Fluconazol Neo Química 150mg, caixa com 2 cápsulas gelatinosas duras

O tratamento pode ser iniciado antes que os resultados dos testes de cultura ou outros testes laboratoriais sejam conhecidos, entretanto, assim que estes resultados forem disponíveis, o tratamento antiinfeccioso deve ser ajustado adequadamente.

Fluconazol está indicado para o tratamento das seguintes condições:

• Candidíase vaginal aguda, recorrente e balanites por Cândida, bem como profilaxia para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano).
• Dermatomicoses incluindo (onicomicoses) e infecções por Cândida.

Propriedades Farmacodinâmicas

O fluconazol, um membro de uma nova classe de agentes antifúngicos triazólicos, é um inibidor potente e específico da síntese fúngica de esteróides.

A administração oral e intravenosa de fluconazol demonstrou ter atividade em uma variedade de modelos animais com infecção fúngica. Foi demonstrada atividade contra micoses oportunistas, tais como infecções por Candida spp, incluindo candidíase sistêmica em animais imunocomprometidos; com Cryptococcus neoformans, incluindo infecções intracranianas; com Microsporum spp; e com Trichophyton spp. O fluconazol também se mostrou ativo em modelos animais de micoses endêmicas, incluindo infecções com Blastomyces dermatitides, com Coccidioides immitis incluindo infecções intracranianas; e com Histoplasma capsulatum em animais normais ou imunodeprimidos.

Foram relatados casos de superinfecção por outras espécies de Candida que não C albicans, as quais muitas vezes não são suscetíveis ao fluconazol (por exemplo, ). Esses casos podem requerer terapia antifúngica alternativa.

O fluconazol é altamente específico para as enzimas dependentes do citocromo fúngico P450. Uma dose diária de 50 mg de fluconazol por até 28 dias demonstrou não afetar as concentrações plasmáticas de testosterona nos homens ou as concentrações de esteróides em mulheres em idade reprodutiva. O fluconazol em doses de 200 a 400 mg diários não afeta de modo clinicamente significante os níveis de esteróides endógenos ou a resposta estimulada do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em voluntários sadios do sexo masculino. Estudos de interação com antipirina indicam que o fluconazol em dose única ou doses múltiplas de 50 mg não afeta o metabolismo da mesma.

Propriedades Farmacocinéticas

As propriedades farmacocinéticas do fluconazol são similares após administração via intravenosa e oral. Após administração oral o fluconazol é bem absorvido e os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos após administração intravenosa.

A absorção oral não é afetada pela ingestão concomitante de alimentos. Em jejum, os picos de concentração plasmática ocorrem entre 0,5 e 1,5 hora após a dose, com meia-vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. Após 4 - 5 dias com doses únicas diárias, são alcançados 90% dos níveis de equilíbrio (steady state).

A administração de uma dose maciça (no primeiro dia) equivalente ao dobro da dose diária usual atinge níveis plasmáticos de aproximadamente 90% dos níveis de equilíbrio (steady state) no segundo dia. O volume aparente de distribuição aproxima-se do volume total corpóreo de água. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11 - 12%).

O fluconazol apresenta boa penetração em todos os fluidos corpóreos estudados. Os níveis de fluconazol na saliva e escarro são similares aos níveis plasmáticos. Em pacientes com meningite fúngica os níveis de fluconazol no líquor são aproximadamente 80% dos níveis plasmáticos correspondentes.

Altas concentrações de fluconazol na pele, acima das concentrações séricas, foram obtidas no extrato córneo, derme, epiderme, e suor écrino. O fluconazol se acumula no extrato córneo. Durante tratamento com doses únicas diárias de 50 mg, a concentração de fluconazol após 12 dias foi de 73mg/g e 7 dias depois do término do tratamento a concentração foi de 5,8 mg/g. Em tratamento com dose única semanal de 150 mg, a concentração de fluconazol no extrato córneo no sétimo dia foi de 23,4 mg/g e sete dias após a segunda dose, a concentração ainda era de 7,1 mg/g.

A concentração de fluconazol nas unhas após quatro meses de dose única semanal de 150 mg foi 4,05 mg/g em unhas saudáveis e 1,8 mg/g em unhas infectadas e o fluconazol foi ainda detectável em amostras de unhas 6 meses após o término do tratamento.

