Finasterida FURP 5mg, caixa com 300 comprimidos revestidos (embalagem hospitalar)

Comprimido 1mg

A Finasterida é indicada para o tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgênica), para aumentar o crescimento e prevenir a queda adicional de cabelo.

A Finasterida não é indicada para mulheres ou crianças.

Comprimido 5mg

Finasterida é indicado para o tratamento e o controle da hiperplasia prostática benigna (HPB) e para a prevenção de eventos urológicos para:

• Reduzir o risco de retenção urinária aguda;
• Reduzir o risco de cirurgias, incluindo ressecção transuretral da próstata e prostatectomia.

Finasterida diminui o tamanho da próstata aumentada, melhora o fluxo urinário e os sintomas associados à HPB.

Pacientes que apresentam aumento do volume da próstata são os candidatos mais adequados para a terapia com Finasterida.

• Pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
• Finasterida não é indicado para mulheres ou crianças.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres e crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Comprimido 1mg

A posologia recomendada é de um comprimido de 1mg diariamente, com ou sem alimentos.

Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento de crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo.

O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício. A interrupção do tratamento reverte o efeito do medicamento no período de 12 meses.

Comprimido 5mg

A posologia recomendada é de 1 comprimido de 5 mg diariamente, com ou sem alimentos.

Insuficiência Renal

Não é necessário ajuste posológico para pacientes com graus variados de insuficiência renal (depuração de creatinina de até 9 mL/min), pois os estudos de farmacocinética não indicaram qualquer alteração da biodisponibilidade da Finasterida.

Idosos

Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado certa diminuição na eliminação da Finasterida em pacientes com mais de 70 anos de idade.

Comprimido 1mg

Em estudos clínicos com a Finasterida, que incluíram homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7ng/mL no período basal para 0,5ng/mL no 12º mês. Quando a Finasterida for administrado para o tratamento da calvície de padrão masculino em homens mais velhos, com hiperplasia prostática benigna (HPB), deve-se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%.

Gravidez e lactação

Categoria de risco: X.

A Finasterida é contraindicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar.

Devido à capacidade dos inibidores da 5−α−redutase do tipo II, como a Finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona em alguns tecidos, essas medicações podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a mulheres grávidas.

Mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear comprimidos esfarelados ou quebrados de Finasterida, devido à possibilidade de absorção da Finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio, razão pela qual o comprimido não deve ser esfarelado ou quebrado.

A Finasterida 1mg não é indicada para mulheres.

Não se sabe se a Finasterida é excretada no leite materno.

Uso Pediátrico

A Finasterida não é indicado para crianças.

Uso em Idosos

Não foram realizados estudos clínicos com Finasterida em idosos com calvície de padrão masculino.

Dirigir ou operar máquinas

Não existem dados que sugiram que a Finasterida afete a capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.

Comprimido 5mg

Para evitar complicações obstrutivas, é importante que os pacientes com grande quantidade de urina residual e/ou com fluxo urinário fortemente diminuído sejam cuidadosamente controlados. A possibilidade de cirurgia deve ser uma opção.

Efeitos no PSA e Detecção de Câncer de Próstata

Ainda não foi demonstrado nenhum benefício clínico em pacientes com câncer de próstata tratados com Finasterida. Em estudos clínicos controlados, os pacientes com HPB e níveis elevados de PSA foram monitorados com dosagens em série de PSA e biópsias da próstata. Nesses estudos de HPB, Finasterida aparentemente não alterou a taxa de detecção de câncer de próstata. Além disso, a incidência total de câncer de próstata não foi significativamente diferente em pacientes tratados com Finasterida ou placebo.

Antes de iniciar o tratamento com Finasterida e periodicamente durante o tratamento, recomenda-se realizar exame da próstata por meio do toque retal, bem como outras avaliações para detecção de câncer. A concentração de PSA no soro também é utilizada para a detecção do câncer de próstata. Em geral, um valor inicial de PSA >10 ng/mL (Hybritech) indica a necessidade de outros exames complementares e eventual biópsia; quando os níveis de PSA situam-se entre 4 e 10 ng/mL, aconselha-se avaliações adicionais. Há considerável superposição nos níveis de PSA em homens com e sem câncer de próstata; portanto, em homens com HPB, valores de PSA na faixa normal de referência não descartam câncer de próstata, independentemente do tratamento com Finasterida. Um valor basal de PSA <4 ng/mL não exclui a possibilidade de câncer de próstata.

