Bula do Cloridrato de Bamifilina

Este medicamento é indicado para bronquite asmática, doença pulmonar obstrutiva crônica com um componente espástico e para bronquites asmatiformes.

Este medicamento é contraindicado para pacientes que já apresentaram hipersensibilidade aos derivados xantínicos ou a algum dos componentes da fórmula.

Cloridrato de Bamifilina 300 mg

É contraindicado para uso por crianças menores de 5 anos.

Cloridrato de Bamifilina 600 mg

É contraindicado para uso por crianças.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que já tiveram infarto agudo do miocárdio.

As doses de Cloridrato de Bamifilina variam de acordo com a doença tratada e a critério médico. Seu médico irá determinar sua dose e estabelecer a duração do seu tratamento. As drágeas de Cloridrato de Bamifilina são de uso oral.

Crianças

Acima de 5 anos e com capacidade de engolir drágeas, devem tomar 1 drágea de 300 mg, de 12 em 12 horas (pela manhã e à noite). A dose diária infantil recomendada é de 30 mg/kg/dia.

Adultos

Em geral, você deve tomar 1 drágea de 600 mg ou 2 drágeas de 300 mg de 12 em 12 horas (pela manhã e à noite), antes das refeições.

O limite diário poderá variar de 900 a 1800 mg de Cloridrato de Bamifilina de acordo com a prescrição médica.

São raras as reações ao medicamento.

Raramente, foram observados casos de cefaleia e gastralgia. Doses maiores do que as indicadas podem causar náuseas e tremores das extremidades do corpo que desaparecem com a redução das doses administradas. Também foram relatadas reações alérgicas tais como urticária, prurido, erupção cutânea, dermatite.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Em caso de superdose acidental de Cloridrato de Bamifilina, recomenda-se uma dose terapêutica com sedativos, ansiolíticos bem como tratamento de apoio sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não foram observadas interações com o Cloridrato de Bamifilina.

A eritromicina, troleandomicina, lincomicina, clindamicina, alopurinol, cimetidina, vacinas contra gripe e propranolol podem aumentar os níveis séricos de teofilina; fenitoína, anticonvulsivantes e tabagismo podem também diminuir os níveis séricos de teofilina. Porém, não é conhecido o comportamento com o Cloridrato de Bamifilina.

O produto não deve ser administrado concomitantemente com outras xantinas (teofilina, aminofilina etc). Deve ser utilizado com cautela quando associado com efedrina ou com outros broncodilatadores simpaticomiméticos.

O Cloridrato de Bamifilina apresenta propriedades broncoespasmolíticas e, portanto, potencializa a ação dos fármacos beta-simpaticomiméticos.

Cloridrato de Bamifilina pode ser associado aos corticosteroides, estrofantina K, digitálicos e antibióticos (o efeito da estrofantina K e dos digitálicos é aumentado pelas metilxantinas).

Cloridrato de Bamifilina deverá ser administrado com cautela nos casos de insuficiência cardíaca severa, hipertensão arterial grave não tratada, insuficiência hepática e renal, úlcera gástrica e hipertireoidismo.

Uso na gravidez

As pesquisas sobre a esfera reprodutora evidenciaram que o Cloridrato de Bamifilina não interfere na fertilidade, na gestação, no aleitamento e no desenvolvimento do embrião ou feto. No entanto, aconselha-se como norma de precaução, evitar a administração do produto no primeiro trimestre da gravidez. Não foram observados casos de toxicidade neonatal pelo uso do Cloridrato de Bamifilina durante a gravidez. Entretanto, por precaução, não se aconselha o uso do produto nos últimos dias da gravidez.

Categoria de Risco B - Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção diabéticos: este medicamento contém sacarose.

Resultados de Eficácia

---

Numerosos estudos clínicos já verificaram o efeito broncodilatador da teofilina no tratamento sintomático das obstruções “reversíveis” das vias respiratórias, termo usado para indicar grande parte das broncopneumopatias crônicas obstrutivas. Com o uso do derivado xantínico (teofilina), foram documentadas amplas oscilações de clearance inter e intrassubjetivos e numerosas interações farmacológicas (com antibióticos, barbitúricos, contraceptivos orais, etc). A introdução de um novo derivado xantínico, o Cloridrato de Bamifilina, permitiu evitar muitos dos inconvenientes provocados pela terapia teofilínica sem alterar suas características terapêuticas, mas, ao contrário, exaltando a eficácia antibroncoespástica. As características moleculares do Cloridrato de Bamifilina impedem o ataque aos sistemas enzimáticos microssomais hepáticos e por isso ela não é suscetível aos processos de indução e inibição farmacológica e dietética.³

O Cloridrato de Bamifilina possui uma atividade similar à da teofilina, porém com uma faixa terapêutica mais ampla e uma maior capacidade de difusão tecidual. Ela se diferencia da teofilina pela presença de dois radicais orgânicos nas posições 7 e 8 do grupo imidazólico da xantina, o que a torna altamente lipossolúvel e, portanto, facilmente difusível no compartimento extravascular. O volume de distribuição do Cloridrato de Bamifilina é 30 vezes superior ao da teofilina.²

A dose usual recomendada é de 600 mg para ser administrada duas vezes ao dia porque, com base nas características farmacocinéticas conhecidas do princípio ativo, nessa administração é possível obter níveis plasmáticos adequados para assegurar eficácia terapêutica em um período de 24 horas.¹

