Bula do NiQuitin Adesivo

NiQuitin^® é indicado para fumantes que desejam parar de fumar, auxiliando na interrupção do tabagismo.

NiQuitin^® repõe temporariamente a nicotina, reduzindo os sintomas de abstinência (falta) associados à interrupção do tabagismo, tais como o desejo intenso de fumar.

NiQuitin^® Adesivos utilizam a Liberação Prolongada para fornecer um fluxo controlado e contínuo de nicotina 24 horas por dia. O adesivo fornece uma liberação rápida de nicotina assim que é aplicado, e então libera um fluxo contínuo para controlar a vontade de fumar e sintomas de abstinência ao longo do dia.

Este medicamento não deverá ser utilizado em caso de hipersensibilidade (alergia) à nicotina ou a qualquer outro componente do adesivo.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Você deve aplicar o adesivo de NiQuitin^® sobre a pele seca, limpa e sem pelos. Você pode colocar o adesivo nos braços, nas pernas, nas costas ou nas nádegas, alternando os locais a cada aplicação diária e não repetindo o mesmo local da aplicação por no mínimo 7 dias. Você deve aplicar o adesivo diariamente, preferencialmente pela manhã e só deverá remover o adesivo de NiQuitin^® do envelope no momento da aplicação. Ao fazer a aplicação, o adesivo de NiQuitin^® deve ser pressionado firmemente na pele com a palma da mão por 10 segundos. Áreas onde há dobras ou rugas na pele e ao redor de articulações deverão ser evitadas.

Para aplicar o NiQuitin^®

1. Corte o envelope na linha pontilhada e abra-o.
2. Retire cuidadosamente o adesivo do envelope.
3. O lado coberto pelo filme protetor é o que deverá ser colado ao corpo. Com este lado voltado para você, descole uma metade do filme protetor do meio para fora (Fig. 1), evitando tocar diretamente o lado que estava coberto pelo filme, após a remoção do mesmo.
   
4. Com o lado que estava com o filme voltado para o corpo, coloque o adesivo sobre a pele (Fig. 2) e remova a outra metade do filme protetor (Fig. 3).
   
5. Pressione o adesivo firmemente com a palma de sua mão por 10 segundos.
6. Assegure-se de que o adesivo esteja bem aderido à pele.
7. Após colocar o adesivo, lave as mãos somente com água (sem sabão ou sabonete). Evite contato com os olhos e o nariz.
8. Ao retirar o adesivo, dobre-o ao meio com o lado adesivo para dentro e coloque-o no envelope que você acabou de tirar o seu novo adesivo. Jogue fora o envelope com o adesivo usado, cuidadosamente e certifique-se que estará fora do alcance de crianças ou animais de estimação.

É recomendado o uso de um adesivo de NiQuitin^® a cada 24 horas. Caso você tenha dificuldade de dormir com o adesivo, o mesmo poderá ser removido antes de deitar-se (após um período de uso de pelo menos 16 horas). Você poderá tomar banho ou nadar por períodos curtos enquanto estiver usando NiQuitin^®.

Um novo adesivo deverá ser colocado a cada 24 horas de uso, aproximadamente no mesmo horário.

Após o adesivo ser aplicado, a nicotina é rapidamente liberada na pele atingindo uma liberação em altas concentrações nas primeiras 2 a 4 horas e após este período a liberação se mantém constante durante 24 horas.

Você deve seguir o esquema de tratamento, conforme o seu hábito de fumar:

Se você fuma mais de 10 cigarros por dia

Se você fuma 10 ou menos de 10 cigarros por dia

Para melhores resultados, os períodos de tratamento indicados deverão ser cumpridos.

Se necessário, você poderá utilizar os adesivos de NiQuitin^® por mais de 10 semanas e caso utilize este medicamento por mais de 9 meses, o médico deverá ser consultado.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação do seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico.

Este medicamento não deve ser cortado.

Caso você se esqueça de trocar seu adesivo no horário habitual, troque-o assim que você se lembrar e continue seguindo o tratamento recomendado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você só deverá usar este medicamento se quiser deixar de fumar. Você não deve fumar após iniciar o tratamento com NiQuitin^® e caso você fume, o tratamento deverá ser interrompido e este medicamento poderá ser utilizado no futuro, em uma nova tentativa de parar de fumar.

