Bula do Isoforine

Isoforine^® (isoflurano) está indicado na indução e manutenção da anestesia geral. Esse agente anestésico pode ser usado na sedação de pacientes ventilados em unidade de terapia intensiva por até 48 horas.

Isoforine^® é um medicamento anestésico líquido, não inflamável, para uso em anestesia geral inalatória, por meio de um equipamento que o transforma em vapor. Consiste de um líquido estável, claro e incolor, sem aditivos ou conservantes químicos.

Isoforine^® pode afetar a capacidade de dirigir e operar máquinas, o desempenho em atividades que requeiram atenção constante pode ser prejudicado por algum tempo após a anestesia geral.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como este medicamento é destinado ao uso exclusivamente hospitalar, somente deve ser administrado por profissionais que estejam familiarizados com a farmacologia do agente e devidamente qualificados por treinamento e experiência no controle e monitorização de pacientes anestesiados. Este profissional é quem definirá a dose e o tempo de exposição à droga.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Como outros anestésicos gerais potentes, isoflurano somente deve ser administrado em centros apropriados e equipados para realização de anestesia geral. Os níveis de anestesia podem ser alterados rápida e facilmente com isoflurano, portanto, deve-se empregar somente vaporizadores calibrados ou técnicas com as quais seja possível monitorar as concentrações inspiradas ou expiradas do isoflurano.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

As reações adversas encontradas na administração de isoflurano são, em geral, dependentes da dose administrada, e incluem depressão respiratória, hipotensão e arritmias. Calafrios, náusea, vômito e íleo adinâmico foram observados no período após a cirurgia. Como ocorre com outros anestésicos gerais, elevações temporárias na contagem de glóbulos brancos foram observadas mesmo na ausência de estresse cirúrgico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de ações indesejáveis pelo uso deste medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução para inalação

Embalagens contendo 1 frasco de 100 mL e 240 mL de isoflurano.

Via inalatória.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Cada mL de solução para inalação contém:

1mL de isoflurano (equivalente a 100% de isoflurano).

Não contém excipientes.

Em caso de superdosagem ou aparecimento de sintomas característicos de superdosagem, deve-se interromper a administração do anestésico, estabelecer a patência das vias aéreas e iniciar a ventilação controlada ou assistida com oxigênio puro. Este procedimento será efetuado dentro do ambiente hospitalar, por um profissional especializado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Numerosos estudos clínicos foram conduzidos com Isoflurano usado como anestésico em pacientes adultos e pediátricos. Os resultados demonstraram que Isoflurano produz indução rápida e segura.

Anestesia em pacientes adultos

Em estudos clínicos conduzidos com pacientes adultos foi demonstrado que Isoflurano produz indução rápida, sendo efetivo para manutenção anestésica em neurocirurgia. Além de ser agente anestésico, o Isoflurano tem efeito hipotensor mais satisfatório que os hipotensores comumente utilizados: halotano, nitroprussiato de sódio, nitroglicerina e trimetafano. Isoflurano demonstrou prolongar a duração do bloqueio neuromuscular produzido pelo cisatracúrio quando comparado ao propofol1,2. Em casos de cirurgia cesariana mostrou-se eficaz até mesmo no procedimento EXIT (Ex Utero Intrapartum Treatment), no qual a técnica anestésica deve oferecer anestesia materna, relaxamento uterino adequado, anestesia e imobilidade do feto durante sua manipulação. A anestesia do feto ocorre pela passagem do anestésico através da placenta e Isoflurano mostrou-se eficaz atravessando a placenta rapidamente, aparecendo na circulação fetal após dois minutos de anestesia. Durante o procedimento, o relaxamento uterino obtido com Isoflurano mostrou-se satisfatório, não havendo necessidade de fármacos tocolíticos adicionais.⁴

Anestesia em pacientes pediátricos

Estudo em 60 crianças de ambos os sexos, estados físicos ASA I ou II, escaladas para diferentes tipos de cirurgias, foram submetidas a utilização de halotano e Isoflurano. A duração média das cirurgias foi de 84,1 ± 54,6 minutos no grupo Isoflurano e 91,1 ± 55,9 no grupo halotano. Os pacientes do grupo Isoflurano atingiram mais rapidamente os estágios I e IV de regressão da anestesia. O Isoflurano foi um agente seguro e de fácil utilização.³

Anestesia em pacientes renais

Em estudo aberto randomizado com 51 pacientes adultos com doença renal basal com indicação cirúrgica, estados ASA I e II, foram submetidos à pesquisa de creatinina, nitrogênio e ureia no pré e pós-operatório sob anestesia geral com Isoflurano. Os resultados obtidos mostraram que não há variação entre os valores no pré ou pós-operatório. Concluindo então que a utilização de Isoflurano na cirurgia geral de pacientes renais não oferece risco⁵.

