Bula do Paracetamol Eurofarma - Momenta

Em adultos, paracetamol é indicado para a redução da febre e para o alívio temporário de dores leves a moderadas, tais como:

Dores associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabeça, dor de dente, dor nas costas, dores musculares, dores associadas a artrites e cólicas menstruais.

Em bebês e crianças, paracetamol gotas é indicado para a redução da febre e para o alívio temporário de dores leves a moderadas, tais como:

Dores associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabeça, dor de dente, dor de garganta e reações pós-vacinais.

Paracetamol reduz a febre atuando no centro regulador da temperatura no Sistema Nervoso Central (SNC) e diminui a sensibilidade para a dor.

Você não deve tomar paracetamol se tiver hipersensibilidade (alergia) ao paracetamol ou aos outros componentes da fórmula.

1. Retire a tampa do frasco.
2. Incline o frasco a 90° (posição vertical), conforme a ilustração abaixo.
3. Goteje a quantidade recomendada e feche o frasco após o uso.
   

Dosagem

Crianças

A dose pediátrica de paracetamol varia de 10 a 15 mg/kg/dose, com intervalos de 4 a 6 horas entre cada administração. Tome 1 gota/kg até a dosagem máxima de 35 gotas. Não exceda 5 administrações, em doses fracionadas, em um período de 24 horas.

Para crianças abaixo de 11 kg ou 2 anos, você deve consultar seu médico antes de usar.

Adultos e crianças de 12 anos ou mais

As doses de paracetamol para adultos e crianças de 12 anos ou mais variam de 500 a 1000 mg/dose com intervalos de 4 a 6 horas entre cada uso. Não exceda o total de 4 g em 24 horas.

Tome 35 a 55 gotas, 3 a 5 vezes ao dia. Não exceda 5 administrações, em doses fracionadas, em um período de 24 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Os alimentos podem afetar a velocidade da absorção mas não a quantidade absorvida do medicamento.

Não há contra-indicação relativa a faixas etárias para o paracetamol gotas.

Advertências do Paracetamol Eurofarma

---

Você não deve tomar mais do que a dose recomendada (superdose) para provocar maior alívio, pois pode causar sérios problemas de saúde.

Você não deve usar o medicamento para dor por mais de 5 dias (crianças) ou 10 dias (adultos), ou para febre por mais de 3 dias, exceto sob orientação médica. Você deve consultar seu médico se a dor ou febre continuarem ou piorarem, se surgirem novos sintomas ou se aparecerem vermelhidão ou edema, pois estes sintomas podem ser sinais de doenças graves.

Se você toma 3 ou mais doses de bebidas alcoólicas todos os dias, deve consultar seu médico se pode tomar paracetamol ou qualquer outro analgésico. Usuários crônicos de bebidas alcoólicas podem apresentar um risco aumentado de doença do fígado se tomarem uma dose maior que a dose recomendada (superdose) de paracetamol. O paracetamol pode causar lesão ao fígado.

Gravidez e amamentação

Em casos de uso por mulheres grávidas ou amamentando, a administração deve ser feita por períodos curtos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento pode causar algumas reações desagradáveis inesperadas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o medicamento.

Não use junto com outros medicamentos que contenham paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do fígado.

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

Gotas 200 mg/mL

Embalagem contendo 1 frasco contagotas com 15 mL.

Uso adulto e pediátrico.

Uso oral.

Gotas (solução oral) 200 mg/ml. Cada 1 mL de solução oral (14 a 16 gotas) contém:

Paracetamol	200 mg
Excipientes q.s.p	1 mL

Excipientes: macrogol, ciclamato de sódio, sacarina sódica, benzoato de sódio, metabissulfito de sódio, corante sicovit amarelo quinoleína, ácido cítrico anidro, água deionizada e aromas.

Se você tomar uma dose muito grande deste medicamento acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

A interferência do paracetamol na metabolização de outros medicamentos e a influência destes medicamentos na ação e na toxicidade do paracetamol não são relevantes.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Pó para Preparação

Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico para saber se pode usar este produto. O paracetamol é hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão concomitante ao álcool.

Resultados de Eficácia

---

Comprimido Efervescente

Dor de garganta

Um estudo paralelo, duplo cego, realizado com 120 pacientes demonstrou eficácia significativa de uma única dose de 1000 mg de paracetamol comprimido em reduzir a intensidade da dor e em proporcionar o seu alívio em dor de garganta por um período de 6 horas, comparado com placebo (Schachtel 1988). Este estudo empregou medidas validadas e as diferenças foram clinicamente importantes.

Cefaleia

Foram relatados três grandes estudos randomizados, duplo-cegos avaliando a eficácia de paracetamol em cefaleia por tensão, nos quais foram comparadas diversas doses de paracetamol com outros analgésicos e placebo (Peters 1983, Schachtel 1997, Migliardi 1994). Dois estudos (Peters 1983, Schachtel 1991) revelaram valores cumulativos superiores estatisticamente significativos de alívio de dor e somas cumulativas de diferenças em intensidade de dor por 6 horas para paracetamol 1 g, comparado com placebo. Diferenças significativas, em comparação com placebo, foram observadas a partir de uma hora após a administração, embora a separação em termos de benefício já tivesse iniciado apenas 30 minutos após a dose. O terceiro estudo (Migliardi 1994) demonstrou que paracetamol 1g proporcionou alívio superior estatisticamente significativo da dor, comparado a placebo.