Você não deverá aplicar o adesivo sobre a pele vermelha, machucada e/ou irritada. Se a sua pele apresentar vermelhidão, inchaço e/ou coceira após a aplicação do adesivo e se estes sintomas não desaparecem em até 4 dias e/ou se uma reação generalizada ocorrer, o uso deste medicamento deverá ser suspenso e o médico deverá ser consultado. Estes efeitos são mais prováveis em pacientes com histórico de dermatite.

Alguns fatores podem influenciar na adesão (deslocamento ou pouca adesão) do NiQuitin^® à pele, como por exemplo:

• Variação do tipo de pele de cada paciente (oleosidade),nível de atividade do paciente e variação climática (temperaturas mais altas). Para melhor adesão à pele, deve-se seguir corretamente a forma de aplicação do adesivo, descrita na bula deste medicamento.

Menores de 12 anos não devem utilizar este medicamento. Fumantes com idade entre 12 e 17 anos não devem ultrapassar o período recomendado de tratamento (10 semanas).

Se um tratamento mais longo for necessário, o médico deverá ser consultado. Se você for diabético, ao parar de fumar (com ou sem o uso do adesivo), poderá apresentar variação no nível de glicose sanguínea e este nível deverá ser monitorado.

Se você tem doença nos rins ou no fígado, consulte o médico antes de usar este medicamento.

Mulheres que estão amamentando podem utilizar este medicamento. Mulheres grávidas e pacientes hospitalizados devido a problemas do coração, como infarto e/ou arritmias graves e/ou derrame cerebral devem tentar parar de fumar sem utilizar nenhum tratamento medicamentoso.

Caso não consigam, o tratamento com adesivo de nicotina poderá ser considerado, mas como as informações de segurança neste grupo de pacientes são limitadas, o tratamento deverá ser realizado sob supervisão de um médico. Uma vez que o paciente receber alta do hospital, poderá realizar o tratamento normalmente. Se houver um aumento clinicamente significativo no efeito cardiovascular ou qualquer outro efeito atribuído à nicotina, o uso do adesivo de nicotina deverá ser reduzido ou descontinuado.

Se você tiver úlceras gástricas ou duodenais ou inflamação no esófago ou na garganta (a passagem entre a boca e o estômago) a terapia de reposição de nicotina pode piorar os seus sintomas.

Convulsões

Os benefícios e os potenciais riscos devem ser avaliados com cautela antes do uso de nicotina em pacientes que utilizam anticonvulsivantes e/ou com histórico de epilepsia, já que casos de convulsão relatados foram associados ao uso da nicotina.

A interrupção do hábito de fumar pode exigir ajuste de dose para alguns medicamentos, consulte seu médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, do cirurgião-dentista ou farmacêutica.

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis, sendo as reações no local de aplicação as mais frequentes.

As reações indesejáveis citadas abaixo foram relatadas em estudos clínicos e/ou em estudos de pós-comercialização:

• Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas, vômitos, dor de cabeça, tontura, reações no local de aplicação* e/ou distúrbios do sono incluindo sonhos incomuns e insônia.
• Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10 % dos pacientes que utilizam este medicamento): tremores, palpitações, falta de ar, faringite, tosse, nervosismo, desconforto digestivo, dor abdominal intensa, diarreia, boca seca, prisão de ventre, aumento da transpiração, dores nas articulações e nos músculos, dor torácica*, dor nos membros*, astenia e/ou fadiga.
• Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia, mal-estar, sintomas semelhantes aos da gripe e/ou hipersensibilidade (alergia)*.
• Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações anafiláticas, dermatite alérgica*, dermatite de contato* e/ou fotossensibilidade. 

As reações marcadas com * são geralmente resolvidas com a retirada do adesivo. Dor ou sensação de peso no membro ou na área em torno no qual o adesivo foi aplicado pode ocorrer.

