Bula do Rubromicin

Rubromicin é indicado para crianças e adultos no tratamento das seguintes infecções ressaltando que culturas e testes de sensibilidade devem ser feitos:

• Infecções do trato respiratório superior de leve a moderada gravidade causadas por Streptococcus pyogenes, estreptococos do grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, ou Haemophilus influenzae quando Rubromicin for utilizado concomitantemente com doses adequadas de sulfonamidas, uma vez que nem todas as cepas de H. influenzae são sensíveis à eritromicina em concentrações normalmente alcançadas.
• Infecções do trato respiratório inferior de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasman pneumoniae ou Legionella pneumophila.
• Sífilis primária causada por Treponema pallidum. O Rubromicin é uma alternativa para o tratamento da sífilis primária em pacientes alérgicos à penicilina. No tratamento da sífilis primária devem ser efetuados exames do líquido cefalorraquidiano antes do tratamento e como parte do seguimento pós-terapia.
• Difteria: como adjuvante à antitoxina, na prevenção de portadores e na erradicação do micro-organismo Corynebacterium diphtheriae em portadores.
• Eritrasma: no tratamento de infecções devidas ao Corynebacterium minutissimum.
• Amebíase intestinal causada por Entamoeba histolytica. Amebíase extraentérica requer tratamento com outras drogas.
• Infecções devidas a Listeria monocytogenes.
• Infecções da pele e tecidos moles de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes ou Staphylococcus aureus. Pode desenvolver resistência em estafilococos durante o tratamento.
• Coqueluche causada por Bordetella pertussis. A eritromicina é eficaz na eliminação do micro-organismo da nasofaringe. Alguns estudos clínicos sugerem que a eritromicina pode ajudar na profilaxia da coqueluche em indivíduos sensíveis expostos à doença.
• Conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância e infecções urogenitais durante a gravidez causadas por Chlamydia trachomatis. Quando as tetraciclinas são contraindicadas ou não toleradas, a eritromicina é indicada no tratamento de pacientes adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis.
• Profilaxia a curto prazo contra endocardite bacteriana (Streptococcus viridans - alfa-hemolíticos) antes de intervenções cirúrgicas ou dentárias em pacientes com histórias de febre reumática ou cardiopatia congênita ou adquirida, que sejam hipersensíveis à penicilina.
• Doença dos legionários (Legionella pneumophila): embora nenhum estudo controlado de eficácia clínica tenha sido realizado, dados in vitro e clínicos preliminares demonstram que a eritromicina pode ser eficaz no tratamento da doença dos legionários.

Este medicamento apresenta ação bactericida, assim sendo destrói as bactérias causadoras do processo infeccioso.

Este medicamento é contraindicado a pacientes hipersensíveis ao estolato de eritromicina ou a qualquer componente da formulação.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com doença no fígado já conhecida.

O Rubromicin pode ser administrado com ou sem ingestão de alimentos.

Agite bem antes de usar.

Posologia do Rubromicin

---

Adultos

A dose usual é de 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poderá ser aumentada até 4 g ou mais ao dia, de acordo com a gravidade da infecção, e a orientação do seu médico.

Crianças

Idade, peso e gravidade da infecção são fatores importantes na determinação da dose adequada. O esquema usual é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Para infecções mais graves, esta dose poderá ser dobrada. Se for indicada a administração de duas doses ao dia, seja em adultos ou crianças, a metade da dose total diária deverá ser dada a cada 12 horas. A administração duas vezes ao dia não é recomendada quando doses maiores que 1 g diário são usadas.

Infecções estreptocócicas

Para tratamento de faringite e amigdalite estreptocócicas, a variação comum de dose é de 20 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas.

Peso corporal	Dose total diária
10 kg ou menos	250 mg
11 - 18 kg	375 mg
19 - 25 kg	500 mg
26 - 36 kg	750 mg
Mais que 36 kg	1000 mg (dose para adulto)

No tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, deve ser administrada uma dose terapêutica de Rubromicin no mínimo por 10 dias. Na profilaxia contínua de infecções por estreptococos, em pessoas com histórico de doença reumática cardíaca, a dose é de 250 mg duas vezes ao dia. Na profilaxia da endocardite bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, que sofrem de doença cardíaca congênita ou reumática ou doença valvular adquirida, que forem submetidos a tratamento dentário ou intervenções cirúrgicas do trato respiratório superior, o esquema terapêutico para adultos é de 1 g (20 mg/kg para crianças) por via oral uma hora antes da cirurgia e 500 mg (10 mg/kg para crianças) por via oral 6 horas após.

