Bula do Glucoreumin

Glucoreumin^® é indicado no tratamento de artrose (doença degenerativa nas articulações) ou osteoartrite (inflamação grave da articulação com lesão óssea) primária e secundária e suas manifestações.

Glucoreumin^® é um medicamento que age sobre a cartilagem que reveste as articulações fazendo com que o processo degenerativo aconteça mais lentamente. Desta maneira, Glucoreumin^® causa a diminuição da dor e da limitação dos movimentos, sintomas que geralmente acontecem em doenças que atingem a cartilagem.

Você não deve usar Glucoreumin^® se apresentar uma das situações abaixo:

• Alergia à glicosamina ou a qualquer componente da formulação;
• Fenilcetonúria.

Glucoreumin^® não deve ser administrado por pacientes alérgicos a crustáceos, visto que o princípio ativo é sintetizado a partir de crustáceos.

Glucoreumin^® contém aspartamo (fonte de fenilalanina).

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Glucoreumin^® contém sorbitol. Esta apresentação não deve ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

Glucoreumin^® deve ser administrado por via oral.

Dissolva o conteúdo de um sachê de Glucoreumin^®, com o auxílio de uma colher, em um copo d´água à temperatura ambiente. A solução obtida deve ser tomada logo após o seu preparo, de preferência durante as refeições. Não guarde a solução obtida para uso posterior.

Posologia do Glucoreumin

Tomar 1 sachê por dia ou segundo indicação médica.

A duração do tratamento fica a critério do médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, continuar o tratamento no dia seguinte e tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você deve usar Glucoreumin^® com cuidado se apresentar uma das situações abaixo:

• Distúrbios gastrointestinais (na região do estômago e intestino);
• História de úlcera gástrica (no estômago) ou intestinal;
• Diabetes mellitus;
• Insuficiência renal, hepática ou cardíaca (problemas nos rins, fígado e coração).

Se você apresentar úlcera péptica (úlcera na mucosa do estômago ou duodeno) ou sangramento gastrointestinal durante o tratamento, informe imediatamente seu médico. Poderá ser necessária a suspensão do uso de Glucoreumin^®.

Em pacientes asmáticos Glucoreumin^® deve ser administrado com cautela visto que estes pacientes podem ser mais susceptíveis a desenvolver reações alérgicas ao sulfato de glicosamina com possível exacerbação dos sintomas.

O sódio contido no Glucoreumin^® (151 mg) deve ser levado em consideração em pacientes que adotam dieta controlada em sódio.

Recomenda-se cautela no tratamento em pacientes com tolerância a glicose comprometida. Acompanhamento mais próximo dos níveis de açúcar no sangue se faz necessário em pacientes diabéticos no início do tratamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe o seu médico caso esteja amamentando.

As reações adversas mais comuns são:

• Desconforto gástrico, diarreia, náusea, prurido (coceira) e cefaleia (dor de cabeça).

Estas reações geralmente são de intensidade leve a moderada.

Pode ocorrer o surgimento de reações alérgicas manifestadas como erupções na pele (rash).

Também foram verificadas reações incomuns como edema periférico (inchaço nas extremidades) e taquicardia (aumento dos batimentos cardíacos); reações raras como sonolência e insônia; reações leves como dispepsia (dificuldade de digestão), vômito, dor abdominal, constipação (prisão de ventre), azia e anorexia (marcada diminuição ou perda do apetite).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Pó para solução oral de 1,5 g de sulfato de glicosamina

Embalagem contendo 10 ou 30 sachês com 3,95 g.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada sachê com 3,95 g contém:

1,5 g de sulfato de glicosamina (equivalente a 1,884 g de sulfato de glicosamina cristalino). 

Excipientes: aspartamo, sorbitol, ácido cítrico e macrogol.

Não é conhecido antídoto específico para este medicamento. Em caso de superdosagem recomendam-se as medidas de suporte clínico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Você deve evitar ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Glucoreumin^®.

Você deve utilizar Glucoreumin^® com cuidado e informar seu médico se estiver tomando os seguintes medicamentos:

• Tetraciclinas, penicilina, cloranfenicol e diuréticos (como, por exemplo, hidroclorotiazida).

