Bula do Fumarato de Benciclano

• Distúrbios circulatórios cerebrais e periféricos.
• Distúrbios circulatórios cerebrais (esclerose cerebral) com vertigens, cefaleias, zumbido, alterações do sono, diminuição da capacidade mental, falta de memória, baixa concentração, instabilidade afetiva.
• Distúrbios circulatórios das extremidades com sensação unilateral de frio nas pernas, cãibras noturnas, parestesias, claudicação intermitente, dor em repouso, alterações tróficas.
• Angiopatia diabética, incluindo retinopatia diabética.
• Úlcera crural.
• Distúrbios circulatórios funcionais como doença de Raynaud e acrocianose.
• Distúrbios circulatórios dos olhos.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças e pessoas nas seguintes condições:

• Insuficiência hepática ou renal grave e insuficiência cardíaca.
• Bloqueio A-V.
• Fase aguda do infarto do miocárdio e apoplexia recente.
• Pacientes com epilepsia ou outras doenças associadas com o aparecimento de convulsões não devem ser tratados com Fumarato De Benciclano.
• Pacientes que apresentaram traumatismo craniano cerebral nos últimos doze meses, devem ser excluídos do tratamento com Fumarato De Benciclano.
• Fumarato De Benciclano não deve ser administrado a crianças, pois não se dispõe de dados clínicos sobre esse grupo etário.

De modo geral, 1 comprimido revestido, 2 vezes ao dia, após as refeições. Em casos graves, a dose pode ser elevada para 1 comprimido revestido, 3 vezes ao dia.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, após as refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Podem ocorrer as seguintes reações adversas: distúrbios gastrintestinais tais como gastralgia, sensação de plenitude, náuseas e vômitos. Em superdosagem ou em pacientes hipersensíveis, foram observados casos isolados de inquietação, confusão temporária, alucinação, cefaleia, tontura, tremor das mãos e alterações no sono. Esses efeitos usualmente desaparecem espontaneamente quando a dose é reduzida.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Sintomas de intoxicação

As manifestações de superdose diferem de indivíduo para indivíduo, dependendo do estado do tônus vegetativo basal. Nesse caso, podem ocorrer irritação gastrintestinal e aumento da tendência a hemorragias.

No caso de intoxicação, os seguintes sinais e sintomas podem ser observados: diminuição da pressão arterial, colapso circulatório ou até parada cardíaca (bloqueio), distúrbios do ritmo cardíaco e respiratório, hiperreflexia, agitação, delírio, alucinações, inconsciência (desmaios), espasmos tônico-clônicos e hemólise tardia (após dois dias).

Terapia em casos de intoxicação

Lavagem gástrica com carvão medicinal e intestinal com sulfato de sódio. Monitorar a pressão sanguínea e a respiração. No caso de distúrbios do ritmo cardíaco (bloqueio ou fibrilação ventricular), administrar 100 mg de lidocaína em bolo; a seguir, passar para 1-5 mg/min em infusão lenta por gotejamento, dependendo do resultado terapêutico. Nos casos de agitação ou espasmos, administrar diazepam (dependendo da idade, 5 a 20 mg, lentamente por via I.V.) ou clorpromazina (dependendo da idade, 5 a 50 mg por via I.M.). A diminuição da pressão arterial deve ser compensada pela substituição do volume e medicação hipertensiva (dopamina, adrenalina, noradrenalina, angiotensinamida). Diurese forçada e, em casos graves, considerar diálise peritoneal ou hemodiálise. Não há um antídoto específico disponível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Fumarato De Benciclano pode agir sinergicamente com antihipertensivos, exacerbando ou complementando suas ações respectivas.

Não deve ser usado concomitantemente com pentoxifilina, naftidrofurila, flunarizina e buflomedila, bem como com drogas que possivelmente induzam convulsões.

Em raros casos, durante o tratamento, apareceram confusão e alucinação temporárias. Em casos isolados, foram observados sintomas do tipo apoplexia.

Foram observados espasmos tônico-clônicos em casos de superdose considerável de benciclano.

Todos os sintomas foram reversíveis e desapareceram com a interrupção do uso de Fumarato De Benciclano.

Pacientes Idosos

Não existem recomendações especiais para uso em pacientes idosos e nenhum evento adverso específico que exija medida especial nesses pacientes tem sido relatado.