Com o objetivo de avaliar a sua eficácia e tolerabilidade, foi realizado um estudo em 20 pacientes portadores de DPOC. A resposta clínica e funcional foram analisadas antes e após a ingestão de 600 mg de Cloridrato de Bamifilina de 12 em 12 horas. Onze (58%) de 19 pacientes apresentaram uma resposta clínica favorável. Os parâmetros espirométricos mantiveram-se inalterados ao final de 15 dias de estudo. Apenas um paciente (5%) apresentou efeito adverso. Estes resultados mostram que o Cloridrato de Bamifilina é uma droga eficaz e bem tolerada. ²

Foi realizado um estudo multicêntrico, aberto e não comparativo envolvendo 3109 pacientes (18-65 anos) com DPOC, selecionados de 320 centros ambulatoriais de forma a incluir as regiões central, norte e sul da Itália. Eles foram tratados com 1 comprimido de 600 mg de Cloridrato de Bamifilina duas vezes ao dia após as refeições, por um período mínimo de 30 dias, porém sem limites para a duração da terapia, uma vez que isto depende do tipo da patologia obstrutiva.¹

A eficácia foi avaliada com base na evolução dos sintomas clínicos e das modificações no consumo basal de estimulantes β-2 e/ou corticosteroides. Os resultados mostraram que o medicamento possui boa eficácia e não foram observadas diferenças entre os vários subgrupos de diagnóstico, embora tenha havido melhora estatística mais evidente nos pacientes com bronquite crônica.¹

A tolerabilidade ao medicamento foi boa e não houve ocorrência de efeitos colaterais em 86,1% dos pacientes. Quanto a reações adversas em nível cardiocirculatório e SNC, suas menores porcentagens (1,6% e 1,8%, respectivamente), quando comparadas às da teofilina, comprovam a melhor tolerabilidade do Cloridrato de Bamifilina.¹

Em estudo multicêntrico realizado para avaliar a eficácia e a tolerabilidade do Cloridrato de Bamifilina, foram recrutados 524 pacientes portadores de asma brônquica e bronquite crônica. Todos os pacientes foram tratados com Cloridrato de Bamifilina, na posologia de 600 mg duas vezes ao dia por aproximadamente 6 meses. As observações clínicas (dispneia diurna, dispneia noturna, dispneia de esforço, tosse, expectoração) e os parâmetros da função respiratória (CVF, VEF1, PVFE) foram avaliados, respectivamente, antes do início do tratamento e, sucessivamente, após 7 dias, 3 meses e ao término da terapia.³

Os resultados indicaram um progressivo e contínuo aumento do calibre das vias aéreas desde as primeiras administrações do fármaco. Houve um efeito favorável de grande importância sobre os fluxos aéreos, documentado pelo aumento significativo dos valores do CVF (p < 0,01), VEF1 (p < 0,01), PVFE (p < 0,01) no 3º e 6º mês de terapia nos asmáticos e analogamente nos pacientes com bronquite crônica.³

Em ambas as patologias examinadas, registrou-se um resultado clinicamente e funcionalmente apreciável. O fármaco foi em geral bem tolerado. Os efeitos colaterais observados atingiram 3,7% dos pacientes. Neste estudo, o Cloridrato de Bamifilina demonstrou ser um útil auxiliar terapêutico no tratamento do broncoespasmo de pacientes portadores de asma brônquica e bronquite crônica. ³

Referências Bibliográficas

1 - CATENA E. et al. Evaluation of the risk/benefit ratio of bamifylline in the treatment of chronic obstructive lung disease. Ital J Chest Dis, v. 42, pp.419-426, 1988.
2 - CUKIER A. et al. Avaliação da eficácia e tolerabilidade da bamifilina em pacientes portadores de doença pulmonar obstrutiva crônica estável. Rev Bras Med, v. 51, pp. 598-602, 1994.
3 - VAGLIASINDI M.; CARNIMEO N. et al. Bamiphylline for bronchial asthma and chronic bronchitis: A multicentric study. Eur Rev Med Pharmacol Sci, v. 11, pp.439-446, 1989.

Características Farmacológicas

---

Cloridrato de Bamifilina contém como substância ativa, o Cloridrato de Bamifilina, um derivado metilxantínico com duas cadeias químicas laterais nas posições 7 e 8, o que acarreta marcantes diferenças em relação à teofilina.

O Cloridrato de Bamifilina apresenta uma ação broncoespasmolítica sobre a musculatura lisa e bloqueia, também, a ação dos mediadores químicos da broncoconstrição. A intensidade da sua ação broncoespasmolítica é igual a da teofilina. Diferentemente da teofilina, o Cloridrato de Bamifilina não apresenta efeitos estimulantes sobre o sistema nervoso central e cardíaco conforme demonstram os estudos clínicos e experimentais.

A absorção do Cloridrato de Bamifilina por via oral é rápida, atingindo o maior nível plasmático (pico) entre a primeira e a segunda hora. Sua difusão para o compartimento extravascular é elevada, com um volume de distribuição próximo a 1000 L. Em seguida, ela é rapidamente metabolizada, fornecendo 3 metabólitos farmacologicamente ativos e que se caracterizam por apresentar níveis plasmáticos prolongados. Esta atividade prolongada do fármaco possibilita a administração de apenas duas doses diárias. A meia vida de eliminação final do Cloridrato de Bamifilina é de 17,5 horas e a excreção é predominantemente urinária.

O Cloridrato de Bamifilina apresenta um elevado índice terapêutico, graças ao amplo intervalo entre os níveis plasmáticos mínimos ativos e máximos tolerados (0,18 e 20 mcg/ml, respectivamente). A administração do Cloridrato de Bamifilina duas vezes ao dia proporciona no prazo de três a cinco dias, níveis plasmáticos estáveis, tanto do Cloridrato de Bamifilina, como dos metabólitos com ação superior à própria substância ativa.

• Bula do Profissional do Medicamento Bamifix^®.

Asma Brônquica, Bronquite, Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)