Bula do Lioresal

Lioresal^® é usado para reduzir e aliviar a rigidez excessiva e/ou espasmos nos músculos que podem ocorrer em várias condições tais como a esclerose múltipla, doenças ou lesões na medula óssea, e certas doenças cerebrais.

Lioresal^® é um dos medicamentos do grupo dos relaxantes musculares.

Lioresal^® melhora sua habilidade de se movimentar, relaxando seus músculos e aliviando sua dor. Isto torna mais fácil a realização das suas atividades diárias e ajuda a fisioterapia.

Se você tiver alguma dúvida sobre como Lioresal^® funciona ou por quê este medicamento foi indicado a você, converse com o seu médico.

Não use Lioresal^®:

• Se você é alérgico (hipersensível) ao medicamento ou aos demais componentes da formulação listados no início da bula.
• Se este é o seu caso, informe ao seu médico antes de tomar Lioresal^®.
• Se você acha que pode ser alérgico, converse com o seu médico.

Siga corretamente as instruções de seu médico. Não exceda a dose recomendada.

Tomar Lioresal^® no mesmo período do dia, isto vai ajudar você a lembrar quando tomar o seu medicamento.

Certifique-se de tomar este medicamento regularmente e exatamente como o seu médico orientou. Isto irá ajudá-lo a obter os melhores resultados e reduzir o risco de reações adversas.

Se você está sendo tratado por 6 a 8 semanas e você não percebeu nenhuma melhora, informe ao seu médico. O seu médico irá decidir se você deve continuar tomando Lioresal^®.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Lioresal^®, fale com o seu médico ou farmacêutico.

Método de administração

Lioresal^® deve ser tomado por via oral durante as refeições com um pouco de líquido.

Posologia do Lioresal

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O tratamento com Lioresal^® deve sempre ser iniciado com baixas doses que são gradualmente elevadas até que se atinja a dose diária ótima. É recomendada a menor dose compatível com uma resposta ótima. Esta dose deve ser individualizada, de modo que clônus, espasmos flexores e extensores e a espasticidade sejam reduzidos, mas que efeitos adversos sejam evitados o quanto for possível. De modo a prevenir excessiva fraqueza muscular e quedas, Lioresal^® deve ser usado com cautela quando espasticidade é necessária para sustentar a postura vertical e balanço na locomoção ou sempre que espasticidade é utilizada para manter funções. Pode ser importante manter certo grau de tônus muscular e permitir espasmos ocasionais para suporte da função circulatória.

Se nenhum benefício for evidente dentro de 6 a 8 semanas da obtenção da dose máxima, deve ser decidido pelo médico se o tratamento com Lioresal^® será continuado.

A descontinuação do tratamento deve ser sempre gradual reduzindo sucessivamente as doses durante aproximadamente 1 a 2 semanas, exceto em emergências em que foi relatada superdose ou em casos que reações adversas sérias tenham ocorrido.

Adultos

O tratamento deve ser iniciado com dose de 15 mg ao dia, preferencialmente dividida em 2 a 4 doses. A dose deve ser aumentada cautelosamente por incrementos de 15 mg/dia, em intervalos de três dias, em 15 mg/dia três vezes ao dia até que a dose diária necessária seja atingida. Em certos pacientes sensíveis ao medicamento, é aconselhável iniciar com dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e elevá-la de maneira mais gradual. A dose ótima geralmente varia entre 30 e 80 mg/dia, embora em pacientes hospitalizados doses diárias entre 100 a 120 mg podem ser administradas em pacientes cuidadosamente monitorados em ambiente hospitalar.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal, Lioresal^® deve ser administrado com cautela e em doses mais baixas. Em pacientes submetidos à hemodiálise crônica, as concentrações plasmáticas de baclofeno são elevadas e, por este motivo, deve ser selecionada uma dosagem particularmente baixa, como por exemplo, aproximadamente 5mg ao dia. Em pacientes com insuficiência renal em fase terminal, Lioresal^® deve ser administrado apenas se o benefício esperado for superior ao potencial risco. Estes pacientes devem ser cuidadosamente monitorados para diagnóstico imediato de sinais precoces e/ou sintomas de toxicidade.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática em tratamento com Lioresal^®. O fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno após a administração oral de Lioresal^®. No entanto, Lioresal^® tem o potencial de elevar as enzimas hepáticas. Lioresal^® deve ser prescrito com precaução em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes geriátricos (65 anos ou mais)

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes idosos, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Pacientes com estados espásticos de origem cerebral

Uma vez que a ocorrência de reações adversas é mais provável em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se nestes casos uma programação cuidadosa das doses e manutenção de vigilância apropriada.

Se você parar de tomar Lioresal^®

Não interrompa o tratamento repentinamente sem antes verificar com o seu médico. Ele dirá quando e como você pode parar o tratamento. Interromper repentinamente o tratamento pode piorar o seu quadro de saúde.

