Bula do Benzocaína

Benzocaína é indicado como anestésico tópico na mucosa oral previamente à anestesia infiltrativa e ainda em procedimentos clínicos como tomada de impressões, radiografias, posicionamento de próteses e remoção de tártaro dental, entre outros.

O produto está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à Benzocaína ou a outros componentes da fórmula ou ainda, a anestésicos locais do tipo éster.

Fazer aplicações de 0,5 g para que seja alcançado o efeito desejado até a dose máxima recomendada que é de 2 g.

Reações adversas sistêmicas graves são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a dosagem excessiva, rápida absorção, hipersensibilidade, idiosincrasia ou a reduzida tolerância do paciente. As reações do sistema nervoso central (SNC) incluem nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e em alguns casos parada respiratória. As reações cardiovasculares geralmente incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e eventualmente parada cardíaca.

Benzocaína deve ser utilizado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Doses excessivas de Benzocaína ou pequenos intervalos entre as aplicações podem resultar em níveis plasmáticos altos e em reações adversas graves. A absorção através de lesões de pele e mucosas é relativamente alta. Portanto, deve ser usada com cuidado em pacientes com mucosas traumatizadas e/ou sépsis no local da aplicação.

O uso oral de agentes anestésicos pode interferir na deglutição e aumenta o risco de aspiração. Adormência da língua ou da mucosa oral pode aumentar os riscos de lesão por mordida.

Se a administração resultar em altos níveis plasmáticos é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para evitar-se efeitos adversos potencialmente perigosos:

• Pacientes com bloqueio cardíaco total ou parcial;
• Pacientes idosos e pacientes com saúde precária;
• Pacientes com doenças hepáticas avançadas ou disfunção renal grave;
• Pacientes com bradicardia;
• Pacientes com epilepsia.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Nada contra-indica o uso do produto em pacientes idosos, desde que as condições físicas do paciente sejam analisadas cuidadosamente e avaliados os riscos e benefícios.

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a Benzocaína passa para o leite materno, em pequenas quantidades e geralmente não apresenta riscos aos neonatos.

Como para qualquer outra droga, recomenda-se que a Benzocaína só seja utilizada a critério médico, e quando os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Resultados de Eficácia

Estudos clínicos têm comprovado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico (Friedman, P.M. and others: Comparative study of the efficacy of four topical anesthetics, Dermatol Surg 25:12, 1999/Buckley, J.A.; Rosivack, RG; Koenigsberg, SR; Maxwell, KC: An analysis of the effectiveness of two topical anesthetics, Anesth Prog 37:290-292, 1990).

Características Farmacológicas

Benzocaína promove a anestesia rápida e profunda na mucosa bucal. Sua composição na forma de gel hidrossolúvel de alta viscosidade e baixa tensão superficial, proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido, produzindo anestesia eficiente de longa duração (aproximadamente 20-30 minutos). Geralmente o início da ação é rápido e se dá em aproximadamente 15 segundos quando aplicado sobre a mucosa bucal.

A Benzocaína, assim como outros anestésicos locais, causa o bloqueio reversível da propagação do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para o interior das membranas nervosas. Presume-se que os anestésicos locais atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais também podem ter efeito similar nas membranas excitáveis do cérebro e miocárdio. Se quantidades excessivas do princípio ativo atingirem a circulação sistêmica, sinais e sintomas de toxicidade poderão aparecer, provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central.

A toxicidade no sistema nervoso central normalmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, conseqüentemente, parada cardíaca.

A Benzocaína é absorvida após a aplicação tópica em membranas mucosas. A velocidade e a extensão da absorção depende da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Os anestésicos locais tipo éster (Benzocaína) são inativados por hidrólise no fígado bem como no plasma sanguíneo. Seus metabólitos e a pequena fração inalterada da droga são eliminados através dos rins, facilitada pela acidificação da urina. Excreção biliar e pulmonar são pouco significativas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Benzotop.