Bula do Gestradiol

Gestradiol^® atua na prevenção da gravidez.

Gestradiol^® é contra-indicado na gravidez, doença grave do fígado, e em várias outras doenças, além do fato de que em alguns casos como, por exemplo, diabetes e varizes, Gestradiol^® deve ser utilizado sob cuidadosa supervisão médica. Desta forma, é importante notificar o seu médico sobre qualquer doença, atual ou anterior.

Seguir rigorosamente o procedimento indicado, pois o não cumprimento pode ocasionar falhas na obtenção dos resultados.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Durante tratamento prolongado, consultar o médico em intervalos regulares, a cada seis meses aproximadamente, para submeter-se a exames de controle.

Antes de iniciar o tratamento devem ser realizados exames clínicos completos e ginecológico (incluindo as mamas).

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: sangramento vaginal, alteração do peso corpóreo, dor de cabeça, vertigem, distúrbio gastrintestinal e edema.

Cada comprimido contém:

Desogestrel	150mcg
Etinilestradiol	30mcg
Excipientes q.s.p.	1 comprimido

Excipientes: lactose, dióxido de silício, amido pré-gelatinizado, polivinilpirrolidona, alfa-tocoferol, estearato de magnésio e ácido esteárico.

Apresentação do Gestradiol

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Comprimidos

Embalagens com 21 e 420* comprimidos.

*Embalagem Hospitalar.

Uso adulto.

Uso oral.

Não há relatos de danos graves decorrentes de superdose. A toxicidade tanto do desogestrel como do etinilestradiol é muito baixa. Sendo assim, não se espera a ocorrência de sintomas tóxicos com Desogestrel + Etinilestradiol quando, por exemplo, uma criança venha a ingerir diversos comprimidos simultaneamente.

Os sintomas que podem ocorrer nesse caso incluem:

• Náusea, vômito e, em meninas jovens, leve sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A eficácia de Gestradiol^® pode ser reduzida com a administração concomitante de barbitúricos, fenilbutazona, hidantoína, rifampicina e ampicilina. As necessidades de hipoglicemiantes orais ou insulina também podem ser modificadas.

O efeito contraceptivo pode ser alterado pelo uso incorreto do produto, vômitos ou diarréias, raros distúrbios metabólicos, e por emprego concomitante de outros medicamentos.

Portanto, informe o seu médico se estiver usando qualquer outro medicamento. O sintoma mais comum desta alteração é o sangramento intermenstrual.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúdes​​​​​​.

Resultados de Eficácia

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Ensaios clínicos realizados com Desogestrel + Etinilestradiol demonstraram baixíssimo índice de gravidez, bom controle do ciclo, baixa incidência de efeitos colaterais e, como resultado, reduzido índice de descontinuidade.

Em um estudo multicêntrico envolvendo 882 mulheres que foram tratadas durante o total de 12.850 ciclos, a eficácia anticonceptiva foi demonstrada por meio da constatação de apenas uma gestação que foi atribuída à falha da usuária que esqueceu de tomar o medicamento; nesse estudo o índice de Pearl foi de 0,0 para falha do método, e de 0,1 para falha da usuária. ¹

Em outra publicação, os autores apresentaram os resultados em relação ao controle do ciclo durante o período de estudo de 18 ciclos. Desogestrel + Etinilestradiol proporcionou bom controle do ciclo, sendo que o padrão de sangramento por privação regular foi estabelecido em 95% das mulheres já no terceiro ciclo de tratamento. A duração do sangramento foi mais curta do que antes, ou igual, em quase 80% das mulheres que estavam iniciando o tratamento já após o primeiro ciclo; nas mulheres que estavam substituindo o anticoncepcional em uso pelo Desogestrel + Etinilestradiol, 75% apresentaram duração de sangramento mais curta ou igual após o terceiro ciclo e mantiveram esse padrão durante o restante do estudo.²

Em outro estudo multicêntrico envolvendo o total de 2.280 mulheres, além do bom controle do ciclo, foi observado que das 592 mulheres que apresentavam concomitantemente o diagnóstico de acne, em 37% a acne não mais estava presente ao final do tratamento. A maioria das mulheres estava satisfeita ou muito satisfeita com o anticoncepcional combifásico Desogestrel + Etinilestradiol e 89% demonstrou desejo de continuar com esse tratamento.3 Em outro estudo, após 9 meses de tratamento, houve o desaparecimento da acne em 76,6% das mulheres (n = 23/30) e, em ³ pacientes severamente afetadas, ocorreu a melhora para grau leve ou moderado da doença.⁴

Referências bibliográficas:

1. Dieben TOM, Beek A, van, Coelingh Bennink HJT. Multicenter study with a new biphasic oral contraceptive containing ethinylestradiol and desogestrel. Arzneim_Forsch/ Drug Res.1991; 41: 996-998.
2. Dieben TOM, Berg MT, Coelingh Bennink HJT. Cycle control and side effects of a new combiphasic oral contraceptive regimen. Arzneim-Forsch/ Drug Res. 1994; 44 (II), 7, 877-879.
3. Vree ML, Schmidt J. A large observational clinical evaluation of a desogestrel-containing combiphasic oral contraceptive in Germany. Eur J Contracep Repr Health Care. 2001; 6: 108-114.
4. Volpe A, Silferi M, Mauri A et al. Efficacy on hyperandrogenism and safety of new oral contraceptive biphasic formulation containing desogestrel. Eur J Obstet Gynecol Repr Biol, 1994; 53: 205-209.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

Classificação: ATC G03A B05.