Dor muscular

Um estudo randomizado, duplo-cego controlado por placebo investigou o efeito de tratamentos, incluindo paracetamol (1000 mg) combinado com pseudoefedrina, em pacientes com resfriado comum (Loose 2004). Dor muscular generalizada foi avaliada durante o estudo, tendo sido demonstrada superioridade significativa para o paracetamol combinado sobre o placebo (p <0,05).

Enxaqueca

Um grande estudo de grupos paralelos avaliou a eficácia de paracetamol 1000 mg, comparado com placebo, em ataque isolado de enxaqueca (Lipton 2000). O paracetamol foi significativamente superior ao placebo após 2 horas da dose para taxa de resposta de cefaléia, taxa de ausência de dor e para outros sintomas de cefaléia do tipo enxaqueca, como fotofobia, fonofobia e incapacidade funcional. Um grande estudo cruzado avaliou a eficácia de paracetamol 1000 mg, comparado com diidroergotamina, combinação paracetamol/diidroergotamina e placebo, em quatro ataques consecutivos de enxaqueca (Hoernecke 1993). Todos os tratamentos ativos foram significativamente superiores ao placebo em reduzir em uma e duas horas a intensidade da dor, e levaram ao declínio significativamente mais rápido da dor. Um segundo estudo cruzado (Pearce 1983) comparou paracetamol 900 mg com ibuprofeno 400 mg no tratamento de enxaqueca clássica. Ambos os tratamentos reduziram a gravidade da dor comparado com a base de referência (baseline).

Dismenorreia

Dois estudos controlados por placebo examinaram a eficácia de paracetamol na dismenorreia (Milsom 2002, Pendergrass 1985). O primeiro estudo (Milsom 2002) integrava uma análise agrupada que comparou paracetamol 1000 mg com naproxeno sódico 200 mg e placebo. O desenho foi de estudo randomizado, duplo-cego, cruzado de dose única em pacientes com dismenorreia primária de intensidade moderada a grave. Para paracetamol, alívio máximo de dor foi observado em duas horas após a dose. O paracetamol provocou alívio significativo da dor em 2, 3 e 4 horas após a administração em comparação ao placebo (p <0,01), e alívio numericamente superior em 5, 6 e 7 horas após a administração. O segundo estudo (Pendergrass 1985) demonstrou que paracetamol 650 mg era superior ao placebo em reduzir dor menstrual.

Dor dental

Seis estudos sobre dor dental são revisados (Cooper 1989, Kiersch 1994, Quiding 1984, Mehlisch 1990, Korberly 1980, Moller 2000). Todos foram grandes estudos cujo desenho era randomizado, duplo-cego e de grupos comparativos. Todos, exceto um (Quiding 1984) foram controlados por placebo. O estudo sem controle por placebo comparou 2 doses de paracetamol com codeína 60 mg. Um estudo foi realizado sobre dor pós-operatória (Korberly 1980), todos os outros foram avaliações pósoperatórias. Em todos os estudos, paracetamol 1000 mg demonstrou ser estatisticamente superior ao placebo ou à codeína 60 mg (Quiding 1984). Em um estudo (Moller 2000), o paracetamol efervescente mostrou aparecimento mais rápido de analgesia do que comprimidos padrão de paracetamol.

Osteoartrite

Uma meta-análise (Zhang 2004) sobre a eficácia de paracetamol no tratamento de osteoartrite revelou que paracetamol era significativamente mais eficaz em aliviar a dor provocada por osteoartrite do que placebo.

Dor musculoesquelética

Um estudo sobre dor musculoesquelética aguda ou crônica moderadamente grave (incluindo dor em ligamentos/óssea, dor lombar baixa por esforço, osteoartrite e 14 outras condições) foi realizado em 90 pacientes (Wade 1982). A dor foi significativamente reduzida, comparado com a base de referência (baseline) no grupo de paracetamol, porém não foram efetuadas comparações com placebo.

Febre

Um grande estudo bem desenhado em adultos com febre (associada com infecção do trato respiratório superior) avaliou a eficácia de doses de 500 mg e 1000 mg de paracetamol, comparado com placebo, para 6 horas após o tratamento (Bachert 2005).

Ambas as doses de paracetamol foram eficazes comparadas ao placebo (p <0,001) no período de 4 horas, e uma redução significativa da temperatura, pelo paracetamol, persistiu por no mínimo 6 horas. Outro grande estudo controlado por placebo em adultos com febre (Vargas 1994) avaliou uma dose única de 650 mg de paracetamol em modelo de febre induzida por endotoxinas.