Sífilis primária

Um esquema de 20 g de Rubromicin, administrado em doses divididas por um período de 10 dias, mostrou ser eficaz no tratamento da sífilis primária.

Disenteria amebiana

A dose para adultos é de 250 mg quatro vezes ao dia, durante 10 a 14 dias; para crianças é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas, por um período de 10 a 14 dias.

Coqueluche

Apesar de não ter sido ainda estabelecida a dose ótima e a duração do tratamento, a dose de Rubromicin utilizada nos estudos clínicos foi de 40 a 50 mg/kg/dia, administrada em doses divididas durante 5 a 14 dias.

Doença dos Legionários

Embora a dose ótima não tenha sido ainda estabelecida, as doses recomendadas, de acordo com os trabalhos clínicos, são de 1 a 4 g ao dia, em doses divididas.

Conjuntivite do recém-nascido causada por C. trachomatis

A dose recomendada é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 2 semanas no mínimo.

Pneumonia da infância causada por C. trachomatis

Embora a duração do tratamento não tenha sido ainda estabelecida, a dose recomendada é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 3 semanas no mínimo.

Infecções urogenitais durante a gravidez causadas por C. trachomatis

Embora a dose ótima e a duração do tratamento não tenham sido ainda estabelecidas, a dose recomendada é de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias. Para mulheres que não toleram este regime, uma dose menor que 250 mg, 4 vezes ao dia, deve ser usada no mínimo por 14 dias.

Para adultos com infecções uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis, para os quais as tetraciclinas são contraindicadas ou não toleradas, recomenda-se Rubromicin na dose de 500 mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias.

Quando indicado, devem ser feitas incisões e drenagem ou outros procedimentos cirúrgicos em conjunto com a terapia antibiótica. A atividade antibacteriana da eritromicina é maior em meio alcalino do que neutro ou ácido.

Vários investigadores têm recomendado a administração concomitante de agentes urinários alcalinizantes, tal como bicarbonato de sódio, quando a eritromicina é prescrita para o tratamento de infecções urinárias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se for quase hora da próxima dose, espere até lá para tomar o remédio e pule a dose esquecida. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A administração do estolato de eritromicina tem sido associada com a ocorrência infrequente de hepatite colestática. Os achados laboratoriais têm sido caracterizados por valores de função hepática anormais, eosinofilia e leucocitose e também aumento das transaminases hepáticas.

Os sintomas podem incluir:

• Mal-estar, náuseas, vômitos, cólica abdominal e febre.

A icterícia pode ou não estar presente. Em alguns casos, a dor abdominal intensa poderá simular a dor de cólica biliar, pancreatite, úlcera perfurada ou um problema de abdômen agudo cirúrgico. Em outros casos, sintomas clínicos e resultados dos testes de função hepática têm-se assemelhado a um quadro de icterícia obstrutiva extra-hepática; se os achados acima ocorrerem, deve-se descontinuar a medicação imediatamente. Em alguns casos, os sintomas iniciais podem aparecer após alguns dias de tratamento, mas geralmente estes sintomas só aparecem após uma ou duas semanas de tratamento contínuo. Os sintomas reaparecem rapidamente, geralmente 48 horas após a droga ser readministrada a pacientes sensíveis. A síndrome, que parece resultar de uma forma de sensibilização, ocorre principalmente em adultos e tem sido reversível quando a medicação é interrompida. Colite pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibiótico de largo espectro, incluindo a eritromicina, podendo variar de leve a gravíssima. Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após a administração de drogas antibacterianas. Casos leves de colite pseudomembranosa usualmente respondem com a interrupção da droga. Nos casos moderados a graves, medidas apropriadas devem ser tomadas. Rabdomiólise com ou sem insuficiência renal foi reportada em pacientes recebendo eritromicina concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase tais como lovastatina e sinvastatina. Portanto, pacientes recebendo inibidores da HMG-CoA redutase e eritromicina concomitantemente devem ser cuidadosamente monitorados para os níveis de creatinina quinase e transaminase sérica.