A principal via de excreção é a renal, com aproximadamente 80% da dose administrada encontrada como droga inalterada na urina. Adepuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Não há evidência de metabólitos circulantes. A longa meia-vida de eliminação plasmática serve de suporte para a terapia de dose única para candidíase vaginal e dose única diária ou semanal para outras indicações.

Fluconazol é contra-indicado a pacientes com conhecida sensibilidade ao fármaco ou a compostos azólicos. Informar ao médico qualquer reação alérgica ocorrida com o uso anterior de medicamentos.

Fluconazol é contra-indicado a mulheres que estejam amamentando.

Fluconazol está classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Fluconazol deve ser administrado por via oral, podendo ser ingerido juntamente com as refeições.

Posologia do Fluconazol Neo Química

Para dermatomicoses, incluindo tinea do corpo, do pé, crural e infecções por Cândida, fluconazol deve ser administrado em dose oral única semanal de 150 mg. A duração do tratamento é geralmente de 2 a 4 semanas, mas nos casos de um tratamento de até 6 semanas poderá ser necessário.

Para tinha ungueal (onicomicoses) a dose recomendada é de 150 mg de fluconazol administrado em dose única semanal.

O tratamento deve ser continuado até que a unha infectada seja totalmente substituída pelo crescimento. A substituição das unhas das mãos pode levar de 3 a 6 meses enquanto que a dos pés de 6 a 12 meses. Entretanto, a velocidade de crescimento das unhas está sujeita a uma grande variação individual e de acordo com a idade. Após um tratamento eficaz de longa duração de infecções crônicas, as unhas podem ocasionalmente permanecer deformadas.

Para o tratamento de candidíase vaginal, fluconazol deve ser administrado em dose única oral de 150 mg.

Para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente, deve-se utilizar dose única mensal de 150 mg. A duração do tratamento deve ser individualizada, mas varia de 4 a 12 meses. Alguns pacientes podem necessitar de um regime de dose mais freqüente.

Para balanite por Cândida, fluconazol deve ser administrado como dose única oral de 150 mg.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

Fluconazol é excretado predominantemente de forma inalterada na urina.

Não são necessários ajustes na terapia com dose única ou com dose única semanal desta droga. Em pacientes com insuficiência renal que utilizarão doses múltiplas de fluconazol, uma dose inicial de 50 mg a 400 mg pode ser adotada.

Após a dose inicial, a dose diária (de acordo com a indicação) deve estar baseada na tabela a seguir:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O fluconazol tem sido associado com raros casos de toxicidade hepática grave incluindo fatalidades, inicialmente em pacientes com enfermidade de base grave. Em casos de hepatotoxicidade associada ao fluconazol, não foi observada qualquer relação com a dose total diária, duração do tratamento, sexo ou idade do paciente. A hepatotoxicidade causada pelo fluconazol tem sido geralmente reversível com a descontinuação do tratamento. Pacientes que apresentam testes de função hepática anormais durante o tratamento com fluconazol devem ser monitorados para verificar o desenvolvimento de danos hepáticos mais graves. O fluconazol deve ser descontinuado se houver o aparecimento de sinais clínicos ou sintomas relacionados ao desenvolvimento de danos hepáticos que possam ser atribuídos ao fluconazol.

Alguns pacientes têm desenvolvido raramente reações cutâneas esfoliativas, tais como Síndrome de Stevens-Johnsons e necrólise epidérmica tóxica, durante o tratamento com fluconazol. Pacientes com AIDS são mais predispostos a desenvolver reações cutâneas graves a diversas drogas. Caso ocorra erupção cutânea que seja considerada como atribuível ao fluconazol, o medicamento deve ser descontinuado e terapia posterior com este agente deve ser desconsiderada.

A co-administração de fluconazol, em doses menores que 400 mg por dia, com terfenadina deve ser cuidadosamente monitorizada.

Em raros casos, assim como com outros azólicos, anafilaxia tem sido relatada com o uso de fluconazol.

Uso em Crianças

O uso de fluconazol em crianças para o tratamento de candidíase vaginal e dermatomicoses não foi estabelecido.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

A experiência tem mostrado que é improvável o comprometimento da habilidade para dirigir ou operar máquinas com o uso do fluconazol.