Referências bibliográficas:

1- LAM, A.M.; GELB, A.W. Cardiovascular effects of isoflurane-induced hypotension for cerebral aneurysm surgery. Anesth. Analg. 1983; 62: 742-8.
2- BRAGA, A.F.A.; BRAGA, F.S.S.; POTÉRIO, G.M.B.; CREMENOSI, E.; MAURO, G. Influência do sevoflurano e do Isoflurano na recuperação do bloqueio neuromuscular produzido pelo cisatracúrio. Ver. Bras. Anestesiol 2002; 52:5: 517-524.
3- NASCIMENTO, R.A.; SILVA, J.M.; SARAIVA, R.A. Isoflurano em Anestesia Pediátrica Rev. Bras. Anest. 1989; 39:6: 413-417.
4- HELFER, D.C.; CLIVATTI, J.; YAMASHITA, A.M.; MORON, A.F. Anestesia para Tratamento Intraparto Extraútero (EXIT) em fetos com diagnóstico pré-natal de malformações cervical e oral: relato de casos. Rev. Bras. Anestesiol. 2012; 62: 3:411-423.
5- LITZ, R.; HUBLER, M.; LORENZ, W.; MEIER, V.; ALBRECHT, M.D. Renal responses to desflurane and isoflurane in patients with renal insufficiency. Anesthesiology 2002; 97: 1133.

Características Farmacológicas

Descrição

Isoflurano é um agente anestésico líquido, não inflamável, para uso em anestesia geral inalatória, por meio de vaporização. Consiste de um líquido estável, claro e incolor, sem aditivos ou conservantes químicos. Possui odor levemente pungente, similar ao do éter.

Isoflurano é quimicamente identificado como difluorometil 1-cloro-2,2,2-trifluoroetil éter, possui um peso molecular de 184,5 e apresenta as seguintes propriedades físicoquímicas:

• Ponto de ebulição a 760 mmHg: 48,5° C.
• Índice de refração N²⁰: 1,2990 - 1,3005.
• Gravidade específica a 25°/25° C: 1.496.

**Equação para cálculo da pressão de vapor: log₁₀ P_VAP = A + B/T.
Onde:
A = 8,056.
B = - 1664,58.
T = ° C + 273,16 (Kelvin).

Coeficientes de partilha a 37°C:

Pureza aferida por cromatografia a gás > 99,9%.

Isoflurano não se decompõe em cal sodada e não possui efeito corrosivo sobre o alumínio, estanho, latão, ferro ou cobre.

Farmacologia Clínica

A indução e a recuperação da anestesia com Isoflurano são rápidas. Embora seu leve odor pungente possa limitar sua capacidade de indução, aparentemente não há estímulo excessivo de salivação ou secreções traqueobrônquicas. Os reflexos laríngeos e faríngeos são prontamente deprimidos. O nível de anestesia pode ser alterado rapidamente com o Isoflurano. A frequência cardíaca permanece estável. A respiração espontânea torna-se deprimida com o aprofundamento da ação anestésica, devendo ser cuidadosamente monitorada e com suporte, quando necessário.

Durante a indução da anestesia, observa-se diminuição da pressão arterial, a qual retorna a valores praticamente normais com a estimulação cirúrgica. A pressão arterial tende a diminuir durante a manutenção em relação direta com a profundidade do nível da anestesia, mas a frequência cardíaca permanece estável. Com respiração controlada e PaCO₂ normal, o débito cardíaco tende a ser mantido, apesar do aprofundamento do nível de anestesia; primariamente, através de um aumento da frequência cardíaca, que compensa uma redução no volume sistólico. Com respiração espontânea, a hipercapnia resultante pode aumentar a frequência cardíaca e o débito cardíaco em níveis acima daqueles observados com o paciente acordado. O fluxo sanguíneo cerebral permanece inalterado durante leve anestesia com Isoflurano, mas tende a aumentar com o aprofundamento da ação anestésica.

Aumentos na pressão liquórica podem ser evitados ou revertidos pela hiperventilação do paciente antes e durante a anestesia. Alterações eletroencefalográficas e convulsões são extremamente raras com o Isoflurano, que geralmente produz um traçado EEG similar ao observado com outros anestésicos voláteis. O Isoflurano parece sensibilizar o miocárdio aos efeitos da adrenalina em proporções bem menores do que o enflurano.

Dados limitados indicam que a infusão subcutânea de 0,25 mg de epinefrina (50 mL de uma solução à 1:200.000) não induz arritmias ventriculares em pacientes anestesiados com Isoflurano.O relaxamento muscular pode ser adequado para alguns procedimentos intra-abdominais em níveis normais de anestesia; entretanto, caso haja necessidade de um maior relaxamento, doses menores de miorrelaxantes intravenosos podem ser utilizadas. Isoflurano pode ser utilizado na indução e manutenção da anestesia geral. Não há dados disponíveis para estabelecer a segurança do uso de Isoflurano durante a gravidez.

Farmacocinética

O Isoflurano sofre mínima biotransformação em humanos. No período pós-operatório, somente 0,17% do Isoflurano captado pode ser recuperado como metabólito urinário. Valores de pico de fluoreto inorgânico usualmente variam menos que 5 µmol/L e ocorrem cerca de 4 horas após a anestesia, retornando aos níveis normais dentro de 24 horas. Nenhuma evidência de dano renal foi reportada após a administração de Isoflurano.

Isoforine^® deve ser armazenado em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz.

Isoforine^® não contém conservantes.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas/organolépticas do produto

Isoforine^® apresenta-se como um líquido volátil, límpido, incolor e com leve odor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o médico ou ofarmacêutico para saber se poderáutilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS Nº 1.0298.0130

Farmacêutico Responsável:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ: 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC:
0800 701 1918

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.

Uso restrito a hospitais.