Fertilidade e Gravidez

Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários medicamentos contendo eritromicina, incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser usada com cuidado nos três primeiros meses de vida.

Estudos de dois anos, efetuados em ratos com doses orais de eritromicina, não demonstraram evidência de formação de tumores ou mutagenicidade.

Foram efetuados estudos de reprodução em ratos, camundongos e coelhos usando eritromicina e seus vários sais e ésteres em doses equivalentes a várias vezes a dose usual humana. Nenhuma evidência de danos à fertilidade ou aos fetos relacionada com a eritromicina foi relatada nestes estudos. Contudo, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Devido os estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humanos, essa droga só deve ser usada durante a gravidez se absolutamente necessária.

O efeito deste medicamento no parto é desconhecido.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência de seu tratamento ou após o seu término.

Amamentação

A eritromicina é excretada no leite materno; portanto, deve-se ter cuidado ao administrar essa droga a mulheres que estejam amamentando. Informe se está amamentando.

Idosos

Não existem indicações especiais de uso para pacientes idosos.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Advertências do Rubromicin

---

Pode ocorrer mau funcionamento do fígado com ou sem icterícia (amarelamento da pele e mucosas), principalmente em adultos, relacionada com a administração do estolato de eritromicina. Podem estar acompanhada de mal-estar, enjoo, vômito, cólica abdominal e febre. Em alguns casos, a dor abdominal é tão grave que pode fazer com que seja necessário que o paciente procure um pronto-socorro. Quando ocorrer um quadro semelhante, a medicação deve ser descontinuada imediatamente. Em vista da eritromicina ser principalmente excretada pelo fígado, devem ser tomadas precauções na administração do antibiótico a pacientes com mal funcionamento do fígado.

O uso de eritromicina envolve um risco de hepatotoxicidade (hepatite colestática) com ou sem o aparecimento de icterícia, quando em uso por mais de 10 dias, que o contraindica para pacientes com perturbação da função hepática.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como:

• Mal-estar, náusea, vômito, diarreia e/ou cólica abdominal. Tem ocorrido insuficiência hepática com ou sem icterícia, principalmente em adultos, relacionada com a administração de eritromicina.

As reações adversas mais frequentes dos preparados de eritromicina são as gastrointestinais (por ex.: cólica abdominal e mal-estar) e estão relacionadas com a dose. Náuseas, vômitos e diarreia ocorrem em baixa frequência com as doses orais usuais. O início de sintomas de colite pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento antibiótico.

Durante o tratamento prolongado ou repetido, há possibilidade de superinfecção por bactérias não sensíveis ou fungos.

Nestes casos, a medicação deverá ser suspensa e instituída terapêutica adequada. Há relatos de reações alérgicas leves, tais como urticária e outras erupções cutâneas. Têm sido relatadas reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia. Há relatos isolados da ocorrência de perda de audição e/ou zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototóxico da substância é usualmente reversível com a interrupção. Contudo, em raras ocasiões, envolvendo a administração intravenosa, o efeito ototóxico foi irreversível.

O efeito ototóxico ocorre principalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em pacientes recebendo altas doses de eritromicina.

Raramente, a eritromicina foi associada com a ocorrência de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular “torsade des pointes”, em indivíduos com intervalos QT prolongados.

Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários medicamentos contendo eritromicina, incluindo Rubromicin. Este medicamento deve ser usado com cuidado nos três primeiros meses de vida.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Suspensão oral 25 mg/mL e 50 mg/mL

Em embalagem com 1 frasco de 60 mL ou 105 mL acompanhado de copo-medida.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL da suspensão de 25 mg/mL contém:

Estolato de eritromicina	35,99 mg*
Veículo q.s.p.	1 mL

*Equivalente a 25 mg de eritromicina.

Excipientes: aroma de morango líquido, aroma de tutti-frutti líquido, carmelose sódica, citrato de sódio, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, sacarose, silicato de alumínio e magnésio, ácido cítrico e água purificada.

Cada mL da suspensão de 50 mg/mL contém:

Estolato de eritromicina	71,97 mg*
Veículo q.s.p.	1 mL

 *Equivalente a 50 mg de eritromicina.

