Bula do Cloridrato de Bupivacaína + Glicose

Este medicamento é indicado para causar raquianestesia para cirurgia (exemplo: cirurgia urológica e dos membros inferiores de 2-3 horas de duração, cirurgia abdominal de 45-60 minutos de duração).

• Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.
• Doenças cérebroespinhais, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia cerebral.
• Artrite, espondilite e outras doenças da coluna que tornem impossível a punção. Também é contraindicado na presença de tuberculose ou lesões metastáticas na coluna.
• Septicemia.
• Anemia perniciosa com degeneração subaguda da medula espinhal.
• Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças e tumores.
• Infecção pirogênica da pele no local ou adjacente ao local da punção.
• Choque cardiogênico e choque hipovolêmico.
• Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Via de administração: intratecal.

A dose que deve ser considerada como guia para uso em adultos é de 2 - 4mL (10 - 20mg) de Cloridrato de Bupivacaína + Glicose. A difusão anestesia obtida com Cloridrato de Bupivacaína + Glicose hiperbárica depende de vários fatores, sendo os mais importantes o volume da solução injetada e a posição do paciente.

Quando são injetados 3 mL de Cloridrato de Bupivacaína + Glicose hiperbárica entre L3 e L4 com o paciente sentado, são alcançados os segmentos T7 a T10, sendo que com a mesma quantidade injetada na posição supina, o bloqueio alcança T4 -T7.

Não foram estudados os efeitos de dose superiores a 4mL, portanto não se recomendam esses volumes.

Tabela 1 - Frequência das reações adversas

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http: / /www.anvisa.gov.br /hotsite /notivisa /index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose hiperbárica deve ser usado com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

A raquianestesia deve ser apenas usada por ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e experiência necessários. Raquianestesia deve ser administrada apenas em local totalmente equipado, onde todos os equipamentos de ressuscitação e drogas devem estar imediatamente disponíveis. O anestesista deve estar atento até que a operação termine e deve supervisionar a recuperação até que a anestesia tenha acabado.

As injeções devem ser sempre administradas lentamente e com frequente aspiração para evitar injeção intravascular acidental rápida que possa causar efeitos tóxicos.

Acesso intravenoso, por exemplo, uma infusão I.V., deve ter sido estabelecido antes de iniciar a raquianestesia.

Independentemente do anestésico local usado, podem ocorrer hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do volume circulatório com soluções cristaloidais, ou injetando um vasopressor como a efedrina 20 - 40mg I.M., ou tratado imediatamente com, por exemplo, 5 - 10mg de efedrina intravenosamente, que pode ser repetida, se necessário. A hipotensão é comum em pacientes com hipovolemia devida a hemorragia ou desidratação e naqueles com oclusão cavoaórtica devido a tumor abdominal ou ao útero grávido na gravidez avançada. A hipotensão é mal tolerada por pacientes com doenças coronarianas ou cerebrovasculares. A raquianestesia pode ser imprevisível e bloqueios muitos altos são encontrados algumas vezes, com paralisia dos músculos intercostais, e até mesmo do diafragma, especialmente na gravidez. Em ocasiões raras pode ser necessário assistir ou controlar a ventilação.

Acredita-se que desordens neurológicas crônicas como esclerose múltipla, hemiplegia antiga devida a acidente vascular cerebral, etc., não são adversamente afetadas pela raquianestesia, mas exigem cuidados.

Nota: Considerando que a raquianestesia pode ser preferível à anestesia geral em alguns pacientes de alto risco, quando o tempo permitir, deve-se tentar otimizar sua condição geral pré-operatoriamente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

A raquianestesia por si tem pequeno efeito na função mental e coordenação, mas prejudicará temporariamente a locomoção e o estado de atenção.

Uso durante a gravidez e lactação

É razoável presumir que tem sido administrada o Cloridrato de Bupivacaína + Glicose a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, como exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações.

O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose passa para o leite materno, porém, em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar o neonato.

Como para qualquer outra droga, o Cloridrato de Bupivacaína + Glicose somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Características Farmacológicas

A bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. Quando administrada como um anestésico para raquianestesia tem um rápido início de ação e uma duração de média a longa. A duração é dosedependente. Cloridrato de Bupivacaína + Glicose é hiperbárica e a sua difusão inicial no espaço subaracnoide é consideravelmente afetada pela gravidade. O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose hiperbárica difunde na direção da cabeça mais extensivamente do que as soluções isobáricas, mesmo na posição horizontal quando o efeito da gravidade é mínimo. Devido à maior distribuição intratecal e à consequente menor concentração média, a duração da anestesia tende a ser menor. Portanto, as soluções sem glicose produzem um nível de bloqueio mais baixo, mas de maior duração, que a solução hiperbárica.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas ao impedir a entrada de íons através da membrana do nervo. Admite-se que os anestésicos locais tipos amida atuem dentro dos canais de sódio da membrana nervosa.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose tem um pKa de 8,1 a 25ºC e um coeficiente de partição óleo/água de 27,5. A absorção a partir do espaço subaracnoide é relativamente lenta e este fato, juntamente com a pequena dose necessária para a raquianestesia, lenta a concentração plasmática máxima, que é aproximadamente 0,4mcg/mL para cada 100mg injetados. Isto significa que a máxima dose recomendada (20mg) resultaria em níveis plasmáticos inferiores a 0,1mcg/mL. Após injeção I.V., o Cloridrato de Bupivacaína + Glicose tem um clearance plasmático total de 0,58L/min, um volume de distribuição no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7h e uma taxa de extração hepática de 0,40. O clearance do Cloridrato de Bupivacaína + Glicose é quase completamente devido ao metabolismo hepático, e depende do fluxo sanguíneo hepático e da atividade das enzimas metabolizadoras. O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose atravessa prontamente a placenta e o equilíbrio com respeito ao fármaco livre será alcançado. A taxa de ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe. Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no feto.

O Cloridrato de Bupivacaína + Glicose passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não acarreta risco para a criança. Somente 6% do Cloridrato de Bupivacaína + Glicose é excretada na forma inalterada, sendo os principais metabólitos a 2,6-pipecolilxilidina (PPX) e seus derivados. A duração da analgesia (até o nível dos segmentos T10 e T12) varia entre 2 e 3 horas. A solução de Cloridrato de Bupivacaína + Glicose hiperbárica a 0,5% produz moderado relaxamento muscular dos membros inferiores que dura por 2 a 2,5 horas. O bloqueio motor da musculatura abdominal torna a solução adequada para a realização de cirurgia abdominal (45 – 60min). A duração do bloqueio motor não excede a duração da analgesia.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Bupican Heavy.