Se você parar repentinamente o tratamento, poderá apresentar os seguintes sintomas:

• Nervosismo, confusão, alucinações, pensamentos ou comportamentos anormais, convulsões, espasmos incontroláveis, espasmos musculares involuntários ou câimbras, batimento cardíaco acelerado, temperatura corporal elevada, dor nos músculos, febre e urina escura. A rigidez excessiva (espasmos) nos seus músculos também pode se agravar.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esqueceu de tomar uma dose prevista, tome-a assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da dose seguinte, não tome a dose perdida ao mesmo tempo que a dose prevista, caso contrário, você estará efetivamente dobrando a dose. Apenas volte ao seu esquema regular de dosagem. Se você se esqueceu de tomar várias doses, você deve consultar o seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir da informação geral contida nesta bula.

Tenha especial cuidado com Lioresal^®:

• Se você tem doença de Parkinson ou alguma doença mental acompanhada por confusão ou depressão;
• Se você for portador de epilepsia (convulsões);
• Se você tem dor aguda no estômago (úlcera) ou no intestino; problemas respiratórios; doença no fígado; ou um distúrbio de circulação sanguínea no cérebro;
• Se você tem doença renal. Seu médico irá decidir se Lioresal^® é o tratamento adequado para você;
• Antes de tomar Lioresal^®, informe ao seu médico se você estiver tomando medicamentos para artrite ou dor;
• Se você tem dificuldade em urinar;
• Se você é diabético;
• Se você estiver grávida e tomar Lioresal^® durante a gestação, o seu recém-nascido pode ter convulsões e outros sintomas relacionados com a interrupção abrupta do tratamento logo após o parto. Seu médico pode precisar administrar pequenas doses de Lioresal^® e reduzi-las gradualmente a fim de controlar e prevenir esses sintomas.
• Se você tem ou teve depressão, se você estiver consumindo bebidas alcoólicas em excesso ou se você tem pensamentos suicidas informe ao seu médico antes de tomar Lioresal^®.
• Se a qualquer momento você tiver pensamentos de se machucar ou de se matar, fale imediatamente com seu médico ou vá a um hospital. Peça também a um parente ou amigo próximo que lhe diga se ele está preocupado com alguma mudança no seu comportamento e peça que leia esta bula.

Se qualquer uma dessas condições se aplicar a você, informe ao seu médico antes de tomar Lioresal^®.

Outras medidas de segurança

Antes de realizar qualquer tipo de cirurgia (incluindo no dentista), ou de emergência, diga ao médico responsável que você está tomando Lioresal^®.

Se for portador de qualquer outra doença informe ao seu médico.

Pacientes idosos (65 anos ou mais) ou pacientes que tenham espasmos musculares causados por uma doença cerebral

Se você pertence a um desses grupos, você pode apresentar mais efeitos colaterais. Portanto, seu médico irá monitorá-lo apropriadamente e poderá adaptar a dose de Lioresal^® que você toma.

Dirigir veículos e operar máquinas

Em algumas pessoas Lioresal^® pode ser associado com tonturas, sonolência ou perturbação visual. Se isso acontecer com você, não dirija veículos, não opere máquinas, ou realize outras atividades que exijam sua atenção.

Gravidez e amamentação

Pergunte ao seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Você não deve usar Lioresal^® se estiver grávida a menos que seu médico aconselhe você a tomá-lo. Avise ao seu médico se você está grávida ou planeja engravidar. Seu médico discutirá com você o potencial risco de tomar Lioresal^® durante a gravidez. Se você tiver que tomar Lioresal^® durante a gravidez, seu bebê pode ter convulsões e outros sintomas relacionados à interrupção repentina do medicamento logo após o parto.

Apenas uma pequena quantidade da substância ativa de Lioresal^® pode passar para o leite materno. Contanto que seu bebê seja monitorado e seu médico concorde com o uso de Lioresal^®, você pode amamentar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como todos os medicamentos, Lioresal^® pode causar efeitos adversos, embora nem todos os pacientes apresentem. Estes efeitos são frequentemente leves, geralmente ocorrem no início do tratamento e normalmente desaparecem depois de alguns dias.

Algumas reações adversas podem ser graves

• Problemas respiratórios;
• Sensação de confusão;
• Sensação de felicidade extrema;
• Tristeza (depressão);
• Perda de coordenação, afetando o equilíbrio e caminhada, membros e movimentos oculares e/ou da fala (sinais de ataxia);
• Tremores;
• Alucinações;
• Pesadelos;
• Visão turva/distúrbios visuais;
• Falta de ar em repouso ou no exercício, inchaço nas pernas e cansaço (sinais de diminuição do débito cardíaco);
• Pressão sanguínea baixa (hipotensão);
• Erupção cutânea e urticária;
• Dificuldade em urinar, dor ao urinar ou uma diminuição brusca de urina;
• Convulsões;
• Dor abdominal, amarelamento da pele ou olhos e cansaço (sinais de distúrbios do fígado);
• Temperatura corporal baixa;
• Batimento cardíaco lento;
• Sintomas após a descontinuação abrupta do medicamento (síndrome de abstinência).