Finasterida reduz as concentrações séricas de PSA em cerca de 50% em pacientes com HPB, mesmo na presença de câncer de próstata. Esta redução, previsível em toda a faixa de valores de PSA (embora possam ocorrer variações individuais), deve ser considerada ao se avaliar osresultados do exame de PSA e não exclui a presença concomitante de câncer de próstata. A análise dos resultados do exame de PSA de mais de 3.000 pacientes envolvidos no estudo PLESS (duplo-cego, controlado com placebo, com duração de 4 anos) confirmou que, em pacientes típicos tratados com Finasterida durante pelo menos seis meses, os valores de PSA deveriam ser duplicados para comparação com a variação normal em pacientes não tratados.

Este ajuste preserva a sensibilidade e a especificidade do teste de PSA e mantém sua capacidade de detectar câncer de próstata.

Qualquer aumento sustentado dos níveis de PSA em pacientes tratados com a Finasterida deve ser cuidadosamente avaliado e deve-se, inclusive, considerar a possibilidade de não adesão ao tratamento com Finasterida.

Câncer de mama em homens

O câncer da mama foi notificado em homens fazendo uso de Finasterida durante os ensaios clínicos e no período pós-comercialização. Os médicos devem instruir seus pacientes a relatar prontamente quaisquer alterações em seus tecidos mamários, como nódulos, dor, ginecomastia ou secreção mamilar.

Alterações de humor e depressão

Alterações do humor, incluindo humor deprimido, depressão e, menos frequentemente, ideação suicida, foram relatadas em pacientes tratados com Finasterida. Os pacientes devem ser acompanhados quanto a sintomas psiquiátricos e, se estes ocorrerem, o paciente deve ser aconselhado a procurar orientação médica.

Uso pediátrico

Finasterida não é indicado para crianças. A eficácia e a segurança em crianças não foram estabelecidas.

Insuficiência hepática

O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética da Finasterida não foi estudado.

Gravidez e lactação

Categoria de risco: X.

Finasterida é contraindicado para mulheres grávidas ou em idade fértil.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Por causa da sua capacidade de inibir a conversão da testosterona a diidrotestosterona, os inibidores da 5α-redutase, entre eles a Finasterida, podem causar anormalidades da genitália externa de fetos do sexo masculino quando administrados a mulheres grávidas.

Em estudos de desenvolvimento em animais, observou-se desenvolvimento de hipospádia dose-dependente nos fetos machos de ratas prenhes que receberam 100 μg/kg/dia a 100 mg/kg/dia de Finasterida a uma incidência de 3,6% a 100%. Além disso, as ratas prenhes produziram descendentes masculinos com pesos prostáticos e vesiculares seminais diminuídos, separação prepucial retardada, desenvolvimento transitório dos mamilos e diminuição da distância anogenital, quando Finasterida foi administrada em doses abaixo da dose humana recomendada.. O período crítico para a indução desses efeitos situa-se entre o 16º e o 17º dia de gestação em ratos.

As alterações descritas acima constituem efeitos farmacológicos esperados dos inibidores da 5α-redutase tipo II. Muitas delas, como a hipospádia, observadas em ratos machos expostos à Finasterida no útero, são semelhantes àquelas relatadas em recém-nascidos do sexo masculino com deficiência genética da 5α-redutase tipo II. É por estas razões que a Finasterida está contraindicada em mulheres que estejam ou possam estar grávidas. Não se observou efeitos sobre a prole do sexo feminino exposta a qualquer dose de Finasterida no útero.

Exposição à Finasterida - Risco para os Fetos do Sexo Masculino

Mulheres não devem manusear comprimidos esfarelados ou quebrados de Finasterida quando estiverem grávidas ou se houver possibilidade de gravidez, porque a Finasterida pode ser absorvida e causar danos para o feto do sexo masculino. Os comprimidos de Finasterida são revestidos, o que impede o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal, desde que os comprimidos não estejam quebrados ou esfarelados.

Pequenas quantidades de Finasterida foram recuperadas do sêmen em indivíduos recebendo Finasterida. Não se sabe se um feto do sexo masculino pode ser adversamente afetado se sua mãe for exposta ao sêmen de um paciente em tratamento com Finasterida. Quando a parceira sexual do paciente está ou pode estar grávida, o paciente é recomendado a minimizar a exposição da parceira ao sêmen.

Lactação

Finasterida não é indicada para mulheres.

Não se sabe se a Finasterida é excretada no leite materno.