Você pode utilizar Glucoreumin^® juntamente com medicamentos analgésicos (para dor) ou anti-inflamatórios esteroidais e não-esteroidais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Vários estudos clínicos avaliaram os efeitos do sulfato de glicosamina 5,6,7. Estudos recentes têm sugerido que a glicosamina impede eficientemente a progressão de longo prazo da osteoartrite^5,6,7. Uma meta-análise de 15 estudos placebo-controlados, randomizados avaliaram a eficácia estrutural e sintomática da glicosamina oral na osteoartrite de joelho e demonstrou eficácia para a glicosamina no índice de estreitamento do espaço articular e no índice WOMAC (Western Ontario Macmaster University Osteoarthritis). Eficácias semelhantes foram demonstradas para a glicosamina no índice Lequesne (algo-funcional) e escala analógica visual para dor e mobilidade. A degeneração da cartilagem articular foi mais lenta com a administração diária em longo prazo da glicosamina oral na dose mínima de 1.500 mg durante um período mínimo de três anos⁵ .

Por meio de um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, 202 pacientes com osteoartrite moderada do joelho foram tratados com 1.500 mg de sulfato de glicosamina ou placebo uma vez ao dia. A glicosamina reduziu o estreitamento do espaço articular no fim de cada ano do estudo. No 3º ano do estudo, os pacientes que receberam placebo tiveram um estreitamento do espaço articular de - 0,19 mm enquanto que os pacientes que tomaram a glicosamina apresentaram um aumento discreto (+0,04 mm) (p=0,001 entre os grupos). Os sintomas foram avaliados pelos índices WOMAC e Lequesne, os quais melhoraram 15% e 20% em relação ao basal com glicosamina (p<0,0001 e p=0,002, respectivamente) comparado com o placebo⁶ .

Em outro estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, a administração por via oral de 1.500 mg de sulfato de glicosamina, uma vez ao dia, impediu significantemente as modificações estruturais da articulação do joelho em indivíduos com osteoartrite por um período de três anos. O grupo placebo (n=106) teve um estreitamento progressivo do espaço articular e uma perda média após três anos de 0,31 mm (95% de Intervalo de confiança (IC) -0,48 a -0,13). O grupo glicosamina (n=106) não apresentou perda significante do espaço articular (- 0.06 mm (95% IC -0.22 a -0.09)). Os sintomas avaliados pelos escores de WOMAC pioraram discretamente no grupo placebo, mas melhoraram 20% a 25% no grupo glicosamina. A diferença entre os escores de sintomas do grupo placebo e glicosamina foi significante (p=0,016). Os escores da subescala WOMAC que mediram a dor e a função física foram melhores significantemente com o grupo glicosamina comparado com o placebo (p=0.047 para a dor e p=0.020 para a função física), mas somente modificações mínimas na rigidez articular foram notadas entre os grupos⁷.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6-fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel importante na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e trato urinário¹. Como a glicosamina estimula a síntese de proteoglicanos da cartilagem, ela acaba inibindo sua deterioração provocada pela osteoartrose e ajuda a manter um equilíbrio entre os processos catabólicos e anabólicos da cartilagem⁸.

Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial da cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina1 . O sulfato de glicosamina é uma molécula pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se assim de outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos de alto peso molecular, principalmente obtidos por extração².

O sulfato de glicosamina pode ser utilizado como suplemento das carências endógenas de glicosamina, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na síntese do ácido condroitinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural¹ .

Uma ação anti-inflamatória de glicosamina também foi proposta em estudos farmacológicos, mas esta ação não estaria relacionada com a inibição da ciclo-oxigenase⁹ .

Propriedades Farmacocinéticas

A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular resulta em uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) foram de 31, 128 e 130 mol/L, respectivamente. O Cmax foi atingido dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular 18, 19. Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t½) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor, 57 horas, quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) ¹⁹.

A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes^{18, 20}.

A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos de 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente18, 19. Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal ¹⁸.

