Bula do Oxacilina Sódica Blau

Oxacilina sódica é indicada somente no tratamento de infecções por estafilococos produtores de penicilinase, que são sensíveis ao medicamento. Este medicamento não deve ser administrado em infecções causadas por organismos sensíveis a penicilina G.

Oxacilina sódica é um antibiótico, que elimina microrganismos sensíveis. Oxacilina sódica é um medicamento rapidamente absorvido por via intramuscular. Uma dose de 500 mg chega à corrente sanguínea em 30 minutos após a injeção. Por via intravenosa, a concentração máxima no sangue é atingida aproximadamente 5 minutos após a injeção.

Você não deve utilizar oxacilina sódica se for alérgico às penicilinas. Você deve consultar o médico se apresentar alguma forma de alergia, antes, durante ou após o período de tratamento.

Seu médico ou um profissional qualificado irá preparar a medicação, conforme descrito abaixo:

Reconstituição

Para a reconstituição de oxacilina sódica utiliza-se água para injetáveis, estéril e apirogênica. Para a completa homogeneização da solução, recomenda-se agitar o frasco-ampola vigorosamente antes da retirada da dose a ser injetada.

Cuidados especiais de manuseio e armazenamento

Inspecione visualmente a solução reconstituída antes da administração. Não utilize o produto se houver mudança de coloração ou presença de material particulado, ou qualquer outra alteração que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento.

Os frascos-ampola não devem ser abertos, uma vez que são estéreis. O produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção de agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma:

1. Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8 mm de calibre;
2. Encher a seringa com o diluente apropriado;
3. Segurar a seringa verticalmente à borracha;
4. Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical;
5. É recomendado não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada (ISO 7864).
   Veja abaixo o procedimento:
   

O profissional da saúde, antes da reconstituição do medicamento, deve verificar a aparência do pó, no interior do frasco-ampola, buscando identificar alguma partícula que possa interferir na integridade e na qualidade do medicamento. Após a reconstituição, o profissional da saúde deverá inspecionar cuidadosamente, antes de sua utilização, se a solução no interior do frasco-ampola de vidro incolor está na forma líquida, livre de fragmentos ou de alguma substância que possa comprometer a eficácia e a segurança do medicamento. O profissional não deverá utilizar o produto ao verificar qualquer alteração que possa prejudicar a saúde do paciente.

Para evitar problemas de contaminação, deve-se tomar cuidado durante a reconstituição para assegurar assepsia.

Oxacilina sódica, após a reconstituição, deve ser utilizada imediatamente.

Para uso intramuscular

Adicionar 2,7 mL de água para injetáveis estéril e apirogênica ao frasco de 500 mg. Agitar bem, até se obter uma solução límpida. Após reconstituição, o frasco deverá conter 250 mg da droga ativa, por 1,5 mL de solução.

As injeções intramusculares devem ser aplicadas profundamente em um músculo grande, como o glúteo maior. Deve-se ter cautela durante a aplicação para evitar dano ao nervo ciático.

Para uso intravenoso direto

Usar água para injetáveis ou soro fisiológico para injeção. Adicionar 5 mL ao frasco-ampola de 500 mg. Retirar o conteúdo total e administrar lentamente durante um período de aproximadamente 10 minutos.

Para administração por Infusão Intravenosa

Reconstituir como indicado anteriormente (para uso intravenoso direto) antes de diluir com a solução intravenosa.

Soluções Intravenosas

Soro fisiológico; Solução de dextrose a 5% em água; Solução de dextrose a 5% em soro fisiológico; Solução de D-frutose a 10% em água; Solução de D-frutose a 10% em soro fisiológico; Solução de Ringer lactato; Solução fisiológica de lactato de potássio; Solução de açúcar invertido a 10% em água; Açúcar invertido a 10% em soro fisiológico; Açúcar invertido a 10% + solução de cloreto de potássio a 0,3% em água.

Somente as soluções listadas acima, poderão ser usadas para infusão intravenosa de oxacilina. A concentração do antibiótico deverá encontrar-se no intervalo de 0,5 a 2 mg/mL. A concentração da droga, a taxa e o volume da infusão deverão ser ajustados de forma que a dose total de oxacilina seja administrada antes que a droga perca sua estabilidade na solução em uso.

A oxacilina não deve ser misturada com aminoglicosídeos na seringa, fluído intravenoso ou administração em série, devido à inativação mútua e perda da atividade antibacteriana que pode ocorrer. No geral, é aconselhável administrar estes antibióticos separadamente.

Na administração intravenosa, particularmente em pacientes idosos, deve-se ter cautela durante a aplicação devido à possibilidade de ocorrer tromboflebite.