Dirigir ou operar máquinas

Não existem dados que sugiram que a Finasterida afete a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Comprimido 1mg

A Finasterida é geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação do tratamento. A Finasterida para alopecia androgênica foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos que envolveram mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo-cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global de Finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação do tratamento em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens que receberam a Finasterida e em 2,1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos comuns (> 1/100 e ≤ 1/10) relacionados ao medicamento foram relatados em homens que receberam a Finasterida: diminuição da libido (Finasterida, 1,8% versus placebo, 1,3%) e disfunção erétil (Finasterida, 1,3% versus, placebo, 0,7%).

Além disso, a seguinte reação adversa incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100) foi relatada em homens que receberam Finasterida: diminuição do volume do ejaculado (Finasterida, 0,8% versus placebo 0,4%). Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram o tratamento e em muitos que mantiveram o tratamento. Em outro estudo, o efeito de Finasterida no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo.

A incidência de cada um dos efeitos adversos acima diminuiu para ≤0,3% no quinto ano de tratamento com Finasterida.

A Finasterida também foi estudada na redução do risco de câncer de próstata com doses 5 vezes maiores que a dose recomendada para calvície de padrão masculino. Em um estudo controlado com placebo de 7 anos de duração que incluiu 18.882 homens saudáveis, dos quais 9.060 tinham dados de biópsia de próstata com agulha disponíveis para análise, foi detectado câncer de próstata em 803 (18,4%) homens que receberam 5mg de Finasterida e 1.147 (24,4%) homens que receberam placebo.

No grupo que recebeu 5mg de Finasterida, 280 (6,4%) homens tiveram câncer de próstata com pontuações de Gleason de 7-10 detectadas por biópsia com agulha versus 237 (5,1%) homens no grupo placebo. Análises adicionais sugerem que o aumento na prevalência de câncer de próstata de alto grau observado no grupo que recebeu 5mg de Finasterida pode ser explicado por um viés devido ao efeito de 5 mg de Finasterida no volume da próstata. Do total de casos de câncer de próstata diagnosticados nesse estudo, aproximadamente 98% foram classificados como intracapsulares (estágio clínico T1 ou T2) no diagnóstico. A significância clínica dos dados de Gleason 7-10 é desconhecida.

Câncer de mama

A Finasterida também foi estudada em homens com câncer de próstata com doses 5 vezes maiores que a dose recomendada para calvície de padrão masculino. Durante os 4 a 6 anos do estudo MTPOS, comparativo e controlado com placebo, que envolveu 3.047 homens, foram detectados 4 casos de câncer de mama em homens tratados com Finasterida, mas nenhum caso em homens não tratados com Finasterida.

Durante os 4 anos do estudo PLESS, controlado com placebo, que envolveu 3.040 homens, foram detectados 2 casos de câncer de mama em homens tratados com placebo, mas nenhum caso nos homens tratados com Finasterida 5mg. Durante o estudo de 7 anos, controlado com placebo, Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT), que envolveu 18.882 homens saudáveis, foi detectado um caso de câncer de mama em homens tratado com Finasterida 5mg e um caso de câncer de mama em homens tratado com placebo. Houve relatos pós-comercialização de câncer de mama com o uso de Finasterida 1mg e 5mg. A relação entre o uso prolongado de Finasterida e neoplasia de mama masculino é atualmente desconhecida.

Experiência Pós-comercialização

As seguintes reações adversas adicionais foram reportadas em uso pós-comercialização.

Como estas reações são relatadas voluntariamente, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer um relacionamento causal à exposição da droga.

Após a comercialização, foram relatados os seguintes efeitos adversos:

• Reações de hipersensibilidade tais como erupção cutânea, prurido, urticária e angioedema (incluindo edema dos lábios, língua, garganta e da face).
• Depressão.
• Diminuição da libido que continua após a descontinuação do tratamento.
• Disfunção sexual (disfunção erétil e distúrbios da ejaculação) que continua após descontinuação do tratamento, sensibilidade e aumento das mamas, dor testicular, infertilidade masculina e/ou baixa qualidade do sêmen. A normalização ou melhoria da qualidade do sêmen tem sido relatada após a descontinuação da Finasterida. 

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Comprimido 5mg

As reações adversas mais frequentes são impotência e diminuição da libido. Estas reações adversas ocorrem precocemente no decurso do tratamento e resolvem-se com a continuação do tratamento na maioria dos pacientes.

As reações adversas notificadas durante os ensaios clínicos e/ou na utilização póscomercialização estão listadas na tabela abaixo.

A frequência das reações adversas é determinada da seguinte forma:

• Muito comuns (≥1/10);
• Comuns (≥1/100 a <1/10);
• Incomuns (≥1/1.000 a <1/100);
• Earas (≥1/10.000 a <1 / 1.000);
• Muito raras (<1/10.000);
• Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

A frequência de reações adversas notificadas durante a utilização pós-comercialização não pode ser determinada, uma vez que são derivadas de notificações espontâneas.