Referências

1- Matheson AJ, Perry CM. Glucosamine: a review of its use in the management of osteoarthritis. Drugs Aging. 2003;20(14):1041-60.
2- Deal CL, Moskowitz RW. Nutraceuticals as therapeutic agents in osteoarthritis. The role of glucosamine, chondroitin sulfate, and collagen hydrolysate. Rheum Dis Clin North Am.1999;25(2):379-95.
3- Setnikar I, Rovati LC. Absorption, distribution, metabolism and excretion of glucosamine sulfate. A review. Arzneimittelforschung. 2001;51(9):699-725.
4- Drugdex Drug Evaluations; Glucosamine, Micromedex, 2007.
5- Richy F, Bruyere O, Ethgen O, Cucherat M, Henrotin Y, Reginster JY. Structural and symptomatic efficacy of glucosamine and chondroitin in knee osteoarthritis: a comprehensive meta-analysis. Arch Intern Med. 2003;163(13):1514-22.
6- Pavelka K, Gatterova J, Olejarova M, Machacek S, Giacovelli G, Rovati LC. Glucosamine sulfate use and delay of progression of knee osteoarthritis: a 3- year, randomized, placebo-controlled, double-blind study. Arch Intern Med. 2002;162(18):2113-23.
7- Reginster JY, Deroisy R, Rovati LC, Lee RL, Lejeune E, Bruyere O, Giacovelli G, Henrotin Y, Dacre JE, Gossett C. Long-term effects of glucosamine sulphate on osteoarthritis progression: a randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet. 2001;357(9252):251-6.
8- Vidal y Plana RR, KARZEL K: Glucosamine: its importance for the metabolism of articular cartilage. 2. Studies on articular cartilage. Fortschr Med. 1980 Jun 5;98(21):801-6. German.
9- Reichelt A, Forster KK, & Fischer M: Efficacy and safety of intramuscular glucosamine sulfate in osteoarthritis of the knee: a randomised, placebo-controlled, double-blind study. Arzneimittelforschung 1994; 44:75-80.
10- Reyes G C, Koda RT, Lien E J: Glucosamine and chondroitin sulfates in the treatment of osteoarthritis: a survey. Progress in Drug Research. 2000; 55:81-103.
11- RTECS: Registry of Toxic Effects of Chemical Substances. National Institute for Occupational Safety and Health. Cincinnati, OH (Internet Version). Edition expires 2001; provided by Thomson Healthcare Inc., Greenwood Village, CO.
12- S Fabro: The Reproductive Toxicology Center (eds): REPROTOX (electronic version). Georgetown University Medical Center and Reproductive Toxicology Center, Columbia Hospital for Women Medical Center. Washington, DC (Internet Version). Edition expires Feb/28/1999; provided by Thomson Healthcare Inc., Greenwood Village, CO.
13- Tapadinhas MJ, Rivera IC, & Bignamini AA: Oral glucosamine sulphate in the management of arthrosis: report on a multi-centre open investigation in Portugal. Pharmatherapeutica 1982; 3:157-168.
14- Qiu GX, Gao SN, & Giacovelli G: Efficacy and safety of glucosamine sulfate versus ibuprofen in patients with knee osteoarthritis. Arzneim-Forsch/Drug Res 1998; 48:469-474.
15- Barclay TS, Tsourounis C, & McCart GM: Glucosamine. Ann Pharmacother 1998; 32:574-580.
16- Drovanti A, Bignamini AA, & Rovati AL: Therapeutic activity of oral glucosamine sulfate in osteoarthritis: a placebo-controlled doubleblind investigation. Clin Ther 1980; 3:260-272.
17- da Camara CC, Dowless GV: Glucosamine sulfate for osteoarthritis. Ann Pharmacother. 1998 May;32(5):602-3.
18- Matheson AJ & Perry CM. Glucosamine. A review of its use in the management of osteoarthritis. Drugs Aging 2000; 20 (14): 1041-1060.
19- Setnikar I et al. Pharmacokinetics of glucosamine in man. Arzneimittelforschung 1993; 43(10):1109-
20- Drugdex Drug Evaluations, Glucosamine; Micromedex, 2007.

Glucoreumin^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).

Glucoreumin^® tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Glucoreumin^® apresenta-se como pó cristalino, branco, inodoro e solúvel em água.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S.: 1.8830.0035

Farm. Resp.:
Dra. Marcia Yoshie Hacimoto
CRF/RJ: 13.349

Fabricado por:
Rottapharm Ltd.
Mulhuddart, Dublin, Irlanda

Embalado por:
Rottapharm Ltd.
Mulhuddart, Dublin, Irlanda

Ou

Laborvida Laboratórios Farmacêuticos Ltda.
Rua Gravataí, 20 - Jacaré
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 31.111.412/0001-22

Importado por:
Mylan Laboratórios Ltda.
Estrada Dr. Lourival Martins Beda, 1118.
Donana - Campos dos Goytacazes - RJ
CEP: 28110-000
CNPJ: 11.643.096/0001-22

SAC
0800-020 0817
sac@mylan.com

Venda sob prescrição médica.