A administração muito rápida pode causar crises convulsivas.

Dosagem

O médico irá determinar a dose que deverá ser recebida de acordo com a necessidade.

A duração da terapia varia de acordo com o tipo e com a severidade das infecções, como também, de acordo com todas as condições do paciente. Portanto, esta deve ser determinada de acordo com a resposta clínica e bacteriológica do paciente. A terapia deve ser continuada durante pelo menos 48 horas após o paciente não apresentar febre nem sintomas e possuir culturas negativas. Nas infecções graves por estafilococos, a terapia com penicilina penicilinase-resistente deve ser continuada pelo menos 14 dias. O tratamento de endocardite e osteomielite pode requerer uma terapia de longa duração.

Para infecções leves a moderadas das vias aéreas superiores e as infecções localizadas da pele e tecidos moles

Adultos e crianças pesando 40 kg ou mais

• 250 a 500 mg, a cada 4 a 6 horas.

Crianças pesando menos de 40 kg

• 50 mg/kg/dia em doses igualmente divididas a cada 6 horas.

Para infecções mais graves, tais como das vias aéreas inferiores ou infecções disseminadas

Adultos e crianças pesando 40 kg ou mais

• 1g ou mais, a cada 4 a 6 horas.

Crianças pesando menos de 40 kg

• 100 mg/kg/dia ou mais, em doses igualmente divididas, a cada 4 a 6 horas.

Insuficiência Renal

• O ajuste de dosagem, geralmente, não é necessário em pacientes com insuficiência renal.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para compensar uma dose perdida.

Em casos de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Reações alérgicas graves e ocasionalmente fatais podem correr em pacientes tratados com penicilina, havendo necessidade de tratamento de emergência imediato.

Se ocorrer uma reação alérgia durante a terapia, você deve descontinuar o uso do medicamento e procurar o médico imediatamente.

Durante o tratamento pode ocorrer uma superinfecção, resultante do supercrescimento de microrganismos resistentes pelo uso de antibióticos. Seu médico irá propor um tratamento apropriado e se necessário descontinuar o medicamento.

Relatou-se colite pseudomembranosa (inflamação do cólon) com praticamente todos agentes antibacterianos, que pode variar de moderada a grave com risco de morte. Portanto, é importante considerar este diagnóstico e procurar um médico caso você apresente diarreia após a administração do medicamento.

Uso em crianças

Em crianças é aconselhável a determinação frequente dos níveis sanguíneos deste medicamento, pois as penicilinas penicilinase-resistentes podem não ser completamente eliminadas do organismo nos recém-nascidos. Se necessário o médico irá ajustar a dose, além de realizar uma cuidadosa monitorização clínico-laboratorial de efeitos tóxicos ou adversos.

Uso em idosos

Não há recomendações especiais para pacientes idosos.

Uso durante a Gravidez e Amamentação

A segurança durante a gravidez não foi estabelecida. Os estudos de reprodução animal não revelaram incidência de fertilidade prejudicada ou dano ao feto devido o uso de penicilinas penicilinase-resistentes, enquanto que a experiência em seres humanos não tem mostrado evidência conclusiva de efeitos adversos sobre o feto.

A oxacilina é excretada no leite humano. Portanto, se você estiver amamentando deve ter cuidado ao utilizar este medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso detes medicamento.

Hipersensibilidade

• Podem ocorrer dois tipos de reações alérgias à penicilina: imediatas e tardias. As reações imediatas ocorrem normalmente dentro de 20 minutos após a administração e em termos de gravidade vão desde urticária e prurido até angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensão, colapso vascular e óbito. Tais reações anafiláticas imediatas são muito raras e estas geralmente ocorrem após a terapia parenteral; entretanto, foram observadas em pacientes recebendo terapia oral. Outro tipo de reação imediata, acelerada, pode ocorrer 20 minutos a 48 horas após a administração e incluiu urticária, prurido e febre. Ainda que ocasionalmente ocorram edema de glote, laringoespasmo e hipotensão ocasionalmente, a fatalidade é rara.

​​As reações alérgicas tardias na terapia com penicilina ocorrem comumente após 48 horas e às vezes até duas a quatro semanas após o início da terapia. As manifestações desse tipo de reação incluem sintomas de debilidade orgânica (por exemplo: febre, mal estar, urticária, mialgia, artralgia, dor abdominal) e várias erupções cutâneas.

Gastrintestinal

• Podem ocorrer náuseas, vômitos, diarreia, estomatite, língua vilosa nigra e outros sintomas de irritação gastrintestinal. Raramente pode ocorrer colite pseudomembranosa.