Desogestrel + Etinilestradiol é um anticoncepcional oral combifásico que contém desogestrel como componente progestagênico. O conceito de combifásico se baseia no aumento pequeno e gradativo da dose de progestagênio, enquanto que, ao mesmo tempo, a dose de estrogênio é reduzida. Com este conceito, o controle do ciclo pode ser melhorado em comparação aos anticoncepcionais orais monofásicos, ao mesmo tempo em que mantém sua eficácia anticonceptiva máxima.

O efeito contraceptivo dos anticoncepcionais hormonais combinados orais (AHCOs) é baseado na interação de vários fatores, sendo que os mais importantes são observados sobre a inibição da ovulação e as alterações da secreção cervical. Assim como a proteção contra a gravidez, os AHCOs apresentam várias propriedades positivas que, juntamente com as propriedades negativas, podem ser úteis para decidir sobre o método de planejamento familiar.

O ciclo é mais regular, e a menstruação é frequentemente menos dolorosa e o sangramento, menos intenso. Este último pode resultar na redução da ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, com AHCOs de doses mais elevadas (50 mcg de etinilestradiol), há evidência de redução de risco de tumores fibrocísticos das mamas, cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, gravidez ectópica e câncer de endométrio e ovário. Ainda não foi confirmado se isso se aplica aos AHCOs de baixa dose.

Propriedades farmacocinéticas

Desogestrel

Absorção

O desogestrel administrado por via oral é rápida e completamente absorvido e convertido em etonogestrel. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas em cerca de 1,5. A biodisponibilidade é de 62% a 81%.

Distribuição

O etonogestrel se liga à albumina plasmática e à globulina transportadora do hormônio sexual (SHBG). Apenas 2% a 4% das concentrações plasmáticas totais do fármaco estão presentes como esteroide livre e 40% a 70% são ligados especificamente à SHBG. O aumento de SHBG induzido pelo etinilestradiol influencia a distribuição nas proteínas séricas, causando um aumento da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à albumina. O volume de distribuição aparente do desogestrel é de 1,5 L/kg.

Metabolismo

O etonogestrel é completamente metabolizado pelas vias conhecidas do metabolismo de esteroides. A taxa de depuração metabólica do plasma é de cerca de 2 mL/min/kg. Não foi encontrada qualquer interação com o etinilestradiol administrado concomitantemente.

Eliminação

As concentrações séricas do etonogestrel diminuem em duas fases. A fase final de eliminação é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 30 horas. O desogestrel e seus metabólitos são excretados na proporção urinária/biliar de cerca de 6:4.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do etonogestrel é influenciada pelas concentrações de SHBG, que são aumentadas em três vezes pelo etinilestradiol. Após a ingestão diária, as concentrações séricas do fármaco aumentam em cerca de duas a três vezes, atingindo as condições de estado de equilíbrio durante a segunda metade do ciclo de tratamento.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e completamente absorvido. Concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta resultante da conjugação pré -sistêmica e do metabolismo de primeira passagem é de aproximadamente 60%.

Distribuição

O etinilestradiol é altamente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98,5%) e induz um aumento nas concentrações plasmáticas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 5 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol é submetido à conjugação pré-sistêmica tanto na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. O etinilestradiol é principalmente metabolizado pela hidroxilação aromática, mas é formada uma ampla variedade de metabólitos hidroxilados e metilados, e estes estão presentes como metabólitos livres e conjugados com glicuronídeos e sulfato. O índice de depuração metabólica é de cerca de 5 mL/min/kg.

Eliminação

As concentrações séricas de etinilestradiol diminuem em duas fases de eliminação, sendo que a fase final é caracterizada por uma meia-vida de aproximadamente 24 horas. O fármaco inalterado não é excretado; os metabólitos do etinilestradiol são excretados na proporção urinária/biliar de 4:6. A meia-vida de excreção de metabólitos é de cerca de 1 dia.

Condições no estado de equilíbrio

As concentrações no estado de equilíbrio são atingidas após 3 a 4 dias quando as concentrações séricas do fármaco são maiores que 30% a 40% em comparação com a dose única.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para humanos quando os AHCOs são utilizados conforme recomendado. Isso se se baseia nos estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Entretanto, deve-se considerar que os esteroides sexuais podem proporcionar o crescimento de determinados tecidos e tumores dependentes de hormônios.

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: vide cartucho.

Não tome medicamento com o prazo de validade vencido, poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das criança.

Registro M.S. nº 1.0465.0214

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF - GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4
Daia - Anápolis - GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 
Indústria Brasileira

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.