Excipientes: aroma de morango líquido, aroma de tutti-frutti líquido, carmelose sódica, citrato de sódio, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, sacarose, silicato de alumínio e magnésio, ácido cítrico e água purificada.

Os sintomas de superdosagem oral com o estolato de eritromicina podem incluir náusea, vômito, dor abdominal e diarreia. A gravidade da dor abdominal e da diarreia está relacionada com a dose. Foi relatada a ocorrência de inflamação aguda, leve e reversível do pâncreas, especialmente em pacientes com mau funcionamento dos rins ou fígado.

Para tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e cinética inusitada da droga no paciente. A não ser que seja ingerida 5 vezes a dose única normal de eritromicina, a descontaminação gastrointestinal não deve ser necessária. Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão.

Monitorar e manter meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases do sangue, eletrólitos do soro, etc. A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser diminuída administrando carvão ativado que na maioria dos casos é mais eficaz do que a indução de vômito ou lavagem gástrica; considerar o carvão ativado ao invés de ou em adição ao esvaziamento gástrico. Doses repetidas por períodos longos podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado. Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos para casos de superdosagem com eritromicina.

Existe relato de 1 caso de pancreatite aguda após ingestão de 5 g de eritromicina base.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser evitado em infecções devidas à micro-organismos resistentes à eritromicina.

Não ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiver sob tratamento com este medicamento.

Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção dos níveis plasmáticos é prolongada. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de Rubromicin em pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado a um aumento dos níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o tratamento concomitante com Rubromicin. Foi relatado que a administração concomitante de eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento dos efeitos anticoagulantes quando o Rubromicin foi usado junto com os anticoagulantes orais. O aumento dos efeitos anticoagulantes, devido a essa interação de drogas, podem ser mais intensos nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada por grave fechamento dos vasos periféricos e alteração de sensibilidade em mãos e pés. Tem sido reportado que o Rubromicin diminui a eliminação renal do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses benzodiazepínicos. O uso deste medicamento em pacientes que estejam tomando concomitantemente drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P450 pode estar associado com elevações dos níveis sanguíneos destas drogas.

Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas, quando administradas concomitantemente com a eritromicina:

• Carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina e inibidores da HMG-CoA redutase tais como sinvastatina e lovastatina. As concentrações sanguíneas destas e de outras drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes que estejam recebendo Rubromicin.

Teste de laboratório

O Rubromicin pode interferir com as determinações das transaminases (TGO e TGP), se forem usadas colorações colorimétricas com difenilhidrasina ou violeta B. Interfere também com a determinação fluorométrica de catecolaminas na urina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento (incluindo medicamentos fitoterápicos, homeopáticos, chás).

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

---

Injetável 1000 mg

Os resultados de eficácia podem ser encontrados nas literaturas abaixo:

Laura E. Welsh, Charlotte A. Gaydos, and Thomas C. Quinn – Antimicrobial Agentes and Chemotherapy, Feb. 1992, p. 291-294
A di Sciacca, Durante F, Cucchiara G, A Ingrassia, Mira G, Mannone F, Piazza di RM, Frontini, A, barbagalho Sangiorgi G. Instituto de Medicina Interna e Geriatria da Universidade de Palermo, Itália. – J Int Med Res. 1987 julho-agosto; 15 (4): 245-50.
F. Lemaire, D. Matamis, C-J. Soussy, F. Lhoste, J Duval and M. Rapin – Current Medical Research and Opinion 1980, Vol. 6 No. s8, Pages 42-4
Adnan Dajani MD, Kathryn Taubert PhD, Patricia Ferrieri MD, Georges Peter MD, Stanford Shulman MD – Pediatrics Vol. 96 No. 4 October 1995, pp. 758-764.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Solução Tópica 20 mg/mL / Drágeas 500 mg

Eficaz contra microrganismos sensiveis uma vez estabelecida a sensibilidade de acordo com culturas e testes de sensibilidade que devem ser realizados.

