Bula do Ebastel D

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é uma associação de ebastina (anti-histamínico) e pseudoefedrina (vasoconstritor), indicado para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica e da rinite associada ao resfriado comum e à gripe, visando ao alívio da congestão nasal, dos espirros, da coriza, do prurido e do lacrimejamento.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém um anti-histamínico, a ebastina, que reduz os sintomas de alergia por prevenir os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo organismo. Esses sintomas incluem secreção nasal, coceira, espirros e congestão. Nos olhos, podem ocorrer lacrimejamento e coceira. O segundo princípio ativo, o cloridrato de pseudoefedrina, exerce efeito constritor sobre os vasos sanguíneos nasais, aliviando a congestão nasal.

O tempo para o início da ação varia de 1 (uma) a 3 (três) horas, com efetividade máxima observada em 3 (três) a 12 (doze) horas.

Você não deve utilizar Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) se apresentar hipersensibilidade conhecida à ebastina, à pseudoefedrina, ou aos demais componentes da formulação.

Devido à presença de pseudoefedrina, você também não deve utilizar Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) se for portador de glaucoma de ângulo fechado, retenção urinária, hipertensão arterial grave, doença coronariana, excesso de hormônios tireoidianos e se estiver sob tratamento simultâneo, ou recente (nas últimas semanas), com medicamentos inibidores da monoamino oxidase (IMAO).

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.

Antes de utilizar o medicamento, confira o nome no rótulo, para não haver enganos. Não utilize Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) caso haja sinais de violação e/ou danificação da embalagem.

Adultos acima de 18 (dezoito) anos e crianças acima de 12 (doze) anos devem tomar 1 (uma) cápsula, uma vez ao dia, administrada preferencialmente durante o desjejum. Em casos graves, pode-se administrar 1 (uma) cápsula a cada 12 (doze) horas. A duração do tratamento deve ser limitada à fase sintomática, não se prolongando por mais de 10 (dez) dias na rinite alérgica e vasomotora, ou 3 (três) dias na rinite associada ao resfriado comum, salvo a critério médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Use a medicação assim que se lembrar da dose não administrada. Se o horário estiver próximo ao que seria a dose seguinte, pule a dose perdida e siga o horário das outras doses normalmente. Não dobre a dose para compensar a dose omitida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) não deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação.

Gravidez e lactação

A segurança do uso de Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina), durante a gravidez e amamentação, não foi estabelecida; portanto, este medicamento não deve ser utilizado nestes períodos.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término.

Informe a seu médico se está amamentando. Há relatos de que a pseudoefedrina, um dos componentes de Ebastel^® D, pode diminuir a quantidade de leite de mulheres que estão amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgiãodentista.

Este medicamento pode causar doping.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém um componente que pode provocar resultado analítico positivo no teste antidoping.

Ebastel^® D deve ser usado com cautela, em pacientes idosos, em pacientes com pressão alta e com doenças cardíacas. Como com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela com o uso da ebastina por pacientes que apresentam baixas concentrações de potássio no sangue, uma alteração no eletrocardiograma conhecida como síndrome do intervalo QT longo e por pacientes que estejam em tratamento com drogas que causem alterações eletrocardiográficas, ou inibam a enzima hepática CYP3A4, tais como alguns antifúngicos (cetoconazol, butoconazol, itraconazol, etc.) e antibióticos (como a eritromicina e a rifampicina).

A ebastina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal e com insuficiência hepática leve a moderada.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) não deve ser administrado a pacientes menores de 12 (doze) anos de idade. Atenção:

Atenção: Este medicamento contém sacarose; portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Os eventos adversos de Ebastel^® D são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:

• Comuns, > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%): tontura, dor de estômago, náuseas, boca seca, fraqueza, dor de cabeça, sonolência, insônia;
• Raros, > 1/10.000 e < 1.000 (> 0,01% e < 0,1%): manchas na pele.

Outros eventos adversos já relatados (mas com frequência não determinada) são:

Nervosismo, diarreia e constipação. Devido à presença de pseudoefedrina, alguns pacientes podem apresentar agitação e palpitações em administrações prolongadas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através de seu serviço de atendimento.

Embalagens com 5 cápsulas contendo 10 mg de ebastina e 120 mg de cloridrato de pseudoefedrina.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Cada cápsula dura contém:

Ebastina	10 mg
Cloridrato de pseudoefedrina	120 mg
Excipientes q.s.p.	1 cápsula

Excipientes: sacarose, amido, hipromelose, celulose microcristalina, 8-polioxilestearato, macrogol, hidroxiestearato de macroglicerol, emulsão de silicone, copolímero de ácido metacrílico, copolímero de metacrilato de amônio, dibutilftalato, talco, acetona e álcool isopropílico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem, ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) pode potencializar os efeitos de outros anti-histamínicos. Não utilize este simultaneamente a antidepressivos inibidores da monoaminoxidase.

