Bula do Sinemet

Sinemet^® é indicado para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson e é útil para aliviar muitos dos sintomas do parkinsonismo, particularmente a rigidez e a bradicinesia. Sinemet^® é freqüentemente útil no controle do tremor, da disfagia, da sialorréia e da instabilidade postural, associados com a doença e a síndrome de Parkinson.

Quando a resposta terapêutica à levodopa isoladamente for irregular e os sinais e sintomas da doença de Parkinson não forem uniformemente controlados durante o dia, a substituição do tratamento por Sinemet^® é em geral eficaz porque reduz as flutuações na resposta.

Uma vez que certas reações adversas decorrentes do uso da levodopa isoladamente são reduzidas, Sinemet^® permite um alívio adequado dos sintomas da doença de Parkinson a um maior número de pacientes.

Sinemet^® também é indicado para os pacientes com doença e síndrome de Parkinson que estejam tomando preparações vitamínicas com cloridrato de piridoxina (Vitamina B₆).

Como o Sinemet funciona?

Sinemet^® é uma combinação de carbidopa, um inibidor da descarboxilase de aminoácido aromático, e levodopa, um precursor metabólico da dopamina, que melhora os sintomas da doença de Parkinson.

Sinemet^® é contra-indicado para pacientes:

Com hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes; com alguma suspeita de lesão na pele (manchas) que não foi examinada pelo médico ou pacientes que apresentam ou que alguma vez já apresentaram câncer de pele; em tratamento de depressão com certos medicamentos inibidores da monoaminoxidase (MAO); com glaucoma de ângulo agudo.

A dose diária ideal deve ser titulada segundo as necessidades de cada paciente. Cada comprimido de Sinemet^® é fabricado de forma que possa ser dividido pela metade exercendo-se mínima pressão sobre ele.

Considerações Gerais

A posologia deve ser titulada de acordo com as necessidades individuais, o que pode exigir ajuste tanto das doses quanto da freqüência da administração.

Estudos mostram que dopa-descarboxilase periférica é saturada pela carbidopa com doses entre 70 mg e 100 mg diariamente. Pacientes que recebem uma quantidade de carbidopa menor que essa têm maior probabilidade de apresentar náusea e vômito.

Substâncias antiparkinsonianas convencionais (exceto levodopa isoladamente) podem ser continuadas enquanto é iniciada a administração de Sinemet^®, embora a sua posologia possa ter que ser ajustada.

Dosagem Inicial Usual

A dose inicial é de meio comprimido de Sinemet^® uma ou duas vezes ao dia. Essa posologia, porém, pode não prover a quantia ideal necessária de carbidopa para muitos pacientes e, por isso,se necessário, acrescente a esse esquema meio comprimido a cada dia, ou em dias alternados, até ser atingida a dose ideal.

Tem sido observada resposta em um dia e, algumas vezes, depois de uma dose. Doses plenamente eficazes normalmente são alcançadas em até sete dias em comparação com a levodopa isoladamente, que pode exigir semanas a meses até que seja alcançada a dose ideal.

Como transferir Pacientes de um Tratamento com Levodopa

Por causa da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas e das reações adversas com Sinemet^® em relação à levodopa, os pacientes devem ser estreitamente observados durante o período de ajuste posológico. Especificamente, movimentos involuntários ocorrerão mais rapidamente com Sinemet^® do que com a levodopa, o que pode requerer redução posológica.

Blefarospasmo pode ser um sinal precoce útil do excesso posológico em alguns pacientes.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de ser iniciado o uso de Sinemet^® e 24 horas antes para os preparados de liberação lenta de levodopa. A posologia diária de Sinemet^® deve proporcionar cerca de 20% da posologia diária prévia de levodopa.

A posologia inicial sugerida para a maior parte dos pacientes que tomam mais de 1.500 mg de levodopa é de um comprimido de Sinemet^® 25/250 mg três ou quatro vezes ao dia.

Manutenção

A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta terapêutica desejada. Devem ser fornecidos pelo menos de 70 mg a 100 mg de carbidopa ao dia para obter uma inibição ótima da descarboxilação extra-cerebral da levodopa.

Se necessário, a posologia de Sinemet^® 25/250 mg pode ser elevada em meio a um comprimido a cada dia, ou em dias alternados, até o máximo de oito comprimidos por dia. É limitada a experiência com doses diárias de carbidopa maiores do que 200 mg.

Dose Máxima Recomendada

Oito comprimidos de Sinemet^® 25/250 mg ao dia (200 mg de carbidopa a 2 g de levodopa), o que equivale a cerca de 3 mg/kg de carbidopa e 30 mg/kg de levodopa quando essa dose é administrada a um paciente com 70 kg.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Deve-se tomar Sinemet^® conforme a prescrição. No entanto, se você deixou de tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se for quase o horário de tomada de seu próximo comprimido, aguarde o horário normal para tomá-lo.

