realização de algumas funções enzimáticas), sendo essencial para manter o revestimento protetor ao redor dos nervos (bainha de mielina). Além de desempenhar uma função essencial na produção de DNA e RNA, material genético contido nas células. Os níveis sanguíneos de B12 tornam-se disponíveis em 15 minutos após a administração e ainda permanecem elevados nas 24 horas após a administração oral.

Este medicamento não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso pediátrico.

Uso adulto.

Uso sublingual.

Colocar um comprimido de AtivB (mecobalamina) 1.000 mcg abaixo da língua e permanecer com a boca fechada. Não engolir e não mastigar, até que ocorra a dissolução completa do medicamento.

Recomenda-se a utilização de até 2 comprimidos ao dia. Porém o ajuste de dose e a duração total do tratamento ficam à critério médico, conforme avaliação clínica e laboratorial individual.

Pacientes com deficiência de Vitamina B12 causada por alterações na sua absorção

Um a dois comprimidos sublinguais de AtivB (mecobalamina) (1.000 a 2.000 mcg) ao dia até a remissão e restauração dos níveis séricos de vitamina B12, após 3 meses. Para manutenção, recomenda-se administrar um comprimido sublingual de AtivB (mecobalamina) (1.000 mcg) ao dia.

Pacientes com deficiência de Vitamina B12 causada por baixa ingestão dietética

Um comprimido sublingual de AtivB (mecobalamina) (1.000 mcg) ao dia, por um período de 3 a 4 meses até a restauração dos níveis séricos de vitamina B12.

Acompanhamento e resposta ao tratamento

É recomendado dosar a vitamina B12 em 3 a 12 meses após o término do tratamento. A dosagem de vitamina B12 durante a terapia não é útil, pois ela aumenta com a reposição, independente da eficácia do tratamento. O monitoramento deve ser realizado por meio de resposta clínica e da solicitação de hemograma. A resposta hematológica é rápida, com aumento de glóbulos vermelhos imaturos em 5 dias e correção das alterações hematológicas, geralmente, em 4 a 6 semanas. A melhora dos sinais e sintomas neurológicos inicia-se em uma semana, mas pode demorar até 6 meses para resolução. Naqueles pacientes que não tiverem resposta clínica ou hematológica com 2 meses de tratamento, o nível de vitamina B12 pode ser mensurado em 1 mês, após o término da terapia proposta.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Você pode tomar a dose deste medicamento assim que se lembrar. Não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A vitamina B12 pode mascarar uma deficiência de ácido fólico.

Gravidez

Os dados disponíveis sobre a vitamina B12 em mulheres grávidas são limitados para informar um risco associado ao medicamento, dado que não foram realizados estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. No entanto, a vitamina B12 é uma vitamina essencial e as necessidades são aumentadas durante a gravidez. Não foram realizados estudos de reprodução animal com vitamina B12. O risco estimado de defeitos congênitos importantes e aborto para a população indicada é desconhecido.

De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Lactação

A vitamina B12 pode ser excretada no leite materno, no entanto, a segurança do uso de vitamina B12 durante a lactação não é conhecida. Este medicamento não deve ser utilizado por lactantes sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Crianças

A segurança e a eficácia não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Idosos

Não se conhece problemas relacionados ao uso da vitamina B12 em pacientes idosos.

Insuficiência renal/ hepática

Recomenda-se determinação da concentração plasmática de vitamina B12 antes do tratamento e o ajuste de dose se constatada a necessidade pelo médico.

• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Reações gastrointestinais como perda de apetite, náusea e vômitos.
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): rash cutâneo (manchas avermelhadas na pele).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido Sublingual 1.000 mcg

Embalagem contendo 10, 30, 60 e 90 comprimidos sublinguais.

Uso sublingual.

Uso adulto.

Cada comprimido sublingual contém:

1.000 mcg de mecobalamina.

Excipientes: estearato de magnésio, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, xilitol, dióxido de silício, aroma de morango e manitol.

