O Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde, preconiza o uso da mefloquina (substância ativa) para a profilaxia e tratamento da malária, nesse caso, associada ao artesunato.
O Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde, preconiza o uso da mefloquina (substância ativa) para a profilaxia e tratamento da malária, nesse caso, associada ao artesunato.
Hipersensibilidade à mefloquina (substância ativa) ou a qualquer outro componente da fórmula. Adicionalmente, não deve ser usada em crianças com menos de 5 Kg ou 6 meses. É contraindicada para os pacientes com história de convulsões, distúrbios neuropsiquiátricos graves ou reações adversas a antimaláricos quinolínicos como a quinina, quinidina e cloroquina.
Não deve ser prescrita para a profilaxia em pessoas com depressão ativa ou com história de distúrbios psiquiátricos importantes ou convulsões.
O uso profilático em pacientes com grave comprometimento da função hepática deve ser considerado como uma contraindicação, já que não existem dados relacionados ao uso da mefloquina (substância ativa) nesses pacientes.
mefloquina (substância ativa) não deve ser administrado a pacientes com:
Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses.
Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes no primeiro trimestre de gravidez.
Este medicametno só pode ser administrado por via oral.
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros sem mastigar com um pouco de líquido. É recomendável que o medicamento seja administrado junto com algum alimento.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
5 mg/kg/ semana.
250mg/semana.
Iniciar pelo menos 1semana*(preferencialmente 2 a 3 semanas) antes da viagem e manter até 4 semanas após o retorno.
*A profilaxia com mefloquina (substância ativa) (substância ativa) pode ser iniciada uma semana antes da viagem, porém em virtude dos eventos adversos graves ocorrerem habitualmente até a terceira dose, sugere-se iniciar três semanas antes da viagem a fim de monitorá-los. Alternativamente, pode-se utilizar mefloquina (substância ativa) na dose de ataque de 750mg dose única e iniciar o esquema com 250mg semanal.
Nas doses indicadas para a malária aguda, as reações adversas à mefloquina podem não ser distinguíveis dos sintomas da doença em si. A incidência geral de eventos adversos relatados durante o uso da mefloquina como agente profilático é comparável ao relatado para outros agentes quimioprofiláticos. No entanto, o perfil de eventos adversos à mefloquina é predominantemente caracterizado por eventos neuropsicológicos adversos.
Devido à longa meia-vida da mefloquina, reações adversas podem ocorrer ou persistir até várias semanas após a descontinuação do fármaco. Num pequeno número de pacientes tem sido relatado que tonturas, vertigens e perda de equilíbrio podem continuar durante meses após a descontinuação do fármaco. Os sinais de toxicidade do sistema nervoso central ocorrem em cerca de metade das pessoas que tomam mefloquina.
“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal e entre em contato com o setor de Farmacovigilância do Laboratório Farmacêutico da Marinha pelo telefone (21) 3860-2859.”
Foi descrito que a mefloquina (substância ativa) aumenta o risco de convulsões em pacientes epiléticos controlados com valproato e pode comprometer a imunização pela vacina tifóide com vírus vivo. Aconselha-se cautela no uso da mefloquina (substância ativa) com fármacos que possam alterar a condução cardíaca.
Indivíduos que utilizem Mefloquina (substância ativa) para o tratamento de malária devem receber o tratamento completo, assegurando-se a repetição de doses em caso de vômito.
O tratamento e profilaxia com Mefloquina (substância ativa) foram associados, em raras instâncias, a distúrbios de condução cardíaca clinicamente significativos. Deve haver cautela ao usar Mefloquina (substância ativa) em pacientes com alteração de condução cardíaca subjacente e distúrbios arrítmicos (irregularidade e desigualdade das contrações cardíacas) conhecidos.
Em pacientes epiléticos, a Mefloquina (substância ativa) pode aumentar o risco de convulsões. Por isso, em tais casos, a Mefloquina (substância ativa) deve ser usada apenas para tratamento curativo e caso não haja outra opção de tratamento.
Durante o uso profilático de Mefloquina (substância ativa) se o paciente desenvolver sintomas psiquiátricos ou neurológicos tais como ansiedade aguda, depressão, agitação, alucinações ou confusão mental, o uso de Mefloquina (substância ativa) deve ser interrompido e um agente profilático alternativo deverá ser usado. Devido à longa meia-vida da Mefloquina (substância ativa), reações adversas podem ocorrer ou persistir até várias semanas após a descontinuação do fármaco. Num pequeno número de pacientes tem sido relatado que tonturas, vertigens e perda de equilíbrio podem continuar durante meses após a descontinuação do fármaco.