Gravidez e lactação

O uso na gravidez é contra-indicado, exceto no julgamento do médico, em pacientes com infecções fúngicas graves ou que apresentem risco de vida e nos quais os potenciais benefícios possam superar os possíveis riscos ao feto.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez, na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico se está amamentando.

Fluconazol está classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O uso de fluconazol em crianças para o tratamento de candidíase vaginal e dermatomicoses não foi estabelecido.

Uso em idosos

Em casos onde não há evidências de insuficiência renal, devem ser utilizadas as doses normais. Para pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina < 50 mL/min) a dose deve ser ajustada conforme descrito em posologia. Todo medicamento deve ser administrado com cautela e sob prescrição médica a pacientes idosos (acima de 60 anos), pois estes apresentam variações fisiológicas comuns (aumento do percentual de gordura, diminuição da função renal, etc.) que podem alterar o efeito do medicamento.

Foram relatados casos de superdosagem com fluconazol. Em um dos casos, um paciente de 42 anos infectado com o vírus da imunodeficiência humana apresentou alucinações e exibiu um comportamento paranóico após ingestão relatada de 8.200 mg de fluconazol. O paciente foi hospitalizado e sua condição foi resolvida em 48 horas.

Quando ocorrer superdosagem o tratamento sintomático poderá ser adotado incluindo, se necessário, medidas de suporte e lavagem gástrica. O fluconazol é amplamente excretado na urina, a diurese forçada deverá aumentar a taxa de eliminação. Uma seção de hemodiálise de 3 horas diminui os níveis plasmáticos em aproximadamente 50%.

• As reações adversas mais comuns incluem: náuseas, dor abdominal, diarréia, flatulência e dor de cabeça.

Informar o médico se erupção cutânea ocorrer.

Fluconazol é geralmente bem tolerado.

Os efeitos indesejáveis mais comumente observados durante estudos clínicos e associadas ao fluconazol são:

• Sistema Nervoso Central e Periférico: cefaléia.
• Pele/Anexos: prurido.
• Gastrintestinal: dor abdominal, diarréia, flatulência e náuseas.
• Em alguns pacientes, particularmente aqueles com enfermidades graves, tais como AIDS e câncer, foram observadas alterações nos resultados dos testes das funções hematológica e renal e anormalidades hepáticas durante o tratamento com fluconazol e agentes comparativos; entretanto o significado clínico e a relação ao tratamento são incertos.
• Hepático/Biliar: toxicidade hepática incluindo casos raros de fatalidades, elevação dos níveis de fosfatase alcalina, bilirrubina, TGO e TGP.

Além disso, os seguintes efeitos indesejáveis ocorreram durante o período pós comercialização:

• Sistema Nervoso Central e Periférico: tontura, convulsões.
• Pele/Anexos: alopecia, distúrbios esfoliativos da pele incluindo Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidermal tóxica.
• Gastrintestinal: dispepsia, vômito.
• Hematopoiético e Linfático: leucopenia incluindo neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia.
• Geral: anafilaxia (incluindo angioedema, edema facial, prurido, urticária).
• Hepático/Biliar: insuficiência hepática, hepatite, necrose hepatocelular, icterícia.
• Metabólico/Nutricional: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.
• Outros sentidos: distúrbio de paladar.

A coadministração com terfenadina é contra-indicada a pacientes recebendo doses múltiplas de fluconazol de 400 mg (por dia) ou mais, baseada em um estudo de interação com doses múltiplas. A co-administração de cisaprida é contra-indicada a pacientes recebendo fluconazol.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

Cada cápsula contém:

Excipientes: Lactose, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio.

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.0465.0427

Farm. Responsável:
Dr Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF-GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - Daia
Anápolis - GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira.

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.

Medicamento Genérico lei n 9.787, de 1999.

Cápsulas 150 mg

Embalagens contendo 01, 02 e 500* cápsulas.

*Embalagem Hospitalar.

Uso adulto.

Uso oral.

Caso o paciente esqueça de utilizar fluconazol no horário estabelecido, ele deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, o paciente deve desconsiderar a dose esquecida e administrar apenas a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar a dose esquecida.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.