Não se tem conhecimento de uso abusivo de AtivB. No entanto, uma dose muito alta de mecobalamina pode causar coágulos sanguíneos, diarreia, parestesia, rinite, ataxia, prurido e reações alérgicas. Caso uma superdosagem seja observada, a eliminação se dá em grande parte por via urinária, devendo-se procurar socorro médico imediato, para que ele possa tomar medidas gerais sintomáticas e de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Medicamentos como antibióticos (penicilina, cefalexina, ciprofloxacina, sulfasalazina, aminoglicosídeos), metformina, óxido nitroso, inibidores da bomba de prótons (omeprazol, pantoprazol, etc.), antagonistas de receptores H2 (ranitidina, cimetidina, etc.), colchicina, anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) (ibuprofeno, ácido aminossalicílico) diminuem a absorção de mecobalamina.

Algumas drogas como nitratos (nitroglicerina) e fluorouracil interagem com mecobalamina e seus efeitos colaterais podem ser exacerbados.

O cloranfenicol antagoniza a ação da mecobalamina.

Barbitúricos (fenobarbital), primidona, pirimetamina, ácido valpróico e hidantoína inibem a eficácia de mecobalamina.

O consumo de álcool neutraliza a ação da mecobalamina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Estudos demonstram uma melhora significante da neuropatia periférica após 12 semanas de tratamento1 . Uma diminuição da fraqueza motora e sensibilidade a dor também foi observada com o uso de mecobalamina2 . A evidência sugere que a metilcobalamina melhorou o tempo da recuperação para a função do nervo facial na paralisia de Bell e também melhorou o ritmo de sono^1-3

Em um estudo conduzido por Naseri e colaboradores, 32 pacientes que faziam diálise com idades entre 10 e 324 meses com hiperhomocisteinemia receberam 10 mg/dia de folato e 1000 mcg de mecobalamina sublingual por 12 semanas. Os níveis séricos de homocisteína, folato e B₁₂ foram medidos antes e após o tratamento. Dezoito pacientes (56,2%) tiveram hiperhomocisteinuria. Vitamina B₁₂ e folato foram normais ou elevados em todos os casos. Dois pacientes saíram do estudo por transplante ou consumo irregular de medicamentos. Os níveis séricos de homocisteína diminuíram e atingiram valores normais em 50%. Uma diferença estatisticamente significante foi encontrada entre os níveis de homocisteína antes e após o tratamento (IC 95%, 5.1-8.9, p=0.0001), mostrando uma redução dos níveis de homocisteína após o tratamento ⁴ .

Um estudo conduzido por Parry-Strong e colaboradores comparou uma única aplicação intramuscular de 1mg de hidroxicobalamina com 1000 mcg por dia de mecobalamina nas concentrações séricas de vitamina B₁₂ em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina

Trinta e quatro pacientes com concentrações de vitamina B₁₂ abaixo de 220 pmol/L foram recrutados e randomizados para receber um dos dois tratamentos. O objetivo primário foi avaliar a concentração de vitamina B₁₂ após 3 meses. Dezenove pacientes utilizaram metformina e 15 pacientes utilizaram a injeção. Após 3 meses, a média e DP de vitamina B₁₂ foi de 372.1 (103.3) pmol/L para o grupo da metformina comparado a 251.7 (106.8) pmol/L (p=0.002). Concluiu-se que a diminuição sérica dos níveis de vitamina B₁₂ em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina podem ser corrigidos através da mecobalamina sublingual ou injeções de hidroxicobalamina⁵ .

Há uma revisão sistemática publicada em 2016 que teve o objetivo de informar os médicos sobre a eficácia da vitamina B₁₂ oral como substituto adequado em pacientes com anemia perniciosa6 . Essa revisão sistemática incluiu dois ensaios clínicos randomizados, três trabalhos prospectivos, uma revisão sistemática e três revisões clínicas preencheram os critérios de inclusão. Concluiu-se que a reposição oral de vitamina B12 em 1000 mcg por dia foi adequada para aumentar os níveis de vitamina B12 em pacientes com anemia perniciosa.