Este estudo revelou alteração estatisticamente significativa e clinicamente relevante, desde o período basal, em temperatura sobre o período de 8 horas para o paracetamol, em comparação com placebo. Outros estudos controlados demonstraram a eficácia antipirética do paracetamol em crianças (Walson 1992, McIntyre 1996).

Comprimido Revestido / Pó para Preparação

Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.¹

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subsequente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).²

Referências Bibliográficas

1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

Suspensão Oral / Comprimido Mastigável

Um estudo de dose única, duplo-cego, controlado com placebo (n = 39), avaliou a eficácia de paracetamol 15 mg/kg (n = 38) e um comparativo (n = 39), em crianças de 2 à 12 anos de idade sentindo dor de garganta aguda. Após 1/2, 1, 2, 3, 4, 5 e 6 horas (2 horas no consultório do pediatra, seguidas por 4 horas em casa) a intensidade da dor foi medida por um "pain thermometer" e o alívio com uma escala de dor de faces. As crianças, pais e pediatras avaliaram ambos os fármacos como significativamente efetivos comparados com placebo (p < 0,05) e também houve uma redução significativa da temperatura.¹

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi avaliada a atividade antipirética do paracetamol e um comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1 ± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença infecciosa e com temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única de 9,8 ± 1,9 mg/kg de paracetamol ou do comparativo. A temperatura retal foi monitorada durante 6 horas. As análises estatísticas dos resultados confirmaram que ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes critérios: tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o paracetamol e 3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48; +0,56); grau de diminuição da temperatura: 1,50°C ± 0,61°C para o paracetamol e 1,65°C ± 0,80 °C para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11); taxa da diminuição da temperatura: 0,51°C ± 0,38°C/h para o paracetamol e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,45; +0,55); permanência da temperatura abaixo de 38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o paracetamol e 3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14; +0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Schachtel B.P., Thoden W.R. a Placebo-Controlled Model for Assaying Systemic Analgesics in Children. Clin. Pharmacol. Ther. 1993; 53 (5): 593-601.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity of Ibuprofen and Paracetamol in Febrile Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683-7.

Gotas

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) e um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a administração dos fármacos. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).¹

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi avaliada a atividade antipirética do paracetamol e um comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1 ± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença infecciosa e com temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única de 9,8 ± 1,9 mg/kg de paracetamol ou do comparativo. Atemperatura retal foi monitorada durante 6 horas. As análises estatísticas dos resultados confirmaram que ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes critérios: tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o paracetamol e 3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48; +0,56); grau de diminuição da temperatura: 1,50 °C ± 0,61°C para o paracetamol e 1,65 °C ± 0,80°C para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11) ; (3) taxa da diminuição da temperatura: 0,51 °C ± 0,38°C/h para o paracetamol e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de 38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o paracetamol e 3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14; +0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
2. Vauzelle-Kervroedan F., et al. Equivalent Antipyretic Activity of Ibuprofen and Paracetamol in Febrile Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683 - 687.

Características Farmacológicas

---

Comprimido Efervescente

O paracetamol é um analgésico e antipirético. Seu mecanismo de ação supostamente inclui inibição da síntese de prostaglandinas, primariamente no sistema nervoso central (Botting 2000). A ausência de inibição periférica de prostaglandinas confere importantes propriedades farmacológicas como, por exemplo, a manutenção do efeito protetor da prostaglandina no trato gastrintestinal.

O paracetamol é, portanto, especialmente adequado para: pacientes com histórico de doenças ou pacientes em uso de medicação concomitante, em situações nas quais a inibição periférica das prostaglandinas seja indesejável (por exemplo, aqueles com histórico de sangramento gastrintestinal ou nos idosos) (Konturek 1984, Matzke 1996, Lanza 1998, Singh 2000, Blot 2000, Lewis 2002).

O paracetamol é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrointestinal e, em doses terapêuticas, a ligação com as proteínas plasmáticas é mínima. O metabolismo da droga ocorre no fígado, e a excreção é realizada através da urina, principalmente, com glucoronídeos e sulfatos conjugados e menos de 5% é excretado como paracetamol sem modificações.

Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Gotas / Comprimido Mastigável / Pó para Preparação

Propriedades Farmacodinâmicas

O paracetamol é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Exclusivo Suspensão Oral / Gotas: o paracetamol é um analgésico de ação central.

Exclusivo Comprimido Mastigável: O paracetamol é um analgésico de ação central, não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção:

O paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg.

As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL.

Exclusivo Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Pó para Preparação

Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ± 3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos:

Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.

Exclusivo Comprimido Revestido / Suspensão Oral / Pó para Preparação: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum.

Distribuição:

O paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.

Eliminação:

Em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.

Você deve conservar paracetamol em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz.

Não use o medicamento com prazo de validade vencido.

Aspecto físico e características organolépticas

A solução de paracetamol gotas é límpida, de cor amarela e com sabor e aroma artificial característico.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS - 1.0043.0033

Farm. Resp.:
Dra. Sônia Albano Badaró
CRF-SP 19.258

Eurofarma Laboratórios Ltda.
Av. Ver. José Diniz, 3.465
São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

SAC
0800-704-3876