Cloridrato de Clobutinol

Este medicamento é indicado nas seguintes situações:

• Tratamento sintomático da tosse irritativa não produtiva;
• Processos inflamatórios das vias respiratórias, devido a infecções ou outras causas;
• Antes, durante ou após procedimentos diagnósticos ou intervenções terapêuticas no tórax, nos brônquios ou na pleura;
• Depois de anestesia, especialmente após intubação.

Hipersensibilidade conhecida ao Cloridrato de Clobutinol ou a outros componentes da fórmula do produto. O uso do Cloridrato de Clobutinol está contraindicado durante a gravidez e o período de lactação. Este medicamento esta contra indicado para pacientes com conhecida síndrome congênita do QT Longo; e em casos de condições hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O Cloridrato de Clobutinol deve ser administrado por via oral.

1 mL de xarope = 4 mg de Cloridrato de Clobutinol.

1 copo medida = 10 mL de xarope.

Cada 10 mL de xarope (1 copo medida) contém 40 mg de Cloridrato de Clobutinol, correspondente a 35,01 mg de clobutinol.

Posologia do Cloridrato de Clobutinol

Adultos e crianças acima de 12 anos

• 1 a 2 copos-medida, 3 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos

• ¾ a 1 copo medida, 3 vezes ao dia.

Crianças de 3 a 6 anos

• ½ a ¾ de copo medida, 3 vezes ao dia.

Crianças de 2 a 3 anos

• ½ copo-medida, 3 vezes ao dia.

A seguinte faixa de frequência foi utilizada na descrição das reações adversas:

• Muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis).

Como reações adversas foram relatadas agitação, tremores, exantema pruriginoso, náuseas, vômitos, vertigens, fadiga e queixas gastrintestinais.

Frequência rara

• Foram observados dispneia, hipertonia muscular e convulsões.

Nos raros casos de reações alérgicas, foram relatados:

• Angioedema, urticária e alguns casos isolados de anafilaxia.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Sintomas

Miose, vômitos, vertigens, instabilidade de pressão arterial, reflexos exagerados, ansiedade, excitação, confusão e convulsões. Ocasionalmente pode ocorrer depressão central paradoxald.

Tratamento

Na presença de qualquer destes sintomas, procurar socorro médico.

Após a ingestão recente de doses elevadas, efetuar lavagem gástrica seguida de instilação de carvão ativado. Quando necessário, manter as funções respiratórias por intubação. Em caso de convulsões, administrar diazepam por via intravenosa.

De um modo geral, recomenda-se as medidas médico-terapêuticas gerais de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Desconhecem-se interações específicas; contudo, medicamentos e outras substâncias que também agem no sistema nervoso central, como por exemplo:

• Tranquilizantes, antidepressivos e o álcool podem apresentar interações entre si.

Gerais

O Cloridrato de Clobutinol deve ser usado com precaução, quando a expectoração for importante para a limpeza das vias respiratórias.

Não tome doses acima da recomendada.

Pacientes com insuficiência renal devem ter precaução no uso do Cloridrato de Clobutinol, pois sua eliminação é principalmente através da urina.

Este medicamento deve ser utilizado com cautela por pacientes com história pessoal ou familiar de epilepsia.

Este medicamento não deve ser utilizado concomitantemente com álcool ou outros medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.

Efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois suas habilidades e atenção podem estar prejudicadas.

Este medicamento pode diminuir a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas.

Gravidez e lactação

Este medicamento está contraindicado durante o primeiro trimestre de gravidez ou durante o período lactação.