Referências bibliográficas

1. Maladkar M, Saggu NJS, Moralwar P, Mhate AA, Zemse D, Bhoraskar Journal of Diabetes mellitus. 2013; 3: 20-26.
2. Zhang M, Han W, Hu S, Xu H Neural Plast. 2013; 2013: 424651.
3. Jalaludin MA. Methylcobalamin treatment of Bell’s palsy. Methods Find Exp Clin Pharmacol1995;17:539-544.
4. Naseri M, Sarvari GR, Esmaeeli M, Azarfar A, Rasouli Z, Moeenolroayaa G, Jahanshahi S, Farhadi S, Heydari Z, SaghebTaghipoor N .J Renal Inj Prev. 2016 Aug 6;5(3):134-9.
5. Parry-Strong A, Langdana F, Haeusler S, Weatherall M, N Z Med J. 2016 Jun 10;129 (1436):67-75.
6. Chan CQ, Low LL, Lee KH. Oral Vitamin B₁₂ Replacement for the Treatment of Pernicious Anemia. Front Med (Lausanne). 2016 Aug 23;3:38.

Características Farmacológicas

A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B₁₂. Pode ser sintetizada da hidroxicobalamina pela adição de um grupo metil. É necessária para os processos celulares vitais incluindo metilação e síntese de DNA. A mecobalamina é um cofator no ciclo da metionina, na enzima metionina sintase, transferindo grupos metil para a regeneração da metionina a partir da homocisteína. A mecobalamina é a única forma capaz de cruzar a barreira hemato-encefálica sem sofrer redução.

A vitamina B₁₂ funciona com um doador de metil (metilação). Muitas funções bioquímicas se baseiam neste processo de metilação, tais como metabolismo energético, função nervosa e imune. Os doadores metil auxiliam a produção de diversas substâncias químicas cerebrais melhorais. Com o envelhecimento, a habilidade do organismo para esta metilação diminui, contribuindo para o processo de envelhecimento.

A mecobalamina atua na produção da mielina, que protege as fibras nervosas. Por causa da importância do mecobalamina na integridade do sistema nervoso, é também um nutriente importante para a visão, melhorando significativamente a acomodação visual. Além disso, auxilia na síntese lipídica neuronal, na regeneração dos axônios e possui uma atividade neuroprotetora, melhorando as doenças degenerativas e síndromes neuropáticas, bem como a neuropatia periférica. Outro uso bem estudado de mecobalamina tem relação com o sono, embora o mecanismo de ação exato ainda não esteja claro, sabese que a mecobalamina é necessária para a síntese da melatonina.

Antagoniza a neurotoxicidade glutamato-induzida e também possui efeitos analgésicos, aliviando a dor em neuropatias, neuralgias e dor lombar.

A mecobalamina é uma forma altamente biodisponível de vitamina B₁₂. A forma sublingual da mecobalamina oferece vantagens uma vez que se dissolve rapidamente sob a língua, sendo absorvida diretamente na corrente sanguínea. Os níveis sanguíneos de vitamina B₁₂ tornam-se disponíveis tão cedo quanto 15 minutos após a administração e ainda são elevados 24 horas após a administração. Quando usado diariamente, esta forma mantém um nível suficiente de vitamina B₁₂.

A excreção da mecobalamina ocorre por via urinária. A excreção de mecobalamina pela urina é cerca de 1/3 em relação à excreção de cianocobalamina, indicando assim uma maior retenção de mecobalamina no organismo. Ou seja, comparado com a cianocobalamina, a mecobalamina é melhor absorvida e retida em quantidades mais elevadas dentro dos tecidos.

Mantenha AtivB em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido branco a rosado, circular, biconvexo, liso com pontos avermelhados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.0974.0360

Farm. Resp.:
Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

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Venda sob prescrição médica.