Além disso, foi relatado em ensaios clínicos e no uso pós-comercialização: câncer de mama masculino.

Terapêutica Médica dos Sintomas Prostáticos (MTOPS)

O estudo MTOPS comparou Finasterida (n = 768), doxazosina 4 ou 8 mg/dia (n = 756), terapia combinada de Finasterida e doxazosina 4 ou 8 mg/dia (n = 786), e placebo (n = 737). Neste estudo, o perfil de segurança e tolerabilidade da terapia combinada foi geralmente consistente com os perfis dos componentes individuais. A incidência de distúrbio da ejaculação em pacientes que receberam terapia combinada foi comparável à soma das incidências desse evento adverso para as duas monoterapias.

Outros dados de longo prazo

Em um estudo de 7 anos, controlado com placebo, que envolveu 18.882 homens saudáveis, dos quais 9.060 tinham dados disponíveis de biópsia de próstata para análise, foi detectado câncer de próstata em 803 homens tratados com Finasterida (18,4%) e 1.147 homens que recebiam placebo (24,4%). No grupo de Finasterida, 280 homens (6,4%) tiveram câncer de próstata detectado através de biópsia por agulha com escore de Gleason 7-10 vs. 237 homens (5,1%) no grupo placebo. Análises adicionais sugerem que o aumento na prevalência de câncer de próstata com alto escore observado no grupo de Finasterida pode ser explicado pelo viés de detecção devido ao efeito da Finasterida no volume da próstata. Do total de casos de câncer de próstata diagnosticado neste estudo, aproximadamente 98% foram classificados como intracapsular (estágio clínico T1 ou T2). A relação entre o uso em longo prazo de Finasterida e tumores com escore de Gleason 7-10 é desconhecida.

Achados dos Testes Laboratoriais

Quando os exames laboratoriais do PSA são avaliados, deve considerar-se o fato dos níveis de PSA estarem diminuídos em pacientes tratados com Finasterida. Na maioria dos pacientes, uma rápida redução do PSA é observada nos primeiros meses de terapia, após os quais os níveis de PSA estabilizam para uma nova linha de base. A linha de base pós-tratamento se aproxima de metade do valor pré-tratamento. Portanto, em pacientes típicos tratados com Finasterida por seis meses ou mais, os valores de PSA devem ser duplicados para comparação com os valores normais em homens não tratados.

Não foram observadas outras diferenças nos parâmetros laboratoriais entre os pacientes tratados com placebo ou Finasterida.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – Notivisa, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Comprimido 1mg

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A Finasterida parece não afetar o sistema enzimático ligado ao citocromo P450, responsável pela metabolização de medicações. Os compostos que foram testados em homens incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina e não foram verificadas interações.

Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de Finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, paracetamol, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, inibidores da síntese de prostaglandina (AINEs) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

Comprimido 5mg

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A Finasterida é metabolizada principalmente via citocromo P450 3A4, mas não parece afetar significativamente o sistema. Embora do risco da Finasterida afetar a farmacocinética de outros medicamentos seja estimado como pequeno, é provável que os inibidores e indutores do citocromo P450 3A4 afetem a concentração plasmática de Finasterida. No entanto, com base nas margens de segurança estabelecidas, qualquer aumento devido ao uso concomitante de tais inibidores é improvável que tenha significado clínico. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, glibenclamida, varfarina, teofilina e fenazona e não foram encontradas interações clinicamente significativas.

Exames Laboratoriais

Efeitos sobre os Níveis de PSA

As concentrações séricas de PSA estão correlacionadas com a idade do paciente e o volume da próstata e este está correlacionado com a idade do paciente. Ao se avaliar o teste de PSA, deve-se ter em mente que os níveis de PSA diminuem em pacientes tratados com Finasterida. Na maioria dos pacientes, observa-se rápida redução nos níveis de PSA nos primeiros meses de terapia, que, a partir daí, estabilizam-se em um novo valor basal; os valores pós-tratamento aproximam-se da metade dos valores anteriores ao tratamento. Desse modo, em pacientes típicos tratados com Finasterida durante pelo menos seis meses, os valores do PSA devem ser duplicados para comparação com a variação normal em pacientes não tratados.

A porcentagem de PSA livre (razão PSA livre/total) não é diminuída significativamente pela Finasterida, que permanece constante mesmo sob a influência do medicamento. Quando a porcentagem de PSA livre é utilizada como auxiliar na detecção do câncer de próstata, não é necessário ajuste para seu valor.