Bula do Estradiol + Testosterona

Sintomas de deficiência de estrogênios associados com a menopausa ou ooforectomia, nas quais a perda da libido ou a diminuição da energia são as principais queixas e onde o tratamento com estrogênios em monoterapia se mostrou ineficaz.

• Gravidez ou suspeita de gravidez;
• Distúrbios cardiovasculares ou cerebrovasculares, por exemplo, tromboflebites, processos tromboembólicos ou história dessas condições;
• Hipertensão grave;
• Distúrbios hepáticos graves ou histórico dessa condição, se os resultados das provas de função hepática não retornaram ao normal; icterícia colestática; síndromes de Rotor e de Dubin-Johnson;
• História ou suspeita de tumores dependentes de estrogênio;
• Hiperplasia endometrial;
• Sangramento vaginal não diagnosticado;
• Porfiria;
• Hiperlipoproteinemia, especialmente na presença de outros fatores de risco que predisponham a distúrbios cardiovasculares;
• Histórico de pruridos intensos, icterícia colestática, herpes gestacionais ou otosclerose, durante a gravidez ou uso prévio de estrogênios;
• Hipersensibilidade a quaisquer dos componentes da fórmula do produto.

1 injeção de 1 mL a cada 4 semanas ou com intervalos mais longos, dependendo da necessidade clínica.

Para prevenir o aparecimento de hiperplasia de endométrio, para mulheres com útero intacto deve-se, também, prescrever um progestagênio durante 12 dias por ciclo, iniciando 2 semanas antes da próxima injeção.

É desejável interromper o tratamento de vez em quando, para determinar se a continuação é necessária.

Estradiol + Testosterona deve ser administrado por injeção intramuscular profunda.

As seguintes reações adversas foram associadas com a terapia estrogênica ou androgênica, ou ambas:

• Trato geniturinário: hemorragia intermenstrual, proliferação endometrial, produção excessiva de muco cervical, aumento no tamanho do fibroma uterino, agravamento da endometriose, aumento do clitóris;
• Mamas: sensibilidade, dor, aumento do volume, secreção;
• Trato gastrintestinal: náusea, vômito, colelitíase, icterícia colestática;
• Sistema cardiovascular: trombose, elevação da pressão sanguínea;
• Pele: cloasma, eritema nodoso, erupção, pele oleosa, acne, hirsutismo, perda de cabelos;
• Olhos: desconforto da córnea, caso sejam utilizadas lentes de contato;
• SNC (Sistema Nervoso Central): cefaleia, enxaqueca, alteração do humor;
• Vários: retenção de líquidos, redução da tolerância à glicose, alteração do peso corpóreo, rouquidão ou intensificação da voz, aumento da massa muscular.

A toxicidade aguda tanto de ésteres de estradiol quanto de testosterona em animais é muito baixa. Não são conhecidos casos de superdose parenteral.

Pacientes idosas

Recomenda-se cautela na administração de Estradiol + Testosterona em pacientes com idade ≥ 65 anos.

Existem fortes indicações de que os estrogênios, incluindo o estradiol, podem aumentar os efeitos farmacológicos de determinados corticosteroides. Se necessário, a dose do corticosteroide deve ser reduzida. Os efeitos do uso concomitante de androgênios não são claros.

Há também algumas indicações, principalmente obtidas com outras preparações contendo estrogênios e/ou androgênios, de que o carvão ativado, os barbituratos (incluindo primidona), hidantoínas e rifampicina podem, possivelmente, diminuir a eficácia de Estradiol + Testosterona. Ao contrário, este pode possivelmente aumentar a eficácia dos anticoagulantes (orais), de betabloqueadores, carbamazepina e sulfonilureias e pode, possivelmente, alterar a eficácia de insulinas.

Se ocorrer qualquer sinal de processo tromboembólico, o tratamento deverá ser interrompido imediatamente.

Na presença de varizes graves, os benefícios da terapêutica estrogênica deverão ser avaliados contra os possíveis riscos.

Em pacientes fazendo uso de preparados contendo estrogênios, o risco de trombose venosa profunda poderá aumentar temporariamente na vigência de cirurgia de grande porte ou imobilização prolongada.

A administração periódica de um progestagênio associado ao tratamento com estrogênio pode resultar em sangramento de privação. Se ocorrer um sangramento vaginal inesperado, devem ser adotadas medidas diagnósticas apropriadas para excluir malignidade antes que o tratamento seja continuado.

O tratamento deverá ser descontinuado se as provas de função hepática tornarem-se anormais.

Dores nas mamas ou produção excessiva de muco cervical podem ser indícios de doses elevadas.

Ocasionalmente, pode ocorrer cloasma durante o uso de preparações contendo estrogênio e/ou progestagênio, especialmente em mulheres com histórico de cloasma durante a gestação. Em mulheres com tendência a apresentar cloasma a exposição da pele à luz solar natural ou artificial podem induzir ou agravar a condição.

O tratamento com preparações contendo androgênio pode causar virilização. Se ocorrerem sinais precoces de virilização, por exemplo, rouquidão, o tratamento deverá ser interrompido.

O uso de esteroides pode influenciar certos resultados laboratoriais.

Durante o uso prolongado de estrogênios e/ou androgênios, exames médicos periódicos são recomendáveis.

Pacientes com as seguintes condições deverão ser monitoradas:

• Insuficiência cardíaca latente ou manifesta, disfunção renal, hipertensão, diabetes mellitus, epilepsia ou enxaqueca (ou história dessas condições), uma vez que pode ser induzida agravação ou recorrência da condição;
• Anemia falciforme, uma vez que em determinadas condições, por exemplo, durante infecções ou anoxia, as preparações contendo estrogênios podem induzir processos tromboembólicos em pacientes com essa condição;
• Distúrbios ginecológicos sensíveis a estrogênio, por exemplo, fibroma uterino, que poderá aumentar de tamanho, e endometriose, que poderá ser agravada pelo tratamento estrogênico.

Gravidez e lactação

Este medicamento é contra-indicado durante a gestação. Isso se baseia nas observações em humanos, nas quais foi demonstrado que o uso de androgênios pode causar masculinização do feto.

Há dados insuficientes sobre o uso desse medicamento durante a lactação para avaliar o potencial de danos para o lactente. Sabe-se, no entanto, que os estrogênios e androgênios são excretados no leite materno e podem reduzir a produção de leite.

Características Farmacológicas

Estradiol + Testosterona é uma combinação de ésteres de estradiol e testosterona, de ação rápida e de longa duração.

Farmacodinâmica

A administração de estrógenos e andrógenos oferece vantagens especiais no tratamento das condições de deficiência estrogênica. Os ésteres de testosterona contribuem para a eficácia do produto, melhorando a sensação de bem-estar e exercendo uma influência favorável sobre a libido.

Farmacocinética

Após a administração, a ação do benzoato de estradiol e do propionato de testosterona iniciam quase que imediatamente e continuam por alguns dias, enquanto que a ação dos outros ésteres começa mais tarde e continua por algumas semanas. Como resultado, Estradiol + Testosterona apresenta rápido início de ação e sua duração de ação é de aproximadamente 3 semanas.

• Bula do Profissional do Medicamento Estandron-P^®​​​​​​​.