Não se sabe como Sinemet^® pode agir na gravidez, mas a levodopa, um dos componentes de Sinemet^®, passa para o leite humano. Se você estiver grávida, quiser engravidar ou se pretende amamentar, comunique seu médico; ele a ajudará pesar os benefícios do medicamento contra os possíveis riscos.

As respostas individuais para Sinemet^® podem variar. Sinemet^® pode causar alguns efeitos colaterais que afetam a capacidade do paciente para dirigir ou operar máquinas. Sinemet^® poder causar sonolência excessiva) e episódios de sono súbito; por isso, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento, pois sua habilidade e atenção podem ser prejudicadas.

Informe seu médico sobre qualquer condição médica que você apresenta ou já apresentou, tais como:

Alergia; depressão ou distúrbio mental; problemas de pulmão, rim, fígado, coração ou hormonais; úlcera péptica; convulsões; ou glaucoma. Informe seu médico se foi tratado previamente com levodopa.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Não é recomendado o uso de Sinemet^® por pacientes com menos de 18 anos de idade.

Um grupo de sintomas pode ocorrer incluindo rigidez muscular, febre, e alterações mentais.

Sinemet^® geralmente é bem tolerado. Como qualquer medicamento, pode apresentar reações não intencionais ou indesejáveis, conhecidas como reações adversas.

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

As reações adversas mais freqüentes são movimentos anormais – incluindo contrações ou espamos (que podem ou não se assemelhar aos sintomas de Parkinson) – e náusea; outras possíveis reações incluem alterações mentais, anormalidades nos sonhos, perda de cabelos, descoloração da urina, suor e/ou saliva, diarréia, atividade sexual aumentada, desmaio, palpitações, tontura quando se levanta rapidamente, tontura, sonolência, episódios de sono súbito, vômito, perda de apetite e movimento lento.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade como urticária, prurido, erupção cutânea e inchaço das faces, lábios, língua e/ou garganta (que pode causar dificuldade para respirar ou para engolir). Contate seu médico imediatamente se ocorrer algum desses sintomas.

Seu médico possui uma lista mais completa das  reações adversas possíveis, algumas das quais podem ser graves. Se você sentir qualquer sintoma incomum, informe seu médico ou procure atendimento médico imediatamente.

Ingrediente ativo

Cada comprimido de Sinemet^® contém:

Ingredientes inativos

Cada comprimido de Sinemet^® contém os seguintes ingredientes inativos:

Celulose microcristalina azul, amido de milho, amido pré-gelatinizado, corante azul indigotina e estearato de magnésio.

Apresentação do Sinemet

Sinemet^® 25 mg/250 mg é apresentado em caixas com 30 comprimidos.

Uso adulto.

Se tomar muitos comprimidos, entre em contato com seu médico imediatamente de forma que possam ser tomados cuidados médicos imediatamente.

Embora Sinemet^® geralmente possa ser usado com outros medicamentos, há exceções. Seu médico pode advertir contra o uso deste medicamento junto a outros que são utilizados para tratar depressão ou condições psiquiátricas, ferro ou suplementos de ferro, tuberculose, pressão alta, espamos musculares ou convulsões. O seu médico possui uma lista mais completa dos medicamentos que não devem ser administrados ao mesmo tempo em que você estiver tomando Sinemet^®.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Como a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em alguns pacientes sob dieta rica em proteínas.

Resultados da Eficácia

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam tratamento com carbidopa + levodopa e foram acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e levodopa combinados em um único comprimido com levodopa isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson. Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para carbidopa / levodopa. Além disso, 40% dos pacientes tratados com a carbidopa / levodopa mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50% na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com carbidopa / levodopa.

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida dos pacientes com Parkinson.

Referências bibliográficas:

Block G., et al. Comparison of immediate-release and controlled release carbidopa/levodopa in Parkinson's disease. A multicenter 5-year study. The CR First Study Group. Eur Neurol. 1997. 1:23-7.
Lieberman A, et al. Comparison of dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa) combined with levodopa and levodopa alone in Parkinson's disease. Neurology, 1975. 10:911-6.
Battistin L, et al. Long-term treatment of Parkinson's disease with L-Dopa and Dopa-decarboxylase inhibitor: therapeutic results and side effects. Acta Neurol Scand. 1978. 2:186-92.

Características Farmacológicas

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa, que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação extra cerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita essa atividade.

Mantenha Sinemet^® na embalagem original, evitando calor excessivo e protegendo-a da luz. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na parte externa da embalagem.

Nunca use medicamento com prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Nº de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Registro no M.S.: 1.0029.0145

Farmacêutico responsável:
Fernando C. Lemos – CRF-SP nº 16.243

Produzido e Embalado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 1.161, Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0003-04 - Indústria Brasileira

Para:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
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