Neurológico

• Poderá apresentar reações neurotóxicas com grandes doses intravenosas de penicilinas penicilinase-resistentes, especialmente se tiver com insuficiência renal, como por exemplo: letargia (sonolência), confusão, contração muscular, mioclonus multifocal (movimentos involuntários em múltiplos músculos), ataque epileptiforme (convulsão) localizado ou generalizado.

Renal

• Não foram associados frequentemente à administração de oxacilina, danos nos rins e nefrite intersticial com manifestações de erupção cutânea, febre, eosinofilia (formação e acúmulo de células eosinófilas no sangue), hematúria (presença de sangue na urina), proteinúria (presença de proteínas na urina) e insuficiência renal.

Hematológico

• Com o uso de penicilina penicilinase-resistente poderá apresentar alterações nas células sanguíneas como por exemplo: eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia e depressão da medula óssea.

Hepático

• Poderá apresentar hepatotoxicidade, caracterizada por febre, náuseas e vômitos com uso de penicilina penicilinase-resistente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento Genérico Lei n° 9.787, de 1999.

Pó injetável contendo 500 mg

Embalagem contendo 100 frascos-ampola.

Via de administração: intramuscular ou intravenosa.

Uso adulto e pediátrico.

Cada frasco-ampola contém:

521,255 mg de oxacilina sódica monoidratada (equivalente a 500 mg de oxacilina sódica).

Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade desde medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A administração concomitante de probenecida com penicilinas reduz o grau de excreção das penicilinas, o que aumenta e prolonga níveis sanguíneos da penicilina.

Aminoglicosídeos e penicilinas podem inativar um ao outro mutuamente in vitro. Portanto, você deve usar estes medicamentos separadamente.

Como os demais antibióticos, você não deve usar este medicamento junto com bebida alcoólica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

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Abrams e cols. randomizaram 37 usuários de droga endovenosa, dos quais 20 apresentavam endocardite infecciosa aguda e subaguda do coração direito necessitando terapia com uma penicilina resistente à penicilinase (Oxacilina). Dez pacientes foram randomizados para receber monoterapia com Oxacilina (12g/dia) durante quatro semanas e 10 pacientes foram randomizados para receber terapia combinada com Oxacilina e gentamicina (80mg a cada 8h) nas primeiras duas semanas. A terapia combinada com a gentamicina foi tão efetiva quanto a monoterapia com Oxacilina por quatro semanas, não tendo ocorrido ausência de resposta clínica ou microbiológica em nenhum dos grupos (RR 1,0, IC 95% 0,02–45, 64) ¹.

As diretrizes baseadas em evidências do American Heart Association para o diagnóstico e tratamento da endocardite infecciosa recomendam o uso da Oxacilina em infusão intermitente (dose diária total de 12 gramas administrada a cada 4 ou 6 horas) por até 6 semanas quando o agente etiológico for Staphylococcus aureus sensível a meticilina ².

O uso consagrado da Oxacilina no tratamento das infecções em pele e tecidos moles (Outros transtornos dos tecidos moles, não classificados em outra parte) pode ser demonstrado pelas recomendações para uso deste antimicrobiano nas Diretrizes para o Manejo de Infecções de Pele e Tecidos Moles elaborada pela Infectious Diseases Society of America, no qual o uso da Oxacilina é recomendado para o tratamento do impetigo e das infecções de pele, fascia e músculo que cursam com necrose e nas quais o agente etiológico for Staphylococcus aureus sensível a meticilina ³.

Wynn e cols conduziram uma análise retropectiva de 1.515 pacientes portadores de infecções por Staphylococcus aureus sensível a meticilina que foram tratados com monoterapia com antimicrobianos administrados por via parenteral. A avaliação de eficácia foi possível de ser realizada em 1.252 pacientes.

As condições clínicas avaliadas foram:

• Infecção pós-traumática de ferimento (n=331), infecções em pele e tecidos moles (Outros transtornos dos tecidos moles, não classificados em outra parte; n=273), osteomielite aguda hematogênica (n=165) artrite piogênica (n=153), bacteremia (n= 100), osteomielite crônica (n=94), infecções em próteses articulares (Infecção e reação inflamatória devidas à prótese articular interna; n=52), endocardite aguda não especificada (n=30), discite (n=30) e infecções em cateteres (n=24). Os seis antibióticos mais frequentemente utilizados (ceftriaxona, cefazolina, vancomicina, Oxacilina, nafcilina e clindamicina) apresentaram resultados equivalentes nos resultados de eficácia ⁴.

