Bula do Inibina

Inibina^® é indicada como relaxante uterino, em casos de ameaça de abortamento e de ameaça de parto prematuro.

Ela é indicada também como um dilatador de vasos periféricos para o tratamento de doenças circulatórias, tais como:

• Arteriosclerose obliterante, tromboangite obliterante (Doença de Burger), Doença de Raynaud, distúrbios vasculares periféricos secundários a varizes, acrocianose, espasmos vasculares e sintomas associados à insuficiência cerebrovascular.

Graças a sua propriedade de dilatar os vasos sanguíneos, a Inibina^® (cloridrato de isoxsuprina) constitui-se em um medicamento eficaz nos distúrbios vasculares, atuando também como ativador do metabolismo cerebral, uma vez que aumenta o fluxo de sangue para o cérebro. A Inibina^® também atua sobre a musculatura uterina, sendo por isso utilizada para inibir contrações do útero.

Exclusivo Comprimido: O início de ação dá-se em 1 hora após a administração oral.

Exclusivo Solução injetável: O início de ação dá-se 10 minutos após a injeção intravenosa.

Você não deve fazer uso da Inibina^® se apresentar alergia à isoxsuprina ou a qualquer dos componentes da formulação ou se apresentar hemorragia, angina grave, infarto de miocárdio recente, insuficiência cardíaca congestiva, problemas cardíacos associadas a arritmias, hipertireoidismo (tireoide hiperfuncionante), anemia grave, hipertensão pulmonar, diabetes mellitus, hipertensão arterial, doenças do sangue, doença cerebrovascular grave, glaucoma, corioamnionites (devido infecção uterina) e descolamento prematuro da placenta. A Inibina^® também não deve ser usada imediatamente após o parto, se a paciente já estiver em trabalho de parto avançado, em caso de morte fetal intrauterina e em pacientes com eclâmpsia.

Comprimido

Como relaxante uterino

Ameaça de abortamento e parto prematuro

Tratamento de manutenção

• Após 48 horas do término das contrações uterinas, você deve tomar 1 comprimido de Inibina^®, por via oral, 4 vezes ao dia (de 6 em 6 horas) durante 2 semanas.

Como vasodilatador periférico

• Você deve tomar 2 comprimidos de Inibina^® de 3 a 4 vezes ao dia (8 em 8 horas ou, no máximo, de 6 em 6 horas). Recomenda-se a administração de preferência após a ingestão de alimentos.
• Recomenda-se usar o produto ininterruptamente por períodos prolongados, pois a melhora pode, em alguns casos, aparecer depois de 6 a 10 semanas de tratamento; somente após se verificar melhora significativa, é que se deve diminuir a dosagem gradativamente até uma dose de manutenção.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução injetável

Como relaxante uterino

Ameaça de abortamento e parto prematuro

Tratamento inicial

• Infusão endovenosa com 10 ampolas de Inibina^® diluídas em 500 mL de soro glicosado a 5%, iniciando com 20 a 30 gotas por minuto; aumentar gradativamente até 50 gotas/min, até cessarem as contrações uterinas. Quando a via endovenosa não for recomendada, iniciar com 1 a 2 ampolas intramusculares, prosseguindo com 1 ampola a cada meia hora.

Tratamento de manutenção

• Cessadas as contrações uterinas, aplicar inicialmente 1 ampola de Inibina^® a cada 4 horas e posteriormente a cada 6 horas, durante 4 a 8 dias ou se necessário por 6 semanas.

Contrações uterinas tetânicas

Tratamento inicial

• Infusão endovenosa com 10 ampolas de Inibina^® diluídas em 500 mL de soro glicosado a 5%, infundindo de 10 a 40 gotas/min.

Tratamento de manutenção

• Cessadas as contrações tetânicas, administrar 1 ampola de Inibina^® por via intramuscular, repetindo a aplicação a cada meia hora, se necessário.

Como vasodilatador periférico

• Aplicar 1 ampola por via intramuscular de 3 a 4 vezes ao dia.
• Recomenda-se usar o produto ininterruptamente por períodos prolongados, pois a melhora pode, em alguns casos, aparecer depois de 6 a 10 semanas de tratamento; somente após se verificar melhora significativa,é que se deve será conveniente diminuir a dosagem gradativamente até uma dose de manutenção.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso você esqueça de tomar Inibina^® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Comprimido / Solução injetável

Em caso de aparecimento de manchas vermelhas na pele durante a terapia com Inibina^®, o seu uso deve ser descontinuado.

A isoxsuprina atravessa a barreira placentária e pode causar taquicardia (aumento da frequência cardíaca) no recém-nascido.

A isoxsuprina pode causar tontura; assim, não é recomendado que a paciente dirija veículos, opere máquinas ou exerça atividades que exijam atenção até saber como seu organismo reagirá a este fármaco.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Exclusivo solução injetável

Na ameaça de parto prematuro, a paciente deve ser mantida em posição lateral durante a administração do produto por infusão, sendo que não são obtidos resultados significativos em pacientes com membranas rotas e dilatação do colo excedendo 4 cm.

O uso intravenoso para prevenção de parto prematuro pode aumentar a incidência de baixas concentrações sanguíneas de glicose e de cálcio e pressão baixa no recém-nascido.

Reações comuns (ocorrem entre 1 e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Tontura, fraqueza, aumento da frequência cardíaca, pressão baixa, náuseas e vômitos.