Se você tiver algum destes sintomas, informe ao seu médico imediatamente.

Algumas reações adversas são muito comuns (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Torpor;
• Sonolência;
• Náuseas.

Se alguma destas reações te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Cansaço;
• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Insônia;
• Fraqueza nos braços e pernas;
• Dor nos músculos;
• Movimento incontrolável dos olhos;
• Boca seca;
• Distúrbios do trato digestivo;
• Vômito seco;
• Vômitos;
• Constipação;
• Diarreia;
• Suor excessivo;
• Urina excessiva;
• Enurese noturna.

Se alguma destas reações te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Dormência nas mãos e/ou pés;
• Dificuldade na fala;
• Alterações no paladar;
• Dor abdominal;
• Diminuição repentina na quantidade de urina;
• Inabilidade para obter ou manter uma ereção (impotência sexual).

Também reportada (frequência desconhecida)

• Aumento do açúcar no sangue.

Se algum destes efeitos te afetar gravemente, informe ao seu médico.

Se você observar quaisquer reações adversas não mencionadas nesta bula, informe ao seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos 10 mg

Embalagens contendo 20 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Lioresal^® contém:

10 mg de baclofeno.

Excipientes: amido, celulose microcristalina, povidona, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Se você acidentalmente tomou mais comprimidos do que o seu médico prescreveu, fale com o seu médico imediatamente. Você pode necessitar de assistência médica.

Os principais sintomas da superdose são sonolência, dificuldades respiratórias, problemas de consciência e ficar inconsciente (coma).

Outros sintomas podem incluir:

• Sensação de confusão, alucinações, agitação, convulsões, visão turva, flacidez muscular incomum, contração súbita dos músculos, reflexos pobres ou ausentes, pressão arterial alta ou baixa, batimento cardíaco lento, rápido ou irregular, diminuição da temperatura corporal, náuseas, vômitos, diarreia ou salivação excessiva, dificuldade em respirar durante o sono (apneia do sono), dor nos músculos, febre e urina escura (rabdomiólise), zumbido nos ouvidos.

Se você tem doença renal e acidentalmente tomou mais comprimidos do que o médico prescreveu, você pode apresentar sintomas neurológicos de superdosagem (por exemplo, sonolência, sensação de confusão, alucinações).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Substâncias conhecidas que interferem na ação do Lioresal^®:

• Álcool;
• Medicamentos sedativos;
• Medicamentos utilizados para tratar distúrbios do humor, como antidepressivos e lítio;
• Medicamentos utilizados para tratar pressão sanguínea alta;
• Medicamentos utilizados para tratar doença de Parkinson;
• Medicamentos para artrite ou dor.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está usando ou usou recentemente qualquer outro medicamento, incluindo medicamentos obtidos sem prescrição médica.

Tomando Lioresal^® com alimentos e bebidas

Tome Lioresal^® durante as refeições e faça a ingestão dos comprimidos com um pouco de líquido.

Pacientes em tratamento com Lioresal^® não devem ingerir bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com Baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Referências Bibliográficas:

1. Hattab JR. Review of international clinical trials with baclofen. In: Spastic paralysis and drug treatment. Records of a symposium, February 9th 1980. Med Ther Symp Reports. Tokyo 1980;65-78. [3]
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3. Steardo L, Leo A, Marano E. Efficacy of baclofen in trigeminal neuralgia and some other painful conditions. A clinical trial. Eur Neurol 1984;23:51-55. [9]
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5. Sawynok J, Dickson C. Evidence for the involvement of descending noradrenergic pathways in the antinociceptive effect of baclofen. Brain Res 1985;335:89-97. [11]
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10. Ochs G, Struppler A, Meyerson BA, Linderoth B, Gybels J, Gardner BP, et al. Intrathecal baclofen for long-term treatment of spasticity: a multi-centre study. J Neurol Neurosurg Psychiatry 1989;52:933-9. [64]
11. Watanabe K, Watanabe H, Goto Y, Shimizu M, Maeda-Hagiwara M. -butyrolactone enhances the activity of GABA in the gastric acid secretion of anesthetized rats. Jpn J Pharmacol 1983;33: 1163-9. [44]
12. Pugh S, Lewin MR, Williams S, Barton TP, Clark CG. Baclofen (PCP-GABA) as a stimulant of gastric acid secretion in man. Ir J Med Sci. 1985;13(11):1082-3. [58]

Características Farmacológicas

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Grupo farmacoterapêutico: antiespástico de ação medular; código ATC: M03BX01.

