Meclin

Meclin^® é um medicamento com efeito antiemético (previne náuseas e vômitos) e antivertiginoso.

Meclin^® é rapidamente absorvido após administração oral, sua ação tem início em 1 hora e seus efeitos duram aproximadamente 24 horas. A meclozina é metabolizada pelo fígado e excretada na urina e nas fezes.

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

Dose usual em adultos e adolescentes

Prevenção e tratamento da cinetose (náuseas e vômitos associados aos movimentos)

• 25 a 50 mg, 1 hora antes de viajar. A dose pode ser repetida a cada 24 horas, se necessário.

Prevenção e tratamento das vertigens

• 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.

Prevenção e tratamento de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia

• 50 mg, de 2 a 12 horas antes da radioterapia.

Tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez

• 25 a 100 mg por dia, conforme necessário, em doses divididas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Os comprimidos de Meclin^® 25 mg não devem ser mastigados.

Os comprimidos de Meclin^® 50 mg não devem ser partidos ou mastigados.

Você pode tomar a dose deste medicamento assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você for portador de uma das condições abaixo, o risco-benefício do uso de Meclin^® deve ser considerado pelo seu médico:

• Obstrução nas vias urinárias ou aumento do volume da próstata com sintomas: os efeitos da meclozina podem causar retenção urinária;
• Obstrução gastroduodenal: pode se agravar com o uso da meclozina;
• Predisposição a glaucoma de ângulo fechado: o aumento da pressão intraocular pode precipitar um episódio agudo de glaucoma de ângulo fechado;
• Doença pulmonar obstrutiva crônica: a redução na secreção brônquica pode predispor à formação de tampão bronquial;
• Asma.

Este produto contém o corante amarelo de Tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Gravidez

• Estudos epidemiológicos em mulheres grávidas não mostraram que a meclozina causa aumento no risco de anormalidades fetais.

Amamentação

• A meclozina pode ser excretada no leite materno, entretanto, problemas em humanos não foram documentados. Meclin^® pode inibir a lactação.

Pacientes com insuficiência hepática

• Por se tratar de uma droga metabolizada pelo fígado, insuficiência hepática pode resultar em exposição sistêmica aumentada à meclozina. Por isso, Meclin^® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência hepática.

Pacientes com insuficiência renal

• Devido ao potencial de acúmulo da meclozina e seus derivados, Meclin^® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Pediatria

• Não há informações disponíveis sobre a relação entre idade e os efeitos da meclozina, entretanto, as crianças exibem aumento da sensibilidade aos medicamentos anticolinérgicos, que são farmacologicamente relacionados à meclozina.

Geriatria

• Pacientes geriátricos exibem aumento da sensibilidade aos medicamentos anticolinérgicos. Desta forma constipação, boca seca e retenção urinária (especialmente em homens) são mais prováveis de ocorrer em idosos. O uso de Meclin^® deve ser evitado em pacientes idosos com quadro de delirium ou demência.

Meclin^® pode causar sonolência, desta forma, os pacientes em tratamento devem ter cuidado ao dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de que Meclin^® não afeta seu desempenho.

As reações adversas ao Meclin^® são apresentadas a seguir, em ordem decrescente de frequência.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sonolência.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Boca seca, ressecamento de nariz e garganta, dor de cabeça, fadiga, embaçamento visual e reação alérgica grave.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos 25 mg e 50 mg

Caixa com 10 e 15 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto acima de 12 anos.

Cada comprimido Meclin 25 mg contém:

*25 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 25,971 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada.

Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

Cada comprimido Meclin 50 mg contém:

**50 mg de dicloridrato de meclozina correspondem a 51,941 mg de dicloridrato de meclozina monoidratada

Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, corante amarelo de tartrazina, amido.

Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.

Conduta na Superdose

Na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como nível de consciência, pressão arterial, frequência cardíaca e respiratória.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Os efeitos de Meclin^® podem ser potencializados pelo uso concomitante de medicamentos sedativos e de bebidas alcoólicas.

Meclin^® pode potencializar os efeitos dos medicamentos anticolinérgicos ou que tenham atividade anticolinérgica.