Referências Bibliográficas

1 - Abrams B, Sklaver A, Hoffman T et al. Single or combination therapy of staphylococcal endocarditis in intravenous drug abusers. Ann Intern Med 1979; 90: 789–91 apud Yung D, Kottachchi D, Neupane B, Haider S, Loeb M. Antimicrobials for right-sided endocarditis in intravenous drug users: a systematic review. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2007; 60: 921–928.
2 - Baddour LM, Wilson WR, Bayer AS, Fowler VG Jr, Bolger AF, Levison ME, Ferrieri P, Gerber MA, Tani LY, Gewitz MH, Tong DC, Steckelberg JM, Baltimore RS, Shulman ST, Burns JC, Falace DA, Newburger JW, Pallasch TJ, Takahashi M, Taubert KA; Committee on Rheumatic Fever, Endocarditis, and Kawasaki Disease; Council on Cardiovascular Disease in the Young; Councils on Clinical Cardiology, Stroke, and Cardiovascular Surgery and Anesthesia; American Heart Association; Infectious Diseases Society of America. Infective endocarditis: diagnosis, antimicrobial therapy, and management of complications: a statement for healthcare professionals from the Committee on Rheumatic Fever, Endocarditis, and Kawasaki Disease, Council on Cardiovascular Disease in the Young, and the Councils on Clinical Cardiology, Stroke, and Cardiovascular Surgery and Anesthesia, American Heart Association: endorsed by the Infectious Diseases Society of America. Circulation 2005; 111: 394-434.
3 - Stevens DL, Bisno AL, Chambers HF, Everett ED, Dellinger P, Goldstein EJ, Gorbach SL, Hirschmann JV, Kaplan EL, Montoya JG, Wade JC; Infectious Diseases Society of America. Practice guidelines for the diagnosis and management of skin and soft-tissue infections. Clin Infect Dis.; 2005;41:1373-406.
4 - Wynn M, Dalovisio JR, Tice AD, Jiang X. Evaluation of the Efficacy and Safety of Outpatient Parenteral Antimicrobial Therapy for Infections With Methicillin-sensitive Staphylococcus aureus. Southern Medical Association 2005;98: 590-5.

Características Farmacológicas

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Propriedades farmacodinâmicas

A Oxacilina Sódica é uma penicilina semissintética, ácido-resistente e penicilinase-resistente. Cada grama de Oxacilina Sódica injetável contém aproximadamente 2,5mEq de sódio.

Microbiologia

As penicilinas penicilinase-resistentes exercem uma ação bactericida contra microrganismos sensíveis durante a multiplicação ativa. Todas as penicilinas inibem a biossíntese da parede celular bacteriana.

A Oxacilina é ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos beta-hemolíticos, pneumococos e estafilococos não-produtores de penicilinase. Devido à sua resistência à enzima penicilinase, a Oxacilina é ativa também contra estafilococos produtores de penicilinase.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Oxacilina é rapidamente absorvida após injeção intramuscular. Os picos séricos de Oxacilina são atingidos aproximadamente 30 minutos após a administração. Após injeção intramuscular de uma dose única de 250mg ou 500mg de Oxacilina em adultos saudáveis, os picos médios de concentração sérica são 5,3 e 10,9μg/mL, respectivamente.

Distribuição

A Oxacilina se liga às proteínas séricas em uma taxa de 89% a 94%, principalmente à albumina. A Oxacilina é distribuída para os líquidos sinovial, pleural e pericárdio, bile, escarro, pulmões e ossos. Com doses normais, concentrações insignificantes de Oxacilina são alcançados nos fluidos cérebro-espinhal e ascítico.

Metabolismo e eliminação

A meia-vida sérica de Oxacilina em adultos com função renal normal é de 0,3 a 0,8 horas. A Oxacilina é parcialmente metabolizada em metabólitos microbiologicamente ativos e inativos. A Oxacilina e seus metabólitos são rapidamente excretados na urina por secreção tubular e filtração glomerular. A Oxacilina é excretada também na bile. A Oxacilina não é dialisável.

Oxacilina sódica deve ser mantida em sua embalagem original em temperatura ambiente entre 15°C e 30ºC.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

• Este medicamento apresenta-se na forma de um pó cristalino fino, de cor branca, inodoro a quase inodoro. Após reconstituição, solução límpida e incolor, isenta de partículas visíveis.

A solução reconstituída com água e soro fisiológico, mantida ao abrigo da luz, em temperatura ambiente e em geladeira (2°C - 8°C) se mantém quimicamente estável por 6 horas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS n° 1.1637.0141

Farm. Resp.:
Eliza Yukie Saito
CRF-SP n° 10.878

Registrado por:
Blau Farmacêutica S.A.
CNPJ 58.430.828/0001-60
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Indústria Brasileira.

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Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.