Não há nenhuma evidência de que o ajuste da dose é necessário para pacientes com insuficiência renal. No entanto, como as evidências clínicas nesses doentes são limitadas, devem ser tomadas precauções ao usar a Mefloquina (substância ativa) em pacientes com insuficiência renal.
Em pacientes com insuficiência hepática, a eliminação da Mefloquina (substância ativa) pode ser prolongada, levando a níveis plasmáticos mais elevados e um maior risco de reações adversas.
Casos de anemia aplástica e agranulocitose foram relatados durante a terapia com a Mefloquina (substância ativa).
As mulheres com potencial para engravidar que viajam para áreas com casos de malária causados por P. Falciparum multi resistente e que irão iniciar a profilaxia de malária com Mefloquina (substância ativa), devem tomar precauções contraceptivas confiáveis durante a profilaxia para os três meses após a última dose do medicamento.
O uso da Mefloquina (substância ativa) pode causar tonteira e grave vertigem, pacientes que apresentem estes efeitos colaterais durante o tratamento ou em que tais efeitos persistam após o tratamento não devem dirigir, operar máquinas ou realizar tarefas que exijam um alto grau de destreza psicomotora e/ou manual.
Categoria de risco na gravidez: categoria D.
Em doses muito altas, a Mefloquina (substância ativa) causa teratogênese e anormalidades do desenvolvimento em roedores. As doses profiláticas de Mefloquina (substância ativa) parecem causar pouca toxicidade durante o segundo e terceiro trimestre de gestação, podendo até ser de algum benefício para o feto.
No entanto, até que se disponha de mais informações, ou a menos que o risco de infecção ultrapasse os benefícios da profilaxia, a cautela determina que a Mefloquina (substância ativa) seja evitada durante a gestação, especialmente no primeiro trimestre.
A Mefloquina (substância ativa) passa para o leite materno, podendo resultar em danos para os recém-nascidos.
A Mefloquina (substância ativa) pode causar atenuação da vacina oral de febre tifóide (Ty21).
Especialistas recomendam a conclusão do curso de vacinação para febre tifóide antes de iniciar a profilaxia com a Mefloquina (substância ativa), com intervalos de tempo variando em um máximo de uma semana.
A Mefloquina (substância ativa) não deve ser usada em pacientes pediátricos com menos de 5 Kg.
Embora os dados disponíveis sejam limitados, nenhum ajuste à dose adulta é recomendado para pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal e pacientes com insuficiência hepática moderada ou leve.
Em caso de risco de morte do paciente, se existir alternativas limitadas de medicamentos eficazes contra a malária, a Mefloquina (substância ativa) deve ser considerada como opção terapêutica mesmo na presença de contraindicações.
O uso da mefloquina (substância ativa) é recomendado no Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde.
A mefloquina (substância ativa) é um antimalárico pertencente à classe das aminoquinolinas com atividade esquizonticidas sanguínea, o qual atua por complexação com os grupamentos Fe(II)-protoporfirínico das macromoléculas de grupo heme durante a sua dimerização a hemozoína, durante a etapa de detoxificação do ciclo eritrocítico do plasmódio.
A mefloquina (substância ativa) não possui atividade contra formas hepáticas do parasita (hipnozoítos) e tão pouco contra formas sexuadas do mesmo (gametócitos), sendo utilizada unicamente no ciclo eritrocítico do parasita.
É bem absorvida, sendo a absorção favorecida pela presença de alimentos, provavelmente, devido à ampla circulação enterogástrica e enteroepática. Os níveis plasmáticos da mefloquina (substância ativa) aumentam de forma bifásica até sua concentração máxima (aproximadamente 17 horas). O fármaco é amplamente distribuído, tem alta ligação às proteínas plasmáticas (98%), sendo lentamente eliminado com meia-vida terminal de cerca de 20 dias.
A biotransformação da mefloquina (substância ativa) não foi bem demonstrada em humanos, embora vários metabólitos sejam formados. Os níveis plasmáticos do ácido de mefloquina (substância ativa) 4- carboxil inativo ultrapassam os da própria mefloquina (substância ativa) e caem em uma velocidade semelhante. Em humanos, a excreção ocorre principalmente pela via fecal; apenas 10% da mefloquina (substância ativa) aparecem inalterados na urina, o que é coerente com as evidências de que a mefloquina (substância ativa) sofre excreção biliar e ampla circulação enteroepática em animais.
Os enantiômeros (+) e (-) da mefloquina (substância ativa) exibem características farmacocinéticas muito diferentes relacionadas com sua biodisposição. No entanto, alterações na farmacocinética racêmica da mefloquina (substância ativa) que podem ocorrer como resultado de envelhecimento, etnia, gestação e da enfermidade pela malária não alteram significativamente os esquemas posológicos.
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Alergia e Imunopatologia