Gel 20 mg/g

Uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel foi comparada com seu veículo em um estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego envolvendo 187 pacientes com acne vulgar leve a moderada. Os pacientes foram tratados duas vezes ao dia por oito semanas, sendo que a eritromicina 2mg/g comprovou ser significativamente mais efetiva do que o veículo na redução de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Após oito semanas, 60% dos pacientes no grupo da eritromicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.¹

Outro estudo randomizado, investigador-cego, comparou uma formulação de eritromicina 20mg/g em gel com fosfato de clindamicina 1% em solução. O estudo foi realizado em 102 pacientes com acne vulgar leve a moderada durante doze semanas. Os pacientes utilizaram os produtos duas vezes ao dia e foram avaliados na visita inicial e após 4, 8 e 12 semanas de tratamento. Ambos os medicamentos reduziram significativamente o número de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Ao final de doze semanas, 48% dos pacientes no grupo da eritromicina e 47% no grupo de clindamicina tiveram resposta boa ou excelente ao tratamento.²

Referências:

1) Pochi PE, Bagatell FK, et al. Erythromycin 2 percent gel in the treatment of acne vulgaris. Cutis 1988 Feb; 41(2):132-6.
2) Leyden JJ, Shalita AR, et al. Erythromycin 2% gel in comparison with clindamycin phosphate 1% solution in acne vulgaris. J Am Acad Dermatol 1987; 16:822-7.

Características Farmacológicas

---

Injetável 1000 mg

Sua fórmula estrutural é:

A meia-vida sérica da base livre de eritromicina é de 1,5 a 3 horas para todos os derivados da eritromicina. É prolongado em pacientes com dano hepático severo (por até 5-8 horas).

A ligação às proteínas plasmáticas depende da concentração e a faixa terapêutica é de 54-74% (90% no caso do estolato de eritromicina).

A eritromicina é metabolizada a aproximadamente 20% (50%). Medicamentos que podem funcionar como indutores enzimáticos no fígado diminuem o tempo de repouso da eritromicina no sangue.

A eritromicina acumula no fígado e é excretada na bile. Uma pequena quantidade também é excretada através dos rins.

Os níveis séricos da eritromicina não são significativamente alterados por hemodiálise ou diálise peritoneal. Por conta disso, não é necessário administrar uma dose adicional em pacientes submetidos ao processo de diálise.

Toxicologia

A toxicologia aguda da eritromicina é leve. Pacientes que receberam altas doses de eritromicina (mais que 4g por dia por via intravenosa)sofreram diversas câimbras estomacais e ototoxicidade reversível. Estudos de longa duração em várias espécies animais falharam em revelar evidência relevante que a eritromicina possui propriedades mutagênicas.

Nenhuma informação é disponível sobre o potencial mutagênico da eritromicina.

Comprimido 500 mg / Suspensão oral 250 mg / 5 mL / Drágeas 500 mg

Descrição

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. É básica e forma rapidamente sais com ácidos. A base, o estearato e os ésteres são muito pouco solúveis em água e são adequados para administração oral. Quimicamente, o estolato de eritromicina é o sulfato de dodecil 2'-propionato de eritromicina. A fórmula molecular é C40H71NO14. C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O estolato de eritromicina é o laurilsulfato de éster propionílico de eritromicina. É um pó cristalino branco, quase inodoro. A substância é essencialmente insípida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspensão aquosa contendo 10 mg/mL.

Farmacologia Clínica

As eritromicinas são absorvidas no trato gastrintestinal e a biodisponibilidade das substâncias é variável, dependendo de uma série de fatores, tais como: dosagem e formulação da eritromicina, estabilidade ácida do derivado, presença de alimento e tempo de esvaziamento gástrico. O estolato de eritromicina administrado por via oral é rápido e confiavelmente absorvido. Devido à estabilidade ácida, os níveis séricos são comparáveis, seja tomado em jejum ou após a alimentação. Após uma dose única de 250 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 0,29, 1,2 e 1,2 mcg/mL após 2, 4 e 6 horas, respectivamente. Após uma dose de 500 mg, as concentrações sangüíneas médias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL após 2, 6 e 12 horas, respectivamente. Após a administração oral, os níveis séricos do antibiótico consistem em eritromicina base e éster propionílico de eritromicina. O éster propionílico continua a hidrolisar-se em eritromicina base, mantendo um equilíbrio de aproximadamente 20% da base e 80% do éster no soro.