Alguns efeitos adversos podem estar relacionados aos efeitos farmacológicos da nicotina ou à interrupção do tabagismo. Alguns sintomas como depressão, irritabilidade, nervosismo, agitação, instabilidade de humor, ansiedade, sonolência, incapacidade de concentração, insônia e/ou distúrbios do sono poderão estar associados à abstinência pela interrupção do tabagismo.

Indivíduos que param de fumar por qualquer método poderão apresentar dor de cabeça, tontura, tosse e/ou outros sintomas semelhantes aos da gripe. Caso você apresente alguma reação indesejável, deverá parar de usar o medicamento e consultar o médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu Serviço de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Embalagens com 7 adesivos transdérmicos transparentes de liberação prolongada de nicotina (7mg, 14mg ou 21mg).

Uso dermatológico.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

NiQuitin^® 21mg - Cada adesivo contém:

114mg de nicotina, liberando 21mg em 24 horas.

NiQuitin^® 14mg - Cada adesivo contém:

78mg de nicotina, liberando 14mg em 24 horas.

NiQuitin^® 7mg - Cada adesivo contém:

36mg de nicotina, liberando 7mg em 24 horas.

Excipientes: co-polímero de acetato de vinil etileno (40% VA), tereftalato de polietileno / filme de acetato vinil etileno, filme de polietileno de alta densidade 30 mcm, poliisobutileno (B100 /1.200.000), poliisobutileno (B12 SFN / 35.000), filme de poliéster siliconizado e tinta branca.

Os sinais e sintomas esperados em uma superdosagem deste medicamento (assim como de qualquer outro medicamento a base de nicotina) são os mesmos de uma intoxicação aguda com nicotina, incluindo palidez, suor frio, salivação, vômitos, dor abdominal, diarreia, dor de cabeça, tontura, distúrbios de audição e visão, tremores, confusão mental e/ou fraqueza.

Prostração, pressão baixa, insuficiência respiratória e/ou convulsões poderão ocorrer no caso de superdosagem. Em qualquer um dos casos, retire o adesivo e procure um médico imediatamente. O local de aplicação na pele poderá ser lavado em água corrente e posteriormente enxugado. Não utilizar sabão, pois isto pode aumentar a absorção da nicotina. A nicotina continuará na corrente sanguínea por algumas horas após a remoção do adesivo, devido ao depósito de nicotina na pele.

Caso haja ingestão acidental do adesivo, o uso do medicamento deverá ser interrompido e o médico deverá ser consultado imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em um estudo randomizado e placebo-controlado, 172 fumantes de cigarro foram divididos em 3 grupos, o primeiro (n = 62) recebeu 2 mg de nicotina em goma, o segundo (n = 54) recebeu 4 mg de nicotina em goma e o terceiro, grupo controle (n = 56), recebeu “apenas conselho” sobre parar de fumar. O objetivo do estudo foi examinar qualquer efeito dose-resposta de nicotina em goma de 2 mg e 4 mg (Nicotina), bem como o efeito do tratamento em relação ao grupo controle. Após 4 semanas a goma de 4 mg foi substituída por uma de 2 mg. A taxa de sucesso foi significantemente maior no grupo em tratamento comparado ao grupo controle. A taxa de sucesso para o grupo de goma foi de 45,6% versus 7,1% no grupo controle após três meses, 33,3% versus 3,7% após 12 meses, e 27,2% versus 5,7% após 22 meses, respectivamente (p < 0,001). Não foi possível demonstrar um efeito significativo de resposta com relação à dose de 2 mg e 4 mg de nicotina. Um pequeno número de fumantes dependentes tiveram melhor resultado. O subgrupo de indivíduos que mencionaram ter bronquite crônica tiveram uma taxa de sucesso significativamente menor do que sua contraparte saudável (p > 0,002). Após uma semana, os níveis plasmáticos de nicotina provenientes da goma foram de apenas 37,1% para 2 mg e 64,3% para 4 mg em relação aos níveis de nicotina de fumantes. A compensação de nicotina foi melhor para fumantes altamente dependentes.¹