Mecanismo de ação

Baclofeno é um antiespástico de ação medular altamente eficaz. O baclofeno deprime a transmissão do reflexo monossináptico e polissináptico através da estimulação dos receptores GABAB. Esta estimulação, por sua vez, inibe a liberação dos aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.

Farmacodinâmica

A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. O baclofeno tem efeito antinociceptivo. Em doenças neurológicas associadas a espasmo dos músculos esqueléticos, os efeitos clínicos do Baclofeno são benéficos sobre contrações musculares reflexas e proporcionam acentuado alívio sobre espasmo doloroso, automatismo e clono. Baclofeno melhora a mobilidade do paciente, facilitando o gerenciamento das atividades diárias (incluindo cateterização) e fisioterapia. Prevenção e melhoria de úlceras de decúbito, melhoria no padrão de sono (devido à eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e nas funções da bexiga e esfíncter, têm também sido observadas como efeitos indiretos do tratamento com Baclofeno, levando a uma melhor qualidade de vida do paciente. O baclofeno estimula a secreção gástrica ácida.

Farmacocinética

Absorção

O baclofeno é rápida e completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Após administração oral de doses únicas de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, concentrações plasmáticas máximas, com médias de cerca de 180, 340 e 650 ng/mL, respectivamente, foram registradas após 0,5 - 1,5 horas. As áreas sob as curvas de concentração sérica (AUCs) são proporcionais às doses.

Distribuição

O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L/kg e a ligação às proteínas é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de concentração de 10 ng/mL a 300 mcg/mL. No fluido cerebroespinhal o princípio ativo atinge concentrações aproximadamente 8,5 vezes mais baixas que no plasma.

Biotransformação

O baclofeno é metabolizado a uma pequena escala. A desaminação produz o principal metabólito, o ácido beta-(pclorofenil)-4-hidroxibutírico, que é farmacologicamente inativo.

Eliminação / Excreção

A meia-vida de eliminação plasmática do baclofeno é, em média, de 3 a 4 horas. O baclofeno é amplamente eliminado na forma inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é excretada pelos rins, sendo cerca de 5% desta quantidade como metabólitos e o restante da dose, tendo cerca de 5% como metabólitos, é excretado pelas fezes.

Populações especiais

Pacientes idosos (65 anos ou mais)

A farmacocinética do baclofeno em pacientes idosos é praticamente a mesma que em pacientes com menos de 65 anos. Após uma única dose oral, os pacientes idosos têm eliminação mais lenta, mas apresentam uma exposição sistêmica semelhante em relação aos adultos abaixo de 65 anos. A extrapolação destes resultados para o tratamento multidose sugere que não há diferença farmacocinética significativa entre os pacientes abaixo de 65 anos e idosos.

Insuficiência hepática

Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática após a administração de Baclofeno. No entanto, como o fígado não desempenha um papel significativo na biodisponibilidade de baclofeno, é improvável que a farmacocinética do baclofeno seja alterada para um nível clinicamente significativo em pacientes com insuficiência hepática.

Insuficiência renal

Não está disponível nenhum estudo farmacocinético clínico controlado em pacientes com insuficiência renal após administração de Baclofeno. O baclofeno é predominantemente eliminado inalterado na urina. Dados escassos da concentração plasmática coletados apenas de pacientes mulheres submetidas à hemodiálise crônica ou insuficiência renal compensada, indicam uma depuração significativamente reduzida e aumento da meia vida de baclofeno nessas pacientes.

O ajuste de dose de baclofeno, baseado nos seus níveis sistêmicos, deve ser considerado em pacientes com insuficiência renal e a hemodiálise imediata é um meio eficaz de reverter o excesso de baclofeno na circulação sistêmica.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade reprodutiva

Para toxicidade reprodutiva, ver Quais cuidados devo ter ao usar o Baclofeno?.

Mutagenicidade e Carcinogenicidade

O baclofeno não mostrou qualquer potencial mutagênico e genotóxico em testes em bactérias, células de mamíferos, leveduras e hamsters chineses. A evidência sugere que é improvável que o baclofeno tenha potencial mutagênico. Baclofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de 2 anos em ratos. Foi observado aumento, aparentemente relacionado à dose, na incidência de cisto ovariano e adrenais aumentadas e/ou hemorrágicas com o uso de doses máximas (50 - 100 mg/kg) em ratas tratadas com baclofeno por dois anos.

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto

Comprimido branco a levemente amarelado, circular, plano com bordas chanfradas; gravação de um lado "CG" e de outro "K/J”, com sulco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S – 1.0068.0059

Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo - SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

® = Marca registrada de Novartis AG, Basileia, Suíça.

Venda sob prescrição médica.