Apomorfina

A administração prévia de meclozina pode diminuir a resposta emética da apomorfina.

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de Meclin^® sobre os resultados de exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Os efeitos da Meclozina podem ser potencializados pelo uso concomitante de medicamentos sedativos e de bebidas alcoólicas.

Resultados de Eficácia

Em 1975, Milkovich e van den Berg, em um estudo prospectivo amplo, avaliando a evolução de gestantes que utilizaram fármacos antinauseantes no primeiro trimestre da gestação, foram categóricos em sua conclusão: não houve indicação de que os derivados fenotiazínicos, especificamente os derivados da proclorperazina, assim como a Meclozina, a ciclizina e o Bendectin, estivessem associados com teratogenicidade.¹

Em 1994, Seto e cols. publicaram uma metanálise demonstrando claramente que o uso de antihistamínicos, incluindo a Meclozina, para o tratamento de NVG, mesmo no primeiro trimestre de gestação, era seguro e não teratogênico.²

Em 2002, Magee e cols. descreveram, em um artigo de medicina baseada em evidências, que a Meclozina e outros anti-histamínicos eram eficazes e seguros para o tratamento da NVG.³

Em importante artigo de revisão, Anne Leathem faz uma análise da eficácia e segurança das principais drogas utilizadas no tratamento de náusea e vômitos da gravidez. Neste artigo aborda a retirada da Doxilamina do mercado nos Estados Unidos, pelas evidências de que aumentava o risco de alterações fetais. Faz também uma análise de falta de evidências da segurança do uso da Metoclopramida e do potencial teratogênico, ainda que pequeno, do Dimenidrinato.⁴

Com o objetivo de avaliar os efeitos da Meclozina sobre o sistema vestibular, Martin e Oosterveld realizaram um estudo com 60 indivíduos, 30 saudáveis e 30 portadores de labirintopatias. Os indivíduos saudáveis receberam placebo e/ou Meclozina, enquanto os portadores de labirintopatia receberam a Meclozina. O nistagmo posicional, a resposta à estimulação calórica bitermal e a reação à aceleração angular e linear foram mensurados antes e após placebo ou Meclozina. Houve uma significante redução do tempo do nistagmo no grupo dos labirintopatas e dos saudáveis que receberam a Meclozina, quando submetidos ao teste da aceleração angular. No teste da aceleração linear, também houve um decréscimo da amplitude do movimento ocular nos indivíduos que receberam a Meclozina (labirintopatas ou não). Os autores concluíram que, em vista da baixa incidência de efeitos colaterais e da significante redução da excitabilidade vestibular, a Meclozina pode ser amplamente utilizada no tratamento ambulatorial de pacientes portadores de labirintopatias.⁵

Horak e cols. realizaram um estudo comparativo para analisar a redução de tontura e desequilíbrio em 25 pacientes portadores de afecção vestibular crônica, com no mínimo 6 meses de duração, que foram divididos em 3 grupos: o primeiro foi orientado para realizar exercícios de reabilitação vestibular; o segundo para exercícios gerais e o terceiro foi medicado com Meclozina. Os critérios avaliados foram o equilíbrio e a frequência das crises de vertigem. O grupo tratado com Meclozina apresentou significativa redução na vertigem.⁶

Cohem e deJong realizaram um estudo duplo-cego, cruzado, randomizado e comparativo entre Meclozina e placebo no tratamento da vertigem de origem vestibular em 31 pacientes, avaliando os sinais, sintomas e a etiologia da vertigem. A Meclozina foi muito superior ao placebo, reduzindo a frequência e a gravidade dos episódios, bem como os sinais e sintomas relacionados à vertigem, quais sejam, náuseas, nistagmo posicional e instabilidade postural.⁷

Seto e cols. publicaram uma revisão sistemática demonstrando que o uso de anti-histamínicos para o tratamento de náuseas e vômitos da gravidez, incluindo a Meclozina, era seguro e não teratogênico, mesmo quando administrados no primeiro trimestre de gestação.⁸