Em um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, foi estudado o efeito da goma de mascar de 2 mg de nicotina como adjuvante na terapia de grupo para deixar de fumar. Depois de um ano, 29% dos 106 pacientes tratados com a goma de nicotina tinham permanecido em abstinência ao longo do ano em comparação com 16% dos 99 pacientes tratados com placebo. Os resultados foram confirmados através da medição dos níveis de CO expirados. Um número maior de pacientes no grupo de nicotina (70/94 versus 45/93) relatou que a goma reduziu o desejo de fumar. No grupo de nicotina, 3% ainda estavam usando a goma de nicotina após dois anos. Nenhum indivíduo no grupo placebo utilizou a goma de mascar por mais de seis meses. A goma de mascar de nicotina é eficaz na melhora das taxas de sucesso na cessação tabágica com base na terapia de grupo.²

Em uma clínica de tratamento de dependentes de nicotina, os resultados obtidos com o uso de goma de mascar de nicotina foram comparados com os resultados de tratamento psicológico. Em um ano de tratamento, 26 (38%) das 69 pessoas que receberam a goma de nicotina estavam abstêmias em comparação com sete (14%) dos 49 que receberam o tratamento psicológico (p < 0,01). A abstinência foi confirmada pela medição das concentrações de carboxihemoglobina ou de monóxido de carbono expirado. As concentrações de nicotina no sangue de pacientes que utilizaram a goma foram, em média, a metade dos valores encontrados em fumantes e os efeitos colaterais foram poucos. Assim, a goma de nicotina é útil para deixar de fumar.³

Em um estudo duplo-cego, placebo-controlado, cruzado foi estudado o efeito de goma de mascar de nicotina de 2 mg em 43 tabagistas quando estavam tendenciosos ou tentando parar de fumar. Apesar de 70% dos fumantes deixarem de fumar durante o tratamento, apenas 23% ainda estavam abstêmios após um ano. O efeito da nicotina, embora significativo, foi pequeno quando comparado com a redução global do tabagismo. Quando as gomas foram usadas por pacientes fumantes tendenciosos a deixar de consumir o cigarro houve uma redução média de 37% com a goma de nicotina em comparação com 31% com goma de placebo, enquanto os níveis médios de carboxihemoglobina (COHb) reduziram em 26% e 15% nos que usaram o ativo e o placebo, respectivamente. Quando os indivíduos tentaram parar de fumar, houve uma redução considerável no consumo de cigarros, mas não houve qualquer diferença entre as duas gomas. No entanto, os níveis de COHb médio foram ainda menores com a goma de nicotina. Os níveis plasmáticos de nicotina com a goma de nicotina foram em média apenas 10,7 ng/ml em comparação com 27,4 ng/ml depois de fumar. Os melhores resultados podem ser esperados com as gomas de 4 mg de nicotina.⁴

Referências Bibliográficas:

1. Tønnesen P, Fryd V, Hansen M, Helsted J, Gunnersen AB, Forchammer H, Stockner M. Two and four mg nicotine chewing gum and group counselling in smoking cessation: an open, randomized, controlled trial with a 22 month follow-up. Addict Behav.13(1):17-27, 1988.
2. Hjalmarson AI. Effect of nicotine chewing gum in smoking cessation. A randomized, placebo-controlled, double-blind study. JAMA. Nov 23-30;252(20):2835-8, 1984.
3. Raw M, Jarvis MJ, Feyerabend C, Russell MA. Comparison of nicotine chewing-gum and psychological treatments for dependent smokers. Br Med J. Aug 16;281(6238):481-2, 1980.
4. Russell MA, Wilson C, Feyerabend C, Cole PV. Effect of nicotine chewing gum on smoking behaviour and as an aid to cigarette withdrawal. Br Med J. Aug 14;2(6032):391-3, 1976.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Nicotina goma contêm nicotina-(S)-3-(1-metil-2-pirrolidinil)-piridina (complexo resinado a 20%). Quando Nicotina é mascado, ocorre à liberação da nicotina que é diretamente absorvida pela mucosa oral, promovendo o alívio dos sintomas relacionados à ausência de nicotina.

Estudos clínicos demonstram que Nicotina contém ingredientes que ajudam a remover as manchas nos dentes causadas pelo fumo, ajudando a branquear os dentes enquanto o indivíduo está parando de fumar.