Reações muitos raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Dores torácicas, comprometimento da respiração, manchas vermelhas na pele e dores abdominais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos 10 mg

Caixa com 20 e 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Solução injetável 10 mg/2 mL

Caixa com 5 e com 25 ampolas de 2 mL.

Uso injetável.

Uso adulto.

Cada comprimido contém:

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio tribásico e estearato de magnésio.

Cada ampola de 2 mL contém:

Excipientes: glicerol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

Os fenômenos observados em caso de superdosagem com isoxsuprina são:

• Dilatação generalizada dos vasos sanguíneos com aumento da frequência cardíaca, pressão baixa, sudorese e tremores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Recomenda-se não fumar, pois a nicotina provoca constrição nos vasos sanguíneos.

Não foram relatadas interações com outras drogas, no entanto, a Inibina^® pode aumentar os efeitos de medicamentos que diminuem a pressão arterial.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

Calixto e cols. analisaram as potências relativas e mecanismos de ação do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa), Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa), terbutalina e orciprenalina no miométrio isolado de gestantes, tanto em contrações espontâneas como naquelas induzidas por potássio, caracterizando suas atividades como agonistas beta-adrenérgicos. Conforme mostrado na Tabela 1, O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) foi 10 vezes mais potente que a terbutalina (p < 0,05) em inibir as contrações do miométrio em gestantes.

Tabela 1:Efeitos inbitórios produzidos pelo Cloridrato de Isoxsuprina (subatância ativa) e pela terbutalina nas concentrações espontâneas do miométrio isolado de gestantes na ausência ou na presença de cocaína 10 -5 M

^aDose relativa calculada como DE 50 na ausência/DE 50 na presença de cocaína.
^bExperimentos realizados na ausência da cocaína

Spallicci MDB e cols. fizeram uma revisão sobre os procedimentos adotados pelo Hospital Universitário da Universidade de São Paulo para a inibição dos trabalhos de parto prematuros. As pacientes foram mantidas internadas e em repouso para, inicialmente, realizar hidratação parenteral, seguida de infusão endovenosa de cinco ampolas de Cloridrato de Isoxsuprina diluídas em 500 mL de soro glicosado a 5%, iniciando-se com 4 gotas/min (50 mcg/min) e aumentando 4 gotas/min a cada 20 minutos (máximo de 40 gotas/min), até atingir a dose necessária para inibir as contrações uterinas. Obtida a dose mínima necessária para a inibição das contrações, esta foi mantida durante duas horas e então, reduzida gradativamente, até atingir a dose inicial ou a menor dose eficaz, a qual foi utilizada por mais duas horas e, então, observada a possibilidade de desmame, caso a caso. Efeitos colaterais relacionados ao uso do Cloridrato de Isoxsuprina que necessitassem a sua interrupção não foram observados. O trabalho de parto foi inibido em 90% dos casos. Os resultados sugerem que o uso do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) pode ser seguro e eficaz na inibição do trabalho de parto prematuro, contribuindo para a diminuição da prematuridade e suas consequências.

Giorgino & Egan avaliaram o efeito do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) no trabalho de parto prematuro e no risco de abortamento. Na primeira análise, dois estudos clínicos duplo-cegos e placebo-controlados foram examinados e na segunda análise, 25 publicações foram revisadas. A primeira análise evidenciou um resultado positivo com Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) em 92% dos casos em comparação ao placebo, seja no risco de abortamento ou no risco de parto prematuro. Na segunda análise, um efeito benéfico também foi observado no prolongamento da gestação (em 54,5% das mulheres em risco de abortamento) e na prevenção do parto prematuro (em 82,3% das mulheres tratadas).

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Isoxsuprina  é um simpaticomimético do grupo das fenolaminas, agonista de receptores beta 2-adrenérgicos. O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) causa relaxamento direto da musculatura lisa uterina e vascular e sua ação vasodilatadora é maior nas artérias que suprem os músculos esqueléticos do que naquelas que suprem a pele. O Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) também produz efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos. O início de ação dá-se em 1 hora após a administração oral, ou 10 minutos após a injeção intravenosa.

Farmacocinética

O Cloridrato de Isoxsuprina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal; ela não sofre ação da monoaminoxidase (MAO). A concentração plasmática máxima (C_máx) ocorre após 1 hora da administração oral. A meia-vida plasmática do Cloridrato de Isoxsuprina (substância ativa) é de aproximadamente 1,25 horas em adultos e de 1,5 a 3 horas em neonatos; ela é transportada parcialmente conjugada no sangue e é excretada na urina conjugada a outros compostos; sua excreção fecal é insignificante. A alimentação não interfere com a absorção do Cloridrato de Isoxsuprina.

A Inibina^® deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegida da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido

Os comprimidos de Inibina^® são circulares, brancos, biconvexos e com vinco em um dos lados.

Solução injetável

A solução injetável de Inibina^® é uma solução límpida, incolor, transparente e levemente viscosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe mudança no aspecto, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS nº 1.0118.0088

Farmacêutico Responsável:
Rodrigo de Morais Vaz
CRF SP nº 39282

Registrado e Fabricado por:
Apsen Farmacêutica S/A.
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira.

SAC
0800 016 5678
infomed@apsen.com.br

^® Marca registrada de Apsen Farmacêutica S.A.

Venda sob prescrição médica.