Oenbrink, médico americano especialista em navegação, relata os bons resultados com a Meclozina no tratamento das cinetoses provocadas em passageiros de cruzeiros marítimos. Nas companhias de navegação em que trabalha, como rotina é oferecido pelo serviço de quarto, comprimidos de 25 mg de Meclozina aos passageiros que começam a sofrer com a cinetose. Relata também os maus resultados e complicações acarretados pela escopolamina, outra droga disponível em alguns países para esta indicação, que obrigam a pronta intervenção no ambulatório médico de bordo. Reforça também a preocupação com a segurança da medicação, uma vez que é muito alta a incidência de passageiros idosos e portadores de múltiplas afecções, em cruzeiros marítimos.⁹

Referências Bibliográficas

1. Milkovich L, van den Berg B. An evaluation of the teratogenicity of certain antinauseant drugs. Am J Obstet Gynecol 1976 125(2): 244-8.
2. Seto A, Einarson T, Koren G Pregnancy outcome following first trimester exposure to antihistamines: meta-analysis Am J Perinatol 1994 14: 119-24.
3. Magee LA, Mazzotta P, Koren G Evidence-based view of safety and effectiveness of pharmacologic therapy for nausea and vomiting of pregnancy (NVP) Am J Obstet Gynecol 2002 186: S256-61.
4. Leathem AM Safety and efficacy of antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy Clinical Pharmacy 1986 5: 660-8.
5. Martin N & Oosterveld WJ. The vestibular effects of meclizine hydrochloride-niacin combination (antivert). Acta Otolaryng 1970, 70: 6-9.
6. Horak FB et al. Effects of vestibular rehabilitation on dizziness and imbalance. Otolaryngology-Head and Neck Surgery 1992, 106(2): 175-180.
7. Cohen B & deJong V. Meclizine and placebo in treating vertigo of vestibular origin. Relative efficacy in a double-blind study. Arch Neurol 1972, 27: 129-35.
8. Seto A et al. Pregnancy outcome following first trimester exposure to antihistamines: meta-analysis. Am J Perinatol 1997 14: 119-24). A meclozina também é considerada o tratamento sintomático de escolha da vertigem durante a gestação (Furman JM & Barton JJS. Treatment of vertigo. UpToDate, 2014.
9. Oenbrink RJ, Another approach to motion sickness, Readers’ Forum 90 (6), p. 44-5, 1991.

Características Farmacológicas

A Meclozina é um anti-histamínico, atuando, portanto, no bloqueio dos receptores H1 da histamina. Ao contrário da maioria dos anti-histamínicos, apresenta baixa afinidade pelos receptores muscarínicos, o que proporciona um menor número de reações adversas.

O mecanismo de acão antiemética da Meclozina parece estar relacionado com a inibição do centro do vômito no tronco cerebral, com a redução da excitabilidade do labirinto do ouvido médio e com o bloqueio da condução de vias neuronais originadas nos núcleos vestibulares para o cerebelo.

Características farmacodinâmicas e farmacocinéticas

A duração da ação da Meclozina (aproximadamente 24 horas) é maior do que a de outros antihistamínicos usados no tratamento da vertigem (dimenidrinato, difenidramina, ciclizina, buclizina). O início de ação da Meclozina ocorre em aproximadamente 1 hora.

Após a administração oral de 25 mg de Meclozina, a concentração plasmática máxima (C_máx) de 80± 51,8 ng/mL é alcançada em 3 horas. O volume de distribuição é de 7L/kg, e a meia-vida de eliminação é de 5 horas.

A Meclozina é metabolizada no fígado à norclorciclizina e é excretada na urina e nas fezes como droga inalterada e como metabólitos. Ela é um substrato fraco da CYP2D6.

Meclin^® deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimidos 25 mg

São redondos, biconvexos, amarelos e com vinco em uma das faces.

Comprimidos 50 mg

São redondos, biconvexos, amarelos e lisos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S -  1.0118.0165

Farmacêutico Responsável:
Rodrigo de Morais Vaz
CRF SP nº 39282

Registrado por:
Apsen Farmacêutica S/A
Rua La Paz, nº 37/67 - Santo Amaro
CEP 04755-020 - São Paulo - SP
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Venda sob prescrição médica.