A nicotina age de duas maneiras distintas: tem um efeito estimulante e, após algumas tragadas profundas, tem efeito tranquilizante, bloqueando o estresse. Considera-se que as propriedades de estímulo da nicotina sejam decorrentes da sua ligação aos receptores nicotínicos da acetilcolina (nAChR), seguida de ativação do sistema dopaminérgico do mesocórtex límbico e de modificações adaptativas do funcionamento neural que formam a base da dependência à droga.

A interrupção abrupta do consumo de produtos à base de tabaco após um longo período de uso diário, leva a uma síndrome de abstinência característica que inclui pelo menos quatro dos seguintes sintomas: disforia ou humor depressivo; insônia; irritabilidade; frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração; agitação ou impaciência; diminuição da frequência cardíaca; e aumento do apetite ou ganho de peso. O desejo de fumar, reconhecido como um sintoma clinicamente relevante, é também um importante componente da abstinência de nicotina.

Os estudos clínicos demonstraram que os substitutos de nicotina podem ajudar os fumantes a se absterem de fumar ou podem reduzir o hábito do tabagismo aliviando esses sintomas de abstinência.

Propriedades Farmacocinéticas

A quantidade de nicotina extraída da goma de Nicotina depende da intensidade da mastigação e a quantidade absorvida depende da quantidade extraída e das perdas que ocorrem na cavidade bucal devido à deglutição ou expectoração.

A maior parte da nicotina obtida é absorvida através da mucosa oral. A biodisponibilidade da nicotina deglutida é menor devido ao intenso efeito de primeira passagem. Por essa razão, a rápida elevação da concentração de nicotina observada em fumantes logo após terem fumado raramente é produzida pelo tratamento com Nicotina.

O volume de distribuição a partir da administração intravenosa de nicotina é de aproximadamente 2 a 3 L/kg e a meia-vida varia entre 1-2 horas.

O fígado é o órgão onde ocorre maior eliminação e o clearance plasmático médio é de aproximadamente 1,2 L/min. A nicotina também é metabolizada no rim e pulmão. Mais de 20 metabólitos foram identificados e acredita-se que todos sejam menos ativos do que o fármaco inalterado.

A cotinina é o principal metabólito da nicotina no plasma, tem meia-vida de 15 a 20 horas e concentrações que excedem em 10 vezes a da nicotina.

A ligação da nicotina às proteínas plasmáticas é menor do que 5%. Consequentemente, não se espera que mudanças na ligação protéica devido ao uso concomitante de medicamentos ou estados patológicos que alteram as proteínas plasmáticas tenham um efeito significativo na cinética da nicotina.

Os principais metabólitos urinários são a cotinina (15% da dose) e a trans-3-hidroxicotinina (45% da dose).

Normalmente, cerca de 10% da nicotina é excretada inalterada na urina. Até 30% pode ser excretada na urina acidificada (pH abaixo de 5) e com altas taxas de fluxo urinário.

Apenas casos graves de diminuição da função renal poderiam afetar o clearance de nicotina ou de seus metabólitos na circulação. Em pacientes fumantes e em hemodiálise foram observados níveis elevados de nicotina.

Você deve conservar NiQuitin^® em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

NiQuitin^® é apresentado na forma de adesivos, possui uma face com a inscrição "NCQ7", "NCQ14" e "NCQ21", para as apresentações de 7mg, 14mg e 21mg respectivamente e outra face transparente.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.3480.0106

Farm. Resp.:
Larissa Cavicchioli Regis
CRF-SP Nº 99413

Registrado e importado por:
Mappel Indústria de Embalagens S.A,
R. Líbero Badaró, 1.115 – sala 2, S.B. Campo/SP
CNPJ 01.233.103/0001-64
Indústria Brasileira

Fabricado por:
GlaxoSmithKline Dungarvan Ltd
Knockbrack, Dungarvan, CO. Waterford, Irlanda.

Comercializado por:
Quifa Farmacêutica do Brasil Ltda.
R. Edgar Marchiori, nº255 - Vinhedo/SP
CNPJ 22.094.233/0002-14

SAC
0800 006 5775
sacbrasil@perrigo.com

NiQuitin é marca registrada das empresas do Grupo Perrigo.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.