Categoria de risco para mulheres grávidas: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em crianças

Não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

Uso em idosos

Não há restrições específicas para uso em pacientes idosos.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego randomizado 60 pacientes com tosse irritativa causada por doenças respiratórias sazonais ou com tosse crônica de qualquer etiologia foram tratados com butamirato ou com Cloridrato de Clobutinol por um período de 5 dias. A eficácia foi medida baseada na redução da severidade e da frequência das tosses. Ambos os grupos apresentaram melhoras significativas nos parâmetros de severidade e frequência (p < 0.001), demonstrando, dessa forma, a eficácia de ambos os tratamentos.¹

Uma resposta favorável de 74% foi demonstrada para o uso de Cloridrato de Clobutinol no tratamento de doenças do trato respiratório em crianças.²

Referências Bibliográficas

1. Charpin J & Weivel M-A: comparative evaluation of the antitussive activity of butamirate citrate linctus versus Cloridrato de Clobutinol syrup. Respiration 1990, 57: 275-276.
2. Wilk F: Silomat(R)-Bronchial-Elixier in der Behandlung von Erkrankungen des Respirationstraktes im Kindesalter. Wien Klin Wochenschr 1966; 78:906-910.

Características Farmacológicas

O cloridrato de Cloridrato de Clobutinol é um antitussígeno não opiáceo ativo por via oral. Atua por ação direta no centro da tosse. Em vários experimentos com animais, a potência antitussígena do Cloridrato de Clobutinol demonstrou ser similar à da codeína. Entretanto, ao contrário da codeína, não exerce atividade analgésica, não inibe o peristaltismo intestinal, e não induz depressão respiratória nas doses terapêuticas. Estudos farmacológicos clínicos em voluntários e em pacientes confirmaram a similaridade do efeito antitussígeno do Cloridrato de Clobutinol e da codeína. Após a administração oral de Cloridrato de Clobutinol, o alívio da tosse inicia-se dentro de 15 a 30 minutos, perdurando por 4 a 6 horas.

Os estudos de farmacocinética foram realizados com Cloridrato de Clobutinol não marcado via intravenosa e oral e marcado com ¹⁴C via oral.

Após a administração oral de 80 mg (dose única), a absorção é rápida e quase completa. As concentrações plasmáticas máximas de 36 ng/ml (28-- 55 ng/ml) são obtidas dentro de 1 a 2 horas. Após 40 mg por via oral, três vezes ao dia, o estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas é obtido no terceiro dia.

Após administração intravenosa de 40 mg de Cloridrato de Clobutinol, a distribuição é rápida, com um volume de distribuição de 500 litros.

As administrações oral e intravenosa são seguidas por uma fase de eliminação rápida (meia-vida de aproximadamente 1,5 horas) e uma fase mais lenta (meia-vida de aproximadamente 7 horas).

Após a aplicação oral de 40 mg de Cloridrato de Clobutinol marcado com ¹⁴C, os níveis plasmáticos máximos variaram entre 160 e 220 ng (equivalente a cloridrato de Cloridrato de Clobutinol).

A fase mais rápida das duas fases de eliminação de Cloridrato de Clobutinol marcado com ¹⁴C tem uma meia-vida de 1,5 – 3 horas; a fase mais lenta, de 23 - 32 hora. A comparação dos níveis do fármaco original com a radioatividade total comprova que o plasma contém uma alta porcentagem de metabólitos, alguns dos quais são ativos, sendo eliminados de forma muito mais lenta.

O Cloridrato de Clobutinol é metabolizado quase completamente no fígado. Cerca de 80-90% é eliminado num período de 96 horas, principalmente através dos rins. A eliminação fecal é insignificante, com um máximo de 3%. A excreção de substância ativa não metabolizada com a urina somente ocorre nas primeiras horas, com um percentual de 1-2%.

Apesar de uma absorção virtualmente completa, a biodisponibilidade absoluta das formas orais de Cloridrato de Clobutinol é de apenas 25%, devido ao efeito de primeira passagem. Não foram realizados estudos para estabelecer se o Cloridrato de Clobutinol é dialisável ou não. Também não se dispõe de informação se a substância atravessa a barreira placentária, ou se passa para o leite materno.

• Bula do Profissional do Medicamento Cloridrato de Clobutinol EMS.

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