Após a absorção, a eritromicina difunde-se rapidamente pela maioria dos líquidos orgânicos. Na ausência de inflamação das meninges são normalmente encontradas baixas concentrações no líquido cefalorraquidiano; porém, a passagem da droga através da barreira hematoencefálica aumenta nas meningites. Na presença de função hepática normal, a eritromicina é concentrada no fígado e excretada na bile; o efeito da disfunção hepática sobre a excreção da eritromicina pelo fígado na bile é desconhecido. Menos de 5% da dose administrada oralmente é recuperada na urina em forma ativa.

A eritromicina atravessa a barreira placentária; porém, os níveis plasmáticos fetais são baixos. A droga é excretada no leite humano.

Microbiologia

A eritromicina inibe a síntese protéica sem afetar a síntese do ácido nucleico. Algumas cepas de Haemophilus influenzae e estafilococos têm demonstrado resistência à eritromicina. Algumas cepas de H.influenzae que são resistentes in vitro à eritromicina são sensíveis à associação de eritromicina e sulfas. Devem ser feitas culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de sensibilidade pelo método de Bauer-Kirby dos discos de papel em placa, um disco de 15 mcg de eritromicina deve produzir um diâmetro de halo de inibição de no mínimo 18 mm, quando testado contra uma bactéria sensível à eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina.

Solução Tópica 20 mg/mL

A eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos antibióticos macrolídeos. A ação antibacteriana da eritromicina é tanto inibitória como bactericida para organismos sensíveis. As preparações tópicas de eritromicina penetram no conduto pilossebáceo e causam inibição da síntese de proteínas bacterianas. A inibição da síntese protéica ocorre por ação no ribossomo, onde a eritromicina compete pelos sítios ribossômicos de combinação, bloqueando a reação de translocação dos aminoácidos.

Gel 20 mg/g

Podem ser necessárias de seis a oito semanas de tratamento até que se possa observar o efeito terapêutico de Eritromicina.

Mecanismo de ação

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis por meio da ligação reversível a subunidades ribossômicas 50 S, inibindo, assim, a translocação do RNA de transferência da aminoacil e inibindo, assim, a síntese de polipeptídeos. Aplicada por via tópica, a eritromicina suprime a Propionibacterium acnes, bactéria residente nos folículos sebáceos, reduzindo, assim, a hidrólise de triglicerídeos em ácidos graxos mediada pela P. acnes e diminuindo, desse modo, a formação de ácidos graxos. Acredita-se que esse seja um fator responsável pela sua eficácia na redução das contagens de lesões de acne.

Resistência e Resistência Cruzada

O uso contínuo da eritromicina por mais de 8 a 12 semanas pode aumentar o risco de desenvolvimento de P. acnes resistente à eritromicina.

A resistência cruzada pode se desenvolver como resultado de mutações pontuais nos genes que codificam o RNA ribossômico 23 S. Como resultado dessas mutações pontuais, a maior parte das cepas de P. acnes que são resistentes à eritromicina pode apresentar resistência cruzada à clindamicina. Estudos mostram fenótipos de resistência cruzada menos comuns contra macrolídeos, lincosamidas e estreptograminas tipo B.

As frequências de resistência bacteriana podem variar geograficamente. A variação pode ser de 25 a 50%.

O uso concomitante de peróxido de benzoíla com a eritromicina tópica propicia benefícios adicionais de não estar associado com resistência do P. acnes e de redução do aparecimento de cepas de P. acnes resistentes à eritromicina ou resistentes à clindamicina.

Efeitos farmacodinâmicos

O mecanismo exato pelo qual a eritromicina reduz as lesões de acne vulgar não é completamente conhecido; no entanto, o efeito parece ser, em parte, devido à atividade antibacteriana do fármaco.

Farmacocinética

A absorção percutânea da eritromicina a partir de aplicações tópicas é insignificante. Níveis séricos não foram detectados após estudos de 2 meses de uso da eritromicina tópica a 2%.

Você deve manter este medicamento em temperatura ambiente (entre 15 ºC e 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Rubromicin apresenta-se na forma de uma suspensão oral, amarelada, com odor e aroma característicos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.2568.0089

Farmacêutico Responsável:
Dr. Luiz Donaduzzi
CRF-PR 5842

Registrado e fabricado por:
Prati, Donaduzzi & Cia Ltda.
Rua Mitsugoro Tanaka, 145
Centro Industrial Nilton Arruda - Toledo - PR
CNPJ 73.856.593/0001-66
Indústria Brasileira

SAC
0800-709-9333

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da receita.