Algumas das contra-indicações tais como insuficiência renal, insuficiência hepática, insuficiência cardíaca, infarto agudo do miocárdio podem ocorrer com maior frequência em idosos do que em pacientes mais jovens, mas, obviamente, todas as contra-indicações devem ser consideradas, independentemente da idade do paciente.

É importante destacar que a farmacocinética do fumarato de benciclano em voluntários não difere entre jovens e idosos. Esse dado sustenta que nenhuma dosagem especial ou recomendação de monitoramento é necessária para pacientes idosos.

Uso na gravidez e lactação

Categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante a gravidez, especialmente nos 3 primeiros meses, não devem ser tomados medicamentos, a menos que prescritos e sob supervisão de um médico.

Os testes teratológicos realizados em camundongos, ratos e coelhos mostraram um discreto aumento da embrioletalidade em coelhos e camundongos com a dose mais elevada. Não foram detectados efeitos teratogênicos e embriotóxicos.

Não se dispõe de dados sobre o uso durante a lactação.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas

Fumarato De Benciclano pode causar confusão temporária, distúrbios do sono ou tontura. Portanto, caso ocorra algum desses sintomas, recomenda-se cautela ao dirigir e operar máquinas.

Resultados de Eficácia

O uso de Fumarato De Benciclano está embasado em estudos realizados, descritos em literaturas publicadas.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação:

A substância ativa benciclano exerce um efeito antagonista sobre as ações contráteis dos íons cálcio sobre a musculatura lisa. Isso ocorre predominantemente nos vasos sanguíneos, mas também no trato gastrintestinal e sistema urogenital.

Pesquisas anteriores demonstraram que também há outras ações que contribuem para a ocorrência de espasmolise da musculatura lisa, como por exemplo, ações PDE-antagonistas.

Farmacodinâmica:

Individualmente nos órgãos ou sistemas orgânicos, os mecanismos de ação descritos acima produzem várias alterações na circulação, no padrão de fluxo e coagulação e, também, no metabolismo celular:

• Aumento do fluxo sanguíneo nos territórios vasculares periféricos e cerebral, principalmente cerebral, sem efeito de “roubo” negativo;
• Melhora da hemorreologia, particularmente na microcirculação porque inibe a agregação e a rigidez dos eritrócitos, reduzindo a adesão e a agregação plaquetária (efeito antiaterogênico) e, dessa maneira, diminuindo a viscosidade de todo o sangue;
• Proporciona economia do metabolismo energético com abertura da barreira sanguínea cerebral e melhora da utilização de glicose.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição:

Após a administração oral, o benciclano é quase totalmente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em média, após 3 ou 6 horas.

O benciclano apresenta ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 95%; no sangue, aproximadamente 32% encontram-se ligados aos eritrócitos. O benciclano é parcialmente deslocado da ligação às proteínas plasmáticas por concentrações elevadas de flecainida, verapamil, ácido valproico e propranolol.

A depuração total é de aproximadamente 40 L/h; a depuração renal é de menos de 1 L/h.

Após a administração de dose única, Fumarato De Benciclano é eliminado com meia-vida terminal de 7-13 horas. A eliminação em condições de estado de equilíbrio mostra uma evolução bifásica. As meias-vidas terminais são de 5 h e 18 h. As diferenças entre a meia-vida de eliminação após a administração de dose única e após a administração de doses repetidas são explicadas pelo diferente processo de redistribuição, após a saturação de compartimentos mais profundos no caso da administração repetida.

Não se dispõe de dados sobre a influência da diminuição da função hepática ou renal sobre o metabolismo, absorção e excreção do benciclano.

A farmacocinética do benciclano em voluntários idosos não difere daquela dos indivíduos mais jovens.

Metabolismo e Eliminação:

Foram detectados dois principais metabólitos na urina humana:

• I) cis-4-hidroxi-benciclano.
• II) 4-oxo-benciclano.

O metabólito I foi o principal e 24% da dose administrada foi recuperada dentro das primeiras 24 horas. Aproximadamente 3,4% da dose administrada foi excretada sob a forma do metabólito II e 0,4% como benciclano inalterado.

Assim, aproximadamente 28% da dose administrada de 100 mg foi identificada nas primeiras 24 horas sob a forma de benciclano e dos metabólitos I e II.

Dados pré-clínicos de segurança

Os estudos não clínicos convencionais de segurança não evidenciaram nenhum risco especial de segurança para humanos.

• Bula do Profissional do Medicamento Fludilat^® Retard.

Distúrbios Circulatórios Cerebrais, Esclerose Cerebral, Úlcera