O efeito de diminuir a pressão arterial de medicamentos, como a metildopa e a reserpina, pode ser reduzido em caso de associação com Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina).

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) pode interferir nos resultados de testes alérgicos cutâneos, sendo desaconselhável realizá-los até 5 (cinco) -7 (sete) dias após a interrupção do tratamento.

Informe a seu médico, ou cirurgião-dentista, se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia 

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Um estudo multicêntrico, duplo-cego, placebo-controlado, de grupos paralelos investigou a eficácia da combinação de 10 mg de ebastina e 120 mg de pseudoefedrina uma vez ao dia durante três dias de tratamento, no alívio sintomático do resfriado comum. A principal variável estudada foi a eficácia global, e as variáveis secundárias incluíram melhora do paciente e evolução dos sintomas.

Cem pacientes foram randomizados para receber o tratamento ativo e 104 (cento e quatro) pacientes foram randomizados para o grupo placebo. A porcentagem de pacientes que apresentou eficácia do tratamento considerada boa ou excelente foi significativamente maior no grupo tratado com ebastina e pseudoefedrina (75,8%) em relação ao grupo tratado com placebo (57,6%; p < 0,001).

Diferenças estatisticamente significantes também foram encontradas em favor da ebastina associada à pseudoefedrina, na soma dos escores de sintomas nasais (rinorreia, congestão, prurido e espirros) e oculares (lacrimejamento e prurido) (p<0,006) e na soma dos escores dos sintomas totais (nasais, oculares, cefaleia, dor na garganta e tosse) (p<0, 0016).

Características Farmacológicas 

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Propriedades farmacodinâmicas

Ebastina + Cloridrato de Pseudoefedrina contém a ebastina, que é um anti-histamínico que induz a um bloqueio potente, prolongado e seletivo dos receptores histamínicos H₁ periféricos, sem apresentar efeitos centrais sedativos, ou anticolinérgicos, e o cloridrato de pseudoefedrina, que é um simpatomimético ativo por via oral, apresenta efeito vasoconstritor e consequentemente, efeito descongestionante nasal. Em pacientes normotensos e nas doses recomendadas, o efeito desse agente simpaticomimético sobre a pressão arterial é pequeno, ou inexistente.

Doses únicas de ebastina (10 mg ou mais) foram significativamente melhores que o placebo na inibição da pápula e do eritema induzido por histamina. Os efeitos antialérgicos da ebastina foram demonstrados in vitro e in vivo com avaliações que incluíram teste de desafios nasais, testes cutâneos de puntura e medidas das concentrações de mediadores alérgicos em crianças e adultos com alergias.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral de doses repetidas da associação de ebastina e pseudoefedrina, o comportamento farmacocinético dos componentes da combinação não diferiu significativamente do comportamento de cada um dos princípios ativos administrados separadamente. A ebastina é quase completamente convertida a seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina. A vida média de eliminação do metabólito ativo da ebastina (carebastina) foi de 14 ± 3,2 h e a vida média de eliminação da pseudoefedrina foi de 6,4 ± 1,5 h, sendo 66% da droga excretada na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado.

Os estudos “in vitro” com microssomas hepáticos humanos mostraram que a ebastina é metabolizada em desalquilebastina via CYP3A4 e em hidroxiebastina via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por caeboxilação, via CYP3A4 e CYP2J2. A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da ebastina, quanto da carebastina é alta, > 95%. Não foram observadas alterações estatisticamente significativas da farmacocinética da ebastina em idosos, em comparação à farmacocinética em voluntários adultos jovens. O valor médio da área sob a curva (AUC) de concentração-tempo da pseudoefedrina até 24 (vinte e quatro) horas depois das doses no quarto dia do estudo foi de 2.994,4 ± 601,0 ng/h/ml^-1.

Não existe variação do comportamento farmacocinético do metabólito ativo da ebastina e da pseudoefedrina com o tempo e existe uma boa correlação entre as concentrações plasmáticas encontradas e os valores calculados pelo modelo monocompartimental de doses repetidas. A pseudoefedrina é relativamente resistente à ação das monoaminoxidases intestinais, e 43 a 96% da dose oral é excretada na urina sob forma inalterada. A pseudoefedrina não se acumula no plasma.

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) deve ser guardado dentro da embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Ebastel^® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é uma cápsula gelatina dura, vermelha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico, ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS 1.0043.0759

Farm. Resp.:
Dra. Sônia Albano Badaró
CRF-SP 19.258

Fabricado por:
Laboratórios Almirall, S.A.
Barcelona - Espanha

Importado, embalado e registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. José Diniz, 3.465
São Paulo - SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Central de Atendimento Eurofarma:
0800 704 3876

Venda sob prescrição médica.